هيبترال

Heptral هو دواء وقائي للكبد وله أيضًا تأثير مضاد للاكتئاب.

يوضح النشاط الكوليكيني والصفراوي ، بالإضافة إلى ذلك ، له تأثير مجدد ومضاد للفيبرين ومزيل للسموم ومضاد للأكسدة ومضاد للأكسدة. لا يسمح الدواء فقط بتجديد نقص الأديميتيونين داخل الجسم ، ولكنه يحفز أيضًا إنتاج هذا العنصر داخل الأعضاء المختلفة (يتعلق هذا في المقام الأول بالحبل الشوكي مع الدماغ ، وكذلك الكبد). 

دواعي الإستعمال هيبترال

يتم استخدامه للاضطرابات التالية:

• ركود صفراوي داخل الكبد.
• أمراض الكبد ، بما في ذلك التهاب الأقنية الصفراوية والتهاب المرارة التقرحي المزمن.
• حالات التليف الكبدي وكذلك التليف الكبدي ؛
• التسمم الكبدي ، وجود طبيعة كحولية أو فيروسية أو مخدرة (مواد مضادة للفيروسات أو مضادة للسل ، مضادات حيوية ، أدوية منع الحمل والعلاج الكيميائي) ؛
• التهاب الكبد المزمن أو الحثل الكبدي الدهني.
• حالة من الاكتئاب
• أعراض الانسحاب (من أصل كحولي أيضًا).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق مادة علاجية على شكل أقراص - 10 أو 20 قطعة داخل علبة.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم إنتاجه على شكل حقن lyophilisate - داخل قوارير سعة 5 مل. تحتوي العلبة على 5 زجاجات ومذيب.

الدوائية

Ademetionine هو مكون موجود داخل جميع السوائل الفسيولوجية تقريبًا جنبًا إلى جنب مع أنسجة الجسم. يجعل التركيب الكيميائي للعقار مانحًا لفئة الميثيل الفرعية في عمليات التحويل عبر الميثيل. المادة هي أساس العديد من أربطة الثيول الكيميائية الحيوية (التورين مع السيستين ، الإنزيم المساعد A ، إلخ) أثناء تطوير transsulfonation ، بالإضافة إلى أنها مادة بولي أمينية (spermidine و putrescine مع spermine ، والتي يتم تضمينها في البنية الريبوسومية ). كما أنه يحفز الإصلاح الخلوي.

تعتبر عملية انتقال الميثيل التي يتم إجراؤها بواسطة الأديميتيونين فيما يتعلق بمكونات مختلفة داخل الجسم (الناقلات العصبية والهرمونات والفوسفوليبيدات والبروتينات) عملية استقلابية مهمة للغاية. [1]

يؤدي استخدام الأدوية على المدى الطويل إلى زيادة مستويات الجلوتامين في الكبد ، بالإضافة إلى توراين البلازما مع السيستين ؛ بالإضافة إلى ذلك ، تنخفض كمية ميثيونين المصل ، والتي يمكن استنتاجها فيما يتعلق باستقرار عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد وتحسين وظائف الكبد. [2]

الدواء له تأثير مفرز الصفراء من خلال تحفيز ارتباط فوسفاتيديل كولين داخل أغشية خلايا الكبد ، وكذلك الاستقطاب وزيادة مرونتها. نتيجة لذلك ، تم تحسين نشاط نقل الأحماض الصفراوية ، مما يسمح بإفرازها في النظام الصفراوي. بالإضافة إلى ذلك ، يساعد الدواء على التخلص من الأحماض الصفراوية من السمية - في عملية كبريتهم. هذا يحسن القضاء الكلوي ويسهل مرورهم عبر جدران خلايا الكبد وإفرازها في الصفراء.

يؤدي استخدام Heptral إلى تطوير ديناميكيات إيجابية في قيم البيليروبين المباشر ، بالإضافة إلى نشاط aminotransferases و alkaline phosphatase. تستمر الخواص الواقية للكبد والصفراء للأدوية في الاستمرار لمدة 3 أشهر من تاريخ سحب الدواء.

يكون مستوى الأديميتيونين عند الطفل أو المراهق أعلى بكثير منه لدى كبار السن ، لأن قيمه تنخفض مع تقدم العمر. في الوقت نفسه ، تكون قيم الأديميتيونين أقل لدى الأشخاص المصابين بالاكتئاب. مع وجود مستويات عالية من المادة داخل أنسجة المخ ، يتم تحفيز عمليات التمثيل الغذائي للكاتيكولامينات (النوربينفرين مع الأدرينالين) والهستامين والإندولامين (الميلاتونين مع السيروتونين).

يؤدي استخدام الأدوية إلى استقرار مثيلة الفسفوليبيد داخل جدران الخلايا العصبية ، مما يؤدي إلى تطبيع حركة النبضات العصبية وزيادة فترة نشاط الخلايا العصبية.

أثبتت التجارب فعالية Heptral في علاج الاكتئاب. يتطور تأثيره المضاد للاكتئاب بمعدل مرتفع ، حيث يصل إلى معدلات الذروة بحلول اليوم الخامس والسابع من تعاطي المخدرات. أثناء استخدام الأدوية ، يتغلب الأديميتيونين على مراحل التحول المشابهة للمكون الداخلي.

الدوائية

مص.

عند استخدام الأدوية ، فإن الحرائك الدوائية للأديميتيونين لها طابع ثنائي التكافؤ مع مرحلة واضحة وذات معدل مرتفع من توزيع الأنسجة ، وكذلك مع المرحلة النهائية للتخلص مع عمر نصف يبلغ حوالي 90 دقيقة.

يكاد امتصاص الدواء بعد التطبيق يكتمل (96٪) ، ويتم تسجيل قيم Cmax بعد 45 دقيقة. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، قرص ademetionine ، ترتبط قيم Cmax الخاصة به بحجم الجزء ويساوي 0.5-1 مجم / لتر ؛ لتحقيق هذا المؤشر من خلال إدخال جزء 1 أضعاف في حدود 0.4-1 جم ، يلزم 3-5 ساعات. ينخفض المستوى داخل البلازما إلى المستويات الأولية خلال فترة 24 ساعة.

تزيد قيم التوافر البيولوجي عن طريق الفم عند استخدام الأدوية بين الوجبات. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الأقراص داخل الجهاز الهضمي وتزيد بشكل كبير من قيم أديميتيونين البلازما.

أكد الاختبار على الحيوانات باستخدام العمليات النظيرية أن تناول الأديميتيونين عن طريق الفم يحفز تكوين الأربطة الميثيلية داخل الكبد. بالإضافة إلى ذلك ، فقد ثبت أن المادة يتم استيعابها من خلال مسارات التمثيل الغذائي النموذجية التي تتميز بها الأربطة الداخلية (transsulfonation مع transsulphonation ، نزع الكربوكسيل ، وما إلى ذلك).

عمليات التوزيع.

مؤشرات حجم التوزيع تساوي 0.41 ، وكذلك 0.44 لتر / كجم بأجزاء من 0.1 و 0.5 جم.تركيب البروتين ضعيف إلى حد ما - يساوي ≤5 ٪.

عمليات الصرف.

تسمى العمليات التي يتم بواسطتها إنتاج الأديميتيونين وتجديده وامتصاصه بدورة الأديميتيونين. خلال المرحلة الأولى من هذه الدورة ، يستخدم ميثيلاز المعتمد على الأديميتيونين الأديميتيونين كركيزة لإنتاج S-adenosyl-homocysteine ، ويتم تحلل هذا العنصر أيضًا لتشكيل الأدينوزين مع الهوموسيستين (بمشاركة S-adenosyl-homocysteine هيدرولاز).

في هذه الحالة ، يتم تحويل الهوموسيستين مرة أخرى إلى ميثيونين - من خلال نقل فئة الميثيل الفرعية من 5-ميثيل تتراهيدروفولات. في النهاية ، يتحول الميثيونين إلى أديميتيونين ، مما ينهي الدورة.

إفراز.

أثناء اختبارات النظائر المشعة بمشاركة متطوعين - أظهر تناول الأدميتيونين المسمى إشعاعيًا (مثل ميثيل 14 ج) إفراز عنصر مشع في البول ، بنسبة 15.5 ± 1.5 ٪ بعد 48 ساعة ؛ مع البراز خلال 72 ساعة ، تم إخراج 23.5 ± 3.5٪. في الوقت نفسه ، ظل ما يقرب من 60 ٪ من الأدوية مدمجة في مجمعات الإسطبلات.

الجرعات والإدارة

يتم استخدام الدواء عن طريق الفم (في شكل أقراص) أو عن طريق الحقن في الوريد / العضل (مادة lyophilisate المذابة في مذيب L-lysine المزود قبل إجراء الحقن). يتم إجراء العملية في الوريد بسرعة منخفضة للغاية.

أثناء العلاج المكثف ، يتم إعطاء Heptral عن طريق الحقن (حصة يومية تساوي 1-2 قارورة (0.4-0.8 جم) للأيام 14-21 الأولى من العلاج).

مع علاج الصيانة ، يتم تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة يومية من 800-1600 مجم (تقابل 2-4 أقراص).

يجب تناول الدواء بين الوجبات. من المستحسن القيام بذلك خلال النصف الأول من اليوم ، لأنه مع إدخال الأدوية ، يمكن ملاحظة إثارة عصبية طفيفة. تبتلع الأقراص بدون مضغ وتغسل بالماء العادي.

يتم تحديد مدة دورة العلاج الداعمة من قبل الطبيب المعالج (في المتوسط ، تتراوح من 0.5 إلى شهرين).

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات بخصوص فعالية الدواء وسلامة استخدامه في طب الأطفال.

استخدم هيبترال خلال فترة الحمل

لا يمكنك وصف الدواء في الثلث الأول والثاني من الحمل ؛ في الثلث الثالث من الحمل ، يكون استخدامه ممكنًا ، ولكن فقط في المواقف التي تكون فيها الفائدة المحتملة أكثر توقعًا من المخاطر المحتملة للمضاعفات.

إذا كان استخدام Heptral مطلوبًا لالتهاب الكبد B ، فيجب أولاً حل مشكلة إلغاء الرضاعة الطبيعية.

موانع

هو بطلان لوصف للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل شخصي لعناصر الدواء.

آثار جانبية هيبترال

العلامات الجانبية الرئيسية:

• الاضطرابات المرتبطة بعمل الجهاز الهضمي: عسر الهضم والغثيان والحموضة المعوية أو آلام المعدة ؛
• مشاكل في عمل الجهاز العصبي المركزي: قد يتغير إيقاع النوم (لتصحيح ذلك ، يمكنك تناول المهدئات في الليل) ؛
• أعراض الحساسية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

هناك معلومات تتعلق بظهور تسمم السيروتونين لدى الأشخاص الذين استخدموا الأديميتيونين مع كلوميبرامين. لذلك ، على الرغم من أن احتمال التفاعل هو نظري فقط ، فمن الضروري توخي الحذر الشديد عند استخدام الدواء مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، والعناصر العشبية ، التي تحتوي على التربتوفان ، وكذلك ثلاثية الحلقات (بما في ذلك كلوميبرامين).

شروط التخزين

يجب تخزين Heptral في مكان محمي من اختراق الرطوبة ، في درجات حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Heptral لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع عنصر الدواء.

النظير

نظائرها من الأدوية هي Heptor و Ademetionine.

المراجعات

يصف العديد من المرضى Heptral بأنه أحد أكثر الأدوية فعالية أو حتى العلاج الوحيد الذي يساعد حقًا في حماية الكبد. تشير العديد من المراجعات إلى أن الدواء يساعد بشكل جيد في علاج الكبد. على الرغم من وجود آراء أيضًا لأولئك الذين لم يكن الدواء مناسبًا لهم على الإطلاق. من بين أوجه القصور ، لوحظ فقط التكلفة العالية جدًا للأدوية.