كارفيديكس

Karvidex هو دواء معقد يمنع بشكل عشوائي نشاط مستقبلات α1- وكذلك مستقبلات بيتا الأدرينالية. لا تظهر آثار الودي الذاتية. نسبة تأثير الحجب بالنسبة للنهايات α1- و ß هي 1d100. الدواء له تأثير مضاد للأكسدة ، وكذلك تأثير عدائي معتدل على أيونات الكالسيوم.

استخدام الأدوية على المدى الطويل له تأثير إيجابي على معايير الدهون في مصل الدم. لا يغير الدواء قيم السكر في الدم ويقلل من تضخم البطين الأيسر. [1]

دواعي الإستعمال كارفيديكس

يتم استخدامه في حالة أمراض القلب الإقفارية CHF ، وكذلك مع ارتفاع ضغط الدم.,

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق عنصر الدواء في شكل أقراص - 10 قطع داخل شريط منفصل. يوجد 2 من هذه الشرائط داخل الصندوق.

الدوائية

تتحقق عملية توسع الأوعية في الغالب بالتفاعل العدائي مع مستقبلات ألفا الأدرينالية. الدواء عبارة عن مركب راسيمي يتكون من 2 مجسمات. S (-) enantiomers لها تأثير مانع على مستقبلات بيتا الأدرينالية. Karvidex ليس له تأثير الودي الخاص به.

يحسن الدواء نشاط عضلة القلب بشكل كبير لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني المرتبط بخلل في البطين الأيسر - حيث يضعف الحمل اللاحق دون التأثير سلبًا على حجم الانبساطي في نهاية البطين الأيسر. [2]

في الأشخاص الذين يعانون من مرحلة معتدلة من ارتفاع ضغط الدم الأولي ، عند استخدام الأدوية ، هناك انخفاض في تضخم البطين الأيسر. [3]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم ، يحدث الامتصاص السريع مع الحصول على قيم البلازما Cmax بعد 1-2 ساعة.

يبلغ مستوى التوافر البيولوجي حوالي 25-35٪ ، بسبب عمليات التمثيل الغذائي بعد المرور الأول داخل الكبد. لوحظ زيادة في قيم التوافر البيولوجي لدى الأشخاص المصابين بأمراض الكبد وكبار السن. مع التليف الكبدي ، يزيد هذا الرقم أربعة أضعاف وأعلى. لا يغير الاستهلاك مع الطعام قيمة Cmax والتوافر البيولوجي ، ولكنه يقصر فترة الوصول إلى مستوى Cmax.

تشارك حوالي 99٪ من الأدوية في تخليق البروتين. خلال عملية الهيدروكسيل ونزع الميثيل داخل الكبد ، يتم تكوين 3 عناصر أيضية لها تأثير منع بيتا أقوى وتأثير مضاد للأكسدة من الكارفيديلول.

يستمر مصطلح نصف العمر في حدود 6-10 ساعات. يفرز معظم الدواء في البراز والصفراء في شكل مكونات التمثيل الغذائي. كمية صغيرة تفرز في البول.

الجرعات والإدارة

استخدم مع زيادة ضغط الدم.

يتم اختيار الجرعة بشكل شخصي. أولاً ، تحتاج إلى استخدام 12.5 مجم مرة واحدة يوميًا (خلال أول أسبوع إلى أسبوعين) ، بينما يمكن تقسيم الجزء إلى إدارتين بجرعة 6.25 مجم ؛ بعد ذلك ، يتم استخدام 25 مجم من الأدوية مرة واحدة في اليوم.

إذا كانت هناك حاجة لزيادة الجرعة ، فيجب إجراؤها في غضون 14 يومًا على الأقل ؛ الحد الأقصى للحصة اليومية هو 50 مجم في جرعة واحدة (أو يتم تقسيم هذا الجزء إلى تطبيقين).

مقدمة للأشخاص المصابين بأمراض القلب الإقفارية.

يتم تخصيص أحجام الخدمة. في المرحلة الأولية ، يتم استهلاك 12.5 مجم من الدواء مرتين في اليوم (أول أسبوع إلى أسبوعين) ، ثم يتم استخدامه لاحقًا مرتين يوميًا بجرعة 25 مجم.

في حالة الحاجة إلى زيادة الجرعة ، يتم إجراؤها في فترة راحة لا تقل عن أسبوعين ؛ الحد الأقصى في اليوم هو 0.1 غرام (مقسومًا على حقنتين).

التطبيق في الأشخاص الذين يعانون من CHF.

يجب اختيار الجرعة بشكل شخصي وتحت إشراف طبي. أولاً ، يتم وصف حقنة مرتين يوميًا من 3.125 مجم من الدواء (لأول 14 يومًا). مع التحمل الجيد لهذا الجزء ، يتم زيادته مع فترات راحة لمدة 14 يومًا على الأقل إلى ضعف الاستخدام يوميًا بمقدار 6.25 مجم. علاوة على ذلك ، يتم إجراء زيادة إلى تناول 12.5 مجم مرتين في اليوم ، ثم تناول 25 مجم مرتين. يجب زيادة الجرعة إلى الحدود القصوى التي يمكن فيها تحمل الدواء دون مضاعفات.

يمكن للأشخاص الذين يعانون من مرحلة شديدة من فشل القلب الاحتقاني (والأشخاص الذين يعانون من فرط ضغط سيكي خفيف أو متوسط وزنهم أقل من 85 كجم) تناول 25 مجم كحد أقصى من الدواء مرتين في اليوم.

يجب على الأشخاص الذين يزيد وزنهم عن 85 كجم ، مع CHF معتدل أو معتدل ، أن يستخدموا 50 مجم كحد أقصى من Karvidex مرتين في اليوم.

قبل زيادة الجرعة ، من الضروري إجراء فحص طبي للمريض لتحديد ما إذا كانت مظاهر توسع الأوعية أو HF قد زادت.

إذا كانت هناك حاجة لإلغاء الدواء ، يتم تنفيذه تدريجيًا ، في غضون 7-14 يومًا. إذا توقف العلاج لمدة تزيد عن أسبوعين ، يتم استئنافه بجزء من 3.125 مجم ، مرتين في اليوم ، وبعد ذلك يتم تحديد الجرعة ، باتباع التعليمات المذكورة أعلاه.

يجب تناول الدواء مع الطعام لتقليل معدل امتصاص المادة العلاجية وشدة الأعراض الانتصابية.

إذا دعت الحاجة إلى جرعات أقل من 6.25 مجم ، يتم استخدام أقراص بالحجم المناسب.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن وصفه في طب الأطفال (تحت سن 18).

استخدم كارفيديكس خلال فترة الحمل

لا يستخدم Carvidex للرضاعة الطبيعية أو الحمل.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• التعصب الشديد الناجم عن الكارفيديلول أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• المرحلة النشطة من قصور القلب أو قصور القلب في مرحلة المعاوضة ؛
• ضعف كبدي.
• الحصار في المرحلة 2-3 (في حالة عدم وجود منظم ضربات القلب الدائم) ؛
• بطء القلب الشديد (أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛
• SSSU ؛
• حصار SA
• انخفاض قوي في ضغط الدم.
• وجود شكل انسداد من آفات الجهاز التنفسي ، بما في ذلك تشنج الشعب الهوائية ؛
• تاريخ من الربو.

آثار جانبية كارفيديكس

الأعراض الجانبية الرئيسية:

• مشاكل في عمل الجهاز العصبي المركزي: دوار ، صداع ، ضعف. من النادر حدوث تنمل وتثبيط المزاج والوهن واضطراب النوم.
• خلل في CVS: انخفاض في ضغط الدم وبطء القلب وعلامات الانتصاب. من حين لآخر ، يحدث اضطراب في تدفق الدم المحيطي (الأطراف الباردة) ، وتتفاقم مظاهر مرض رينود أو العرج المتقطع ، ويحدث الإغماء. يتم ملاحظة تقدم HF واضطراب التوصيل AV بشكل منفرد ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: آلام في المعدة ، غثيان ، إسهال وجفاف. من حين لآخر ، يلاحظ الإمساك والقيء وزيادة في قيم الترانساميناسات داخل الكبد ؛
• التغيرات في عمليات التمثيل الغذائي: نقص أو ارتفاع السكر في الدم ، وكذلك ارتفاع الكولسترول وزيادة الوزن ؛
• انتهاكات عمليات المكونة للدم: نقص الكريات البيض أو قلة الصفيحات.
• تلف المسالك البولية: في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، قد يتفاقم الضعف. من حين لآخر ، يظهر تورم أو فشل في الكلى.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: العطس واحتقان الأنف وتشنج الشعب الهوائية.
• علامات الحساسية: مظاهر الحساسية الجلدية (الشرى والحكة) ، وكذلك تفاقم مسار الأكزيما ؛
• تلف الأعضاء البصرية: تهيج في منطقة العين وضعف البصر.
• الآخرين: ألم مفصلي أو ألم عضلي. من حين لآخر ، ضعف الانتصاب.

جرعة مفرطة

مع التسمم ، HF ، بطء القلب ، القيء ، الصدمة القلبية ، يمكن أن يحدث انخفاض قوي في ضغط الدم ، بالإضافة إلى النوبات العامة والارتباك وضيق التنفس والسكتة القلبية.

يتم تنفيذ الإجراءات العرضية. يتم التحكم في نشاط الأعضاء المهمة للحياة وتصحيحه ؛ إذا لزم الأمر ، يمكن وضع المريض في العناية المركزة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الاستخدام المشترك للدواء مع الديجوكسين إلى زيادة في الأخير. تعمل الإدارة مع SG على إطالة فترة التوصيل AV. لهذا السبب ، مع بداية استخدام الكارفيديلول ، أثناء اختيار جرعته ، أو عند إلغاء الدواء ، من الضروري مراقبة قيم البلازما للديجوكسين باستمرار.

يمكن أن يحفز الدواء نشاط الأدوية الأخرى الخافضة للضغط أو المواد التي لها تأثير خافض للضغط.

هناك خطر من زيادة مستويات البلازما من السيكلوسبورين عندما يقترن بالكارفيديلول. من الضروري مراقبة مستوى السيكلوسبورين باستمرار مع بداية استخدام Karvidex وضبط جرعة الأولى إذا لزم الأمر.

بحذر شديد ، من الضروري إجراء التخدير العام للأشخاص الذين يستخدمون الدواء ، لأنه عندما يقترن بالتخدير الفردي ، يمكن ملاحظة التأثير التآزري السلبي للأدوية.

المواد التي لها نشاط مانع للبيتا يمكن أن تزيد من التأثير المضاد لمرض السكر للأنسولين أو الأدوية الخافضة لسكر الدم التي تؤخذ عن طريق الفم.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الكلونيدين إلى بطء القلب وتقوية التأثير الخافض لضغط الدم للكارفيديلول. أثناء إلغاء العلاج المشترك مع الكلونيدين ، يجب أولاً التوقف عن تناول Karvidex ، وبعد بضعة أيام - الكلونيدين.

المواد التي تحفز أكسيدات الميكروسوم داخل الكبد (مثل ريفامبيسين مع الفينوباربيتال) تزيد من معدل عمليات التمثيل الغذائي ، مما يقلل من قيم البلازما في كارفيديلول ؛ في الوقت نفسه ، تعمل العوامل التي تبطئ العملية المذكورة أعلاه (مثل السيميتيدين) على زيادة مستوى البلازما للأدوية.

يتطلب استخدام الدواء مع العوامل التي تمنع نشاط قنوات الكالسيوم (مع فيراباميل) أو المواد المضادة لاضطراب النظم من النوع الأول مراقبة قراءات تخطيط القلب ومستويات ضغط الدم ، لأن هناك دليل على اضطرابات التوصيل عند استخدام الأدوية مع ديلتيازيم. لا ينبغي استخدام الدواء في الأشخاص الذين يتم إعطاؤهم حقن فيراباميل أو ديلتيازيم في الوريد ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى بطء القلب الشديد وانخفاض ضغط الدم.

الأدوية التي تقلل من مستويات الكاتيكولامين (بما في ذلك MAOIs و reserpine) تزيد من احتمالية بطء القلب الشديد وانخفاض ضغط الدم.

من الضروري الجمع بين الدواء بعناية شديدة مع المواد التي تبطئ عمل إنزيمات بنية البروتين الهيموبروتين P450 2D6 (وهذا يشمل بروبافينون وأوميبرازول مع كينيدين ، وكذلك ثلاثية الحلقات) ، لأنه يشارك في عمليات التمثيل الغذائي للكارفيديلول ( يمكن أن يزيد من احتمالية الأعراض السلبية للأدوية - على وجه الخصوص ، خفض ضغط الدم).

شروط التخزين

يجب تخزين Carvidex في مكان مظلم ، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار ، محميًا من اختراق الرطوبة. مؤشرات درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Carvidex لمدة عامين من تاريخ إصدار المنتج الصيدلاني.

النظير

نظائر الأدوية هي أدوية Coriol و Cardivas و Corvazan مع Carvedigama ، بالإضافة إلى Carvid و Carvedilol و Cardiostad مع Carvetrend و Cardilol. بالإضافة إلى ذلك ، Medocardil مع Talliton و Protekard و Lacardia مدرجة في القائمة.