سيمفاتين

Simvatin هو دواء يخفض الدهون ويقلل من قيم الدهون الثلاثية والكوليسترول في الدم.

يقلل الدواء من احتمالية حدوث مضاعفات كبيرة في الأوعية الدموية والحاجة إلى إعادة تكوين الأوعية الدموية في منطقة الأوعية الدموية غير التاجية والمحيطية. كما أنه يقلل من مخاطر الاضطرابات التاجية الرئيسية والحاجة إلى إعادة توعية الشريان التاجي (PTCA و AS) ، ويقلل من احتمالية الإصابة بالسكتة الدماغية. بالإضافة إلى ذلك ، يقلل الدواء من الوفيات الإجمالية ، ويقلل من الوفيات المرتبطة بأمراض القلب التاجية ، ويقلل من عدد حالات الاستشفاء بسبب الذبحة الصدرية. [1]

يقلل الدواء من نسب LDL-C / HDL-C ونسبة الكوليسترول الكلي / HDL-C. [2]

دواعي الإستعمال سيمفاتين

يتم استخدامه في الأشخاص الذين لديهم احتمالية عالية للإصابة بمرض الشريان التاجي (مع أو بدون فرط شحميات الدم) - على سبيل المثال ، في مرضى السكر ، والأشخاص الذين لديهم تاريخ من السكتة الدماغية أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية الأخرى ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من آفات الأوعية الدموية الطرفية أو مرض الشريان التاجي.

يوصف كمكمل غذائي للحد من زيادة مستوى الكوليسترول الكلي ، والدهون الثلاثية ، LDL-C و apo B ، بالإضافة إلى زيادة مستوى HDL-C لدى الأشخاص الذين يعانون من الشكل الأساسي من فرط كوليسترول الدم (نوع عائلي من فرط كوليسترول الدم من a طبيعة متغايرة الزيجوت أو نوع مختلط من فرط كوليسترول الدم) - في الحالات التي يكون فيها النظام الغذائي فقط واستخدام طرق العلاج غير الدوائية غير فعالة.

يستخدم الدواء لفرط شحوم الدم والشكل الأساسي لخلل البروتين الشحمي في الدم.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدامه في شكل مكمل للنظام الغذائي وطرق أخرى للعلاج لدى الأفراد المصابين بنوع عائلي من فرط كوليسترول الدم متماثل الزيجوت - لتقليل مستوى الكوليسترول الكلي ، LDL-C والبروتين الشحمي B.

الافراج عن النموذج

يباع الإفراج عن الدواء في أقراص - 10 قطع داخل عبوة نفطة. تحتوي العبوة على 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

سيمفاستاتين مادة خافضة للكوليسترول. يبطئ عمل اختزال HMG-CoA (إنزيم متورط في ارتباط الكوليسترول داخل الكبد).

يقلل الدواء من قيم الكوليسترول الكلي داخل الكبد والدهون الثلاثية في البلازما وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة. إلى جانب ذلك ، ينخفض مستوى VLDL-C ، بالإضافة إلى زيادة معتدلة في مستوى HDL-C. [3]

بالإضافة إلى ذلك ، يحسن الدواء نشاط البطانة الوعائية لجهاز الدورة الدموية ، وله خصائص مضادة للأكسدة ويثبط هجرة الخلايا وانتشارها أثناء عمليات تصلب الشرايين.

الدوائية

سيمفاستاتين ، وهو اللاكشن غير النشط ، يمتص جيدًا داخل الجهاز الهضمي ويتحول إلى مجموعة متنوعة من الأدوية الفعالة.

مع أول ممر داخل الكبد ، يتم الاحتفاظ بأكثر من 79٪ من المادة الممتصة داخل الكبد وتخضع لعمليات التمثيل الغذائي.

يتم الإخراج بشكل أساسي مع البراز والصفراء.

يتطور تأثير الدواء في غضون 14 يومًا مع تحقيق أقصى تأثير بعد 1-2 شهر من بدء العلاج.

الجرعات والإدارة

حجم الحصص اليومية من الأدوية في حدود 10-80 مجم ؛ يتم تناول الدواء في المساء مرة واحدة في اليوم. عند اختيار جرعة ، يمكن تعديلها على فترات لا تقل عن شهر واحد. يتم إجراء التغييرات حتى الوصول إلى الحد الأقصى للمعدل اليومي - 80 مجم.

يستخدم في الأشخاص المصابين بأمراض القلب الإقفارية أو الذين لديهم احتمالية عالية للإصابة بهذا المرض.

حجم الجرعة الأولية المعيارية لمجموعة محددة من المرضى هو 40 ملغ ، مع جرعة واحدة في اليوم (في المساء). يمكن بدء العلاج الدوائي في نفس وقت العلاج الطبيعي والنظام الغذائي.

الأشخاص المصابون بفرط كوليسترول الدم والذين لم يتم تضمينهم في مجموعات الخطر الموضحة أعلاه.

قبل بدء العلاج ، يتم اتباع نظام غذائي قياسي من الهيبوكوليسترول ، والذي يتم ملاحظته أيضًا طوال فترة العلاج.

غالبًا ما تكون الحصة الأولية يوميًا 20 مجم ، تؤخذ مرة واحدة في المساء. الأفراد الذين يحتاجون إلى خفض كبير (أكثر من 45٪) من قيم البروتين الدهني منخفض الكثافة يمكن وصفهم بجرعة أولية تبلغ 40 مجم.

في الأشخاص الذين يعانون من فرط كوليسترول خفيف إلى متوسط ، يتم استخدام Simvatin بجرعة أولية من 10 ملغ. يتم تصحيح الأجزاء ، إذا لزم الأمر ، وفقًا للمخطط الموضح أعلاه.

الأفراد المصابون بنوع عائلي من فرط كوليسترول الدم متماثل الزيجوت.

بالنظر إلى البيانات المستمدة من الاختبارات السريرية الخاضعة للرقابة ، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من هذا النوع من المرض ، يجب استخدام حصص يومية 40 مجم (مرة واحدة في المساء) أو 80 مجم (مقسمة إلى 3 استخدامات - 20 مجم كل صباح وبعد الظهر ، وكذلك 40 مجم في المساء).

في هؤلاء المرضى ، يتم استخدام الدواء كمساعد لنظام علاج آخر يخفض من قيمة الكوليسترول (على سبيل المثال ، إجراء فصل البلازما LDL) ، أو بدون علاج آخر عندما لا يكون متاحًا.

المخططات المجمعة.

Simvatin فعال سواء في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع حامض الصفراء.

الأشخاص الذين يستخدمون السيكلوسبورين أو الجمفيبروزيل مع الفايبرات الأخرى ، أو الجرعات الخافضة للدهون (1 جرام يوميًا) من النياسين مع الأدوية ، يجب ألا يتناولوا أكثر من 10 ملغ من الأدوية يوميًا.

يجب أن يكون الحد الأقصى لحجم الجرعة اليومية للأفراد الذين يستخدمون فيراباميل أو الأميودارون 20 مجم.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات بخصوص التأثير العلاجي والأمان عند استخدام الدواء في الأطفال ، ولهذا السبب لم يتم وصفه في طب الأطفال.

استخدم سيمفاتين خلال فترة الحمل

من المستحيل استخدام Simvatin لـ HB أو الحمل.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد لأي من عناصر الدواء ؛
• المرحلة النشطة من أمراض الكبد.
• تتطور لسبب غير مفسر ، زيادة في قيم ترانساميناسات المصل.

آثار جانبية سيمفاتين

في كثير من الأحيان ، يتم تحمل الدواء دون مضاعفات ، ولكن في بعض الأحيان تظهر الأعراض الجانبية:

• اضطرابات البشرة والحساسية: الحكة والطفح الجلدي والثعلبة.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: غثيان ، عسر هضم ، انتفاخ ، إمساك ، قيء ، إسهال ، آلام في البطن والتهاب البنكرياس. في بعض الأحيان يتطور اليرقان أو التهاب الكبد.
• اضطرابات في عمل زمالة المدمنين المجهولين: تنمل ، والصداع ، واعتلال الأعصاب ، والدوخة ، والوهن والتشنجات.
• العلامات المرتبطة بنشاط ODA: ألم عضلي. من النادر حدوث انحلال الربيدات أو اعتلال عضلي.
• آفات الدورة الدموية: فقر الدم.
• البعض الآخر: يحدث أحيانًا التهاب وعائي ، ألم مفصلي ، ألم عضلي روماتيزمي والتهاب المفاصل ، بالإضافة إلى ذلك ، شرى ، حمى ، رهاب الضوء ، وذمة وعائية ، هبات ساخنة ومتلازمة تشبه الذئبة. بالإضافة إلى ذلك ، يتطور أحيانًا الشعور بالضيق وضيق التنفس وفرط الحمضات ونقص الصفيحات وزيادة مستويات ESR.

جرعة مفرطة

تم تسجيل عدة حالات تسمم بمواد سيمفاستاتين (مع جرعة قصوى 0.45 جم) ، لكن المرضى لم تظهر عليهم مضاعفات وعلامات محددة.

الجرعة الزائدة تتطلب عمل أعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تتم عمليات التمثيل الغذائي للسيمفاستاتين بمشاركة CYP3A4 ، ولكن ليس لها تأثير مثبط على هذا الإنزيم. في هذا الصدد ، لا يؤدي إدخال الأدوية إلى تغيير قيم البلازما للأدوية ، التي تحدث عمليات التمثيل الغذائي الخاصة بها تحت تأثير CYP3A4. الأدوية التي تثبط بشدة نشاط CYP3A4 تزيد من احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي ، لأنها تبطئ من التخلص من سيمفاستاتين. وتشمل هذه الكيتوكونازول مع إيتراكونازول ، والسيكلوسبورين ، ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، وكلاريثروميسين مع الإريثروميسين ، ونيفازودون.

قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع ريتونافير إلى زيادة قيم المصل لسيمفاستاتين.

تزداد احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي في حالة استخدام الأدوية الخافضة للدهون ، وهي ليست مثبطات قوية لعمل CYP3A4 ، ولكنها يمكن أن تثير ظهور اعتلال عضلي في حالة العلاج الأحادي. من بينها جمفيبروزيل مع الفايبرات الأخرى وأجزاء النياسين الخافضة للدهون (> 1 غرام في اليوم).

يمكن أن يؤدي فيراباميل مع الأميودارون أيضًا إلى زيادة احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي ؛ ومع ذلك ، لا يكون لعوامل حجب قناة Ca الأخرى تأثير مماثل.

تحتوي تركيبة عصير الجريب فروت على عنصر واحد أو أكثر من العناصر التي تثبط تأثير CYP3A4 ويمكن أن تزيد من مستوى البلازما للأدوية ، والتي يتم استقلابها بمشاركة هذه المادة. عند شرب العصير بجرعة منخفضة (كوب واحد بحجم 0.25 لتر في اليوم) يؤدي إلى تأثير ضئيل (زيادة في نشاط اختزال HMG-CoA بنسبة 13٪) ، والذي ليس له أهمية إكلينيكية. ولكن عندما يتم استخدامه بكميات كبيرة (أكثر من 1 لتر في اليوم) ، فإن النشاط داخل البلازما للأدوية التي تبطئ اختزال HMG-CoA يزداد بشكل ملحوظ. لهذا السبب ، أثناء استخدام سيمفاستاتين ، تحتاج إلى التوقف عن تناول كميات كبيرة من عصير الجريب فروت.

في الأشخاص الذين يستخدمون مضادات التخثر الكومارين ، من الضروري تحديد قيمة PTT قبل بدء العلاج ، وكذلك مراقبتها بانتظام في المرحلة الأولية من العلاج للتأكد من عدم وجود انحرافات كبيرة في قيم PTT الجديدة. بعد تثبيت هذا المؤشر ، يتم فحص قيم الضغط والتحدث الجديدة بالوتيرة التي يتم وصفها عادةً أثناء العلاج باستخدام مضادات التخثر الكومارين.

يتكرر هذا الإجراء في حالة إلغاء تناول سيمفاتين أو تصحيح نصيبه.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ Simvatin بعيدًا عن متناول الأطفال. مستوى درجة الحرارة - الحد الأقصى 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يستخدم Simvatin خلال فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

النظير

نظائر الأدوية هي أدوية Vasostat و Simvastatin مع Vasilip و Zokor و Allesta.