تيمولول

Timolol هو بيتا-الأدرينوبوكر غير القلب مع عدم وجود نشاط وظيفي جوهري ، ونشاط مخدر أو القلب القلبي. أنه يقلل من الضغط داخل العين ويستخدم في حالات الضغط المرتفع من الناحية المرضية. يقلل تيمولول بشكل فعال من تكوين الفكاهة المائية في عمليات الجسم الهدبية وهو مضاد قوي للبيتا الأدرينالي. ومع ذلك ، فإن الأساس الفسيولوجي لعمل هذا الدواء لتقليل الضغط داخل العين ليس واضحًا تمامًا.

يستخدم Timolol على نطاق واسع لعلاج الجلوكوما بسبب قدرته على تقليل الضغط داخل العين بفعالية. يمكن استخدامه في كل من العلاج الأحادي وباقتران مع أدوية مضادة للضادة. أظهر تيمولول أيضًا فعالية في الحد من الوفيات وتكرار احتشاء عضلة القلب في المرضى الذين لديهم >احتشاء عضلة القلب الحاد.

تجدر الإشارة إلى أنه على الرغم من الاستخدام الواسع للتيمولول في طب العيون ، يمكن أن تحدث الآثار الجانبية ، بما في ذلك الحساسية التهاب الجلد التلامس. بالإضافة إلى ذلك ، قد يسبب Timolol آثارًا جانبية نظامية بسبب نشاط حظر بيتا ، مثل bradycArtia ، فشل القلب ، القصبيات في المرضى الذين يعانون من الدوار والتعب. لذلك ، عند وصف Timolol ، من المهم النظر في أمراض المريض والمخاطر المحتملة.

دواعي الإستعمال تيمولول

الدليل الرئيسي لتيمولول هو تقليل الضغط داخل العين في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ذات الزاوية المفتوحة وارتفاع ضغط الدم العيون. يقلل تيمولول من إنتاج الرطوبة المائية في العين ، مما يؤدي إلى انخفاض في الضغط داخل العين.

الافراج عن النموذج

تيمولول متاح في شكل 0.25 ٪ و 0.5 ٪ قطرات العين. قد تتضمن التغليف 1 مل ، 2 مل في أنابيب قطرة البوليمر مع صمام أو 5 مل ، 10 مل في أنابيب قطرة البوليمرات المسمار المغطاة مع أغطية المسمار.

الدوائية

تُعزى الديناميكا الدوائية لتيمولول إلى قدرتها على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية ، مما يؤدي إلى العديد من التأثيرات في الأعضاء البصرية وعلى المستوى الجهازي:

في طب العيون:

• الحد من الضغط داخل العين: يقلل تيموول من إنتاج الرطوبة المائية في العين الأمامية ، مما يؤدي إلى انخفاض في الضغط داخل العين. هذا هو الإجراء الرئيسي لتيمولول المستخدم في علاج الجلوكوما وارتفاع ضغط الدم العيون.

على نظام القلب والأوعية الدموية:

• العمل المضاد للضغط: يؤدي الحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب إلى انخفاض في معدل ضربات القلب (برادياتا) ، وهو انخفاض في الناتج القلبي ، وبالتالي انخفاض في ضغط الدم.
• التأثير المضاد للخلايا: تقليل الطلب على أكسجين عضلة القلب عن طريق تقليل معدل ضربات القلب وتقليل عبء العمل في القلب يساعد على تقليل أعراض الصدرية.
• تأثير مضاد لاضطراب النظم: يمكن استخدام timolol للتحكم في بعض أنواع عدم انتظام ضربات القلب لأنه يبطئ توصيل النبضات من خلال العقدة الأذينية البطينية للقلب.

على الجهاز التنفسي:

• زيادة محتملة في تشنج القصبات الهوائية: بصفته حاصرات بيتا غير القلب ، قد يتسبب تيمولول في زيادة تشنج القصبي في المرضى الذين يعانون من الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن ، وهو تأثير جانبي مهم.

آثار أخرى:

• تقليل خطر احتشاء عضلة القلب المتكرر: تبين أن تيمولول يقلل من خطر احتشاء متكرر والوفيات في المرضى بعد احتشاء عضلة القلب بسبب خصائصه القلبية.

يعمل تيمولول عن طريق حظر مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل تنافسي ، مما يؤدي إلى انخفاض آثار الكاتيكولامينات الداخلية (على سبيل المثال ، الأدرينالين والنورادرينالين) على القلب والعضلات الملساء ، بما في ذلك الأوعية الدموية والخروجية. من المهم أن نلاحظ أن Timolol هو حاصرات بيتا غير القلب ، مما يعني أنه يعمل على كل من مستقبلات β1 و β2 الأدرينالية ، مما يفسر طيفه الواسع من العمل والآثار الجانبية المحتملة.

الدوائية

Timolol هو بيتا-الأدرينوبوكر غير الانتقائي ، والذي عند تطبيقه موضعياً في شكل قطرات العين يكون قادرًا على تقليل الضغط داخل العين الطبيعي والمرتفع. ويتحقق ذلك عن طريق تقليل تكوين السائل داخل العين. يحدث الحد الأقصى للانخفاض في الضغط داخل العين 1-2 ساعة بعد التطبيق ويستمر لمدة 24 ساعة. لا يؤثر تيمولول على حجم التلميذ والإقامة.

السمات الدوائية لتيمولول هي أنه بعد التطبيق الموضعي ، تخترق المادة النشطة بسرعة القرنية. يتم إفراز المستقلبات بشكل رئيسي من قبل الكلى. ما يقرب من 80 ٪ من timolol ، المستخدمة في شكل قطرات العين ، يدخل مجرى الدم الجهازي من خلال الأوعية الملتحمة ، الغشاء المخاطي الأنفي والجهاز الدموي. في هذه الحالة ، يتم الوصول إلى Cmax of timolol في الرطوبة المائية للعين حوالي 1-2 ساعة بعد الحقن. في حديثي الولادة والأطفال الصغار يتجاوز تركيز Timolol بشكل كبير cmax في بلازما البالغين.

الجرعات والإدارة

لبدء العلاج مع Timolol ، عادة ما تدار 1-2 قطرات في العين المصابة. قد يكون تركيز القطرات المستخدمة 0.25 ٪ أو 0.5 ٪ ، اعتمادًا على رد الفعل الفردي للمريض وتوصيات الطبيب. يتم تطبيق القطرات مرتين في اليوم. إذا تم التطبيع بعد الاستخدام المنتظم للضغط داخل العين ، يمكن تقليل الجرعة إلى قطرة واحدة مرة واحدة يوميًا ، في الصباح.

عادة ما يكون العلاج مع تيمولول على المدى الطويل. يجب إجراء أي تغييرات في الجرعة أو الانقطاعات في العلاج فقط على تعليمات طبيبك. من المهم أن ترى طبيبك بانتظام لمراقبة حالتك وتكييف مسار العلاج إذا لزم الأمر.

استخدم تيمولول خلال فترة الحمل

يتطلب استخدام Timolol أثناء الحمل توخي الحذر. كما هو الحال مع أي حاصرات بيتا ، قد يكون لتيمولول آثار على الجنين ، خاصة عند استخدامه في الثلث الثالث من الحمل. تشمل المخاطر المحتملة:

1. بطء القلب الجنين: انخفاض معدل ضربات القلب الجنين بسبب حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية.
2. نقص السكر في الدم الجنين: قد تخفي حاصرات بيتا أعراض نقص السكر في الدم وتسهم في نقص السكر في الدم الجنين.
3. تأخير نمو الجنين: هناك أدلة على تأثير محتمل لحاصرات بيتا على نمو الجنين.
4. الإغلاق المبكر للشرايين القناة: قد يسهم الاستخدام في نهاية الحمل في الإغلاق المبكر للقناة الشريانية في الجنين ، وهو مضاعفات خطيرة.

بسبب هذه المخاطر المحتملة ، يجب أن يقتصر استخدام Timolol أثناء الحمل على الحالات التي تتجاوز فيها الفائدة المتوقعة للأم المخاطر المحتملة للجنين. من المهم بشكل خاص وزن المخاطر والفوائد عند استخدام Timolol في الثلث الثالث من الحمل.

موانع

تشمل موانع استخدام Timolol:

• الربو القصبي أو غيره من مرض مجرى الهواء الانسدادي المزمن.
• الجيوب الأنفية Bradycardia ، كتلة الأذين البطينية من درجة II أو III ، قصور القلب القاسية.
• قصور القلب غير معقد.
• عمليات ضلاص في القرنية.
• الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، حيث لا توجد بيانات عن فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئة العمرية.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

يجب أيضًا إعطاء الدواء بحذر في القصور الرئوي ، وقصور الدماغ الأوعية الدموية الشديدة ، وفشل القلب ، ومرض السكري ، ونقص السكر في الدم ، والتوسيميات الهروبية ، والوهن الوهن الوهن ، وكذلك في الإدارة المصاحبة للبلاط بيتا الأدرينو.

آثار جانبية تيمولول

يمكن أن يتسبب تيمولول ، مثلها مثل Beta-adrenoblockers ، إلى عدد من الآثار الجانبية التي تؤثر على كل من المستويات الجهازية والمستويات الموضعية عند استخدامها في شكل قطرات العين. إليكم بعضهم:

الآثار الجانبية الجهازية:

1. آثار القلب والأوعية الدموية: بطء القلب (تباطؤ معدل ضربات القلب) ، انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) ، مظاهر قصور القلب (ضيق التنفس ، الوذمة).
2. آثار الجهاز التنفسي: تشنج القصبي أو تفاقم أعراض الربو ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من تاريخ مرض الانسداد في مجرى الهواء.
3. الجهاز العصبي: الصداع والدوار والتعب والاكتئاب واضطرابات النوم.
4. نقص السكر في الدم: قد يخفي تيمولول أعراض نقص السكر في الدم ، وهو أمر مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

الآثار الجانبية المحلية (عند استخدام قطرات العين):

1. تهيج العين: احمرار ، حرق ، حكة ، إحساس الجسم الغريب في العين.
2. العيون الجافة: يمكن أن يسبب انخفاض الإنتاج المسيل للدموع الانزعاج والتهيج.
3. الاضطرابات البصرية: انخفاض مؤقت في حدة البصر أو وهج أو صور منتشر.
4. التهاب القرنية: في حالات نادرة ، قد يتطور التهاب القرنية.

آثار جانبية نادرة ولكنها خطيرة:

• تفاعلات الحساسية: نادرة للغاية ولكن من المحتمل أن تهدد الحياة.
• ردود الفعل التحسسية على الجلد: الطفح الجلدي ، الشرى.
• الاضطرابات العقلية: الارتباك ، الهلوسة ، اضطرابات الذاكرة.

في حالة حدوث أي آثار جانبية ، يجب عليك استشارة طبيبك على الفور لتصحيح العلاج أو اختيار دواء بديل. من المهم أن نتذكر أن الآثار الجانبية قد تعتمد على الجرعة والحساسية الفردية للدواء.

جرعة مفرطة

يمكن أن تحدث جرعة زائدة من Timolol إما عن طريق الإدارة الجهازية (على سبيل المثال ، أقراص ارتفاع ضغط الدم) أو عن طريق التطبيق الموضعي مع قطرات العين ، خاصة إذا تم ابتلاع الدواء بطريق الخطأ. يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة إلى عدد من التأثيرات الجهازية الخطيرة بسبب الحصار الواسع لمستقبلات بيتا الأدرينالية.

قد تشمل أعراض جرعة زائدة من تيمولول:

1. Bradycardia (نبضات القلب البطيئة): واحدة من المظاهر الأكثر احتمالا والخطورة للجرعة الزائدة ، والتي تتطلب عناية طبية فورية.
2. انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم): قد يؤدي إلى الظروف التي تهدد الحياة ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.
3. تفاقم قصور القلب: زيادة خطر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب السابقة.
4. تشنج قصبي: خطير بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن.
5. نقص السكر في الدم: غير شائع ولكن يمكن أن يكون خطيرًا على مرضى السكري.

تدابير الإسعافات الأولية والعلاج في حالة الجرعة الزائدة:

• التوقف: توقف على الفور استخدام Timolol.
• الاهتمام الباحث: ابحث عن عناية طبية فورية أو استدعاء سيارة إسعاف.
• علاج أعراض ودعم: يمكن اتخاذ تدابير في منشأة الرعاية الصحية للحفاظ على وظائف القلب والتنفس وضغط الدم. قد يشمل ذلك إدارة الأدوية التي تحفز نشاط بيتا الأدرينالي أو الاستخدام المؤقت لنظام ضربات القلب الخارجي الاصطناعي في حالة حدوث القلب الحاد.

عند استخدام قطرات العين ، من المهم اتخاذ احتياطات لتجنب البلع العرضي ، وخاصة في الأطفال. ابتعد دائمًا عن الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يتفاعل Timolol مع أدوية أخرى ، الأمر الذي يتطلب توخي الحذر عند استخدامه مع بعض الأدوية:

• مع أجهزة Beta-adrenoblockers الأخرى: قد يؤدي الاستخدام المصاحب لصالح Beta-adrenoblockers ، بما في ذلك الأشكال الفموية ، إلى زيادة تأثيرات القلب والأوعية الدموية.
• مع الأدوية المضادة لضادة النظم: مثل الأميودارون ، قد يكون هناك خطر متزايد من كتلة القلب وبطء القلب وغيرها من اضطرابات إيقاع القلب.
• مع الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم وغيرها من الأدوية القلبية الوعائية: قد تحدث زيادة في تأثير انخفاض ضغط الدم ، والتي سوف تتطلب تعديل الجرعة.
• مع مثبطات CYP2D6: مثل بعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان ، قد يغير التمثيل الغذائي ويزيد من تركيز timolol في الدم ، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية.
• مع عوامل الأنسولين وعوامل نقص السكر في الدم عن طريق الفم: قد يخفي تيموول أعراض نقص السكر في الدم ، وهو أمر مهم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

شروط التخزين

تعتمد ظروف تخزين Timolol على شكل إصدار الدواء ، ولكن بشكل عام ، يجب عليك الالتزام بالتوصيات العامة لتخزين المنتجات الطبية:

1. درجة حرارة التخزين: يجب تخزين معظم أشكال Timolol ، بما في ذلك قطرات العين والأجهزة اللوحية ، في درجة حرارة الغرفة ، عادة ما بين 15 درجة مئوية و 25 درجة مئوية. تجنب تخزين الدواء في أماكن ذات درجة حرارة عالية أو أشعة الشمس المباشرة.
2. الحماية من الضوء والرطوبة: قم بتخزين الدواء في عبوته الأصلية لحمايته من الضوء وتجنب الرطوبة ، مما قد يؤثر على استقرار وفعالية الدواء.
3. إمكانية الوصول إلى الطفل: تأكد من أن الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال لمنع البلع أو الاستخدام العرضي.
4. بعد الافتتاح: يجب عادةً استخدام قطرات العين Timolol لفترة من الوقت بعد فتح القارورة أولاً (على سبيل المثال في غضون 4 أسابيع) لتجنب خطر التلوث. قد تختلف التوصيات الدقيقة اعتمادًا على الشركة المصنعة ، لذلك من المهم قراءة تعليمات الدواء بعناية.

باتباع توصيات التخزين هذه ، ستساعد في الحفاظ على فعالية وسلامة Timolol طوال مدة الصلاحية.

مدة الصلاحية

لا تستخدم timolol بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليها على الحزمة. التخلص من المخدرات منتهية الصلاحية وفقًا للرموز واللوائح المحلية.