تيمولول

تيمولول هو حاصرات بيتا غير انتقائية للقلب، وليس له أي نشاط محاكي للودي، أو مخدر موضعي أو نشاط مثبط للقلب. أنه يقلل من ضغط العين ويستخدم في حالات ارتفاع الضغط المرضي. يقلل تيمولول بشكل فعال من تكوين الخلط المائي في عمليات الجسم الهدبية وهو خصم قوي للأدرينالية بيتا. ومع ذلك، فإن الأساس الفسيولوجي لعمل هذا الدواء لتقليل ضغط العين ليس واضحًا تمامًا.

يستخدم تيمولول على نطاق واسع لعلاج الجلوكوما بسبب قدرته على تقليل ضغط العين بشكل فعال. يمكن استخدامه كعلاج وحيد وبالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للجلوكوما. كما أظهر تيمولول فعاليته في تقليل معدل الوفيات وتكرار احتشاء عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد .

تجدر الإشارة إلى أنه على الرغم من الاستخدام الواسع النطاق لتيمولول في طب العيون، إلا أنه من الممكن أن تحدث آثار جانبية، بما في ذلك التهاب الجلد التماسي التحسسي . بالإضافة إلى ذلك، قد يسبب تيمولول آثارًا جانبية جهازية بسبب نشاطه الحاصر لمستقبلات بيتا، مثل بطء القلب , وفشل القلب , والتشنج القصبي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي , والدوخة والتعب. لذلك، عند وصف تيمولول، من المهم مراعاة الأمراض المصاحبة للمريض والمخاطر المحتملة.

دواعي الإستعمال تيمولول

المؤشر الرئيسي لتيمولول هو تقليل ضغط العين لدى المرضى الذين يعانون من الجلوكوما مفتوحة الزاوية وارتفاع ضغط الدم العيني. يقلل التيمولول من إنتاج الرطوبة المائية في العين، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط العين.

الافراج عن النموذج

يتوفر تيمولول على شكل قطرات للعين بنسبة 0.25% و0.5%. قد تشتمل العبوة على 1 مل، 2 مل في أنابيب قطارة بوليمر مع صمام أو 5 مل، 10 مل في أنابيب قطارة بوليمر ذات عنق لولبي ومغطاة بأغطية لولبية.

الدوائية

تُعزى الديناميكية الدوائية للتيمولول إلى قدرته على حجب مستقبلات بيتا الأدرينالية، مما يؤدي إلى تأثيرات عديدة في كل من الأعضاء البصرية وعلى المستوى الجهازي:

في طب العيون:

• خفض ضغط العين : يقلل تيمولول من إنتاج الرطوبة المائية في الجزء الأمامي من العين، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط العين. هذا هو العمل الرئيسي للتيمولول المستخدم في علاج الجلوكوما وارتفاع ضغط الدم العيني.

على نظام القلب والأوعية الدموية:

• العمل الخافضة للضغط : يؤدي حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية للقلب إلى انخفاض معدل ضربات القلب (بطء القلب) وانخفاض النتاج القلبي وبالتالي انخفاض ضغط الدم.
• التأثير المضاد للذبحة الصدرية: إن تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب عن طريق تقليل معدل ضربات القلب وتقليل عبء العمل على القلب يساعد في تقليل أعراض الذبحة الصدرية.
• تأثير مضاد لاضطراب النظم : يمكن استخدام تيمولول للسيطرة على بعض أنواع عدم انتظام ضربات القلب لأنه يبطئ توصيل النبضات عبر العقدة الأذينية البطينية للقلب.

على الجهاز التنفسي:

• زيادة محتملة في التشنج القصبي : باعتباره حاصرات بيتا غير انتقائية للقلب، قد يسبب التيمولول زيادة في التشنج القصبي لدى المرضى الذين يعانون من الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن، وهو أحد الآثار الجانبية المهمة.

تأثيرات أخرى:

• تقليل خطر تكرار احتشاء عضلة القلب : ثبت أن تيمولول يقلل من خطر تكرار احتشاء عضلة القلب والوفيات لدى المرضى بعد احتشاء عضلة القلب بسبب خصائصه الوقائية للقلب.

يعمل تيمولول عن طريق الحجب التنافسي لمستقبلات بيتا الأدرينالية، مما يؤدي إلى تقليل تأثيرات الكاتيكولامينات الذاتية (مثل الأدرينالين والنورادرينالين) على القلب والعضلات الملساء، بما في ذلك الأوعية الدموية والشعب الهوائية. من المهم أن نلاحظ أن التيمولول هو حاصرات بيتا غير انتقائية للقلب، مما يعني أنه يعمل على كل من المستقبلات الأدرينالية β1 و β2، وهو ما يفسر نطاق واسع من العمل والآثار الجانبية المحتملة.

الدوائية

تيمولول هو حاصر بيتا غير انتقائي، والذي عند تطبيقه موضعياً على شكل قطرات للعين قادر على تقليل ضغط العين الطبيعي والمرتفع. ويتحقق ذلك عن طريق الحد من تكوين السائل داخل العين. يحدث الحد الأقصى للانخفاض في ضغط العين بعد 1-2 ساعة من التطبيق ويستمر لمدة 24 ساعة. لا يؤثر التيمولول على حجم حدقة العين ومكان إقامتها.

الخصائص الدوائية للتيمولول هي أنه بعد التطبيق الموضعي، تخترق المادة الفعالة القرنية بسرعة. يتم إفراز المستقلبات بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يدخل ما يقرب من 80٪ من تيمولول، المستخدم في شكل قطرات للعين، إلى مجرى الدم الجهازي من خلال أوعية الملتحمة والغشاء المخاطي للأنف والقناة الدمعية. في هذه الحالة، يتم الوصول إلى Cmax للتيمولول في الرطوبة المائية للعين بعد حوالي 1-2 ساعة من الحقن. في حديثي الولادة والأطفال الصغار، يتجاوز تركيز تيمولول Cmax بشكل ملحوظ في بلازما البالغين.

الجرعات والإدارة

لبدء العلاج باستخدام تيمولول، عادة ما يتم إعطاء 1-2 قطرات في العين المصابة. قد يكون تركيز القطرات المستخدمة 0.25% أو 0.5%، اعتمادًا على رد فعل المريض الفردي وتوصيات الطبيب. يتم تطبيق القطرات مرتين في اليوم. إذا عاد ضغط العين إلى طبيعته بعد الاستخدام المنتظم، فيمكن تقليل الجرعة إلى قطرة واحدة مرة واحدة يوميًا في الصباح.

عادة ما يكون العلاج بالتيمولول طويل الأمد. أي تغييرات في الجرعة أو انقطاع العلاج يجب أن يتم فقط بناء على تعليمات الطبيب. من المهم أن ترى طبيبك بانتظام لمراقبة حالتك وتكييف مسار العلاج إذا لزم الأمر.

استخدم تيمولول خلال فترة الحمل

استخدام تيمولول أثناء الحمل يتطلب الحذر. كما هو الحال مع أي حاصرات بيتا، قد يكون للتيمولول تأثيرات على الجنين، خاصة عند استخدامه في الثلث الثالث من الحمل. تشمل المخاطر المحتملة ما يلي:

1. بطء قلب الجنين : انخفاض معدل ضربات قلب الجنين بسبب حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية.
2. نقص السكر في الدم لدى الجنين : قد تخفي حاصرات بيتا أعراض نقص السكر في الدم وتساهم في نقص السكر في الدم لدى الجنين.
3. تأخر نمو الجنين : هناك أدلة على وجود تأثير محتمل لحاصرات بيتا على نمو الجنين.
4. الإغلاق المبكر للقناة الشريانية : الاستخدام في نهاية الحمل قد يساهم في الإغلاق المبكر للقناة الشريانية لدى الجنين، وهو من المضاعفات الخطيرة.

وبسبب هذه المخاطر المحتملة، يجب أن يقتصر استخدام التيمولول أثناء الحمل على الحالات التي تتجاوز فيها الفائدة المتوقعة للأم المخاطر المحتملة على الجنين. من المهم بشكل خاص الموازنة بين المخاطر والفوائد عند استخدام التيمولول في الثلث الثالث من الحمل.

موانع

موانع لاستخدام تيمولول ما يلي:

• الربو القصبي أو غيره من أمراض انسداد الشعب الهوائية المزمنة الخطيرة.
• بطء القلب الجيبي، الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة، قصور القلب الشديد.
• قصور القلب اللا تعويضي.
• العمليات التصنعية في القرنية.
• الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، حيث لا توجد بيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئة العمرية.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

وينبغي أيضا أن تدار الدواء بحذر في القصور الرئوي، والقصور الوعائي الدماغي الشديد، وفشل القلب، ومرض السكري، ونقص السكر في الدم، والتسمم الدرقي، والوهن العضلي الوبيل، وكذلك في الإدارة المصاحبة لحاصرات بيتا الأخرى.

آثار جانبية تيمولول

تيمولول، مثل غيره من حاصرات بيتا، يمكن أن يسبب عددًا من الآثار الجانبية التي تؤثر على كل من المستويات الجهازية والمستويات الموضعية عند استخدامه على شكل قطرات للعين. وهنا بعض منها:

الآثار الجانبية الجهازية:

1. التأثيرات القلبية الوعائية : بطء القلب (تباطؤ معدل ضربات القلب)، انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم)، مظاهر قصور القلب (ضيق التنفس، الوذمة).
2. التأثيرات التنفسية : تشنج قصبي أو تفاقم أعراض الربو، خاصة عند المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض انسداد مجرى الهواء.
3. الجهاز العصبي : الصداع، والدوخة، والتعب، والاكتئاب، واضطرابات النوم.
4. نقص السكر في الدم : قد يخفي تيمولول أعراض نقص السكر في الدم، وهو أمر مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

الآثار الجانبية المحلية (عند استخدام قطرات العين):

1. تهيج العين : احمرار، حرقان، حكة، إحساس بوجود جسم غريب في العين.
2. جفاف العين : انخفاض إنتاج الدموع يمكن أن يسبب الانزعاج والتهيج.
3. اضطرابات بصرية : انخفاض مؤقت في حدة البصر أو الوهج أو انتشار الصور.
4. التهاب القرنية : في حالات نادرة قد يحدث التهاب في القرنية.

آثار جانبية نادرة ولكنها خطيرة:

• ردود الفعل التحسسية : نادرة للغاية ولكنها قد تهدد الحياة.
• ردود الفعل التحسسية على الجلد : طفح جلدي، شرى.
• الاضطرابات النفسية : الارتباك، والهلوسة، واضطرابات الذاكرة.

في حالة حدوث أي آثار جانبية، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور لتصحيح العلاج أو اختيار دواء بديل. من المهم أن نتذكر أن الآثار الجانبية قد تعتمد على الجرعة والحساسية الفردية للدواء.

جرعة مفرطة

يمكن أن تحدث جرعة زائدة من التيمولول إما عن طريق الإعطاء الجهازي (على سبيل المثال، أقراص ارتفاع ضغط الدم) أو عن طريق التطبيق الموضعي كقطرات للعين، خاصة إذا تم ابتلاع الدواء عن طريق الخطأ. الجرعة الزائدة يمكن أن تؤدي إلى عدد من التأثيرات الجهازية الخطيرة بسبب الحصار الشامل لمستقبلات بيتا الأدرينالية.

قد تشمل أعراض جرعة زائدة من تيمولول ما يلي:

1. بطء القلب (بطء ضربات القلب) : أحد المظاهر الأكثر خطورة وخطورة للجرعة الزائدة، والتي تتطلب عناية طبية فورية.
2. انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) : قد يؤدي إلى الإغماء وحالات تهدد الحياة، خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.
3. تفاقم قصور القلب : زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب السابقة.
4. تشنج قصبي : خطير بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن.
5. نقص السكر في الدم : غير شائع ولكنه قد يكون خطيرًا على مرضى السكري.

تدابير الإسعافات الأولية والعلاج في حالة الجرعة الزائدة:

• التوقف : التوقف فورًا عن استخدام التيمولول.
• اطلب الرعاية الطبية : اطلب الرعاية الطبية الفورية أو اتصل بسيارة الإسعاف.
• علاج الأعراض والداعم : يمكن اتخاذ التدابير في منشأة الرعاية الصحية للحفاظ على وظيفة القلب والتنفس وضغط الدم. قد يشمل ذلك إعطاء الأدوية التي تحفز نشاط بيتا الأدرينالية أو الاستخدام المؤقت لجهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي في حالة بطء القلب الشديد.

عند استخدام قطرات العين، من المهم اتخاذ الاحتياطات اللازمة لتجنب البلع العرضي، وخاصة عند الأطفال. احتفظ دائمًا بالأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يتفاعل تيمولول مع أدوية أخرى، الأمر الذي يتطلب الحذر عند استخدامه مع أدوية معينة:

• مع حاصرات بيتا الأخرى : الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا الأخرى، بما في ذلك الأشكال الفموية، قد يؤدي إلى زيادة التأثيرات على القلب والأوعية الدموية.
• مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم : مثل الأميودارون، قد يكون هناك خطر متزايد للإصابة بإحصار القلب وبطء القلب واضطرابات ضربات القلب الأخرى.
• مع أدوية علاج ارتفاع ضغط الدم وأدوية القلب والأوعية الدموية الأخرى : قد تحدث زيادة في تأثير انخفاض ضغط الدم، الأمر الذي يتطلب تعديل الجرعة.
• مع مثبطات CYP2D6 : مثل بعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان، قد يغير التمثيل الغذائي ويزيد من تركيز التيمولول في الدم، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية.
• مع الأنسولين وخافضات السكر عن طريق الفم : قد يخفي التيمولول أعراض نقص السكر في الدم، وهو أمر مهم في المرضى الذين يعانون من داء السكري.

شروط التخزين

تعتمد شروط تخزين التيمولول على شكل إطلاق الدواء، ولكن بشكل عام يجب الالتزام بالتوصيات العامة لتخزين المنتجات الطبية:

1. درجة حرارة التخزين : يجب تخزين معظم أشكال التيمولول، بما في ذلك قطرات العين والأقراص، في درجة حرارة الغرفة، عادة بين 15 درجة مئوية و25 درجة مئوية. تجنب تخزين الدواء في الأماكن ذات درجة الحرارة المرتفعة أو أشعة الشمس المباشرة.
2. الحماية من الضوء والرطوبة : يجب تخزين الدواء في عبوته الأصلية لحمايته من الضوء وتجنب الرطوبة التي قد تؤثر على ثبات الدواء وفعاليته.
3. إمكانية الوصول إلى الأطفال : تأكد من أن الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال لمنع ابتلاعه أو استخدامه عن طريق الخطأ.
4. بعد الفتح : يجب عادةً استخدام قطرات العين تيمولول لفترة من الوقت بعد فتح القارورة لأول مرة (على سبيل المثال خلال 4 أسابيع) لتجنب خطر التلوث. قد تختلف التوصيات الدقيقة اعتمادًا على الشركة المصنعة، لذلك من المهم قراءة تعليمات الدواء بعناية.

سيساعد اتباع توصيات التخزين هذه في الحفاظ على فعالية وسلامة التيمولول طوال مدة صلاحيته.

مدة الصلاحية

لا تستخدم تيمولول بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة. تخلص من الدواء منتهي الصلاحية وفقًا للقوانين واللوائح المحلية.