كارفيترند

يحتوي Carvetrend على نشاط توسع الأوعية وتأثير حظر β العشوائي ؛ يوضح أيضًا التأثيرات المضادة للأكسدة ويمنع نشاط مستقبلات α1 الأدرينالية بشكل انتقائي.

يضعف الدواء مقاومة الأوعية المحيطية ، ويمنع بشكل انتقائي عمل مستقبلات α1 الأدرينالية ، بالإضافة إلى قمع التأثير الذي تمارسه RAAS - من خلال الحصار غير الانتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية. إلى جانب ذلك ، هناك انخفاض في نشاط الرينين البلازمي ، مما يقلل من احتمالية تأخر إفراز السوائل. [1]

دواعي الإستعمال كارفيترند

يتم استخدامه في حالة وجود نوع مستقر من الذبحة الصدرية المزمنة وارتفاع ضغط الدم الأولي ، بالإضافة إلى حالة القصور القلبي المستقر (النوع المزمن).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق مادة الدواء على شكل أقراص - 14 قطعة داخل حزمة خلية (حجم الأقراص 3.125 و 6.25 و 12.5 مجم أيضًا) ، عبوتين داخل العبوة. يتم إنتاجه أيضًا في 28 قطعة داخل طبق منفصل (حجم 25 مجم) - قطعة واحدة داخل الصندوق.

الدوائية

لا يحتوي الدواء على ICA وله تأثير استقرار الغشاء. إنه زميل سباق ثنائي الأيزوميرات الفراغية. يتم تحقيق تطوير منع عمل مستقبلات ß1 ، وكذلك مستقبلات ß2 الأدرينالية بشكل أساسي بمساعدة S (-) enantiomer ، ويتم توفير تأثير حجب α1 بواسطة المتغيرات S (-) ، وكذلك ص (+). يحتوي Carvetrend على تأثير مضاد للأكسدة مهم ويقضي على الجذور الحرة.

في حالة الاستخدام مع ارتفاع مستوى ضغط الدم ، فإن انخفاضه تحت تأثير الأدوية لا يكون مصحوبًا بتغيير في عمليات الدورة الدموية داخل الكلى وتقوية المقاومة الجهازية للأوعية المحيطية ، والتي غالبًا ما يتم ملاحظتها مع إدخال β- حاصرات. [2]

عند إعطائه للأشخاص المصابين بالذبحة الصدرية ، يتم منع تطور الألم ونقص تروية عضلة القلب. [3]

في الأفراد الذين يعانون من ضعف البطين الأيسر أو قصور القلب الاحتقاني ، يكون للدواء تأثير إيجابي على ديناميكا الدم وحجم البطين الأيسر وجزء الإخراج.

الدواء لا يغير التمثيل الغذائي للدهون.

الدوائية

يبلغ التوافر البيولوجي للدواء ما يقرب من 25-30٪ (شكل R) ، وكذلك 15٪ (شكل S). لوحظ مستوى البلازما Cmax بعد ساعة واحدة. النسب بين الجرعات وقيم البلازما خطية. لا يغير تناول الطعام من مستوى التوافر البيولوجي للأدوية.

كارفيديلول هو عنصر محب للدهون بدرجة عالية. يتم تصنيع حوالي 98-99٪ من المادة بالبروتين. حجم التوزيع حوالي 2 لتر / كغ. 60-75٪ من الدواء الممتص يخضع لعمليات استقلابية خلال المرور الكبدي الأول.

يتراوح عمر النصف للدواء من 6 إلى 10 ساعات. مستوى التخليص 590 مل في الدقيقة. يتم الإخراج بشكل أساسي مع الصفراء ، ثم مع البراز. يفرز جزء منه على شكل عناصر استقلابية عن طريق الكلى.

تتم عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد - من خلال الأكسدة وكذلك الجلوكورونيزيون في منطقة الحلقة العطرية. تظهر مكونات التمثيل الغذائي تأثير منع الأدرينالية المكثف وتأثير مضادات الأكسدة.

مستويات عقار البلازما لدى كبار السن أعلى بحوالي 50٪.

الأفراد الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والمتوسط (CC - في غضون 20-30 مل في الدقيقة) أو الحاد (CC - <20 مل في الدقيقة) أظهر الفشل الكلوي زيادة بنسبة 40-55 ٪ في قيم البلازما للأدوية.

الجرعات والإدارة

يجب تناول Carvetrend عن طريق الفم ، وبدء العلاج بإدخال جرعات صغيرة. في وقت لاحق ، تزداد الأجزاء تدريجياً حتى يتم الحصول على التأثير المطلوب.

مع ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، تحتاج أولاً إلى تناول 12.5 مجم من الأدوية في الصباح (بعد الأكل) أو 6.25 مجم في الصباح ثم في المساء. بعد يومين من هذا النظام ، تتم زيادة الجزء إلى جرعة واحدة 25 مجم أو مرتين 12.5 مجم. بعد أسبوعين من العلاج ، يتم زيادة الحصة إلى مرتين في اليوم من استخدام 25 ملغ.

في حالة ارتفاع ضغط الدم ، لا يمكن إعطاء أكثر من 50 مجم في اليوم (مقسومة على جرعتين).

خلال HF ، يتم استخدام الدواء لأول مرة في أجزاء من 3.125 مجم (إدارتان في اليوم).

بالنسبة للذبحة الصدرية من النوع المستقر ، يتم إعطاء 12.5 مجم مرتين في اليوم. بعد هذه الدورة التي تستغرق يومين ، يتم زيادة الجزء إلى ضعف استخدام 25 ملغ.

خلال نوع مزمن من الذبحة الصدرية ، يمكن استخدام 50 مجم من الأدوية كحد أقصى (لاستخدامين).

في الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب والذين يعالجون الذبحة الصدرية ، تكون الجرعة الأولية 3.125 مجم (جرعتان في اليوم).

• تطبيق للأطفال

يحظر استخدامها في طب الأطفال.

استخدم كارفيترند خلال فترة الحمل

لا يوصف Carvetrend لـ HB أو الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لعناصر الدواء ؛
• صدمة قلبية؛
• الحصول على شكل غير معوض من CH (المرحلة الرابعة وفقًا لتصنيف NYHA) ، حيث يكون من الضروري استخدام مواد مؤثر في التقلص العضلي ؛
• الحماض الأيضي
• الرئة وارتفاع ضغط الدم التي تؤثر على الرئتين.
• ورم القواتم؛
• يستخدم بالاقتران مع فيراباميل ، ديلتيازيم ، بالإضافة إلى أدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم ؛
• المرحلة 2-3 كتلة AV (بدون استخدام منظم ضربات القلب) ؛
• SSSU ؛
• بطء القلب (قيم معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛
• انخفاض ضغط الدم (مستوى ضغط الدم أقل من 85 ملم زئبق) ؛
• وجود شكل غير معوض من قصور القلب ، حيث من الضروري وصف الأدوية الخواص الإيجابية والأدوية المدرة للبول ؛
• بكالوريوس وآفات انسداد رئوية أخرى ؛
• ضعف كبدي حاد.
• استخدام منتجات IMAO (باستثناء المواد من نوع IMAO-V).

آثار جانبية كارفيترند

من بين العلامات الجانبية:

• التغيرات في بيانات فحص الدم: تطور نقص أو ارتفاع السكر في الدم ، فرط كوليسترول الدم ، - بوتاسيوم أو - تريغليسريد الدم ، بالإضافة إلى نقص الصفيحات أو قلة الكريات البيض ، فقر الدم ونقص صوديوم الدم ، وكذلك زيادة في قيم الفوسفاتيز القلوية والكرياتينين و اليوريا وانخفاض قيم البروثرومبين.
• أعراض الحساسية: مظاهر الحساسية.
• التشنجات والدوخة والانهيار الانتصابي والتنمل وزيادة الوزن والصداع والاكتئاب واضطرابات النوم وفقدان الوعي.
• جفاف الغشاء المخاطي للعين أو تهيج في منطقة العين ، وكذلك الاضطرابات البصرية ؛
• تورم ، ذبحة صدرية ، قصور القلب ، بطء القلب ، ضيق التنفس ، برودة الأطراف وانخفاض ضغط الدم ، خفقان القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، مرض رينود وتفاقم العرج المتقطع.
• احتقان الأنف والوذمة الرئوية والربو.
• آلام في البطن ، جفاف الفم ، غثيان ، التهاب اللثة ، إمساك أو إسهال ، ضعف وظائف الكبد والبطيخ (زيادة مستويات ALT و AST و GGT) ؛
• طفح جلدي ، ثعلبة ، شرى ، فرط تعرق ، حكة والتهاب الجلد.
• ألم مفصلي وألم يصيب الأطراف.
• اضطرابات المسالك البولية والفشل الكلوي وسلس البول وبيلة دموية.
• فرط حمض يوريك الدم ، بيلة سكرية ، أو بيلة زلال ؛
• ضعف الانتصاب
• الحمى والوهن وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم ، يلاحظ وجود HF ، وبطء القلب ، وصدمة قلبية ، وانخفاض في ضغط الدم ، والقيء ، والنوبات المعممة ، واضطرابات الجهاز التنفسي ، والارتباك ، والسكتة القلبية.

يتم إجراء غسيل المعدة ، واستخدام المواد الماصة ، وكذلك الإجراءات المتعلقة بالأعراض ، ومراقبة وتغيير قيم الأنظمة المهمة للحياة ؛ في حالة بطء القلب ، يتم وصف 0.5-2 مجم من الأتروبين.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يمكنك استخدام الدواء مع فيراباميل أو ديلتيازيم أو أي مواد أخرى مضادة لاضطراب النظم من النوع الأول (IV) ، وكذلك مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (بالإضافة إلى MAO-B).

باستخدام SG.

يؤدي تناوله مع الديجوكسين إلى زيادة مستوى توازنه بحوالي 16٪ (يزيد مؤشر الديجيتوكسين أيضًا بنحو 13٪) في الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم. من الضروري مراقبة مستوى البلازما للديجوكسين في بداية العلاج مع Carvetrend ، في نهايته ، وكذلك ضبط الأجزاء.

عند استخدامها مع مواد SG ، يمكن أن يتطور إطالة التوصيل AV.

من الضروري مراقبة حالة الأشخاص الذين يستخدمون حاصرات بيتا أو الأدوية التي تقلل من مؤشرات الكاتيكولامينات (مثل ريزيربين أو مثبطات أكسيداز أحادي الأمين) بعناية ، حيث يمكن أن يؤدي ذلك إلى بطء القلب الشديد أو ظهور أعراض انخفاض في ضغط الدم.

باقي الأدوية الخافضة للضغط.

يعمل الدواء على تقوية نشاط الأدوية الأخرى الخافضة للضغط (من بينها مضادات α1 الطرفية). من الممكن أيضًا تعزيز المظاهر الخافضة للضغط السلبية للفينوثيازينات وموسعات الأوعية والباربيتورات مع الكحول والمركبات ثلاثية الحلقات.

السيكلوسبورين.

من الضروري مراقبة مستوى البلازما في السيكلوسبورين عند استخدام Carverend ، لأنه يزداد مع هذه المجموعة.

أدوية سكر الدم ، بما في ذلك الأنسولين.

نظرًا لحقيقة أنه عند تناول الدواء ، يمكن للأنسولين والمواد الأخرى الخافضة لسكر الدم أن تقلل بشكل مكثف من مؤشر سكر الدم ، وأن الكارفيديلول نفسه قادر على إخفاء علامات نقص السكر في الدم ، فمن المهم جدًا مراقبة قيم الجلوكوز في الدم باستمرار.

كلونيدين.

أثناء إلغاء العلاج المعقد باستخدام Carvetrend و clonidine ، توقف أولاً عن استخدام الأول ، ثم قلل تدريجياً من جزء الكلونيدين.

أدوية التخدير المستنشقة.

أثناء إدخال التخدير ، من الضروري مراعاة التفاعل السلبي الخافض للضغط والخواص للدواء مع التخدير.

الأدوية التي تحفز أو تبطئ عمل إنزيمات البروتين الدموي 450.

يجب أن يخضع الأشخاص الذين يستخدمون الأدوية التي تحفز إنزيمات بنية البروتين الدموي 450 (الباربيتورات مع الريفامبيسين) ، أو يبطئونها (بما في ذلك الكيتوكونازول والإريثروميسين مع السيميتيدين والهالوبيريدول والفيراباميل مع فلوكستين) للتحكم المستمر أثناء استخدام هذه الأدوية مع الكارفيديلول كمحفزات الإنزيم قادرون على تقليل قيم المصل لهذا الأخير ، والمثبطات - لزيادة هذه القيم.

الإستروجين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والكورتيكوستيرويدات.

يتم تقليل التأثير الخافض للضغط للأدوية في حالة استخدام الأدوية التي تحتفظ بالصوديوم والسوائل داخل الجسم.

محاكيات الودي و α- ، وكذلك منبهات بيتا الأدرينالية.

تؤدي الإدارة مع هذه الأدوية إلى تقوية تأثير مضيق الأوعية.

مرخيات العضلات والإرغوتامين.

يؤدي الجمع بين دواء ومرخيات العضلات أو الإرغوتامين إلى تقوية التأثير العضلي العصبي.

مشتقات الزانثين.

من الضروري الجمع بين الدواء ومشتقات الزانثين بعناية فائقة (بما في ذلك الثيوفيلين مع أمينوفيلين) ، لأن هذا يضعف نشاط الحجب بيتا الأدرينالية.

شروط التخزين

يجب حفظ carvetrend في درجات حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Carvetrend لمدة 36 شهرًا من لحظة تسويق المادة العلاجية.

النظير

نظائرها هي Atram و Cardivas و Coriol مع Carvid ، بالإضافة إلى Dilator و Cardoz و Carvedigamma مع Carvidex و Carvedilol و Cardiostad مع Protecard ، بالإضافة إلى Carvium و Talliton و Corvazan مع Medocardil.