إيفافيرينز

Efavirenz (efavirenz) هو دواء مضاد للفيروسات القهقرية المستخدمة في علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (HIV). إنه ينتمي إلى فئة من الأدوية المعروفة باسم مثبطات النسخ العكسية غير النوكليوسيد (NNRTIS) وهي جزء مهم من العلاج المضاد للفيروسات القهقرية.

يمنع الدواء نشاط إنزيم النسخ العكسي ، وهو أمر ضروري لفيروس فيروس نقص المناعة البشرية لإعادة إنتاجه. إنه يرتبط بهذا الإنزيم ويمنع عمله ، مما يمنع تحويل الحمض النووي الريبي الفيروسي إلى الحمض النووي والتكامل اللاحق للحمض النووي الفيروسي في الجينوم المضيف. هذا يساعد على إبطاء تكاثر الفيروس في الجسم وتقليل تركيزه في الدم ، مما يؤدي إلى نتائج صحية أفضل للمريض وتقليل خطر انتقاله إلى الآخرين.

غالبًا ما يتم تضمين efavirenz في الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية مثل Atripla ، والتي تحتوي أيضًا على Tenofovir و Emtricitabine. يمكن أن يساعد الاستخدام المشترك للأدوية المتعددة في تقليل خطر الإصابة بفيروس مقاومة الأدوية وزيادة فعالية العلاج.

دواعي الإستعمال إيفافيرينز

يتم استخدام efavirenz كجزء من العلاج المضاد للفيروسات القهقرية المركب لعلاج العدوى الناتجة عن فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 (HIV-1) في البالغين والمراهقين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 أشهر وما فوق الذين أكدوا عدوى فيروس نقص المناعة البشرية ويتطلبون

المؤشرات الرئيسية لاستخدام efavirenz:

1. علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري-1: كجزء من العلاج المركب مع الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية الأخرى لتقليل الحمل الفيروسي ودعم وظيفة المناعة.
2. منع تطور عدوى فيروس نقص المناعة البشرية: تقليل خطر متلازمة نقص المناعة المكتسبة (الإيدز) وغيرها من الأمراض المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية.

عادةً ما تدار efavirenz كجزء من العلاج المضاد للفيروسات القهقرية ، والذي يشمل مثبطات الأنزيم البروتيني ، ومثبطات النسخ العكسية للنيوكليوسيد والمثبطات غير النوكليوسيد ، ومثبطات المريض ، وغيرها من فئات الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية اعتمادًا على احتياجات المريض الفردية والحالة السريرية.

من المهم أن نلاحظ أن efavirenz ليس دواء لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية تمامًا. يتم استخدامه للسيطرة على الفيروس والحفاظ على نوعية حياة المرضى. قبل وخلال العلاج ، يجب أن يكون المرضى تحت إشراف طبي وثيق لمراقبة فعالية العلاج والآثار الجانبية المحتملة.

الافراج عن النموذج

Efavirenz متاح كأجهزة لوحية عن طريق الفم. عادةً ما تحتوي أقراص efavirenz على جرعات موحدة يفضل أخذها بالكامل ، مع الماء ، ومع توصيات الطبيب المعينة ، قد يتم تناولها مع الوجبات.

الدوائية

Efavirenz هو مثبط النسخ العكسي غير النوكليوسيد (NNRTI) يستخدم في الجمع بين العلاج المضاد للفيروسات القهقرية لعلاج العدوى الناتجة عن فيروس نقص المناعة البشرية (HIV). تتضمن آلية عمل efavirenz تثبيطًا محددًا لعمل إنزيم النسخ العكسي فيروس نقص المناعة البشرية ، والذي يلعب دورًا رئيسيًا في النسخ المتماثل الفيروسي.

آلية العمل:

1. تثبيط النسخ العكسي: يرتبط efavirenz مباشرة بالنسخ العكسي لفيروس نقص المناعة البشرية ، ولكن على عكس مثبطات النسخ النوكليوسيد العكسي ، فإنه لا يتطلب الفسفرة للتنشيط. يغير efavirenz تشكل المركز النشط للإنزيم ، مما يؤدي إلى انخفاض في نشاطه وبالتالي يمنع عملية نسخ الحمض النووي الريبي الفيروسي إلى الحمض النووي. هذا يمنع دمج الحمض النووي الفيروسي في الجينوم المضيف والتكرار الفيروسي اللاحق.
2. منع التكرار الفيروسي: عن طريق تثبيط النسخ العكسي ، يوقف Efavirenz بشكل فعال تكرار فيروس نقص المناعة البشرية في الخلايا المصابة ، مما يؤدي إلى انخفاض الحمل الفيروسي في الجسم.
3. الحد من الحمل الفيروسي: يساعد تقليل النشاط وكمية الفيروس في الدم على تحسين الاستجابة المناعية للجسم ويقلل من خطر متلازمة العوز المناعي المكتسبة (الإيدز) وغيرها من الأمراض المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية.

يعتبر Efavirenz انتقائيًا للغاية لنسخ العكس فيروس نقص المناعة البشرية-1 مع تأثير ضئيل على بوليمرات الحمض النووي البشري ، مما يجعله فعالًا وآمنًا نسبيًا لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية كجزء من العلاج المضاد للفيروسات القهقرية. ومع ذلك ، مثل أي دواء مضاد للفيروسات القهقرية ، قد يسبب efavirenz آثارًا جانبية ويتطلب مراقبة دقيقة لحالة المريض أثناء العلاج.

الدوائية

تتميز الحرائك الدوائية في efavirenz بعدة جوانب رئيسية تحدد امتصاصها وتوزيعها والتمثيل الغذائي والإفراز:

امتصاص:

• يتم امتصاص efavirenz بسرعة بعد الإدارة عن طريق الفم ، مع الحد الأقصى لتركيزات البلازما (CMAX) حوالي 3-5 ساعات بعد الإدارة.
• يتم زيادة التوافر البيولوجي لـ Efavirenz عند تناول الطعام مع الطعام ، وخاصة الأطعمة الدهنية ، مما قد يزيد من تركيز البلازما.

توزيع:

• يتم توزيع Efavirenz بشكل جيد في الأنسجة ، مع حجم التوزيع أكبر من إجمالي مياه الجسم ، مما يشير إلى تغلغل الأنسجة الجيدة.
• يرتبط الدواء ببروتينات البلازما حوالي 99.5-99.75 ٪ ، وخاصة الألبومين والبروتين الحمضي alpha1-glycoprotein.

الاسْتِقْلاب:

• يتم استقلاب efavirenz على نطاق واسع في الكبد مع مشاركة السيتوكروم p450 ، وخاصة بواسطة الأشكال الإسوية CYP2B6 وبدرجة أقل بواسطة CYP3A4.
• ينتج عن عملية التمثيل الغذائي تشكيل العديد من المستقلبات التي تكون أقل نشاطًا من efavirenz لم تتغير.

انسحاب:

• يتم القضاء على efavirenz ومستقلباتها من الجسم بشكل رئيسي مع البول والبراز.
• يبلغ متوسط عمر النصف للإلغاء من efavirenz 40 إلى 55 ساعة ، مما يسمح باستخدامه مرة واحدة يوميًا.

هذه الخصائص الدوائية تجعل efavirenz مريحة للاستخدام ، حيث أن جرعة واحدة في اليوم تكفي للحفاظ على العلاج الفعال. ومع ذلك ، فإن الفروق الفردية في التمثيل الغذائي ، وخاصة تلك المرتبطة بالتغيرات الوراثية في CYP2B6 ، قد تؤثر على تركيز الدم من efavirenz في مختلف المرضى ، مما يتطلب اهتماما دقيقا للجرعات ومراقبة العلاج.

الجرعات والإدارة

الجرعة القياسية هي 600 ملغ مرة واحدة في اليوم. يجب أن تؤخذ efavirenz على معدة فارغة ، لأن تناول وجبة عالية الدسم قد يزيد بشكل كبير من تركيز الدواء في الدم ، مما يؤدي إلى زيادة الآثار الجانبية.

استخدم إيفافيرينز خلال فترة الحمل

ينبغي النظر في استخدام efavirenz أثناء الحمل للنساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية في ضوء المخاطر والفوائد المحتملة. في دراسة لدراسة آثار الدواء في النساء الحوامل والمرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ، تلقى المشاركون efavirenz بجرعة 600 ملغ يوميًا كجزء من العلاج المضاد للفيروسات القهقرية. تهدف هذه الدراسة إلى تقييم سلامة وفعالية efavirenz في سياق منع انتقال فيروس نقص المناعة البشرية من الأم إلى طفل والحفاظ على صحة الأم والطفل أثناء الرضاعة الطبيعية. [1]

من المهم أن نلاحظ أن قرار استخدام efavirenz أو أي دواء آخر فيروس نقص المناعة البشرية أثناء الحمل يجب أن يستند إلى وزن دقيق للمخاطر والفوائد المحتملة ، مع مراعاة الوضع السريري الفردي. يوصى بمناقشة هذه المشكلة مع طبيبك ، الذي يمكنه تقديم معلومات وتوصيات حديثة بناءً على أحدث الأبحاث والإرشادات السريرية.

بشكل عام ، تشير التوصيات الحالية إلى أنه يمكن استخدام efavirenz طوال فترة الحمل ، بما في ذلك الثلث الأول من الحمل. يعتمد ذلك على البيانات التي تشير إلى أن النساء اللائي يقمعن الفيروس بنظم الأنظمة بما في ذلك efavirenz وحملهم يجب أن يستمرن في تناول الدواء أثناء الحمل. ومع ذلك ، كما هو الحال مع أي دواء ، من المهم إجراء مناقشة مفصلة مع الطبيب المعالج لتقييم جميع المخاطر والفوائد المحتملة للأم والطفل.

في سياق فيروس نقص المناعة البشرية والحمل ، يعتبر بدء العلاج مبكرًا ، حتى لو شعرت جيدًا ولديك عدد خلايا CD4 العالي ، أفضل طريقة للحفاظ على صحتك. توصي منظمة الصحة العالمية أن تبدأ جميع النساء الحوامل والمرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية العلاج في أسرع وقت ممكن ومواصلة طوال حياتهم لحماية صحتهم وتقليل خطر انتقال فيروس نقص المناعة البشرية في الفترة المحيطة بالولادة.

موانع

على الرغم من فعاليتها ، فإن Efavirenz لديها عدد من الموانع المهمة التي يجب مراعاتها قبل بدء العلاج.

تشمل الموانع الرئيسية لاستخدام efavirenz:

1. الحساسية أو فرط الحساسية ل efavirenz أو أي من مكونات المخدرات.
2. مشاكل الكبد الخطيرة مثل التهاب الكبد الحاد أو تليف الكبد المعتدلة ، لأن efavirenz قد يزيد من سوء وظائف الكبد.
3. الإدارة المشتركة مع بعض الأدوية التي قد تتفاعل مع efavirenz ، مما تسبب في آثار جانبية خطيرة أو تقليل فعالية العلاج. وتشمل هذه الأدوية ، على سبيل المثال ، مضادات للفطريات ، الأدوية المضادة لضادة النظم ، الستاتينات ، بعض المضادات الحيوية وغيرها.
4. الحمل ، وخاصة في الثلث الأول من الحمل ، حيث يوجد خطر حدوث ضرر للجنين النامي. يُنصح نساء عصر الإنجاب اللائي يأخذن efavirenz باستخدام أساليب منع الحمل الموثوقة أثناء العلاج وبعض الوقت بعد انتهائها.

من المهم أيضًا النظر في أن efavirenz قد يتسبب في بعض الآثار الجانبية النفسية والعصبية مثل الدوخة ، واضطرابات النوم ، والأرق ، أو الأحلام الغريبة ، أو النوبات أو الاكتئاب. على الرغم من أن هذه الشروط ليست دائمًا موانع لأخذ الدواء ، إلا أنها تتطلب مراقبة دقيقة وربما تعديلات العلاج اعتمادًا على استجابة المريض الفردية.

آثار جانبية إيفافيرينز

قد تختلف الآثار الجانبية Efavirenz في شدة وتواتر الحدوث. بعض الآثار الجانبية الأكثر شيوعا تشمل:

الجهاز العصبي المركزي:

• الدوار والصداع والأرق والنعاس أو الأحلام غير العادية أو الكوابيس. غالبًا ما تحدث هذه الأعراض خلال المرحلة الأولية من العلاج وقد تنخفض تدريجياً مع استمرار العلاج.
• زيادة التعب وضعف التركيز.
• في حالات نادرة ، قد تحدث ردود فعل عصبية خطيرة مثل الاكتئاب والعدوان والهلوسة والذهان والأفكار الانتحارية.

ردود الفعل الجلدية:

• طفح جلدي يمكن أن يتراوح من خفيفة إلى شديدة ، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون والانحلال السام للبشرة. عادة ما يحدث الطفح الجلدي خلال الأسابيع الأولى من العلاج.

اضطرابات التمثيل الغذائي:

• قد يكون هناك زيادة في مستويات الكوليسترول في الدم والدهون الثلاثية.
• التغييرات في مقاييس وظيفة الكبد.

الآثار الجانبية الأخرى الممكنة:

• اضطرابات النوم ، بما في ذلك الأرق أو النعاس المفرط.
• الغثيان والقيء ، وخاصة خلال المرحلة الأولية من العلاج.
• من الممكن تطوير متلازمة إعادة التكوين المناعية ، وهي حالة يؤدي فيها التحسن في الجهاز المناعي إلى التهاب وتفاقم الالتهابات أو الأمراض الموجودة مسبقًا.

من المهم أن نلاحظ أن الآثار الجانبية المدرجة لا تحدث في جميع المرضى الذين يتناولون efavirenz وقد تختلف شدتهم اختلافًا كبيرًا.

جرعة مفرطة

يمكن أن تؤدي جرعة زائدة من efavirenz إلى آثار جانبية خطيرة لأنها دواء قوي مضاد للفيروسات القهقرية المستخدمة في علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. قد تشمل أعراض جرعة زائدة من efavirenz ، على سبيل المثال لا الحصر ، ما يلي:

1. الأعراض العصبية: الدوخة ، الصداع ، الأرق ، النعاس ، النوبات أو الأحلام غير العادية. هذه هي بعض الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ Efavirenz ، والتي قد تتفاقم بالجرعة الزائدة.
2. الأعراض النفسية: الذهان الحاد ، الهلوسة ، جنون العظمة ، الاكتئاب الشديد ، العدوان أو التفكير الانتحاري. تتطلب هذه الشروط اهتمامًا فوريًا من المهنيين الطبيين.
3. أعراض الجهاز الهضمي: الغثيان ، القيء ، الإسهال ، ألم البطن. على الرغم من أن هذه الأعراض قد تكون أقل حدة ، إلا أنها يمكن أن تسهم في الجفاف وزيادة تدهور الصحة.
4. زيادة سمية السمية: زيادة مستويات إنزيم الكبد ، اليرقان ، تدهور وظيفة الكبد.

إذا تم الاشتباه في جرعة زائدة ، فيجب الاهتمام بالطبي على الفور. قد يشمل علاج الجرعة الزائدة من Efavirenz العلاج الأعراض والعلاج الداعم ، مثل الحفاظ على وظيفة العضو الحيوية ، ومراقبة الحالة العصبية والعقلية ، ومقاييس لمنع امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي ، إن أمكن ومقبول من حيث الزمن بعد الجرعة الزائدة.

لا يوجد ترياق محدد لعلاج جرعة زائدة من Efavirenz ، لذلك من المهم متابعة الجرعات الموصى بها بدقة واستشارة طبيبك بانتظام أثناء العلاج مع هذا الدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يتفاعل efavirenz مع أدوية مختلفة ، والتي قد تغير فعاليتها أو تزيد من خطر الآثار الجانبية. فيما يلي بعض التفاعلات المهمة للاحتفاظ بـ:

التفاعلات التي تقلل من فعالية efavirenz:

• قد تؤدي الأدوية المضادة للسل (على سبيل المثال ، ريفامبيسين) إلى تقليل تركيز الدم من efavirenz ، والتي سوف تتطلب تعديل الجرعة.
• الأدوية الصرع (على سبيل المثال ، الفينيتوين ، الفينوباربيتال ، الكاربامازيبين) قد تقلل أيضًا من فعالية efavirenz.

التفاعلات التي تزيد من خطر الآثار الجانبية efavirenz:

• مثبطات مضخة البروتون وحاصرات مستقبلات H2: قد تزيد من تركيز الدم من efavirenz ، مما يزيد من آثاره الجانبية.
• الأدوية المستقرة عبر CYP3A4: لأن efavirenz هو محفز ومثبط لـ CYP3A4 ، يمكن أن يؤثر على التمثيل الغذائي وتركيز الأدوية الأخرى مثل الستاتينات ، المسكنات الأفيونية ، مضادات التخثر ، وغيرها الكثير.

التفاعلات التي تتطلب تعديل الجرعة:

• الأدوية المضادة للفيروسات العكوسة: قد تتطلب بعض الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية تعديل الجرعة عند الإدارة المشتركة مع efavirenz بسبب الآثار المتبادلة على التمثيل الغذائي.
• وسائل منع الحمل عن طريق الفم والتحضير الهرموني: قد يقلل efavirenz من فعاليتها ، مما يتطلب طرقًا إضافية لمنع الحمل لمنع الحمل غير المرغوب فيه.

تحذيرات خاصة:

• الكحول والأدوية الترفيهية: الجمع بين الكحول أو المخدرات الترفيهية قد يزيد من الآثار الجانبية لـ Efavirenz ، وخاصة تلك المتعلقة بالجهاز العصبي المركزي.

قبل بدء efavirenz ، من المهم أن تخبر طبيبك عن جميع الأدوية التي تتناولها ، بما في ذلك الأدوية التي لا تحتاج إلى وصفة طبية ، والفيتامينات ، والمكملات الغذائية ، لتجنب التفاعلات الخطرة المحتملة.

شروط التخزين

تعتبر ظروف التخزين لـ efavirenz مهمة للحفاظ على فعاليتها وسلامتها. على الرغم من أن التفاصيل المحددة قد تختلف بشكل طفيف اعتمادًا على الشركة المصنعة وشكل الإصدار ، إلا أنه يوصى عمومًا بتخزين efavirenz في مكان جاف محمي من الضوء في درجة حرارة الغرفة. يجب إبقاء الدواء بعيدًا عن الأطفال ويجب ألا يتعرض لدرجات حرارة عالية أو رطوبة. من المهم أيضًا التحقق من تاريخ انتهاء صلاحية الدواء وعدم استخدامه بعد الفترة المحددة.