الباراسيتامول للألم

من الواضح أن السؤال - هل يساعد الباراسيتامول في الألم - قد ينشأ في الحالات التي لم يعط فيها قرص هذا المسكن خافض للحرارة التأثير المسكن المتوقع. ومع ذلك ، هذا هو الدواء الأكثر استخدامًا للألم والحمى ، وأدرجته منظمة الصحة العالمية في قائمة الأدوية الأساسية - الأكثر فعالية وأمانًا.[1]

الأسماء التجارية الأخرى لباراسيتامول: أسيتامينوفين ، أمفينول ، بانادول ، تايلينول ، تاينول ، تايولفين هوت ، دافالغان ، بارالين ، بيريمول ، بيرفالغان ،  كالبول ، رابيدول ، مكسيلين ، ميليستان ، أنابيرون ، تيمبرامول ، ستريمول ، فلوتابس وإفيرابيغان (شيف) الشموع).

بالإضافة إلى ذلك ، يعد الباراسيتامول جزءًا من الأدوية مثل Askofen و Citramon و Excedrine و Farmadol (الباراسيتامول + حمض أسيتيل الساليسيليك + الكافيين) ، Daleron C (مع فيتامين C) ، Fanigan و Panoxen (مع ديكلوفيناك) ، Papaverine (بالاشتراك مع drotaverine) ، Fervex (مع حمض الأسكوربيك ومضادات الهيستامين الفينيرامين) ، Tamipul (مع الأيبوبروفين والكافيين) ، Pentalgin (مع analgin ، الكافيين ، الفينوباربيتال والكوديين) ، Pharmacitron (مع الفينيرامين ، phenylephrine وحمض الأسكوربيك).

دواعي الإستعمال الباراسيتامول

يؤخذ الباراسيتامول كمضاد للحرارة لنزلات البرد والسارس (عندما ترتفع درجة حرارة الجسم إلى + 38.5 درجة مئوية وما فوق) ، وكذلك في حالات الحمى منخفضة الدرجة من مسببات مختلفة.

هل يخفف الباراسيتامول الألم؟ يزيل ، ولكن ليس كل ، بسبب خصائصه الدوائية. مع مظهر خفيف إلى معتدل للألم ، كعامل أعراض ، يتم استخدام الباراسيتامول:

• من الصداع ، بما في ذلك الصداع النصفي ، مع الصداع النفسي (صداع التوتر) ، صداع المسببات السامة - من صداع الكحول ؛ يمكن أن يؤدي الجمع بين الكافيين والباراسيتامول في علاج صداع الكحول إلى خطر تلف الكبد.
• من وجع الاسنان.
• مع ألم مفصلي خفيف وألم عضلي ، أي من ألم في المفاصل والعضلات. يمكن أن يخفف الباراسيتامول من آلام التهاب المفاصل الخفيف ، لكنه لا يؤثر على الالتهاب والاحمرار وتورم المفصل.[2]
• من آلام الظهر وأسفل الظهر المرتبطة بالتهاب العضلات. [3]

سوف يساعد الباراسيتامول النساء اللاتي يعانين من آلام الدورة الشهرية أو ألم الطحالب (على الرغم من أن Spazmalgon أو Baralgin يمكن أن يتعاملوا بشكل أفضل مع الألم الشديد). ومع ذلك ، قارنت بعض الدراسات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع عقار الاسيتامينوفين (الباراسيتامول). يقترحون أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أكثر فعالية قليلاً من عقار الاسيتامينوفين في تخفيف تقلصات الدورة الشهرية.[4]

الباراسيتامول غير فعال للألم في الكلى ، لأن الألم الكلوي مرتبط بتشنجات العضلات الملساء للحالب ، وتستخدم مضادات التشنج لإزالتها ، على وجه الخصوص ، لا سبا (Drotaverin) ، بابافيرين هيدروكلوريد ، Platifillin ، Metacin ، Spazmolitin (Difacil). الأسيتامينوفين وحده أو بالاشتراك مع المواد الأفيونية منخفضة النشاط له خصائص خفيفة مضادة للالتهابات وقد ثبت أنه فعال في حالات الالتهابات الحادة والمزمنة في الكلى [5]. على الرغم من أن عقار الاسيتامينوفين يعتبر أكثر المسكنات غير المخدرة أمانًا في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى ، يجب أن نتذكر أنه يمكن أن يكون سامًا للكلية مع الاستخدام المطول لجرعات عالية.[6]

لا ينطبق الباراسيتامول على آلام البطن ذات طبيعة تشنجية.

يجب أن يوضع في الاعتبار أنه مع مرض صداع الراس النفسي ، يوصي الأطباء غالبًا للمرضى الذين لا يستخدمون الباراسيتامول ، ولكن الأدوية التي تمنع مستقبلات الكوليني H (مرخيات العضلات) و / أو مضادات الاكتئاب المهدئة. وفي حالة آلام المفاصل ، يتم إعطاء الأفضلية للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) ، بما في ذلك Diclofenac و Ibuprofen و Indomethacin وغيرها. يستخدم الباراسيتامول لعلاج حاد من صداع التوتر العرضي لدى البالغين.[7], [8]

لا يصف أطباء الأنف والأذن والحنجرة الباراسيتامول لالتهاب الحلق أو الأذن ، لأنه لا يساعد على تقليل الالتهاب.

الافراج عن النموذج

يتوفر الباراسيتامول على شكل أقراص (200 ، 325 و 500 مجم لكل منهما) ، كبسولات (325 مجم لكل منهما) ، شراب ، معلق سائل ، محاليل قابلة للحقن ، تحاميل مستقيمية (0.08 جم ، 0.17 جم و 0.33 جم لكل منها) كل).

الدوائية

الباراسيتامول - N-acetyl-p-aminophenol - هو مشتق أسيتيل من مركب الأنيلين العضوي الفينيلي (بارامينوفينول أو 4-أمينوفينول) ، أي يشير إلى الأنيليد.

على عكس مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، لا يظهر الباراسيتامول عمليا خصائص مضادة للالتهابات ، لأن الديناميكيات الدوائية ترجع في المقام الأول إلى التأثير على الخلايا العصبية لمراكز التنظيم الحراري في المهاد والحبل الشوكي - مع استعادة وظائفها التي تطبيع توازن درجة الحرارة.

يعمل الباراسيتامول من الألم عن طريق تثبيط نشاط إنزيم غشاء خلايا قشرة الدماغ - إنزيمات الأكسدة الحلقية من النوع الثالث (COX-3) ، والتي توفر توليف الوسطاء (البروستاجلاندين) PGE2 و PGF2α.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن المستقلب النشط للدواء N-arachidonoylaminophenol (AM404) ، من جهة ، يمنع إنتاج إنزيمات الأكسدة الحلقية COX-1 و COX-2 ، ومن ناحية أخرى ، يحفز مستقبلات TRPV1 من الخلايا العصبية الطرفية الماصة للألم والتي تشارك في دمج ونقل الألم إشارات. [9]

الدوائية

الباراسيتامول متاح حيويًا للغاية (88٪) عند تناوله عن طريق الفم ، ويتم امتصاصه جيدًا في الجهاز الهضمي ويصل إلى ذروة تركيزات الدم 90 دقيقة بعد جرعة واحدة من الجرعة القياسية. يستمر التخدير لمدة ساعتين إلى أربع ساعات.

يمر الباراسيتامول من خلال BBB ويمر إلى حليب الثدي لدى النساء المرضعات. مع بروتينات البلازما ، تكون علاقة الدواء غير مهمة (لا تزيد عن 22-25 ٪) ، ونصف العمر هو 1.5-2.5 ساعة.

في عملية التمثيل الغذائي للباراسيتامول ، يقع الحمل الرئيسي على الكبد. بواسطة إنزيمات sulfotransferase ، يتم تقسيمها إلى اتحادات غير نشطة دوائيا من حمض الجلوكورونيك والكبريتات. وتعمل إنزيمات السيتوكروم P450 على تحفيز الأكسدة على المستقلب التفاعلي NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine) ، الذي يرتبط بمجموعة السلفيدريل من الجلوتاثيون في الكبد ثم يتم إفرازه في البول في شكل مركبات السيستين وحمض حمض الميركبتوريك.[10]

الجرعات والإدارة

الجرعة العلاجية القصوى من الباراسيتامول هي 4 جم / يوم للبالغين و50-75 مجم كجم / يوم للأطفال. يتم تقديم معلومات أكثر تفصيلاً عن جرعة أشكال مختلفة من هذا الدواء في المنشور -  الباراسيتامول .

كم تشرب؟ الدواء غير مرغوب فيه لأكثر من ثلاثة إلى خمسة أيام متتالية.

تطبيق للأطفال

وفقًا للتعليمات الرسمية ، يُسمح باستخدام الباراسيتامول للأطفال من شهر واحد من حساب الجرعة اليومية - 50 مجم لكل كيلوغرام من وزن الجسم. يوصي أطباء الأطفال بتعليق الأطفال كالبول والشراب والتحاميل الشرجية Efferalgan والتعليق والتحاميل الشرجية Panadol baby.

بنفس الطريقة ، يتم تحديد الجرعة اليومية القصوى المسموح بها من الدواء ، والتي في درجة حرارة مرتفعة يسمح بتناولها حتى أربع مرات خلال النهار ، مع مراعاة الفاصل الزمني 4 ساعات بين الجرعات.

• من 3 أشهر إلى 6 أشهر: 2.5 مل من معلق الباراسيتامول للرضع تدار حتى أربع مرات في اليوم.
• من 6 أشهر إلى 24 شهرًا: يتم إعطاء 5 مل من معلق الباراسيتامول للرضع حتى أربع مرات في اليوم.
• من 2 إلى 4 سنوات: 7.5 مل من معلق الباراسيتامول للرضع ، يتم إعطاؤه حتى أربع مرات في اليوم.
• من 4 إلى 6 سنوات: 10 مل من معلق الباراسيتامول للأطفال ، تدار حتى أربع مرات في اليوم.
• من 6 إلى 8 سنوات: يتم وصف 5 مل من معلق الباراسيتامول ستة زائد ، حتى أربع مرات في اليوم.
• من 8 إلى 10 سنوات: 7.5 مل من معلق الباراسيتامول ستة زائد ، يتم وصفه حتى أربع مرات في اليوم.
• من 10 إلى 12 عامًا: يتم وصف 10 مل من معلق الباراسيتامول ستة زائد ، حتى أربع مرات في اليوم.

تواصل الأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال (AAP) التوصية بالباراسيتامول للألم والحمى عند الأطفال ، لكن الخبراء لا ينصحون به إذا كان الطفل يعاني من الربو أو خطر الإصابة به. استخدام الباراسيتامول في الجرعات العلاجية آمن بشكل عام ، على الرغم من أن سمية الكبد قد تتطور عند الجرعات الموصى بها لدى الأطفال.[16]

استخدم الباراسيتامول خلال فترة الحمل

الباراسيتامول هو الخيار الأول لعلاج خافض للحرارة أو مسكن طوال فترة الحمل. نوقشت عواقب مثل زيادة خطر الإصابة بالربو [11]أو اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط. [12]يؤدي استهلاك الباراسيتامول ، خاصة في الأثلوث الثالث ، إلى انخفاض في الكمية النسبية للخلايا الجذعية المكونة للدم في دم الحبل السري ، بغض النظر عن عمر الأم ، ومؤشر كتلة الجسم في الأثلوث الأول ، والنسبة ، وعمر الحمل ووزن الجسم عند الولادة.[13]

خلال فترة الحمل ، يتطلب استخدام الباراسيتامول الحذر ، على وجه الخصوص ، يحظر تناوله في الأشهر الثلاثة الأولى. [14]

معلومات تفصيلية في المادة -  الباراسيتامول أثناء الحمل

الرضاعة الطبيعية الباراسيتامول

يتم إعطاء جميع التفاصيل والتوصيات من الأطباء في المقالة -  هل من الممكن بالنسبة للأم المرضعة الباراسيتامول

موانع

تشمل موانع تناول الباراسيتامول من الألم ودرجة الحرارة ما يلي:

• فرط الحساسية الفردية للدواء.
• الفشل الوظيفي للكبد و / أو الكلى ؛
• ارتفاع مستويات البيليروبين في الدم (خلقي أو وظيفي) ؛
• فقر الدم الانحلالي مع نقص إنزيم نازعة الجلوكوز 6 فوسفات.
• انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء ؛
• الأطفال أقل من 4 أسابيع.

آثار جانبية الباراسيتامول

من بين الآثار الجانبية المحتملة للباراسيتامول:

• ظهور حكة وطفح جلدي ، بما في ذلك الشرى ، وكذلك حمامي نضحي وانحلال البشرة السمي من نوع متلازمة ستيفنز جونسون ؛
• تطوير  رد فعل تحسسي حاد  مع وذمة وعائية ؛
• الغثيان وآلام البطن.
• انتهاك التكوين الموحد للدم ، على وجه الخصوص ، فقر الدم ، انخفاض في مستوى الصفائح الدموية والكريات البيض ، زيادة في الهيموغلوبين المؤكسد (ميثيموغلوبين) ؛
• تلف الكلى مع تطور التهاب الكلية الخلالي.

يمكن أن يؤدي استخدام الدواء على المدى الطويل بجرعات قصوى إلى تلف الكبد. [15]

جرعة مفرطة

يعتبر استهلاك جرعة واحدة أكثر من 7 جم للبالغين و 150 ملغم / كغم للطفل محتمل أن يكون سامًا للكبد ، لمزيد من التفاصيل ، انظر - سمية الكبد  للباراسيتامول .

عادة ما تبدأ علامات الجرعة الزائدة في الظهور بعد ساعات قليلة من الابتلاع - على شكل غثيان ، وقيء ، وتعرق مفرط وألم في المراق. [17]

بدون علاج ، يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة إلى فشل الكبد والوفاة في غضون أيام قليلة. يمكن استخدام الكربون المنشط لتقليل امتصاص الدواء.

الترياق هو N-acetylcysteine ، الذي يعمل بمثابة مقدمة للجلوتاثيون وتحييد المستقلب التفاعلي للباراسيتامول NAPQI ، يساعد على تقليل تلف الكبد. [18]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يجب أن يوضع في الاعتبار أن الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر الكومارين (الوارفارين) ومضادات التشنج مع الباراسيتامول يعزز تأثير هذه الأدوية.

مع الاستخدام المتزامن لمضادات القيء (ميتوكلوبراميد أو دومبيريدون) ، يزيد امتصاص الباراسيتامول.

تناول الباراسيتامول مع المهدئات من مجموعة الباربيتورات ، مضادات الاختلاج ، المضاد الحيوي المضاد للسل ، ريفامبيسين والكحول الإيثيلي يزيد من خطر تلف الكبد.

بالإضافة إلى ذلك ، يؤدي الجمع بين الباراسيتامول مع الباربيتورات (خاصة مع الاستخدام المطول للأخير) إلى انخفاض في تأثيره الخافض للحرارة.

شروط التخزين

في درجة حرارة الغرفة (حتى 25 درجة مئوية).

مدة الصلاحية

مدة صلاحية الأجهزة اللوحية ثلاث سنوات ، ومدة صلاحية الشراب والتعليق سنتان.

النظير

يحتوي الباراسيتامول للألم على العديد من نظائرها - أدوية مجموعة المسكنات غير المخدرة ، أي حبوب الصداع بدون الباراسيتامول ، بما في ذلك Analgin (Metamizole sodium) ، Baralgin ،  Tempalgin ، Sedalgin ، Flupirtine (Katadolon ، Nolodatak) ، Diflunisal (Dolobid) ، إلخ.

المراجعات

تقترح مراجعات الجراح استخدام الباراسيتامول مع الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيرويدية) للحد من آلام ما بعد الجراحة.

يوصي أطباء الأعصاب الأوروبيين باستخدام مزيج من الباراسيتامول مع الكافيين كواحد من العديد من أدوية الخط الأول لعلاج الصداع مع الصداع النصفي والصداع النفسي.

ولكن مع ألم الأسنان أو الألم الناتج عن إجراءات الأسنان ، تُعرف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بأنها أكثر فعالية (ايبوبروفين ، نابروكسين ، إلخ).