فوز

Victoza هو دواء مضاد لمرض السكر. Liraglutide هو نظير للعنصر الطبيعي GLP-1 ، والذي يتم إنتاجه باستخدام التكنولوجيا الحيوية المؤتلفة للحمض النووي ، والتي تستخدم سلالة من خميرة البيرة المتماثلة بنسبة 97٪ مع GLP-1 البشري. يتم تصنيع هذا المكون وتنشيط نهايات GLP-1 الطبيعية. تعمل هذه النهايات كأهداف لـ GLP-1 الطبيعي (الهرمون الداخلي incretin ، الذي يحفز إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز داخل خلايا β في البنكرياس).

دواعي الإستعمال فوز

يتم استخدامه في حالة داء السكري من النوع 2 بالاشتراك مع الإجراءات البدنية والنظام الغذائي من أجل السيطرة على نسبة السكر في الدم. يمكن أن تدار كعلاج وحيد ؛ بالإضافة إلى ذلك ، بالاشتراك مع واحد أو أكثر من الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم (مشتقات السلفونيل يوريا ، وكذلك الميتفورمين أو ثيازوليدينديلون) في الأشخاص الذين لم يساعدهم العلاج السابق. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدامه مع الأنسولين في الأشخاص الذين لم يتمكنوا من الحصول على النتيجة عند استخدام الليراجلوتيدات مع الميتفورمين.

يتم استخدامه لتقليل احتمالية الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب ، والتي لم تؤد إلى الوفاة) في مرضى السكري (النوع 2) مع تشخيص أمراض القلب والأوعية الدموية - كإضافة إلى العلاج القياسي لأمراض القلب والأوعية الدموية. الأمراض (بناءً على تحليل فترة تطور أول خلل وظيفي كبير في CVS).

الافراج عن النموذج

يتم تحرير الدواء في شكل سائل لحقن n / a ، داخل خراطيش 3 مل ؛ تحتوي العبوة أيضًا على أقلام حقن خاصة.

الدوائية

يرتبط نصف عمر البلازما على المدى الطويل بثلاث آليات: الارتباط الذاتي ، والذي يبطئ امتصاص الدواء ، والتوليف مع الألبومين ، وزيادة مؤشر استقرار الإنزيم فيما يتعلق بـ DPP-4 وإنزيم NEP.

يتفاعل Liraglutide مع نهايات GLP-1 ، مما يزيد من قيم cAMP. نتيجة لذلك ، يتطور التحفيز المعتمد على الجلوكوز لإفراز الأنسولين ويتحسن نشاط خلايا β في البنكرياس. إلى جانب ذلك ، تحت تأثير Victoza ، يتطور تثبيط يعتمد على الجلوكوز لإفراز الجلوكاجون الزائد. نتيجة لذلك ، مع زيادة مستويات السكر في الدم ، يتطور تثبيط إفراز الجلوكاجون ويتم تحفيز إفراز الأنسولين. في الوقت نفسه ، عند انخفاض مستويات السكر في الدم ، يقلل الليراجلوتيد من إفراز الأنسولين ، لكنه لا يمنع إفراز الجلوكاجون. [1]

مع ضعف نسبة السكر في الدم ، هناك بعض التأخير في إفراغ المعدة. يقلل الدواء من مستويات الوزن والدهون ، ويقلل من تكاليف الطاقة والشعور بالجوع.

يساعد GLP-1 على التنظيم الفسيولوجي للسعرات الحرارية المتناولة والشهية ، وتوجد نهاياته في عدة مناطق من الدماغ تساعد على تنظيم الشهية.

الدوائية

يحدث امتصاص الليرلوتيد بالحقن تحت الجلد بسرعة منخفضة ، البلازما Tmax هي 8-12 ساعة. قيم البلازما لـ Cmax مع إدارة s / c لجزء واحد من 600 ميكروغرام تساوي 9.4 نانومول / لتر.

بعد تطبيق جزء من 1.8 ملغ من liraglutide ، فإن متوسط قيم البلازما Css يبلغ حوالي 34 نانومول / لتر. يزيد مستوى التعرض للمادة بما يتناسب مع الجرعة المستخدمة. بعد استخدام جرعة مضاعفة من الأدوية ، يكون معدل الاختلاف الداخلي في الجامعة الأمريكية بالقاهرة 11٪. تبلغ قيم التوافر الحيوي المطلق للمكون مع حقن s / c حوالي 55٪.

المؤشرات الظاهرة لأنسجة Vd للدواء بالحقن تحت الجلد هي 11-17 لترًا. متوسط قيم Vd للإعطاء عن طريق الوريد 0.07 لتر / كجم. يتم تصنيع معظم الليرلوتيد مع بروتين الدم (> 98٪).

بعد استخدام جزء 1 ضعف من [3H] -liraglutide (المسمى مسبقًا بنظير من النوع المشع) للمتطوعين ، ظل الليرلوتيد العنصر الرئيسي للبلازما في حالة غير متغيرة لمدة 24 ساعة. داخل البلازما ، تم تسجيل 2 من العناصر الأيضية (≤9 ٪ و 5 ٪ من إجمالي النشاط الإشعاعي داخل البلازما). تحدث عمليات التمثيل الغذائي لليراجلوتيد داخليًا (على غرار البروتينات الكبيرة).

بعد حقن جزء من ليراجلوتايد [3H] ، لم يتم ملاحظة العنصر غير المتغير داخل البراز أو البول. تم إخراج جزء صغير فقط من المكونات المشعة في شكل عناصر استقلابية مركبة مع الليرلوتايد (6٪ و 5٪ على التوالي) عبر الكلى أو الأمعاء. من خلال هذه الطرق ، يحدث الإفراز بشكل رئيسي خلال أول 6-8 أيام بعد استخدام الأدوية. يبلغ متوسط مستوى التصفية للحقن تحت الجلد لجرعة وحيدة من الدواء حوالي 1.2 لتر / ساعة ؛ عمر النصف حوالي 13 ساعة.

ينخفض مؤشر التعرض لليرلوتيد في الأشخاص المصابين بفشل الكبد الخفيف والمتوسط بنسبة 13-23 ٪. في الأشخاص الذين يعانون من إعاقة شديدة ، تكون هذه القيم أقل بكثير (بنسبة 44٪).

في حالة عدم كفاية وظائف الكلى ، يتم تقليل التعرض بنسبة 33٪ (قيمة CC خلال 50-80 مل في الدقيقة) ، 14٪ (CC 30-50 مل / دقيقة) ، 27٪ (CC - <30 مل / دقيقة) و 28٪ (المرحلة النهائية من المرض ؛ مرضى غسيل الكلى).

الجرعات والإدارة

يجب حقن الدواء تحت الجلد مرة واحدة في اليوم في منطقة الفخذ أو البطن أو الكتف. يحظر استخدام الحقن العضلي أو الوريدي.

حجم الحصة الابتدائية هو 0.6 مجم في اليوم. بعد الاستخدام لمدة أسبوع على الأقل ، تزداد الجرعة إلى 1.2 مجم. للحصول على الحد الأقصى من التحكم في نسبة السكر في الدم ، مع الأخذ في الاعتبار التأثير السريري للدواء ، يُسمح بزيادة الجزء إلى 1.8 مجم (أيضًا بعد أسبوع واحد على الأقل من استخدام جزء 1.2 مجم). يحظر إدخال حصة يومية تزيد عن 1.8 مجم.

عند استخدامها بالإضافة إلى إدارة الميتفورمين أو العلاج المركب من ثيازوليدينديون مع الميتفورمين ، يتم استخدام هذه الأدوية في نفس الجرعات.

يتطلب استخدام Victoza مع مشتقات السلفونيل يوريا تقليل الجزء الأخير - لتقليل احتمالية ظهور علامات جانبية لنقص السكر في الدم.

• تطبيق للأطفال

يحظر استخدام الدواء في طب الأطفال (للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا).

استخدم فوز خلال فترة الحمل

لا يمكنك وصف Victoza مع التهاب الكبد B والحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• داء السكري من النوع 1.
• القصور الكلوي الحاد.
• الحماض الكيتوني من النوع السكري.
• ضعف كبدي.
• فشل قلب الصف 3-4.
• التهاب في الأمعاء.
• شلل جزئي في المعدة
• عدم تحمل شديد لليراجلوتيد.

آثار جانبية فوز

من بين الأعراض الجانبية:

• مشاكل في عمليات التمثيل الغذائي: غالبًا ما يُلاحظ نقص السكر في الدم (خاصة عندما يقترن بمشتقات السلفونيل يوريا) ، وانخفاض الشهية وفقدان الشهية ؛
• انتهاكات نشاط الجمعية الوطنية: غالبًا ما يظهر صداع ؛
• اضطرابات في وظيفة الجهاز الهضمي: يحدث الإسهال والغثيان بشكل رئيسي. يشيع عسر الهضم ، والإمساك ، والتقيؤ ، والتهاب المعدة ، والانتفاخ ، والتجشؤ ، وآلام الجزء العلوي من البطن ، والارتجاع المعدي المريئي.
• الآفات المعدية: يتم ملاحظة التهابات الجهاز التنفسي العلوي بشكل رئيسي ؛
• علامات الحساسية: وذمة كوينك تحدث منفردة.
• البعض الآخر: في بعض الأحيان هناك مظاهر في منطقة الغدة الدرقية. في بعض الأحيان يحدث تكوين الأجسام المضادة ضد الليرلوتيد (لا يؤدي إلى إضعاف فعالية الدواء).

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يؤثر بعض التأخير في إفراغ المعدة المرتبط باستخدام الليرلوتيد أيضًا على امتصاص الأدوية الفموية المستخدمة معه. يمكن أن يغير الإسهال الذي يتطور مع إعطاء Victoza امتصاص الأدوية الفموية المستخدمة معه.

في بداية استخدام الليرلوتيد ، يجب على الأشخاص الذين يستخدمون الوارفارين مراقبة مؤشر MHO بانتظام.

شروط التخزين

يجب إبقاء Victoza بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مؤشرات درجة الحرارة - في حدود 2-8 درجة مئوية. لا يمكنك تجميد الحل.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Victoza لمدة 30 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية. العمر الافتراضي بعد الاستخدام الأول هو شهر واحد.

النظير

نظائر الدواء هي الأدوية Guarem و Bayeta مع Novonorm و Invokana.