أروماسين

أروماسين (إكسيميستان) هو دواء ينتمي إلى فئة مثبطات الأروماتاز. يتم استخدامه في علاج الأورام لعلاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث. غالبًا ما يعتمد سرطان الثدي لدى هذه الفئة من المرضى على هرمون الاستروجين في نموه.

يقلل الأروماسين من مستويات هرمون الاستروجين لدى النساء بعد انقطاع الطمث عن طريق منع عمل إنزيم أروماتيز، الذي يحول الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين في الأنسجة الدهنية والأنسجة الأخرى. نظرًا لأن سرطان الثدي يمكن أن يكون حساسًا لهرمون الاستروجين، فإن تقليل مستويات هرمون الاستروجين في الجسم يمكن أن يؤدي إلى إبطاء نمو الورم وانتشاره.

يؤخذ الدواء عادةً على شكل أقراص، وعادةً ما يكون ذلك يوميًا. يتم تحديد نظام الجرعات ومدة العلاج من قبل الطبيب اعتمادًا على حالة المريضة وخصائص سرطان الثدي.

دواعي الإستعمال أروماسين

في النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي المعتمد على الهرمونات:

• كعلاج أولي بعد الجراحة (العلاج المساعد) لتقليل خطر تكرار المرض.
• كعلاج لسرطان الثدي النقيلي.
لي>

في النساء المصابات بسرطان الثدي اللاتي يتطور مرضهن بعد العلاج بالتاموكسيفين.

لي>

الافراج عن النموذج

يتوفر عقار "أروماسين" على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم (الداخلي). عادةً ما تكون للأقراص جرعات مختلفة، مما يسمح للطبيب باختيار نظام العلاج الأمثل اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض وخصائص المرض.

قد تختلف الجرعات المتاحة حسب البلد والشركة المصنعة، ولكنها عادةً ما تكون 25 ملجم أو 50 ملجم.

عادةً ما يتم تعبئة الأقراص في بثور أو زجاجات، مما يضمن سهولة ودقة الجرعة.

الدوائية

ترتبط الديناميكية الدوائية لـ "أروماسين" بقدرته على تثبيط إنزيم أروماتيز، الذي يشارك في تحويل الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين. إكسيميستان هو الجيل الثالث من مثبطات الأروماتيز الانتقائية غير الستيرويدية.

الأروماتيز هو إنزيم يحفز تحويل الأندروجينات، مثل التستوستيرون، إلى هرمون الاستروجين، وخاصة استراديول، في الأنسجة الدهنية وأنسجة الجسم الأخرى، بما في ذلك أنسجة الورم لدى المرضى المصابين بسرطان الثدي.

يعمل الإكسيمستان كمثبط للأروماتيز، حيث يقلل من مستوى هرمون الاستروجين في جسم المرأة، مما يؤدي إلى تثبيط نمو أورام الثدي المعتمدة على هرمون الاستروجين.

وبالتالي فإن آلية عمل أروماسين الرئيسية هي منع تكوين هرمون الاستروجين لدى النساء بعد انقطاع الطمث، مما يساعد في علاج ومنع نمو الخلايا السرطانية الحساسة لهرمون الاستروجين ويقلل من خطر تكرار الإصابة بسرطان الثدي.

ص>

الدوائية

• الامتصاص: يتم امتصاص إكسيميستان من الجهاز الهضمي بسرعة وبشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم. وعادة ما يتم تناوله يوميًا.
• التوزيع: يتم توزيع الإكسيمستان بشكل جيد في جميع أنحاء أنسجة الجسم، بما في ذلك الأنسجة الدهنية. حجم التوزيع حوالي 15 لتر.
• التمثيل الغذائي: يخضع إكسيميستان لعملية التمثيل الغذائي في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة. المستقلب الرئيسي، 17-ثنائي هيدروإكسيميستان، له أيضًا خصائص مثبطة للأروماتيز.
• الإفراز: الطريق الرئيسي لإفراز الإكسيمستان ومستقلباته من الجسم هو عن طريق الكلى والصفراء.
• نصف العمر: نصف عمر إكسيميستان من الجسم هو حوالي 24 ساعة. ومع ذلك، فإن مستقلباته النشطة قد يكون لها نصف عمر أطول.

الجرعات والإدارة

لعلاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث:

• الجرعة الموصى بها من "أروماسين" هي 25 ملغ يوميا.
• يتم تناول القرص عادة يوميًا، ويفضل تناوله في نفس الوقت مع أو بعد الوجبات.

استخدم أروماسين خلال فترة الحمل

السمية الإنجابية:

• أظهرت الدراسات التي أجريت على الجرذان والأرانب أن الإكسيمستان قد يسبب سمية إنجابية. في الدراسات التي أجريت على الإكزيميستان عن طريق الفم في الجرذان، لوحظت زيادات في الامتصاص وانخفاض في وزن جسم الجنين عند تناول جرعات أعلى من الجرعات النشطة دوائيًا (بيلترام وآخرون، 2001).
لي>

آلية العمل:

• Exemestane هو مثبط أروماتيز ستيرويدي يمنع بشكل لا رجعة فيه تحويل الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين. وهذا يؤدي إلى انخفاض كبير في مستويات هرمون الاستروجين في الجسم، وهو أمر مهم لعلاج سرطان الثدي المعتمد على الهرمونات لدى النساء بعد انقطاع الطمث (جيسلر وآخرون، 1998).
لي>

الدراسات السريرية:

• في التجارب السريرية التي أجريت على النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي، أظهر الإكسيمستان فعالية عالية في تقليل مستويات هرمون الاستروجين وكان جيد التحمل. ومع ذلك، لا توجد بيانات حول استخدامه أثناء الحمل، حيث أن الدواء ليس مخصصًا للاستخدام لدى النساء الحوامل (روبنسون، 2008).
لي>

توصيات للاستخدام:

• يمنع استخدام إكسيميستان أثناء الحمل والرضاعة بسبب خطر حدوث آثار ضارة خطيرة على الجنين، بما في ذلك احتمالية المسخية. يجب استخدام الدواء فقط عند النساء بعد انقطاع الطمث لعلاج سرطان الثدي (Clemett & Lamb, 1998).
لي>

موانع

• الحمل والرضاعة: يمنع استخدام الدواء للحوامل والمرضعات، لأنه قد يضر بنمو الجنين أو الطفل.
• فرط الحساسية: إذا كان لدى المريض فرط حساسية معروف للإكسيميستان أو مكونات الدواء الأخرى، يُمنع استخدامه أيضًا.
• قبل انقطاع الطمث: الأروماسين مخصص للاستخدام فقط في النساء بعد انقطاع الطمث ولا ينصح باستخدامه في النساء قبل انقطاع الطمث.
• الحالات التي تتطلب استخدام هرمون الاستروجين: إذا كانت المريضة تحتاج إلى علاج بهرمون الاستروجين (على سبيل المثال، في علاج هشاشة العظام)، فقد يتم منع استخدام أروماسين.
• القصور الكبدي الشديد: نظرًا لأن الإكزيميستان يتم استقلابه في الكبد، فقد يُمنع استخدامه لدى المرضى الذين يعانون من قصور الكبد الحاد.

آثار جانبية أروماسين

• الصداع: قد يحدث صداع خفيف إلى متوسط.
• فرط كوليستيرول الدم: زيادة مستويات الكولسترول في الدم.
• ارتفاع ضغط الدم: زيادة ضغط الدم.
• آلام المفاصل والعضلات: قد يحدث ألم وانزعاج في المفاصل والعضلات.
• الحمى: قد تشعر بالحرارة أو الاحمرار.
• النعاس أو الأرق: قد يعاني بعض المرضى من النعاس والبعض الآخر قد يعاني من الأرق.
• انخفاض كثافة العظام: قد يحدث انخفاض في كثافة العظام، مما يزيد من خطر الإصابة بهشاشة العظام والكسور.
• انخفاض الشهية: قد يعاني بعض المرضى من انخفاض الشهية.
• الاكتئاب أو الحالة المزاجية: قد يعاني بعض المرضى من اضطرابات مزاجية، بما في ذلك الاكتئاب أو القلق.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: قد يحدث إسهال، أو غثيان، أو قيء، أو عسر هضم، أو إمساك.

جرعة مفرطة

يمكن أن تؤدي جرعة زائدة من أروماسين إلى زيادة الآثار الجانبية الموصوفة سابقًا، مثل الصداع وارتفاع الكولسترول وارتفاع ضغط الدم وآلام المفاصل والعضلات والحمى وغيرها.

التفاعلات مع أدوية أخرى

• الاستروجين: قد يؤدي استخدام هرمون الاستروجين مع الأروماسين إلى تقليل فعاليته، حيث قد يتنافسان على مواقع الارتباط مع الأروماتيز.
• محفزات إنزيم CYP3A4: يمكن للأدوية التي تكون محفزات إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبيسين، كاربامازيبين، الفينيتوين) تسريع عملية التمثيل الغذائي للأروماسين وتقليل تركيزه في الدم.
• مثبطات إنزيم CYP3A4: الأدوية التي تكون مثبطات إنزيم CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، أتازانافير، كلاريثروميسين) قد تبطئ عملية التمثيل الغذائي للأروماسين وتزيد تركيزه في الدم.
• الوارفارين ومضادات التخثر الأخرى: قد يزيد الأروماسين من تأثير مضادات التخثر، مما قد يؤدي إلى زيادة تأثير مضادات التخثر وزيادة خطر النزيف.

شروط التخزين

• يُخزن الدواء في درجة حرارة الغرفة، بعيدًا عن الرطوبة والتعرض المباشر لأشعة الشمس.
• تجنب تخزين الدواء في الأماكن المعرضة لدرجات حرارة عالية أو رطوبة مثل الحمامات.
• احفظ "أروماسين" بعيدًا عن متناول الأطفال، ويفضل أن يكون في عبوة مغلقة.
• تأكد من تاريخ انتهاء صلاحية الدواء ولا تستخدمه بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
• إذا كانت تعليمات الاستخدام تشير إلى حفظ الدواء في الثلاجة، فيجب حفظه في درجة حرارة تتراوح من 2 إلى 8 درجات مئوية.