زولدريا

حمض الزوليدرونيك هو عبارة عن محلول من حمض الزوليدرونيك أحادي الهيدرات ممزوج بعناصر إضافية.

دواعي الإستعمال زولدريا

يستخدم في حالات فرط كالسيوم الدم الذي يتطور على خلفية ورم خبيث.

كما يوصف أيضًا لمنع تطور العلامات السلبية في منطقة أنسجة العظام لدى الأشخاص المصابين بأورام خبيثة أو آفات تؤثر على العظام (ضغط الفقرات، والكسور المرضية، وكذلك المضاعفات بعد إجراءات العلاج الإشعاعي أو العمليات الجراحية).

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة على شكل مسحوق لسائل التسريب، في قوارير سعة 4 ملغ. تحتوي العلبة على قارورة واحدة.

الدوائية

حمض الزوليدرونيك هو أحد البيسفوسفونات التي تظهر تأثيرات مثبطة قوية على امتصاص الخلايا العظمية الناقضة للعظام.

يرتبط التأثير الانتقائي للبيسفوسفونات على أنسجة العظام بجاذبيتها القوية لأنسجة العظام المعدنية. يؤدي استخدام الدواء إلى إحداث تأثير فعال على بنيتها، ويحسّن تمعدنها.

بالإضافة إلى إبطاء عمليات الامتصاص، يُظهر حمض الزوليدرونيك تأثيرًا مُباشرًا مضادًا للأورام على خلايا المايلوما المُزروعة، وكذلك سرطان الثدي. ينشأ هذا التأثير نتيجةً لإبطاء تكاثر الخلايا وعمليات تحفيز موت الخلايا المبرمج، حيث يمتلك الدواء تأثيرًا مُضادًا للنقائل.

الدوائية

تم الحصول على بيانات حول معايير الحركية الدوائية للدواء في حالات نقائل العظام بعد إعطاء جرعات من المادة، كل منها مدتها 5 و15 دقيقة (مرة واحدة أو متكررة)، بجرعات 2 و4 و8 و16 ملغ، لـ 64 مريضًا. تجدر الإشارة إلى أن الحركية الدوائية للدواء لا تعتمد على حجم جرعته.

منذ بدء عملية التسريب، تُلاحظ زيادة سريعة في قيم الدواء في البلازما. تُسجل ذروة التركيز في نهاية العملية، ثم يُسجل انخفاض سريع في التركيز إلى 10% من أقصى تركيز بعد 4 ساعات، وأقل من 1% من أقصى تركيز بعد 24 ساعة، تليها فترة طويلة من انخفاض القيم، لا تتجاوز 0.1% من أقصى تركيز حتى التسريب الثاني، الذي يُجرى في اليوم الثامن والعشرين.

يُفرز الدواء المُعطى وريديًا عبر الكلى على ثلاث مراحل: أولًا، يُفرز بسرعة على مرحلتين من الدورة الدموية الجهازية، بعمر نصف ألفا 0.24 ساعة وعمر نصف بيتا 1.87 ساعة، تليها مرحلة مطولة بعمر نصف غاما نهائي 146 ساعة. لم يُسجل أي تراكم للدواء في بلازما الدم مع الحقن المتكرر على فترات 28 يومًا.

لا يشارك حمض الزوليدرونيك في العمليات الأيضية، ويُطرح دون تغيير عبر الكلى. خلال الأربع والعشرين ساعة الأولى، يُطرح 39 ± 16% من جرعة الدواء في البول. أما الكمية المتبقية، فيتم تصنيعها في أنسجة العظام، ثم يُطرح منها مع إفراز كلوي لاحق.

يبلغ معدل التصفية الكلي 5.04±2.5 لتر/ساعة، بغض النظر عن جرعة زولدريا، وكذلك عمر المريض وجنسه وعرقه ووزنه. يؤدي إطالة مدة التسريب من 5 إلى 15 دقيقة إلى خفض مستوى المادة الفعالة في نهاية العملية بنسبة 30%، ولكنه لا يؤثر على قيم المساحة تحت المنحنى في البلازما.

الجرعات والإدارة

الاستخدام في هشاشة العظام التي تتطور أثناء انقطاع الطمث، وهشاشة العظام لدى الرجال، وكذلك لعلاج والوقاية من هشاشة العظام الناجمة عن GCS والوقاية من الكسور المتكررة في منطقة الورك: يتم إعطاء 1 حقنة وريدية من 5 ملغ من المادة.

في مرض باجيت، يُوصف حقنة وريدية واحدة بجرعة 5 ملغ من الدواء. مدة الحقنة 15 دقيقة على الأقل. يجب على المصابين بهذا المرض تناول كميات كافية من الكالسيوم والكالسيفيرول يوميًا لمدة 10 أيام بعد استخدام زولدريا.

استخدم زولدريا خلال فترة الحمل

نظرًا لعدم وجود خبرة في استخدام زولدريا لدى النساء الحوامل، فلا ينبغي استخدامه خلال هذه الفترة.

كما لا توجد بيانات حول ما إذا كان الدواء يفرز في حليب الأم، ولذلك يمنع وصفه للمرأة المرضعة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للعنصر النشط في الدواء وأي مكونات إضافية موجودة في تركيبته، أو غيرها من البيسفوسفونات؛
• شكل حاد من الفشل الكلوي؛
• نقص كالسيوم الدم.

آثار جانبية زولدريا

قد يؤدي استخدام الدواء إلى إثارة الآثار الجانبية التالية:

• اضطرابات تؤثر على جهاز تكوين الدم: نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات الدموية، بالإضافة إلى فقر الدم. نادرًا ما يحدث نقص الكريات الشاملة.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: القيء، فقدان الشهية، جفاف الفم، الغثيان، الإمساك، التهاب الفم، الإسهال أو آلام البطن؛
• مشاكل في وظائف الجهازين العصبيين المركزي والطرفي: اضطرابات في حاسة التذوق، قلق، صداع، رعشة، فرط أو نقص الإحساس، بالإضافة إلى اضطرابات النوم والدوار. أحيانًا، قد يتطور شعور بالارتباك.
• أعراض الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي، ألم في منطقة العظام، وألم مفصلي. قد تظهر أحيانًا تشنجات عضلية.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: يظهر في بعض الأحيان السعال أو ضيق التنفس؛
• مشاكل في الجهاز القلبي الوعائي: أحيانًا ينخفض ضغط الدم أو يرتفع. قد يحدث بطء في القلب.
• اضطرابات تؤثر على وظائف الجهاز البولي: في بعض الأحيان تظهر البول الدموي، أو الفشل الكلوي الحاد، أو البول البروتيني؛
• آفات الطبقات تحت الجلد والبشرة: الطفح الجلدي (بما في ذلك البقعي أو الحمامي)، والحكة والتعرق المفرط؛
• أعراض من أعضاء الرؤية: ضعف حدة البصر أو التهاب الملتحمة. أحيانًا، يحدث التهاب الصلبة أو التهاب العنبية.
• علامات الحساسية: أعراض فرط الحساسية. قد تظهر أحيانًا وذمة كوينكه.
• المظاهر المحلية: تهيج وألم وتورم في موقع تطبيق الدواء؛
• بيانات الفحوصات المخبرية: ارتفاع مستويات اليوريا والكرياتينين في الدم، وتطور نقص كالسيوم الدم، أو نقص فوسفات الدم، أو نقص مغنيسيوم الدم. نادرًا ما يحدث فرط صوديوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم.
• أخرى: ظهور قشعريرة، شعور بالضيق أو التعب الشديد، حمى، احمرار الوجه، وبالإضافة إلى ذلك، تطور حالة تشبه أعراض الأنفلونزا، والوهن، وألم في القص والوذمة الطرفية، وكذلك زيادة الوزن.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

في حالات التسمم التي تسبب نقص الكالسيوم في الدم بشكل ملحوظ سريريًا، يمكن تعويض حالة المريض عن طريق تناول الكالسيوم عن طريق الفم أو عن طريق تسريب جلوكونات الكالسيوم.

التفاعلات مع أدوية أخرى

ينبغي توخي الحذر الشديد عند الجمع بين البايفوسفونيت والأمينوغليكوزيدات لأنها قد تؤدي إلى تأثيرات مضافة، مما يؤدي إلى بقاء مستويات الكالسيوم في المصل منخفضة لفترة أطول من اللازم.

يجب أيضًا الجمع بين الدواء مع مدرات البول العروية بحذر، لأن تأثيرها الإضافي قد يسبب نقص الكالسيوم في الدم.

مع اتخاذ الاحتياطات اللازمة، يُدمج زولدريا أيضًا مع أدوية أخرى قد تُسبب تسممًا كلويًا. كما يجب مراعاة احتمالية نقص مغنيسيوم الدم أثناء العلاج.

تم الإبلاغ عن حدوث نخر العظم في الفك عند تناوله مع أدوية لها نشاط مضاد لتكوين الأوعية الدموية.

[ 2 ]

شروط التخزين

يُحفظ دواء زولدريا في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

يتم بعد ذلك تخفيف الدواء المذاب في 5 مل من ماء الحقن بمحلول ملحي معقم أو محلول جلوكوز بنسبة 5٪ - تتمتع هذه المادة بمدة صلاحية 24 ساعة (عند حفظها في درجة حرارة تتراوح بين 2-8 درجة مئوية).

مدة الصلاحية

يمكن استخدام زولدريا خلال 36 ساعة من تاريخ إصدار الدواء العلاجي.

تطبيق للأطفال

لا يمكن استعمال الدواء في طب الأطفال.

نظائرها

من الأدوية المماثلة للدواء: أكلاستا، زوميتا، ديزترون مع حمض الزوليدرونيك-فيستا، وكذلك ميتاكوس مع حمض الزوليدرونيك-فارمكس.