سيمفاستاتين

Simvastatin هو عامل يقلل من مستويات الدهون الثلاثية والكوليسترول في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، يبطئ الدواء عمل اختزال HMG-CoA.

يشارك سيمفاستاتين الذي يتم تناوله عن طريق الفم ، وهو لاكتون غير نشط ، في التحلل المائي داخل الكبد مع تكوين النوع المقابل من حمض هيدروكسي النشط (يثبط بشكل فعال نشاط اختزال HMG-CoA). يحفز هذا الإنزيم تحويل HMG-CoA إلى ميفالونات - في مرحلة مبكرة ، مما يحد من عمليات التخليق الحيوي للكوليسترول. [1]

دواعي الإستعمال سيمفاستاتين

يتم استخدامه في حالة المرحلة الأولية من فرط كوليسترول الدم أو شكل مختلط من دسليبيدميا - كإضافة إلى النظام الغذائي (في الحالات التي لا تعمل فيها الطرق الأخرى غير الدوائية - مثل فقدان الوزن والنشاط البدني -).

يوصف لعلاج نوع وراثي من نوع متماثل الزيجوت من فرط كوليسترول الدم - بالإضافة إلى النظام الغذائي وإجراءات خفض الدهون الأخرى (على سبيل المثال ، فصادة LDL) أو في الحالات التي تكون فيها طرق العلاج هذه غير فعالة.

الوقاية الأولية والثانوية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية لدى الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي أو مرضى السكر.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق عنصر علاجي على شكل أقراص بحجم 10 أو 20 أو 40 مجم - 14 قطعة داخل عبوة خلية. تحتوي العبوة على 2 من هذه العبوات.

الدوائية

سيمفاستاتين قادر على تقليل قيم الكوليسترول (المرتفع والطبيعي) و LDL. مبدأ التأثير العلاجي ، الذي يقلل من مستوى LDL ، يتكون من انخفاض في LDL-C ، وكذلك نهايات LDL - وهذا يؤدي إلى انخفاض في إنتاج وزيادة هدم LDL-C.

يقلل إدخال الأدوية أيضًا بشكل كبير من قيم صميم البروتين الشحمي B. وفي الوقت نفسه ، يزيد الدواء بشكل معتدل من قيم HDL-C ويقلل من قيم الدهون الثلاثية في البلازما. [2]

الدوائية

يحدث التحلل المائي للمادة في الجسم الحي مع تكوين حمض هيدروكسي المقابل. تتم عملية التحلل المائي بشكل أساسي داخل الكبد. يحدث التطور داخل البلازمية للتحلل المائي بمعدل منخفض جدًا.

الدواء يمتص جيدا داخل الجسم. يعمل الشكل النشط للمادة أولاً داخل الكبد. معدل مرور حمض β-hydroxy إلى مجرى الدم بعد تناول الدواء أقل من 5٪ من الجرعة. لوحظ مستوى البلازما Cmax للمثبطات مع النشاط بعد 1-2 ساعة من لحظة تناول الدواء. الأكل مع الطعام لا يغير من شدة الامتصاص. [3]

لا تؤدي زيادة جرعة الدواء إلى تراكم عقار سيمفاستاتين. يزيد مستوى تخليق البروتين لعنصر نشط مع منتج التمثيل الغذائي النشط عن 95٪.

عمر النصف لسيمفاستاتين هو في غضون 1.3-3 ساعات.

الجرعات والإدارة

المقدار الدوائي اليومي في حدود 5-80 مجم (يستعمل مساءاً مرة في اليوم). إذا كنت بحاجة إلى تغيير الجزء ، يتم إجراؤه بعد شهر واحد على الأقل (بينما يجب ألا يزيد عن 80 مجم في اليوم). الأفراد الذين يعانون من مرحلة شديدة من فرط كوليسترول الدم والأشخاص الذين لديهم احتمالية متزايدة لمضاعفات وظيفة CVS يستخدمون جرعة 80 مجم.

فرط كوليسترول الدم.

من الضروري اتباع نظام غذائي قياسي يساعد على خفض قيم الكوليسترول (يتم الالتزام بالنظام طوال فترة العلاج بالكامل). حجم الجرعة الأولية في حدود 10-20 ملغ مرة واحدة في اليوم (تؤخذ في المساء).

بالنسبة للأشخاص الذين يحتاجون إلى انخفاض كبير في مستوى LDL-C (أكثر من 45٪) ، يمكنك البدء بتناول 20-40 مجم لمرة واحدة يوميًا (في المساء). إذا لزم الأمر ، يمكن تغيير الجرعة وفقًا للمخطط الموضح أعلاه.

نوع وراثي من فرط كوليسترول الدم متماثل الزيجوت.

حجم الحصة اليومية - يؤخذ في المساء 40 مجم أو 80 مجم لمدة 3 استخدامات (مرتين 20 مجم ، ثم في المساء - 40 مجم).

يستخدم Simvastatin في شكل مساعد للعلاج باستخدام طرق أخرى لخفض الدهون (على سبيل المثال ، إجراء فصادة LDL) أو في الحالات التي تكون فيها طريقة العلاج هذه غير ممكنة.

الوقاية من تطور أمراض القلب والأوعية الدموية.

يتم إعطاء جرعة يومية قياسية من الأدوية (20-40 مجم) للأشخاص الذين لديهم احتمال كبير للإصابة بمضاعفات IHD (مع أو بدون فرط شحميات الدم) في المساء ، مرة واحدة في اليوم. يمكن أن يبدأ العلاج في نفس وقت ممارسة الرياضة أو النظام الغذائي. إذا كنت بحاجة إلى ضبط الجزء ، يتم تنفيذه وفقًا للمخطط الموضح أعلاه.

تدابير العلاج المصاحبة.

الدواء فعال في العلاج الأحادي وعند استخدامه مع حامض الصفراء. يجب تناوله قبل ساعتين على الأقل أو بعد 4 ساعات على الأقل بعد إعطاء المواد المحجوزة.

استخدم في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

إذا احتاج الشخص المصاب بمرحلة شديدة من الضعف إلى تناول الدواء (مستوى CC أقل من 30 مل في الدقيقة) ، فمن الضروري استخدام حصص يومية تزيد عن 10 ملغ بحذر شديد.

• تطبيق للأطفال

لا توجد بيانات حول ما إذا كان الدواء سيكون آمنًا وفعالًا عند إعطائه للأطفال. لهذا السبب ، لا يتم استخدامه في طب الأطفال.

استخدم سيمفاستاتين خلال فترة الحمل

لا يمكنك استخدام الدواء أثناء الحمل ، حيث لم يتم إثبات سلامة استخدامه خلال الفترة المحددة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• حساسية شديدة لسيمفاستاتين أو مكونات أخرى من الدواء ؛
• المرحلة النشطة من مرض الكبد أو الزيادة المستمرة في الترانساميناسات في الدم (بغض النظر عن أصل الاضطراب) ؛
• الإعطاء مع مثبطات قوية لعنصر CYP3A4 (على سبيل المثال ، كيتوكونازول مع إيتراكونازول ، نيفازودون ، كلاريثروميسين مع إريثروميسين ، مثبطات إنزيم البروتياز HIV والتليثروميسين).

آثار جانبية سيمفاستاتين

قد يتطور الدوخة أو اعتلال الأعصاب المتعدد أو الصداع. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن حدوث الانتفاخ والقيء وعسر الهضم والإمساك والغثيان وآلام البطن والإسهال. قد يتطور أيضًا فقر الدم أو الحكة أو الثعلبة أو الطفح الجلدي أو اليرقان أو التهاب البنكرياس أو التهاب الكبد. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن حدوث الوهن ، والاعتلال العضلي ، والألم العضلي ، وتشنجات العضلات ، والمرحلة النشطة لنخر العضلات الهيكلية.

نادرا ، لوحظ ألم العضلات ، التهاب الأوعية الدموية ، متلازمة تشبه الذئبة ، التهاب الجلد والعضلات ، رهاب الضوء ، الشرى ، وذمة كوينك. بالإضافة إلى ذلك ، هناك احتقان وألم مفصلي وشعور بالضيق والتهاب المفاصل وضيق التنفس والحمى. قد تكون هناك زيادة في ESR ، فرط الحمضات ، ونقص الصفيحات. من الممكن زيادة قيم الفوسفاتيز القلوي و CPK و الترانساميناسات (AST مع ALT و GGT).

جرعة مفرطة

مع الاستخدام المطول لسيمفاستاتين ، يزداد خطر الإصابة بعلامات سلبية.

في حالة التسمم يجب عمل غسيل للمعدة واستخدام الفحم المنشط. إلى جانب ذلك ، يتم مراقبة قيم CPK في المصل.

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الضروري الجمع بين الدواء بعناية شديدة مع مثبطات أضعف من مادة CYP3A4 (ديلتيازيم ، سيكلوسبورين ، أميودارون وفيراباميل) ، لأن هذا يمكن أن يزيد من احتمال حدوث نخر حاد في عضلات الهيكل العظمي وظهور اعتلال عضلي.

لا ينبغي تناول عصير الجريب فروت أثناء العلاج بسيمفاستاتين.

يجب التخلي عن الاستخدام المشترك للجرعات اليومية من الأدوية التي تزيد عن 20 ملغ مع فيراباميل أو الأميودارون. يُسمح بالاستخدام فقط في الحالات التي تكون فيها فوائد هذا المزيج أكثر احتمالًا من احتمال الإصابة بالاعتلال العضلي.

يحتاج الأشخاص الذين يستخدمون مضادات التخثر الكومارين إلى تحديد مستوى الضغط والتخثر قبل بدء العلاج ، ثم مراقبته بانتظام في المرحلة الأولية من الدورة - للتأكد من عدم وجود تغيير كبير في هذه المؤشرات.

شروط التخزين

يجب حفظ Simvastatin في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. قيم درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Simvastatin لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Simvalimit و Vasilip و Simvastol مع Zorstat ، بالإضافة إلى Simvagexal و Simgal مع Avestatin و Simcard و Ovenkor. تشمل القائمة أيضًا Simlo و Aktalipid و Holvasim مع Zokor و Atherostat و Simvor و Zovatin.

المراجعات

يتلقى Simvastatin ردود فعل إيجابية في الغالب من المرضى. يساعد بشكل فعال على تقليل مؤشر الكوليسترول ، وهو مناسب للاستخدام وله تكلفة منخفضة. لكن في بعض التعليقات ، لوحظ وجود علامات جانبية واضحة وضعف التأثير العلاجي.