خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
Nelfiner
آخر مراجعة: 23.04.2024
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
Nelfiner هو دواء مضاد للفيروسات له تأثيرات علاجية مباشرة. المدرجة في مجموعة من العوامل التي تبطئ نشاط البروتياز.
بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية هو إنزيم مطلوب لإجراء فصل التحلل البروتيني الذي يحدث مع السلائف الفيروسية متعددة البروتينات ، وبعدها تتشكل البروتينات التي تشكل عناصر مكونة لفيروس نقص المناعة البشرية النشط. عمليات فصل هذه البروتينات مهمة للغاية للتكوين اللاحق للفيروس.
يتم تصنيعها مكون nelfinavir مع المنطقة النشطة من البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية ويمنع انهيار البروتينات. نتيجة لذلك ، تتشكل جزيئات غير ناضجة من الفيروس لا يمكنها إصابة الخلايا المحيطة بها.
دواعي الإستعمال Nelfinera
يستخدم في المعالجة المعقدة لعدوى فيروس العوز المناعي البشري -1 (بالاشتراك مع مواد مضادة للفيروسات العكوسة من فئة نظائر النيوكليوسيد).
[1],
الافراج عن النموذج
يتم تنفيذ الإفراج عن المخدرات في شكل أقراص بحجم 0.25 غرام.
الدوائية
إدارة الدواء جنبا إلى جنب مع غيرها من المواد المضادة للفيروسات يضعف الحمل الفيروسي داخل المصل ويزيد من عدد خلايا CD4. يؤكد تحليل سابق وحالي أن Nelfiner يقلل من معدل تقدم علم الأمراض.
وقد لوحظ تأثير مضاد للفيروسات المخدرات في المختبر خلال المرحلة المزمنة أو النشطة من عدوى فيروس نقص المناعة البشرية في خط الخلايا الليمفاوية مع حيدات ، وإلى جانب الخلايا اللمفاوية مع الضامة داخل الدم المحيطي. يؤثر مكون nelfinavir على عدد كبير من العزلات السريرية ، وكذلك السلالات المختبرية من الأنواع الفرعية HIV-1 مع HIV-2 ، وبالإضافة إلى ذلك ، سلالة من نوع ROD.
يوضح الدواء الآثار التآزرية والإضافات كعنصر من نظم العلاج المعقدة 2 و 3 (بما في ذلك المواد التي تبطئ من تأثير النسخ العكسي) ، مع عدم تعزيز السمية الخلوية الخاصة بهم.
في العمليات المختبرية شكلت عزلات فيروس نقص المناعة البشرية مع انخفاض حساسية ل nelfinavir. عند إجراء التنميط الجيني لشكل فيروسي ، حيث تم تخفيف حساسيته بمقدار النصف ، تم العثور على بديل محدد لحمض الأسبارتيك (النوع D) بالأسباراجين (النوع N) داخل الأنزيم البروتيني لفيروس العوز المناعي البشري مع شظايا الحمض الأميني 30 (النوع D30N).
من غير المرجح أن تكون المقاومة المتقاطعة بين عوامل تثبيط النسخ العكسي و nelfinavir ، لأن هذه الأدوية لها إنزيمات مستهدفة مختلفة. عزل فيروس نقص المناعة البشرية التي تقاوم النظير النيوكليوسيد ، وكذلك المكونات غير النيوكليوسيد التي تبطئ النسخ العكسي العكسي ، تحتفظ بحساسية تجاه nelfinavir للاختبارات في المختبر.
الدوائية
عندما تدار مرة واحدة أو بشكل متكرر ، 0.5-0.75 غرام من المادة (2 أو 3 أقراص) مع الطعام ، وعادة ما يستغرق 2-4 ساعات للحصول على مستوى البلازما Cmax. بعد إعطاء جرعة متكررة قدرها 0.75 جم بفواصل زمنية لمدة 8 ساعات لمدة 28 يومًا (مؤشرات التوازن) ، كانت قيم البلازما Cmax 3-4 ميكروغرام / مل ، و Cmin (قبل استخدام دفعة جديدة) - 1-3 مكغ / مل
مؤشرات التوافر الحيوي للعقار غير معروفة ، ولكن الاختبارات التي تستخدم علامة مشعة ، بالنظر إلى الكميات الكبيرة من العناصر الأيضية التي لوحظت داخل البول ، تشير إلى أن حوالي 78 ٪ من الجرعة المستوعبة تمتص.
يزيد استخدام الدواء مع الطعام من مستوى البلازما مرتين / ثلاثة أضعاف (بالمقارنة مع مقدمة على معدة فارغة). لا يؤثر محتوى الدهون في الطعام على شدة الزيادة في قيم أدوية البلازما عند استخدامها مع الطعام.
المؤشر المحسوب لحجم التوزيع (في حدود 2-7 لتر / كجم) أعلى من المؤشر العام لحجم السائل داخل الجسم ، والذي يمكن أن نستنتج منه أن nelfinavir بكميات كبيرة تخترق الأنسجة. داخل المصل ، المادة بالكامل تقريبا (98 ٪) يخضع لتخليق البروتين. تزيد قيم saquinavir ذات البلازما العالية من nelfinavir ذو الشكل الحر.
مع حقنة واحدة قدرها 0.75 جم من 14C-nelfinavir ، كان عنصرها الذي لم يتغير 82-86 ٪ من النشاط الإشعاعي داخل البلازما. داخل البلازما ، يتم تسجيل المكون الأيضي الرئيسي والعديد من المكونات الإضافية التي تشكلت أثناء الأكسدة. في المختبر ، يكون للأوكسي ميتابوليت الرئيسي تأثير مضاد للفيروسات مماثل للعنصر الأصلي. في المختبر يتم تنفيذ عمليات الأيض في المختبر باستخدام مجموعة متنوعة من انزيمات الهيموبروتين P450 ، بما في ذلك CYP3A.
يشير مستوى الخلوص في 1 مرة (في حدود 24-33 لتر / ساعة) وإعادة التقديم (خلال 26-61 th / h) إلى توفر بيولوجي عالي للأدوية داخل الكبد. مدة نصف عمر البلازما (المرحلة النهائية) هي عادة 2.5-5 ساعات. تم العثور على جزء كبير من جرعة عن طريق الفم 0.75 غرام ، والذي يحتوي على 14C-nelfinavir ، داخل البراز (87 ٪) ؛ يرتبط النشاط الإشعاعي للبراز بالعنصر النشط المسمى (22٪) ، بالإضافة إلى العديد من مستقلبات الأوكسي ميتابوليت. داخل البول ، لوحظ فقط 1-2 ٪ من الجزء المستخدم (معظمهم من دون تغيير nelfinavir).
في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 13 عامًا ، يكون مستوى التصفية حوالي ضعف / ثلاثة أضعاف مستوى البالغين. استخدام أقراص Nelfiner في أجزاء من حوالي 20-30 ملغ / كغ 3 مرات يوميًا مع الطعام يؤدي إلى قيم بلازما التوازن مماثلة لتلك الموجودة في البالغين الذين يتناولون 3 مرات يوميًا مقابل 0.5-0.75 جم من المخدرات.
الجرعات والإدارة
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، وغالبا مع الطعام. يشرع المراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 13 عامًا والبالغين بـ 0.75 غرام من الأدوية يوميًا (3 مرات يوميًا ، قرص واحد لكل منهما).
يحتاج الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 13 عامًا إلى التقدم 3 مرات يوميًا من 20-30 ملغم / كغم.
[9]
موانع
هو بطلان لتعيين الأشخاص الذين يعانون من التعصب الشديد ضد عناصر الدواء.
آثار جانبية Nelfinera
الآثار الجانبية للدواء ضعيفة بشكل عام. في معظم الأحيان ملحوظ الإسهال.
في بعض الأحيان ، تتطور اضطرابات مثل الانتفاخ وآلام البطن والغثيان والوهن والطفح الجلدي ، وزيادة في عدد الخلايا الليمفاوية ، وانخفاض في عدد العدلات وزيادة نشاط ALT و CPK.
[8]
جرعة مفرطة
لا يوجد سوى معلومات محدودة بشأن التسمم الحاد Nelfiner.
الدواء ترياق مفقود. يمكن إزالته عن طريق غسل المعدة وتحريض القيء. تفرز المادة غير الممتصة بالكربون المنشط. لأن جزء كبير من nelfinavir يتم تصنيعه مع بروتين intraplasma ، فإن احتمال فعالية غسيل الكلى منخفضة للغاية.
التفاعلات مع أدوية أخرى
تتحقق جزئيا عمليات التمثيل الغذائي لل nelfinavir مع مساعدة من البروتين P450 3A (عنصر CYP3A). على الرغم من أن nelfinavir لا يحول بشكل كبير عن تأثير CYP3A (بالمقارنة مع مثبطات أخرى - ريتونافير ، أو indinavir ، أو الكيتوكونازول) ، فإنه يجب دمجه بعناية فائقة مع المواد التي تحفز CYP3A ، أو مع الأدوية التي يحتمل أن تكون سامة والتي يتم إنتاجها الأيضي بمشاركة CYP3A.
المواد المضادة للفيروسات الأخرى.
لأن ديدانوزين يجب أن يؤخذ على معدة فارغة ، يؤخذ Nelfiner مع الطعام قبل ساعتين من إعطاء ديدانوزين أو 1 ساعة بعده.
يعني تحفيز عمل إنزيمات العمليات الأيضية.
يمكن للأدوية التي لها تأثير حث قوي على عنصر CYP3A (نيفيرابين ، فينيتوين ، وريفامبيسين مع كاربامازيبين ، وكذلك الفينوباربيتال) أن تخفض قيم البلازما للنيلفينافير. لذلك ، إذا كان الشخص الذي يستخدم Nelfiner يحتاج إلى علاج باستخدام الأدوية المذكورة أعلاه ، فعليه إيجاد بديل.
الجمع بين الإدارة من المخدرات مع ريفابوتين يتطلب تقليل جرعة هذا الأخير إلى النصف.
التفاعلات المحتملة الأخرى.
يزيد الدواء من مؤشرات البلازما لل terfenadine ، لذلك لا يمكن دمجها - للحيلولة دون تطور عدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة.
نظرًا لوجود احتمال حدوث تفاعل مشابه بين الأدوية مع سيسابريد واستيزمول ، لا يتم استخدامها أيضًا معًا.
على الرغم من عدم إجراء الاختبارات المناسبة ، يُحظر استخدام الدواء مع المهدئات التي يتم تنفيذ عمليات التمثيل الغذائي فيها بمشاركة CYP3A (من بينها ميدازولام أو تريازولام) ، لأنه قد يحدث إطالة مدة تأثيرها المهدئ.
هذا الدواء قادر على زيادة قيم البلازما للركائز الدوائية الأخرى للعنصر CYP3A (من بين تلك المواد التي تمنع عمل قنوات الكالسيوم) ، لذلك يجب فحص المرضى في مثل هذه الحالات بعناية لتشخيص أعراض السمية لهذه الأدوية.
الدواء يقلل من أداء وسائل منع الحمل عن طريق الفم مع استخدامها مجتمعة.
شروط التخزين
يجب أن تبقى Nelfiner في منطقة مغلقة من الأطفال الصغار وضوء الشمس. قيم درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية
مدة الصلاحية
يمكن استخدام Nelfiner لمدة 24 شهرًا من تاريخ بيع المنتج الدوائي.
استخدام في الأطفال
لا توجد بيانات حول سلامة الأدوية وفعاليتها عند استخدامها في الأطفال دون سن الثانية ، لذلك يتم استخدامها في هذه المجموعة فقط في الحالات التي تكون فيها فوائد إدارتها أكثر عرضة من مخاطر حدوث مضاعفات.
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Nelfiner" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.