فيفيترول

Vivitrol هو دواء له تأثير طويل الأمد ؛ يحتوي على النالتريكسون ، وهو مضاد أفيوني مع أعلى درجة تقارب لنهايات مو أفيونية المفعول. بصرف النظر عن نهايات mu شبه المؤبدة نسبيًا ، فإن النالتريكسون ليس له أي تأثير جوهري تقريبًا. أيضا ، يمكن أن يضيق النالتريكسون التلاميذ ، ولكن لم يكن من الممكن بعد تحديد مبدأ تطوير مثل هذا التأثير.

لا يتسبب استخدام العقاقير في ظهور التسامح أو الاعتماد الجسدي أو العقلي أو الاعتماد على المخدرات. في الأشخاص الذين يعانون من إدمان المواد الأفيونية ، يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور متلازمة الانسحاب. [1]

دواعي الإستعمال فيفيترول

يتم استخدامه في الأشخاص الذين تم تشخيص إدمانهم على الكحول والذين يكونون قادرين على التوقف عن تناول الكحول قبل بدء العلاج (يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الدواء لا يضعف شدة ولا يزيل علامات انسحاب الكحول الإيثيلي ).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء على شكل مادة مجففة لتعليق طويل الأمد يتم إعطاؤه عن طريق الحقن - داخل زجاجات بحجم 0.38 جم (زجاجة واحدة بها مذيب داخل الصندوق). تحتوي المجموعة أيضًا على حقنة لمرة واحدة وإبرة لصنع الدواء وإبرتين للحقن العضلي.

الدوائية

يمنع الدواء تأثير المواد الأفيونية عن طريق التوليف التنافسي مع النهايات الأفيونية داخل الجهاز العصبي المركزي.

في الوقت الحالي ، لم يكن من الممكن تحديد المبدأ الدقيق لتطور تأثير المخدرات لدى الأشخاص المدمنين على الكحول ، ولكن هناك اقتراحات بأن تأثير النالتريكسون يتطور بمساعدة نظام الأفيون الداخلي. [2]

يختفي حصار النالتريكسون في حالة زيادة جزء المواد الأفيونية ، ولكن في نفس الوقت ، على خلفية هذا التأثير ، تظهر مظاهر مشابهة لتلك التي تتطور مع زيادة إطلاق الهيستامين. [3]

لا يستخدم تعليق الدواء لعلاج مكره ولا يسبب ظهور أعراض تشبه الديسفلفرام في حالة تناول المواد الأفيونية والكحول.

الدوائية

Vivitrol له نشاط طويل الأمد. عند استخدامه في العضل ، يتم إطلاق النالتريكسون تدريجيًا ، مما يظهر ذروة أولية بعد حوالي 120 دقيقة من الحقن ؛ لوحظ تكرار الذروة بعد 2-3 أيام. بعد أسبوعين من لحظة الحقن ، هناك انخفاض بطيء في مستويات البلازما من النالتريكسون. تم العثور على المادة داخل البلازما بعد شهر واحد بعد الحقن.

المكون الأيضي الرئيسي للنالتريكسون هو 6-β-naltrexone.

في حالة تكرار الحقن ، يتراكم أقل من 15٪ من النالتريكسون بمشتقاته النشطة.

في الاختبارات المعملية ، يتم تصنيع 21٪ كحد أقصى من النالتريكسون مع ألبومين البلازما. يتحول الدواء بنشاط داخل الجسم. لا يشارك بروتين الهيموبروتين P450 في عمليات التمثيل الغذائي للنالتريكسون. جنبا إلى جنب مع المشتق الرئيسي (6-β-naltrexone) ، يتم أيضًا تكوين عدد من المشتقات الأخرى ، والتي تتشكل منها اقترانات الجلوكورونيد. بعد حقن النالتريكسون i / m ، يكون حجم 6-β-naltrexone المتكون أقل مما هو عليه في حالة الإعطاء عن طريق الفم.

العنصر النشط ومشتقاته تفرز عن طريق الكلى. يتم إخراج كمية صغيرة من الجزء المعطى دون تغيير.

عمر النصف هو 5-10 أيام ؛ هذه الفترة تعتمد بشكل مباشر على شدة تحلل البوليمر.

الجرعات والإدارة

يتم إعطاء الدواء في شكل تعليق عن طريق الحقن العضلي ؛ الدواء له تأثير طويل الأمد. طرق أخرى لاستخدام المخدرات (بالإضافة إلى الحقن أنا / م) ممنوعة منعا باتا. أيضا ، لا يمكنك شرب الكحول في بداية العلاج.

يستخدم Vivitrol فقط كجزء من برنامج علاج إدمان على الكحول ، والذي يتضمن أيضًا توفير الدعم النفسي والاجتماعي الإلزامي.

يمكن استخدام الدواء حصريًا في المستشفى. لا يمكن إجراء التعليق وإدارته إلا من قبل الأطباء ذوي الخبرة والمؤهلات المناسبة.

أثناء العلاج ، غالبًا ما يتم استخدام الدواء بجرعة 0.38 جم (يجب حقن المادة في العضل فقط) ، مرة واحدة في الشهر. يتم حقن التعليق بعمق في عضلات الأرداف. يجب أن تتناوب مواقع الحقن ، عن طريق الحقن بالتناوب في الأرداف اليمنى واليسرى.

عندما تتخطى الجزء التالي من الدواء ، فأنت بحاجة إلى تقديمه للمريض في أسرع وقت ممكن.

قبل تناول الدواء ، لا ينبغي أن يؤخذ النالتريكسون عن طريق الفم.

عملية تعليق الحقن العضلي.

أثناء تصنيع الدواء ، يتم استخدام المذيب الموجود في المجموعة فقط. أثناء تحضير الأدوية وحقنها ، تحتاج فقط إلى استخدام تلك الإبر الموجودة أيضًا في مجموعة الأدوية. يحظر استبدال أي عنصر من عناصر الدواء (تحتوي العدة على جميع المكونات اللازمة لتحضير الدواء واستعماله).

يجب إخراج الدواء من الثلاجة قبل 45-50 دقيقة من بدء تحضير المعلق. من الضروري أيضًا التأكد من أن الدواء لا يسخن فوق 25 درجة مئوية.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال (دون سن 18).

استخدم فيفيترول خلال فترة الحمل

لم يتم إجراء اختبارات عقاقير خاضعة للرقابة أثناء الحمل. من الضروري مراعاة المخاطر الحالية وعدم استخدام Vivitrol دون إشراف طبي. أثناء الاختبار ، تم إيقاف إعطاء الدواء في حالة الحمل.

يتم إفراز النالتريكسون مع 6-β-naltrexone في حليب الأم. عند الرضاعة الطبيعية ، لا يتم استخدام الدواء ، لأنه من المحتمل أن يسبب تأثيرًا مسرطنًا وظهور علامات جانبية شديدة للدواء عند الأطفال حديثي الولادة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• فرط الحساسية للنالتريكسون أو مكونات الدواء الأخرى ؛
• إدمان المخدرات أو تناول المسكنات المخدرة.
• المرحلة النشطة من متلازمة انسحاب الأفيون.
• في حالة الفشل في اجتياز الاختبار الاستفزازي (مع إدخال النالوكسون) ؛
• الأشخاص الذين لديهم استجابة إيجابية لتحليل المواد الأفيونية داخل البول (يتم إيقاف استخدام المواد الأفيونية ، من أجل تجنب متلازمة الانسحاب ، قبل 7-10 أيام من بدء العلاج مع Vivitrol ؛ على الرغم من حقيقة أن اختبار البول الأفيوني لا يمكن توفير ضمان الدقة بنسبة 100 ٪ ، حتى بدء العلاج ، من الضروري إجراء اختبار استفزازي مع إدخال النالوكسون).

لا يستخدم الدواء في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد النشطة (بسبب السمية الكبدية المحتملة للنالتريكسون (النسبة بين الجزء الطبي والسمي للكبد أقل من 5)).

يجب توخي الحذر في مثل هذه الحالات:

• المراحل الشديدة من الاختلالات الكبدية ، حيث يمكن حدوث اضطرابات تخثر الدم وظهور المضاعفات عند إجراء الحقن ؛
• شكل معتدل أو شديد من الفشل الكلوي (لم يتم إجراء اختبار الخصائص الحركية للأدوية لدى هؤلاء الأشخاص ، ولكن مع الأخذ في الاعتبار المعلمات الحركية الدوائية العامة للدواء ، قد يحتاج هؤلاء المرضى إلى تغيير الجرعة).

لا يستخدم الدواء لمنع النشاط الأفيوني أو لعلاج الاعتماد على المواد الأفيونية ، لأنه في حالة زيادة جزء المواد الأفيونية ، يختفي الحصار المفروض على عمل النالتريكسون ، مما قد يؤدي إلى تسمم حاد بسبب زيادة مستويات الأفيون. في الوقت نفسه ، يزيد النالتريكسون من حساسية المواد الأفيونية في نهاية دورة تعاطي المخدرات ، مما قد يتسبب أيضًا في حدوث تسمم (قد يكون قاتلًا أيضًا) مع إدخال أجزاء أصغر من المواد الأفيونية. يجب تحذير المرضى من استخدام المواد الأفيونية مع النالتريكسون.

يجب توخي الحذر أيضًا في حالة إعطاء الدواء للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات تخثر الدم المختلفة.

آثار جانبية فيفيترول

حدد الاختبار تطور مثل هذه الأعراض الجانبية:

• خلل في الجهاز الهضمي: غثيان ، جفاف الفم ، زيادة تكرار حركة الأمعاء ، عدم الراحة والألم في منطقة شرسوفي ، عسر الهضم ، اضطرابات الشهية (يمكن أن تصل إلى فقدان الشهية) والقيء. بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون هناك اضطراب في الذوق ، وارتجاع المريء ، والانتفاخ ، وأشكال مختلفة من اضطرابات البراز ، والبواسير ، والتهاب المعدة والأمعاء ، والتهاب القولون ، والنزيف داخل الجهاز الهضمي ، وانسداد الأمعاء وخراج حول المستقيم.
• مشاكل في عمل الجهاز الصفراوي: المرحلة النشطة من التهاب المرارة ، تحص صفراوي وزيادة في قيم الإنزيمات داخل الكبد ؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم (قد يترافق مع المكورات العقدية) أو التهاب البلعوم الأنفي ، والتهاب الحنجرة مع التهاب الجيوب الأنفية والتهابات أخرى في الجهاز التنفسي ، والتهاب الحلق ، وضيق التنفس ، وصعوبة التنفس وانسداد القنوات التنفسية ؛
• آفات الهيكل العضلي الهيكلي: ألم في المفاصل والعضلات والأطراف ، تصلب المفاصل ، ارتعاش العضلات أو تشنج والتهاب المفاصل.
• الأعراض المصاحبة للجهاز العصبي المركزي: الضعف ، الهياج ، فقدان الوعي ، الدوخة ، اضطرابات النوم ، الصداع (بما في ذلك الصداع النصفي) ، التهيج وتباطؤ التفاعل. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن ملاحظة النشوة ، ومتلازمة الانسحاب الكحولي ، والنوبات ، والسكتة الدماغية ، والهذيان ، وتمدد الأوعية الدموية المرتبطة بالشرايين الدماغية وضعف النشاط الفكري ؛
• اضطرابات في عمل CVS: احتشاء عضلة القلب ، قصور القلب الاحتقاني ، ارتفاع ضغط الدم ، تجلط الدم الذي يؤثر على أوعية الرئتين ، DVT ، الذبحة الصدرية ، تصلب الشرايين الذي يؤثر على الشرايين التاجية ، الرجفان الأذيني واضطرابات ضربات القلب ؛
• آفات الدورة الدموية: تضخم العقد اللمفية أو زيادة عدد الكريات البيض.
• التغيير في مؤشرات الاختبار: زيادة في قيم CPK أو الحمضات (استقرت أثناء العلاج اللاحق) ، وانخفاض في عدد الصفائح الدموية واستجابة إيجابية خاطئة في تحليل البول لوجود المواد الأفيونية والأدوية الفردية الأخرى ؛
• علامات الحساسية: طفح جلدي بثرى ، مظاهر تأقانية ، حكة ، التهاب الملتحمة والشرى.
• الأعراض الموضعية في منطقة تطبيق المعلق: تورم وألم وتصلب الأنسجة ، وكذلك الحكة والورم الدموي. تم الإبلاغ أحيانًا عن حالات ظهور النخر والخراج وكذلك السدادات التي تتطلب جراحة ؛
• مظاهر أخرى: وهن ، ارتفاع الحرارة ، وجع أسنان ، قلق ، فقدان وزن ، رعشة وخمول. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يحدث نقص حجم الدم وعدوى المسالك البولية واضطراب الرغبة الجنسية وفرط كوليسترول الدم وضربة الشمس.

من حين لآخر ، لوحظ فرط التعرق (أيضا ليلي) وتطور السيلوليت.

أثناء الاختبار ، لوحظت حالة مع تطور الالتهاب الرئوي من النوع اليوزيني ، وكذلك حالة يشتبه في تطورها. تم علاج الأمراض باستخدام الكورتيكوستيرويدات والمضادات الحيوية. لم يكن من الممكن إقامة علاقة مباشرة بين عمل النالتريكسون وظهور هذا المرض ، ولكن في حالة ضيق التنفس ونقص الأكسجة التدريجي ، من الضروري تشخيص وإجراء العلاج المطلوب.

يمكن أن يؤدي استخدام Vivitrol إلى ظهور أفكار انتحارية (أيضًا بعد الانتهاء من العلاج) التي تصاحب الاكتئاب الناشئ. يجب أن يكون الأشخاص الذين يتم حقنهم بالمخدر تحت إشراف الطبيب من أجل اكتشاف الأفكار الانتحارية والاكتئاب في الوقت المناسب.

جرعة مفرطة

لا يوجد سوى معلومات محدودة بشأن تسمم Vivitrol. في 5 متطوعين ، في حالة زيادة الجرعة إلى 784 ملغ ، لم يلاحظ ظهور علامات سامة. يجب توقع أن تؤدي الجرعة الزائدة إلى زيادة في الشدة وزيادة احتمالية ظهور أعراض سلبية.

يتطلب تسمم المخدرات إجراءات داعمة وأعراضية.

مع الأخذ في الاعتبار النوع المطول من التعرض للعقار ، بعد تجاوز الجرعة ، من الضروري مراقبة المريض لفترة طويلة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن للدواء أن يمنع أو يضعف النشاط الذي تظهره المسكنات الأفيونية تمامًا. إذا كنت بحاجة إلى إجراء تخدير للأشخاص الذين يستخدمون Vivitrol ، فأنت بحاجة إلى التفكير في الخيارات مع إدخال المسكنات غير المخدرة ، والتخدير الموضعي أو الموضعي ، بالإضافة إلى البنزوديازيبينات أو التخدير العام.

إذا كان من المستحيل رفض استخدام المواد الأفيونية ، فمن الضروري النظر في خيار زيادة الجرعة ، والتي يمكن أن تؤدي إلى إطالة وتقوية قمع الجهاز التنفسي. في مثل هذه الحالات ، تحتاج إلى اتخاذ قرار لصالح عقاقير من النوع سريع المفعول ، والحد الأدنى من قمع التنفس ، وكذلك ضبط الجزء شخصيًا ، مع مراعاة النتيجة التي تم الحصول عليها. بالإضافة إلى ذلك ، من الضروري مراعاة الزيادة في احتمالية الإصابة بأشكال حادة من أعراض الحساسية (الناشئة عن إطلاق الهيستامين). بغض النظر عن نوع الدواء المختار ، عليك مراقبة حالة المريض بعناية.

شروط التخزين

يجب تخزين Vivitrol في الثلاجة (مع قيم درجة حرارة في حدود 2-8 درجة مئوية). عند درجة حرارة 25 درجة مئوية ، يمكن تخزين الدواء لمدة أسبوع واحد كحد أقصى.

يحظر حفظ المادة عند درجة حرارة تزيد عن 25 درجة مئوية أو تجميدها.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Vivitrol في عبوة محكمة الغلق تمامًا في غضون 24 شهرًا من تاريخ تصنيع الدواء. في حالة انتهاك إحكام القوارير ، يحظر استخدام الدواء.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Tison و Antabus و Beviplex مع Glutargin Alkoklin و Galavit و Relium مع Gepar Compositum ، وإلى جانب هذا Muscomed و Vitanam و Sedalit و Prodetoxon. بالإضافة إلى ذلك ، فإن Tiaprid و Alkodez IC و Antaxon مع Tazepam مدرجة في القائمة.

المراجعات

يعتبر Vivitrol مادة فعالة للغاية في المساعدة في إدمان الكحول. تظهر مراجعات المرضى أن الدواء يضعف بشكل كبير مظاهر انسحاب الإيثانول. نتيجة لهذا التأثير ، يتم تقليل الاعتماد العقلي على الكحول ، مما يزيد من فعالية العلاج المركب.