إنفولجان

ينتمي Infulgan إلى مجموعة خافضات الحرارة والمسكنات.

يوضح الباراسيتامول الموجود في الدواء نشاط خافض للحرارة ومسكن. نظرًا لحقيقة أن الدواء لا يؤثر على عمليات ربط PG داخل الأنسجة الطرفية ، فإنه لا يؤدي إلى تطوير تأثير سلبي بالنسبة لمؤشرات EBV (احتباس السوائل والصوديوم) ، وكذلك الغشاء المخاطي داخل الجهاز الهضمي. [1]

دواعي الإستعمال إنفولجان

يتم استخدامه للعلاج قصير المدى للألم المعتدل (خاصة بعد الجراحة) ، وكذلك للعلاج قصير المدى لعلامات ارتفاع درجة الحرارة (في الحالات التي يوجد فيها مبرر سريري لإعطاء الأدوية عن طريق الوريد أو عندما يكون من المستحيل استخدام أدوية أخرى. طرق التطبيق).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء في شكل سائل تسريب - داخل زجاجات بسعة 20 أو 50 أو 100 مل. هناك زجاجة واحدة داخل الصندوق.

الدوائية

الباراسيتامول له تأثير مانع على نشاط COX-1 و COX-2 حصريًا داخل الجهاز العصبي المركزي - فهو يعمل على الألم ومراكز التنظيم الحراري.

داخل الأنسجة الملتهبة ، تعمل بيروكسيدات الخلية على تحييد تأثير الباراسيتامول على COX ، وهو ما يفسر الغياب شبه الكامل للنشاط المضاد للالتهابات. [2]

الدوائية

لوحظ تخفيف الألم بعد 5-10 دقائق من لحظة تطبيق Infulgan. يتطور الحد الأقصى للتأثير المسكن بعد 60 دقيقة ، وعادة ما تكون مدة هذا التأثير 4-6 ساعات.

يقلل الدواء من درجة الحرارة في غضون نصف ساعة بعد التطبيق ، ويستمر تأثيره الخافض للحرارة لمدة 6 ساعات على الأقل.

استيعاب.

مع إعطاء جرعة واحدة تصل إلى 2 جرام من الأدوية ومع الاستخدام المتكرر خلال الـ 24 ساعة القادمة ، تظل خصائص الحرائك الدوائية للباراسيتامول خطية.

مستوى التوافر البيولوجي عند استخدام تسريب 0.5 و 1 غرام من الدواء مشابه لتلك التي لوحظت في حالة استخدام 1 و 2 غرام من بروباسيتامول (يحتوي على 0.5 و 1 غرام من الباراسيتامول ، على التوالي). لوحظ مستوى البلازما Cmax في نهاية التسريب ، والذي يستمر لمدة 0.5 أو 1 غرام من المادة 15 دقيقة ويساوي 15 أو 30 ميكروغرام / مل ، على التوالي.

عمليات التوزيع.

حجم توزيع الدواء حوالي 1 لتر / كغ. يحتوي الباراسيتامول على تخليق بروتين ضعيف. عند استخدام 1 جرام من Infulgan ، يتم تحديد معظمه (حوالي 1.5 ميكروغرام / مل) داخل السائل النخاعي بعد 20 دقيقة من لحظة التسريب. 

عمليات الصرف.

يشارك معظم الباراسيتامول في التمثيل الغذائي داخل الكبد ، حيث يمر بمرحلتين رئيسيتين: الاقتران بمشاركة حمض الجلوكورونيك وحمض الكبريتيك. المرحلة الأخيرة لها تشبع سريع في حالة استخدام أجزاء تتجاوز القيمة الطبية.

تشارك كمية صغيرة (أقل من 4٪) من الأدوية في عملية التمثيل الغذائي بمساعدة البروتين الهيموبروتين P450 ، حيث يتكون عنصر التمثيل الغذائي الوسيط (N-acetylbenzoquinone imine) ، والذي يتم تحييده بسرعة في ظل ظروف مستقرة تحت تأثير الجلوتاثيون المنخفض. علاوة على ذلك ، يتم إفرازه في البول ، ويتم تصنيعه بحمض مركابتوبوريك وسيستين. ولكن في حالة التسمم الهائل ، تزداد أحجام هذا العنصر الأيضي السام.

إفراز.

تفرز المكونات الأيضية للباراسيتامول بشكل رئيسي في البول. على مدى 24 ساعة ، يتم إفراز 90٪ من الجزء المعطى - معظمها في شكل جلوكورونيد (بنسبة 60-80٪) ، وكذلك كبريتات (بنسبة 20-30٪). يتم إخراج أقل من 5٪ من الأدوية دون تغيير. يبلغ عمر النصف 2.7 ساعة ، والتخليص الجهازي 18 لتر / ساعة.

الجرعات والإدارة

من الضروري حقن الدواء في / في الطريق.

يستخدم البالغون والمراهقون وكذلك الأطفال الذين يزيد وزنهم عن 33 كجم سائلًا من زجاجات بحجم 0.1 لتر.

الأطفال الذين يقل وزنهم عن 33 كجم يوصفون الدواء من زجاجات 20 أو 50 مل.

يعتمد حجم الحصة على وزن المريض:

• الوزن ≤10 كجم: الجزء 7.5 مجم / كجم (الحجم عند الحقن الأول - 0.75 مل / كجم). لحقن واحد ، لا يمكن استخدام أكثر من 7.5 مل من الدواء. لا يتم تناول أكثر من 30 مجم / كجم يوميًا ؛
• الوزن في النطاق> 10 / -3.3 كجم: حجم الجرعة 15 مجم / كجم (الحجم 1.5 مل / كجم). لحقنة واحدة ، يمكنك استخدام 49.5 مل. يوميًا - بحد أقصى 60 مجم / كجم (لا يزيد عن 2 جم) ؛
• الوزن في النطاق> 33/50 كجم: الجرعة 15 مجم / كجم (الحجم 1.5 مل / كجم). في حقنة واحدة ، يُسمح بحد أقصى 75 مل. لا يتم استخدام أكثر من 60 مجم / كجم يوميًا (بحد أقصى 3 جم) ؛
• الوزن> 50 كجم (مع خطر السمية الكبدية): حجم الحصة - 1 غرام (الحجم 0.1 لتر). بالنسبة للتسريب بئر واحد ، لا يمكنك إدخال أكثر من 0.1 مل. يتم استخدام 3 غرام كحد أقصى يوميًا ؛
• الوزن> 50 كجم (لا يوجد خطر من السمية الكبدية): حجم الجرعة - 1 جم (الحجم 0.1 لتر). لحقنة واحدة ، لا تستخدم أكثر من 0.1 لتر. لا يتم إدخال أكثر من 4 جرام في اليوم.

يجب مراعاة فترة لا تقل عن 4 ساعات بين الإجراءات. في كثير من الأحيان لا يتم إعطاء أكثر من 4 حقن في اليوم.

في الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي (شديد) ، يجب مراعاة فترة لا تقل عن 6 ساعات بين الحقن.

يتم تحديد الحصص اليومية القصوى للأشخاص الذين لا يستخدمون أدوية أخرى ، والتي تحتوي على الباراسيتامول ، لذلك ، إذا كانوا بحاجة إلى استخدام مثل هذه الأدوية ، فعليهم تغيير جرعة Infulgan وفقًا لهذا.

الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد.

عند استخدام الباراسيتامول في الأشخاص الذين لديهم قيم CC تبلغ 30 مل في الدقيقة ، من الضروري زيادة الحد الأدنى للفاصل الزمني بين الإجراءات إلى 6 ساعات.

الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن ، وقصور الخلايا الكبدية ، والأشخاص الذين يعانون من الجفاف أو سوء التغذية المزمن (مستويات منخفضة من احتياطيات الجلوتاثيون داخل الكبد).

يمكن استخدام 3 جرام كحد أقصى من الأدوية يوميًا. يُعطى الباراسيتامول من خلال تسريب يستمر 15 دقيقة.

وزن الأطفال ≤10 كجم.

نظرًا لصغر حجم المادة المستخدمة ، لا يتم تعليق زجاجة الدواء من أجل التسريب. تُسحب الكمية المطلوبة من الأدوية من خلال حقنة من زجاجة ، ثم تُحقن غير مذابة (أو تذوب في 5٪ جلوكوز أو 0.9٪ كلوريد الصوديوم (بنسبة 1 ك 9)) خلال فترة 15 دقيقة.

يجب وضع السائل الطبي المخفف في غضون 60 دقيقة من لحظة تحضيره (يشمل هذا الجزء أيضًا وقت التسريب).

يتم استخدام حقنة بحجم 5 أو 10 مل لتحديد الجرعة المطلوبة (مع مراعاة وزن الطفل). في هذه الحالة ، يجب ألا يزيد حجم الحصة عن 7.5 مل.

• تطبيق للأطفال

يمكن استخدامه من لحظة ولادة الطفل. لا يمكن إعطاؤه للخدج فقط.

استخدم إنفولجان خلال فترة الحمل

لا يوجد سوى معلومات محدودة فيما يتعلق بالاستخدام السريري للأدوية. لا تظهر المعلومات الوبائية المتعلقة بإعطاء الأجزاء العلاجية من الباراسيتامول أي تأثير سلبي على مسار الحمل أو نمو الجنين.

لم تظهر البيانات المستقبلية حول التسمم بالعقاقير أثناء الحمل زيادة في احتمالية حدوث حالات شاذة.

أثناء الحمل ، لا يتم استخدام Infulgan إلا بعد إجراء تقييم دقيق لجميع المخاطر والفوائد المحتملة ، وأثناء اختيار الجرعة ومدة العلاج ، يجب اتباع التعليمات بدقة.

يُفرز الباراسيتامول عن طريق الفم بكميات صغيرة في حليب الأم. عند الرضع ، لم يتم العثور على أعراض سلبية في حالة استخدام الباراسيتامول لالتهاب الكبد B.

موانع

هو بطلان تعيين الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل شديد للباراسيتامول ، هيدروكلوريد بروباسيتامول (وهو مقدمة للباراسيتامول) أو عناصر أخرى من المخدرات. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتم استخدامه لقصور خلايا الكبد الحاد.

آثار جانبية إنفولجان

الآثار الجانبية الرئيسية:

• اضطرابات جهازية: يظهر الشعور بالضيق في بعض الأحيان. تمت الإشارة إلى علامات التعصب بشكل منفرد ؛
• اضطرابات القلب: في بعض الأحيان يكون هناك انخفاض في قيم ضغط الدم.
• مشاكل في وظيفة الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان يكون هناك زيادة في إنزيمات الكبد.
• آفات الدم واللمف: لوحظ نقص الصفيحات أو قلة العدلات منفردة.

أدت الاختبارات السريرية إلى تكرار حدوث أعراض سلبية في منطقة الحقن (حرقان وألم).

ظهرت علامات التعصب الشديد في بعض الأحيان: من الطفح الجلدي أو الشرى ، إلى تطور الحساسية المفرطة ، حيث كان من الضروري إلغاء العلاج.

بالإضافة إلى ذلك ، هناك معلومات عن ظهور احمرار ، حمامي ، حكة أو عدم انتظام دقات القلب.

جرعة مفرطة

تزداد احتمالية حدوث ضرر كبدي (من بين أشكال التهاب الكبد الصفراوي أو الخاطف أو الحالة للخلايا ، بالإضافة إلى فشل الكبد) في الأطفال الصغار وكبار السن والأشخاص المصابين بإدمان الكحول المزمن وأمراض الكبد والحثل الهضمي وانخفاض نشاط الإنزيم. مع مثل هذه الانتهاكات ، يمكن أن يكون التسمم بـ Infulgan قاتلاً.

تتطور المظاهر خلال الـ 24 ساعة الأولى - من بينها فقدان الشهية وآلام البطن والقيء والشحوب والغثيان.

يتطور التسمم باستخدام واحد لجزء من 7.5+ جم (للبالغين) و 0.14 جم / كجم (للطفل). في مثل هذه الحالات ، هناك فشل في وظائف الكبد ، وانحلال خلوي كبدي ، بالإضافة إلى الحماض الأيضي والاعتلال الدماغي ، مما قد يؤدي إلى الغيبوبة والموت. خلال فترة 12-48 ساعة ، تزداد مؤشرات الترانساميناز داخل الكبد (AST و ALT) والبيليروبين مع LDH ، وتنخفض أيضًا قيم البروثرومبين.

تلاحظ العلامات السريرية لتلف الكبد بعد يومين ، وتصل إلى أقصى حد بعد 4-6 أيام.

من بين الإجراءات العاجلة المطلوبة:

• الاستشفاء العاجل
• تحديد معلمات البلازما للباراسيتامول (يجب إجراؤها قبل بدء العلاج ، في أسرع وقت ممكن بعد التسمم) ؛
• تناول الترياق أو الحقن في الوريد - مواد NAC. يوصى بتنفيذ هذا الإجراء في غضون 10 ساعات بعد التسمم. يمكنك استخدام NAC لاحقًا ، لكن العلاج سيستمر لفترة أطول ؛
• إجراءات الأعراض.

قبل بدء العلاج ، يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد (يجب تكرارها كل 24 ساعة). في كثير من الأحيان ، تعود قيم الترانساميناسات داخل الكبد إلى طبيعتها بعد أسبوع إلى أسبوعين ؛ بينما يتم استعادة النشاط الكبدي بالكامل. لكن في بعض الأحيان قد يحتاج المرضى إلى زرع كبد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند الدمج مع البروبينسيد ، ينخفض مستوى تصفية الباراسيتامول بمقدار النصف - بسبب منع تخليق الأخير بحمض الجلوكورونيك. في هذا الصدد ، مع الإدخال المتزامن لهذه الأدوية ، يلزم تقليل جزء الباراسيتامول.

الساليسيلات قادرة على إطالة عمر النصف للباراسيتامول.

يمكن أن تؤدي المواد التي تحفز أكسدة الميكروسومات داخل الكبد (بما في ذلك الباربيتورات والفينيل بوتازون مع الفينيتوين وثلاثي الحلقات والكحول الإيثيلي والريفامبيسين) إلى حدوث تسمم شديد حتى لو تم تجاوز الجرعة قليلاً.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الباراسيتامول (4 جم يوميًا لمدة 4 أيام على الأقل) ومضادات التخثر التي يتم تناولها عن طريق الفم إلى إحداث تغييرات طفيفة في قيم INR. مع مثل هذه المجموعات ، من الضروري مراقبة مستوى INR أثناء العلاج ولمدة 7 أيام بعد التوقف عن استخدام Infulgan.

شروط التخزين

يجب حفظ Infulgan في مكان بعيد عن متناول الأطفال. لا تجمد الدواء. قيم درجة الحرارة - بحد أقصى 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Infulgan في غضون 24 شهرًا من تاريخ تصنيع العلاج.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Elgan و Panadol مع Grippocitron و Anapiron و Piaron و Efferalgan مع Paracetamol و Tsefekon D و Ifimol مع Rodapap DC 90 HSP.