بروبيونات التستوستيرون

يظهر بروبيونات التستوستيرون تأثيرات بناء العضلات والأندروجينية الهامة (ينظم نشاط الغدد التناسلية الذكرية وارتباط البروتين).

يتميز هذا الدواء بخصائص أندروجينية محددة: فهو يحفز نشاط ونمو الأعضاء التناسلية، والبروستاتا، والحويصلات المنوية، بالإضافة إلى الخصائص الجنسية الثانية للذكور (الشعر والصوت). كما أنه يشارك في تكوين بنية الجسم، والسلوك الجنسي لدى الذكور، ويساعد على زيادة القدرة الجنسية والرغبة الجنسية، بالإضافة إلى تحفيز عملية تكوين الحيوانات المنوية. كما يقلل من إنتاج هرموني FSH والبرولاكتين. [ 1 ]

دواعي الإستعمال بروبيونات التستوستيرون

يُستخدم للرجال في حالات تأخر النمو الجنسي أو اضطرابات الجهاز التناسلي، وكذلك في حالات انقطاع الطمث (الذي قد يصيب من تجاوزوا الخمسين من العمر، وهو حالة يصبح فيها الرجل عقيمًا )، والاضطرابات العصبية والوعائية الناتجة عنه. كما يُوصف لعلاج ضخامة الأطراف (مرض يصيب الغدة النخامية، ويتميز بزيادة حجم الأعضاء الداخلية، والقدمين مع اليدين، والأنف مع الفك السفلي، بالإضافة إلى الاضطرابات الأيضية)، وتضخم البروستاتا.

يُوصف هذا الدواء للنساء لعلاج الاضطرابات العصبية الوعائية الناتجة عن انقطاع الطمث (في حال تعذر استخدام المواد الإستروجينية أو الهرمونات التناسلية الأنثوية)، وسرطان المبيض والثدي (لمن تقل أعمارهن عن 60 عامًا). كما يُستخدم لعلاج نزيف الرحم المرضي (الناجم عن خلل في المبيض) لدى كبار السن.

الافراج عن النموذج

المادة الدوائية متوفرة على شكل سائل حقن، داخل أمبولات سعة 1 مل. تحتوي العلبة على 5 أو 10 أمبولات من الدواء.

الدوائية

التستوستيرون مضادٌّ للهرمونات التناسلية الأنثوية (الإستروجينات)؛ وله تأثيرٌ مضادٌّ للأورام في أورام الثدي لدى النساء. له نشاطٌ بنائيّ، إذ يُحفّز ربط البروتين، ويُقلّل حجم الدهون المُترسّبة، ويُحافظ على الكبريت والبوتاسيوم مع الفوسفور اللازمين لربط البروتين في الجسم، بالإضافة إلى تعزيز تثبيت الكالسيوم في العظام وزيادة كتلة العضلات.

في حالة تناول كمية كافية من البروتين، يحفز الدواء إنتاج الإريثروبويتين. [ 2 ]

الدوائية

عند الحقن تحت الجلد أو العضل، تُمتص المادة بمعدل منخفض من موقع الحقن. يخترق التستوستيرون المنتشر في مجرى الدم الأعضاء المستهدفة، حيث يُختزل فيها إلى 5-ألفا-ديهيدروتستوستيرون، الذي يتفاعل مع نهايات جدار الخلية، ثم ينتقل إلى نواة الخلية.

يتم تصنيع حوالي 98% من الدواء مع البروتين في بلازما الدم (معظمها مع الجلوبيولين).

تتم العمليات الأيضية داخل الكبد بتكوين مكونات أيضية تُطرح مع البول، ولها نشاط علاجي ضعيف (أو معدوم). يُطرح حوالي 6% من الدواء غير المتغير عبر الأمعاء.

الجرعات والإدارة

للرجال المصابين بضخامة الأطراف، والخصي، ونقص نمو الغدد التناسلية الخلقي، وإزالتها نتيجة إصابة أو جراحة، يلزم إعطاء جرعة تتراوح بين 25 و50 ملغ، تُعطى تحت الجلد أو في العضل بتردد يوم أو يومين. تُحدد مدة دورة العلاج هذه بناءً على طبيعة الحالة المرضية وفعالية الدواء. عند ظهور أعراض التحسن، يُعطى الدواء بجرعات صيانة تتراوح بين 5 و10 ملغ (يوميًا أو كل يومين).

في حالة العجز الجنسي الناتج عن الغدد الصماء وانقطاع الطمث عند الذكور (الذي يصاحبه اضطرابات عصبية ووعائية)، يتم استخدام الدواء بجرعة 10 ملغ يوميًا أو في جزء من 25 ملغ 2-3 مرات في الأسبوع لمدة 1-2 شهر.

لعلاج العقم عند الرجال يتم إعطاء الدواء بجرعات 10 ملغ مرتين في الأسبوع لمدة 4-6 أشهر أو بكمية 50 ملغ (كل يومين) لمدة 10 أيام.

في حالة انقطاع الطمث المرضي، يُستخدم بروبيونات التستوستيرون مرتين أسبوعيًا بجرعة ٢٥ ملغ لمدة شهرين. كما يُمكن استخدامه بفاصل شهر واحد لمدة شهر إلى شهرين.

يتم وصفه للنساء في العلاج المركب لسرطان الثدي - يتم إعطاء 0.1 جرام 2-3 مرات في الأسبوع.

• تطبيق للأطفال

لا توجد بيانات بخصوص فعالية بروبيونات التستوستيرون وسلامته في طب الأطفال، ولهذا السبب لا يتم وصفه للأطفال.

إن استخدام هرمون التستوستيرون في طب الأطفال يمكن أن يؤدي إلى تسريع نضوج ونمو أنسجة العظام، والذكورة، ومع هذا، إلى الإغلاق المبكر لمنطقة النمو المشاشية، مما يقلل من الطول النهائي للطفل.

استخدم بروبيونات التستوستيرون خلال فترة الحمل

لا تتوفر معلومات كافية حول استخدام الدواء أثناء الرضاعة والحمل. ونظرًا لتأثيره الذكوري المميز على الجنين، لا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة أو الحمل. في حال تشخيص الحمل، يجب إيقاف استخدام الدواء.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• حساسية شديدة للدواء؛
• سرطان البروستاتا أو الثدي عند الرجال؛
• الأورام في منطقة الكبد (موجودة أيضًا في التاريخ المرضي)؛
• خلل شديد في وظائف الكبد؛
• فرط كالسيوم البول أو كالسيوم الدم؛
• قصور القلب الاحتقاني الذي لم يتم علاجه، وكذلك مرض القلب التاجي.

آثار جانبية بروبيونات التستوستيرون

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الآفات المرتبطة بالغدد الثديية والوظيفة التناسلية: زيادة الإثارة الجنسية، وانتصاب القضيب، وتضخم الثدي، وزيادة وتيرة الانتصاب، وزيادة الرغبة الجنسية، بالإضافة إلى ألم في الصدر. يؤدي استخدام جرعات كبيرة إلى تثبيط تكوين الحيوانات المنوية وضمور الخصيتين لدى الرجال. يمكن أن يؤدي تأثير الأندروجينات إلى نمو الأورام الخبيثة في منطقة البروستاتا وتضخمها. عند النساء، قد تظهر علامات الرجولة: زيادة شعر الجسم والوجه، وخشونة الصوت، وتثبيط نشاط المبيض، وتضخم الوجه، وضمور أنسجة بطانة الرحم والثديين، واضطرابات الدورة الشهرية، وتضخم البظر والدهون البشرية. قد تكون عملية الرجولة غير قابلة للشفاء حتى بعد التوقف عن تناول التستوستيرون.
• مشاكل الجهاز التنفسي: ضيق التنفس أو انقطاع التنفس أثناء النوم؛
• اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل، والألم الذي يصيب الساقين، وتشنجات العضلات؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان أو الإسهال أو النزيف في الجهاز الهضمي؛
• آفات تصيب الجهاز الكبدي الصفراوي: اليرقان، ارتفاع مستويات إنزيم ناقلة الأمين، التهاب الكبد الصفراوي، خلل وظائف الكبد. مع الاستخدام المطول بجرعات كبيرة، قد تظهر أورام في منطقة الكبد.
• اضطرابات مرتبطة بالجهاز الدموي واللمفي: يُلاحظ فرط كريات الدم الحمراء بشكل متقطع؛ وقد يرتفع مؤشر الهيماتوكريت أو ينخفض عامل تخثر الدم. كما يتطور الميل إلى تجلط الدم.
• مشاكل في البشرة ومشتقاتها: أعراض جلدية مختلفة، بما في ذلك الزهم، وحب الشباب، والحكة والثعلبة؛
• الاضطرابات الغذائية والأيضية: ارتفاع الكالسيوم في الدم، وانخفاض مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة أو زيادة مستويات البروتين الدهني منخفض الكثافة، وزيادة الوزن واضطرابات التمثيل الغذائي للجلوكوز؛
• العلامات العصبية: فرط التعرق، والاكتئاب، والدوخة، والعصبية، والصداع؛
• اضطرابات جهازية ومشاكل في موضع الحقن: ورم دموي تحت الجلد أو ألم في موضع الحقن. مع الاستخدام المطول للدواء أو تناوله بجرعات عالية، تزداد أحيانًا احتمالية حدوث تورم واحتباس السوائل. قد تظهر أعراض عدم تحمل، تشمل قشعريرة، وارتفاعًا في درجة الحرارة، وحمى في جميع أنحاء الجسم.

جرعة مفرطة

قد يؤدي استخدام الدواء بجرعات عالية أو لفترة طويلة من الزمن إلى ظهور الأعراض المذكورة في "الآثار الجانبية".

في حال حدوث مثل هذه المخالفة، يجب إيقاف الدواء، وعند اختفاء الأعراض السلبية المرتبطة بالأندروجين، يُستأنف استخدامه بجرعات مُخفّضة. وتُتخذ إجراءات علاجية عند الضرورة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يؤدي تناول هذا الدواء مع الأدوية التي تسبب تضخمات ميكروسومية داخل الكبد (ريفامبيسين، فينيتوين مع باربيتورات، فينيل بوتازون وكاربامازيبين) إلى تقليل تأثير هرمون التستوستيرون.

في حالات قصور الغدد التناسلية الشديد، يمكن دمج الدواء مع مواد تحفز نشاط الغدة الدرقية والإستروجينات.

يعمل بروبيونات التستوستيرون على تعزيز نشاط المنشطات الابتنائية والفيتامينات والأدوية التي تحتوي على الفوسفور أو الكالسيوم، كما يقلل من معدل التخلص من السيكلوسبورين.

يمكن للأندروجينات أن تعمل على تعزيز تحمل الجلوكوز وتقليل متطلبات الأنسولين (أو الحاجة إلى أدوية خفض السكر عن طريق الفم) لدى مرضى السكري.

كما تؤثر الأندروجينات أيضًا على العمليات الأيضية للأدوية الأخرى (يُلاحظ ارتفاع في مستويات الأوكسيفينبوتازون في المصل).

هناك أدلة على أن هرمون التستوستيرون ومشتقاته يزيدان من تأثير مضادات التخثر الفموية، مما قد يتطلب تغيير الجرعة. يجب الالتزام بجميع القيود المتعلقة بالحقن لدى الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات تخثر الدم (الوراثية أو المكتسبة) في جميع الأوقات.

يؤدي الجمع بين هرمون التستوستيرون مع الكورتيكوتروبين أو الكورتيكوستيرويدات إلى زيادة احتمالية الإصابة بالوذمة.

يؤدي الكحول والباربيتورات إلى تقليل تأثير هرمون التستوستيرون.

الأندروجينات قادرة على خفض مؤشرات الجلوبيولين الرابط للثيروكسين، مما يؤدي إلى انخفاض القيم الإجمالية للثيروكسين وزيادة امتصاص الثيروكسين بواسطة ثلاثي يودوثيرونين. في الوقت نفسه، لا تتغير مؤشرات هرمونات الغدة الدرقية الكسرية الحرة.

لا توجد أعراض سريرية تشير إلى تدهور وظيفة الغدة الدرقية.

شروط التخزين

يُحفظ بروبيونات التستوستيرون في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بروبيونات التستوستيرون خلال عامين من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

نظائرها

نظائر الدواء هي المواد Androgel و Methyltestosterone مع Sustanon، وكذلك Testenate و Testosterone anddecanoate.