زولتان

زولتا هو دواء يؤثر على عمليات تمعدن العظام وبنيتها. المدرجة في فئة البايفوسفونيت.

دواعي الإستعمال زولتان

يتم استخدامه في الناس مع زيادة احتمال ارتشاف العظم.

تعيين لمنع المظاهر التي تتطور مع تدمير الأنسجة العظمية المرتبطة بكسور ذات طبيعة مرضية ، والضغط الذي يؤثر على الجذع الفقري ، والمضاعفات المرتبطة بالإجراءات الجراحية ، والآثار السلبية للعلاج الإشعاعي ، بالإضافة إلى فرط كالسيوم الدم الناجم عن تطور الأورام الخبيثة.

ومع ذلك ، يستخدم الدواء في علاج الأشخاص الذين يعانون من الأورام الخبيثة في درجة حادة.

[1], [2]

الافراج عن النموذج

ويتحقق الافراج عن المخدرات العلاجية في شكل مركزات ، داخل زجاجة بسعة 5 مل.

الدوائية

حمض الزوليدرونيك هو بيسفوسفونيت يؤثر بشكل خاص على نشاط النسيج العظمي. فإنه يبطئ نشاط الخلايا الآكلة خلال ارتشاف العظم.

يتطور التأثير الانتقائي الذي تمارسه البايفوسفونيت على العظام بسبب تقاربها الكبير في أنسجة العظام ذات الطابع المعدني. في هذه اللحظة ، لم يكن من الممكن تحديد المبدأ الجزيئي للعمل ، والذي يبطئ من نشاط الخلايا الآكلة للعظم. أثبتت التجارب على الحيوانات أن المادة تبطئ ارتشاف العظم ، دون أن يكون لها تأثير سلبي على التكوين ، والتمعدن ، والمعايير الميكانيكية للعظام.

بالإضافة إلى إبطاء نشاط الخلايا العظمية من ارتشاف العظم ، فإن الدواء له تأثير مضاد للورم مباشرة ، والذي يمكن أن يعزز الفعالية النظامية أثناء العلاج للانبعاثات التي تؤثر على العظام. لقد أظهر الاختبار قبل السريري هذه النتائج:

• في الجسم الحي - إبطاء ناقضات العظم من ارتشاف العظم ، تعمل فيما يتعلق بنية مصفوفة العظام الجريزوفولفين ؛ يتداخل مع نمو الأورام وله تأثير مضاد للتكوُّن (يؤثر على الأوعية ، مما يسبب انخفاض في تدفق الدم إلى الورم) وتأثير مسكن ؛
• في المختبر - إبطاء تكاثر osteoblastic ، وتأثير تثبيط مباشر ، تأثير prooptostatic على الخلايا السرطانية ، والتفاعل cytostatic والتآزر مع غيرها من الأدوية المضادة للورم ، ومعها المضادة للالانتاج ومكافحة التصاق النشاط.

[3], [4], [5],

الدوائية

تم الحصول على معلومات بشأن الخصائص الحركية الدوائية في حالة النقائل العظمية بعد إجراء الحقن مرة واحدة وتكرار الحقن 5 أو 15 دقيقة من 2 و 4 و 8 و 16 ملغ من المخدرات إلى 64 شخصا. تبين أن خصائص الأدوية لا ترتبط بحجم الجرعة.

منذ بداية التسريب ، فإن قيم الأدوية داخل البلازما تزيد بسرعة ، تصل إلى الحد الأقصى في نهاية إجراء التسريب. بعد ذلك ، تنخفض المؤشرات بسرعة إلى <10٪ من Cmax بعد 4 ساعات و <1٪ من Cmax بعد 24 ساعة ، مع فترات متتالية من معدلات منخفضة لا تتجاوز 0.1٪ من Cmax ، حتى لحظة التطبيق التسريب ، الذي يتم في اليوم الثامن والعشرين.

يفرز استخدام / في طريق حمض الزولندرونيك من خلال الكليتين ، تتم العملية في 3 مراحل. أولاً ، عند السرعة العالية ، هناك إفراز طوراني للعقاقير من الدورة الدموية العامة بعمر نصف α تساوي 0.24 ساعة ، بالإضافة إلى –β ، وهو 1.87 ساعة. بعد ذلك ، يتم تنفيذ مرحلة التخلص الطويلة ، ويكون عمر النصف النهائي لـ γ 146 ساعة.

لا يحدث تراكم المكون الدوائي داخل البلازما في حالة عمليات الحقن المتكررة التي تتم على فترات 28 يومًا.

لا يشارك العنصر النشط للدواء في عمليات التمثيل الغذائي ويخرج من خلال الكلى في حالة دون تغيير. خلال ال 24 ساعة الأولى ، يتم تسجيل ما يقرب من 39 ± 16 ٪ من الدفعة المستخدمة داخل البول. يتم تصنيع بقية المادة مع نسيج عظمي ، وبعد ذلك يتم تحريرها مرة أخرى بسرعة منخفضة من هناك إلى الجهاز الدوري وتفرزها الكليتان.

تبلغ أرقام التخليص الإجمالية حوالي 5.04 ± 2.5 l / h. إن تمديد فترة التسريب من 5 إلى 15 دقيقة يقلل من قيمة الدواء بنهاية الإجراء بنسبة 30٪ ، لكنه لا يؤثر على قيم AUC البلازما.

وأظهرت الاختبارات التجريبية على الحيوانات أن أقل من 3٪ من المادة تفرز في البراز ، على أساس يمكن افتراض أن حالة نشاط الكبد لا تؤثر على معايير الدواء الدوائية.

ترتبط إزالة الدواء داخل الكلى بمؤشرات QC ؛ داخل الكلى ، حوالي 75 ± 33٪ من قيم QC المتوسطة ، والتي كانت 84 ± 29 مل / الدقيقة (حدود 22-143 مللي / دقيقة) في 64 شخصًا مع علم الأورام الذين شاركوا في الاختبار. وكشف التحليل أنه في المرضى الذين يعانون من CC 20 مل / دقيقة (الفشل الكلوي الحاد) ، فضلا عن 50 مل / دقيقة (شكل معتدل من المرض) ، كان التخليص النسبي للمخدرات 37 ٪ على التوالي ، و 72 ٪. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن المعلومات المتعلقة بالمرضى الذين يعانون من مستوى CC أقل من 30 مل / دقيقة محدودة.

لدى زولتا تقارب ضعيف لعناصر الدم الخلوية. إن تخليق البروتين داخل الأنبوب منخفض إلى حد ما (حوالي 56٪) ؛ لا يرتبط بمؤشرات حمض الزوليدرونيك داخل الجسم.

[6], [7], [8], [9]

الجرعات والإدارة

يجب أن يُعطى الدواء حصريًا بواسطة طبيب لديه خبرة علاجية مع البايفوسفونيت. قبل البدء في الإجراء ، تحتاج إلى التأكد من أن المريض لديه مستوى كافٍ من الماء.

يتم إذابة الدواء (5 مل) باستخدام محلول جلوكوز 0.5٪ أو 0.9٪ كلوريد الصوديوم (0.1 لتر). تدار المادة النهائية عن طريق الوريد ، من خلال IV. تطبيق زولتا مرة واحدة لمدة 3-4 أسابيع. يجب أن يستمر العلاج من 2-3 أشهر تقريبًا. يجب ألا يكون الحد الأدنى للفترة بين استخدام الدواء أكثر من 7 أيام.

الأشخاص الذين يخضعون لإجراءات العلاج ، يجب استخدام كل يوم 0.5 غرام من الكالسيوم و 400 وحدة دولية من الكالسيفرول.

[16], [17], [18]

استخدم زولتان خلال فترة الحمل

بيانات موثوقة عن سلامة الدواء في النساء الحوامل مفقودة ، وهذا هو السبب في أنها لا تستخدم خلال هذا الجزء.

موانع

لا ينبغي أن تدار المخدرات للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل شديد تجاه حمض الزوليدرونيك أو البايفوسفونيت الأخرى. تحتاج أيضا إلى السيطرة على إمكانية تطوير hyperhidria في الأفراد الذين يعانون من مخاطر عالية من HF.

يحظر الجمع بين زولتا والأدوية الأخرى التي تحتوي على زومتا أو مواد أخرى تحتوي على البايفوسفونيت.

[10], [11], [12], [13], [14],

آثار جانبية زولتان

عند استخدام الدواء ، يمكن أن تظهر اضطرابات النظام المكونة للدم أو مستقبلات الذوق ، والصداع ، وعسر الهضم ، والألم في العضلات ، والدوخة ، والتشنجات والوذمة الطرفية. بالإضافة إلى ذلك ، هجمات الصرع ، التهاب الملتحمة ، فقدان الشهية ، ضعف نشاط الكلى ، رعشة اليد أو القدم ، عدم انتظام ضربات القلب ، أعراض الحساسية ، وظروف تشبه الأنفلونزا.

[15]

جرعة مفرطة

يمكن استخدام جرعات كبيرة من الدواء يؤدي إلى تدمير بنية المنحل بالكهرباء في الدم أو إلى ظهور مشاكل في عمل الكلى.

إذا كان المريض يعاني من أعراض نقص كلس الدم ، يجب إعطاء غلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

مطلوب أن تجمع بعناية بين البايفوسفونيت مع aminoglycosides ، لأنها يمكن أن يكون لها تأثير مضافة ، بسبب التي قد يتم تخفيض مستويات الكالسيوم في الدم لفترة أطول من اللازم.

يستخدم الدواء بعناية في تركيبة مع مواد أخرى مع السمية الكلوية المحتملة. فمن الضروري النظر في احتمال نقص مغنيزيوم الدم أثناء العلاج.

هناك أدلة على أن الأفراد الذين استخدموا زولتا جنبا إلى جنب مع العقاقير المضادة للأوعية قد تتطور نخر تنخر الفك.

[19]

شروط التخزين

يجب أن تبقى زولتا في مكان مظلم ، مغلقة من تغلغل الأطفال الصغار.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام زولتا لمدة 36 شهرًا من وقت تصنيع المادة الصيدلانية.

تطبيق للأطفال

من غير المعروف ما إذا كانت زولتا آمنة للاستخدام للأطفال دون سن 17 ؛ لا توجد أيضا معلومات عن فعالية الأدوية في هذه الفئة من المرضى.

النظير

نظائر الدواء هي أدوية Destron و Zoledo و Aklast و Zoltsid مع Blaster ، بالإضافة إلى Zoldriya و Blaster-N و Zoledronate و Zoleum و Zolendronic acid مع Zoltero و Zolemeda مع Monteron و Zolendran مع Zomet و Resorba مع Zolotonar و Newzolen و Metacos.

[20]