كارفيديكس

كارفيدكس دواءٌ مُركّبٌ يُعيق نشاطَ مستقبلات ألفا-1 وبيتا-الأدرينالية بشكلٍ غير انتقائي. لا يُظهر تأثيراتٍ مُحاكيةً للوديّ داخليّ المنشأ؛ إذ تبلغ نسبةُ تأثيراته المُعيقَة مقارنةً بنهايات ألفا-1 وبيتا-100. للدواء تأثيرٌ مُضادٌّ للأكسدة، بالإضافة إلى تأثيرٍ مُضادٍّ مُعتدلٍ مقارنةً بأيونات الكالسيوم.

الاستخدام طويل الأمد للدواء له تأثير إيجابي على معايير الدهون في مصل الدم. لا يُسبب الدواء تغيرات في مستويات السكر في الدم، ويُقلل من تضخم البطين الأيسر. [ 1 ]

دواعي الإستعمال كارفيديكس

يستخدم في حالات قصورالقلب الاحتقاني وأمراض القلب التاجية وكذلك ارتفاع ضغط الدم.

الافراج عن النموذج

يتوفر العنصر الطبي على شكل أقراص - ١٠ قطع داخل شريط منفصل. داخل العلبة - شريطان من هذا النوع.

الدوائية

تتم عملية توسع الأوعية الدموية غالبًا من خلال تفاعل مضاد مع مستقبلات ألفا الأدرينالية. هذا الدواء مركب راسيمي يتكون من متماكبين فراغيين. يتم التأثير الحجبي لمستقبلات بيتا الأدرينالية بواسطة متماكبين فراغيين S(-). لا يمتلك كارفيدكس تأثيرًا محاكيًا للودي.

يعمل الدواء على تحسين نشاط عضلة القلب بشكل ملحوظ لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني المرتبط بخلل في البطين الأيسر - فهو يقلل من الحمل اللاحق دون أن يكون له تأثير سلبي على حجم نهاية الانبساط في البطين الأيسر. [ 2 ]

في الأفراد الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأولي المعتدل، يؤدي استخدام الأدوية إلى انخفاض تضخم البطين الأيسر. [ 3 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يحدث امتصاص سريع، مع الحصول على قيم Cmax في البلازما بعد 1-2 ساعة.

يتراوح مستوى التوافر الحيوي للدواء بين ٢٥٪ و٣٥٪ تقريبًا، وذلك نتيجةً لعمليات التبادل بعد المرور الكبدي الأول. وتُلاحظ زيادة في قيم التوافر الحيوي لدى الأشخاص المصابين بأمراض الكبد وكبار السن. وفي حالات تليف الكبد، يرتفع هذا المؤشر أربعة أضعاف أو أكثر. ولا يُغيّر تناول الدواء مع الطعام قيم التركيز الأقصى (Cmax) والتوافر الحيوي، ولكنه يُقصّر مدة الوصول إلى هذا المستوى.

يشارك حوالي 99% من الدواء في تخليق البروتين. أثناء عملية الهيدروكسيل وإزالة الميثيل داخل الكبد، تتكون ثلاثة عناصر أيضية ذات تأثير أقوى في حجب بيتا وتأثير مضاد للأكسدة مقارنةً بالكارفيديلول.

يتراوح عمر النصف للدواء بين ٦ و١٠ ساعات. يُطرح معظم الدواء في البراز والصفراء على شكل مكونات أيضية، بينما تُطرح كمية ضئيلة منه في البول.

الجرعات والإدارة

يستخدم في حالة ارتفاع ضغط الدم.

يتم اختيار الجرعة بشكل فردي. في البداية، يجب تناول ١٢.٥ ملغ مرة واحدة يوميًا (خلال أول أسبوع أو أسبوعين)، ويمكن تقسيم الجرعة إلى جرعتين بجرعة ٦.٢٥ ملغ؛ ثم ٢٥ ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا.

إذا كان من الضروري زيادة الجرعة، فيجب أن يتم ذلك بفاصل زمني لا يقل عن 14 يومًا؛ الجرعة اليومية القصوى هي 50 ملغ مع إعطاء مرة واحدة (أو يتم تقسيم هذه الجرعة إلى تطبيقين).

الإدارة للأفراد الذين يعانون من أمراض القلب التاجية.

يتم اختيار أحجام الجرعات بشكل فردي. في المرحلة الأولية، يُؤخذ ١٢.٥ ملغ من الدواء مرتين يوميًا (خلال أول أسبوع أو أسبوعين)، ثم ٢٥ ملغ مرتين يوميًا.

إذا كانت هناك حاجة لزيادة الجرعة، يتم ذلك مع استراحة لمدة أسبوعين على الأقل؛ والحد الأقصى في اليوم هو 0.1 جرام (مقسمة إلى إدارتين).

استخدمه مع الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني.

يجب اختيار الجرعة بشكل فردي وتحت إشراف طبي. في البداية، تُعطى جرعة 3.125 ملغ من الدواء مرتين يوميًا (لأول 14 يومًا). إذا كان المريض يتحمل هذه الجرعة جيدًا، تُزاد بفواصل لا تقل عن 14 يومًا إلى 6.25 ملغ مرتين يوميًا. ثم تُزاد إلى 12.5 ملغ مرتين يوميًا، ثم إلى 25 ملغ مرتين يوميًا. يجب زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى الذي يتحمله المريض دون أي مضاعفات.

يمكن للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الشديد (والأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الخفيف أو المتوسط ووزنهم أقل من 85 كجم) تناول جرعة قصوى تبلغ 25 ملغ من الدواء مرتين في اليوم.

يجب على الأفراد الذين يزيد وزنهم عن 85 كجم، والذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني المعتدل أو الخفيف، تناول جرعة قصوى تبلغ 50 ملغ من كارفيدكس مرتين في اليوم.

قبل زيادة الجرعة يجب فحص المريض من قبل الطبيب لمعرفة ما إذا كانت أعراض توسع الأوعية الدموية أو قصور القلب قد تفاقمت.

في حال الحاجة إلى إيقاف الدواء، يُستأنف تدريجيًا على مدى 7-14 يومًا. إذا انقطع العلاج لأكثر من أسبوعين، يُستأنف بجرعة 3.125 ملغ مرتين يوميًا، ثم تُحدد الجرعة وفقًا للتعليمات المذكورة أعلاه.

ينبغي تناول الدواء مع الطعام لتقليل معدل امتصاص المادة العلاجية وشدّة الأعراض الانتصابية.

إذا كانت هناك حاجة لجرعات أقل من 6.25 ملغ، يتم استخدام أقراص ذات حجم مناسب.

• تطبيق للأطفال

لا ينبغي وصفه للأطفال (أقل من 18 سنة).

استخدم كارفيديكس خلال فترة الحمل

لا يستخدم كارفيدكس أثناء الرضاعة الطبيعية والحمل.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد ناجم عن الكارفيديلول أو مكونات أخرى من الدواء؛
• المرحلة النشطة من قصور القلب أو قصور القلب الاحتقاني في مرحلة التعويض؛
• خلل في وظائف الكبد؛
• الحصار في المرحلة الثانية والثالثة (في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الدائم)؛
• بطء شديد في ضربات القلب (أقل من 50 نبضة في الدقيقة)؛
• جامعة ولاية سان فرانسيسكو؛
• كتلة SA؛
• انخفاض حاد في قيم ضغط الدم؛
• وجود شكل انسدادي من آفات الجهاز التنفسي، بما في ذلك تشنج الشعب الهوائية؛
• وجود تاريخ من الربو.

آثار جانبية كارفيديكس

الآثار الجانبية الرئيسية:

• مشاكل في الجهاز العصبي المركزي: دوخة، صداع، وضعف. أحيانًا، يُلاحظ تنمل، اكتئاب، وهن، واضطرابات في النوم.
• خلل في وظيفة نظام السيرة الذاتية: انخفاض ضغط الدم، وبطء القلب، وأعراض الوقوف. في بعض الأحيان، يضعف تدفق الدم المحيطي (برودة الأطراف)، وتتفاقم أعراض مرض رينود أو العرج المتقطع، ويحدث إغماء. يُلاحظ تطور قصور القلب واضطراب التوصيل الأذيني البطيني بشكل متقطع.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: ألم في المعدة، غثيان، إسهال، وجفاف الفم. يُلاحظ أحيانًا إمساك، وقيء، وارتفاع في مستويات إنزيمات الكبد الناقلة للأمين.
• التغيرات في العمليات الأيضية: انخفاض أو ارتفاع سكر الدم، وكذلك ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم وزيادة الوزن؛
• اضطرابات العمليات المكونة للدم: نقص الكريات البيض أو نقص الصفائح الدموية؛
• اضطرابات المسالك البولية: قد تتفاقم هذه الاضطرابات لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى. وقد يحدث أحيانًا تورم أو فشل كلوي.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: العطس واحتقان الأنف وتشنج الشعب الهوائية؛
• علامات الحساسية: المظاهر الجلدية للحساسية (الشرى والحكة)، وكذلك تفاقم الأكزيما؛
• - أضرار في الأعضاء البصرية: تهيج في منطقة العين وضعف البصر؛
• أخرى: ألم مفصلي أو عضلي. نادرًا: ضعف الانتصاب.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، قد يحدث قصور في القلب، بطء في القلب، قيء، صدمة قلبية، انخفاض شديد في ضغط الدم، وكذلك تشنجات معممة، ارتباك، ضائقة تنفسية وسكتة قلبية.

تُجرى إجراءات علاجية. تُراقَب وظائف الأعضاء الحيوية وتُصحَّح؛ ويمكن وضع المريض في العناية المركزة عند الحاجة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الاستخدام المشترك للدواء مع الديجوكسين إلى زيادة مؤشراته. كما يُطيل تناوله مع SG فترة التوصيل الأذيني البطيني. لذلك، مع بدء استخدام كارفيديلول، أو أثناء اختيار جرعته، أو عند إيقاف الدواء، من الضروري مراقبة قيم الديجوكسين في البلازما باستمرار.

قد يعمل الدواء على تعزيز فعالية أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم أو مواد ذات تأثيرات مضادة لارتفاع ضغط الدم.

هناك خطر ارتفاع مستويات السيكلوسبورين في البلازما عند استخدامه مع كارفيديلول. يجب مراقبة مستويات السيكلوسبورين باستمرار منذ بداية استخدام كارفيديلول، وتعديل جرعة السيكلوسبورين حسب الحاجة.

يجب إعطاء التخدير العام بحذر شديد للأشخاص الذين يستخدمون الدواء، لأنه عند دمجه مع التخدير الفردي، قد يتم ملاحظة تأثير سلبي متآزر للدواء.

المواد التي تظهر نشاط حجب بيتا قادرة على زيادة التأثير المضاد لمرض السكر للأنسولين أو الأدوية الخافضة لسكر الدم التي يتم تناولها عن طريق الفم.

قد يُسبب تناول الكلونيدين مع كارفيديلول بطءًا في ضربات القلب ويعزز تأثيره الخافض لضغط الدم. عند التوقف عن تناول الكلونيدين، يجب التوقف عن تناول كارفيديلول أولًا، ثم تناول الكلونيدين بعد بضعة أيام.

المواد التي تحفز أكسيدازات الميكروسومات داخل الكبد (مثل ريفامبيسين مع الفينوباربيتال) تزيد من معدل العمليات الأيضية، مما يقلل من مستويات البلازما من الكارفيديلول؛ في نفس الوقت، فإن العوامل التي تبطئ العملية المذكورة أعلاه (مثل السيميتيدين) تزيد من مستوى البلازما من الدواء.

يتطلب استخدام الدواء مع عوامل تثبيط نشاط قنوات الكالسيوم (مثل فيراباميل) أو مضادات اضطراب النظم من النوع الأول مراقبة قراءات تخطيط القلب ومستويات ضغط الدم، نظرًا لوجود بيانات تشير إلى حدوث اضطرابات في التوصيل عند استخدام الدواء مع ديلتيازيم. لا يُنصح باستخدام الدواء مع الأشخاص الذين يتلقون حقنًا وريدية من فيراباميل أو ديلتيازيم، إذ قد يُسبب ذلك بطءًا شديدًا في القلب وانخفاضًا في ضغط الدم.

تزيد الأدوية التي تعمل على خفض مستويات الكاتيكولامين (وهذا يشمل مثبطات أكسيداز أحادي الأمين والريزربين) من احتمالية حدوث بطء شديد في القلب وانخفاض ضغط الدم.

من الضروري الجمع بين الدواء بحذر شديد مع المواد التي تبطئ عمل إنزيمات بنية الهيموبروتين P450 2D6 (وهذا يشمل البروبافينون والأوميبرازول مع الكينيدين، وكذلك ثلاثية الحلقات)، لأنه يشارك في العمليات الأيضية للكارفيديلول (يمكن أن يزيد من احتمالية حدوث الأعراض السلبية للدواء - وخاصة انخفاض ضغط الدم).

شروط التخزين

يُحفظ كارفيدكس في مكان مظلم، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار، ومحميًا من الرطوبة. مؤشرات درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كارفيدكس لمدة سنتين من تاريخ إنتاج المنتج الصيدلاني.

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: كوريول، كارديفاس، وكورفازان مع كارفيديغاما، بالإضافة إلى كارفيد، كارفيديلول، كارديوستاد مع كارفيتريند وكارديلول. كما تشمل القائمة ميدوكارديل مع تاليتون، بروتيكارد، ولاكارديا.