زولوبنت

زولوبنت هو دواء يعمل على إبطاء نشاط مضخة البروتون.

دواعي الإستعمال زولوبنتا

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• الإصابة بالتهاب المريء الارتجاعي المتوسط أو الشديد؛
• تدمير ميكروب هيليكوباكتر بيلوري في الأشخاص الذين يعانون من قرحة هضمية ناجمة عن نشاط هذا الميكروب (بالاشتراك مع مضادات حيوية أخرى)؛
• القرحات التي تؤثر على الجهاز الهضمي؛
• ورم غاستريني وحالات مرضية أخرى ذات طبيعة إفرازية مفرطة.

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء العلاجي على شكل أقراص بتركيز 40 ملغ. تُعبأ هذه الأقراص في بثور (14 أو 10 أقراص). تحتوي العبوة على بثور (14 قرصًا) أو ثلاث بثور (10 أقراص).

الدوائية

يمنع بانتوبرازول عمليات الإفراز داخل المعدة. كما يُثبِّط نشاط إنزيم H ⁺ /K ⁺ -ATPase داخل الغدد الجدارية المعدية، مما يُؤدي إلى تثبيط المرحلة النهائية من إفراز حمض الهيدروكلوريك. يسمح هذا التأثير بخفض معدلات الإفراز الأساسية بغض النظر عن سبب التهيج الناتج.

يتميز هذا الدواء بخصائص مضادة للبكتيريا أثبتت فعاليتها ضد بكتيريا الملوية البوابية، ويساعد الأدوية الأخرى على تحقيق تأثير مضاد لها. يتطور التأثير الدوائي بسرعة بعد تناول جرعة واحدة، ويستمر لمدة 24 ساعة.

الدوائية

امتصاص.

يُمتص بانتوبرازول بمعدل عالٍ. تُسجل قيم Cmax في بلازما الدم بعد استخدام جرعة 20 ملغ لمرة واحدة. بعد ساعتين إلى ساعتين ونصف (في المتوسط) من الاستخدام، تُسجل قيمة Cmax في المصل، والتي تتراوح تقريبًا بين 1 و1.5 ميكروغرام/مل. تبقى هذه القيم ثابتة حتى بعد الاستخدام المتكرر للدواء.

لا تتغير المعايير العلاجية للدواء مع الاستخدام الفردي أو المتكرر. في نطاق الجرعة من 10 إلى 80 ملغ، تبقى الخصائص الحركية الدوائية للبانتوبرازول في البلازما خطية سواءً عند تناوله عن طريق الفم أو عن طريق الحقن الوريدي.

حُدِّدَ التوافر الحيوي لزولوبانت بحوالي ٧٧٪. تناوله مع الطعام لا يؤثر على المساحة تحت المنحنى (AUC) أو مستويات Cmax في المصل، وبالتالي لا يؤثر على قيم التوافر الحيوي. الاستخدام المشترك مع الطعام يُطيل فقط تقلبات فترة الكمون.

عمليات التوزيع.

تبلغ نسبة تخليق الدواء في البلازما مع البروتينات حوالي 98%. ويبلغ حجم التوزيع حوالي 0.15 لتر/كجم.

عمليات التبادل.

يُستقلب الدواء بشكل شبه كامل في الكبد. تتم عملية الاستقلاب في الغالب عن طريق نزع الميثيل عبر إنزيم CYP2C19، ثم عبر عمليات اقتران الكبريت. تشمل المسارات الأيضية الأخرى الأكسدة التي تشمل عنصر CYP3A4.

إفراز.

يبلغ عمر النصف النهائي حوالي 60 دقيقة، ومعدل التصفية 0.1 لتر/ساعة/كجم. وقد سُجِّلت حالات تأخر في إخراج الدواء. ولا يسمح التركيب النوعي للبانتوبرازول باستخدام مضخة البروتون في الغدد الجدارية بأن يتوافق عمر النصف مع تأثير أطول للدواء (تثبيط إفراز الحمض).

تُطرح معظم نواتج بانتوبرازول الأيضية في البول (حوالي 80%)، بينما تُطرح النسبة المتبقية في البراز. المنتج الأيضي الرئيسي في كل من المصل والبول هو ديسميثيل بانتوبرازول، الذي يخضع لارتباط كبريتات.

إن عمر النصف للمنتج الأيضي الرئيسي (حوالي 90 دقيقة) أطول قليلاً من عمر النصف للبانتوبرازول.

الجرعات والإدارة

يشمل علاج التهاب المريء الارتجاعي الشديد أو المتوسط تناول 40 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا. ويمكن أحيانًا مضاعفة الجرعة.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من آفات تقرحية تحدث داخل الجهاز الهضمي ونتيجة اختبار إيجابية لجرثومة المعدة إلى تدمير البكتيريا باستخدام علاج معقد، تعتمد مخططاته على حساسية الميكروبات التي تسبب المرض.

يشمل العلاج الأحادي لقرحة الجهاز الهضمي تناول قرص واحد بجرعة 40 ملغ مرة واحدة يوميًا. وتُحدد مدة هذا العلاج حسب الحاجة الطبية.

ينبغي تناول القرص قبل الإفطار بـ 60 دقيقة، عن طريق بلعه كاملاً، دون سحقه أو مضغه، مع الماء العادي.

استخدم زولوبنتا خلال فترة الحمل

يُمنع استخدام زولوبانت أثناء الرضاعة أو الحمل.

إذا كانت هناك حاجة لتناول الدواء أثناء الرضاعة، يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية خلال هذه الفترة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لمكونات الدواء؛
• تليف الكبد أو التهاب الكبد؛
• الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد متوسط أو شديد؛
• تركيبة مع أتازانافير.

آثار جانبية زولوبنتا

قد يؤدي تناول زولوبانت إلى التسبب في مجموعة متنوعة من الأعراض السلبية:

• نقص الكريات البيض أو قلة الصفيحات الدموية؛
• الإسهال، والألم الذي يؤثر على منطقة فوق المعدة، والانتفاخ والإمساك؛
• القيء مع الغثيان الشديد؛
• وذمة ذات طبيعة محيطية؛
• ارتفاع إنزيمات الكبد أو الدهون الثلاثية، وكذلك ارتفاع درجة الحرارة والتهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• المظاهر التأقية، بما في ذلك الحساسية المفرطة؛
• علامات الحساسية (طفح جلدي وحكة)؛
• ألم عضلي أو ألم مفصلي؛
• الدوخة، الصداع، اضطرابات الرؤية.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: الترنح، وقلة النشاط، والرعشة.

في حال الاشتباه في تناول جرعة زائدة، يجب اتخاذ التدابير اللازمة. لا داعي لغسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يساعد زولوبانت على تقليل درجة امتصاص الأدوية التي يتم تحديد توافرها البيولوجي من خلال درجة الحموضة المعدية (على سبيل المثال، الكيتوكونازول).

يُستقلب بانتوبرازول في الكبد، بمشاركة نظام إنزيم الهيموبروتين P450. ولا يُستبعد تفاعل الدواء مع أدوية أخرى تحدث عملياتها الأيضية أيضًا بمشاركة هذا النظام.

عند إجراء اختبارات خاصة، لم يتم العثور على تفاعلات سريرية مهمة مع معظم هذه الأدوية (تشمل هذه القائمة الفينيتوين، والميتوبرولول، والديكلوفيناك، وكذلك الكاربامازيبين مع الكحول الإيثيلي والكافيين، وكذلك النابروكسين مع الديازيبام والجليبنكلاميد مع الفينبروكومون والثيوفيلين والنيفيديبين؛ بالإضافة إلى ذلك، يشمل هذا بيروكسيكام، والوارفارين، ووسائل منع الحمل عن طريق الفم).

لم يتم ملاحظة أي تفاعلات عند استخدام الدواء مع مضادات الحموضة.

ولم تكشف الاختبارات التي أجريت على التأثيرات التي تحدث عند الجمع بين الدواء وبعض المضادات الحيوية (بما في ذلك الميترونيدازول مع الكلاريثروميسين والأموكسيسيلين) عن أي ارتباطات سريرية مهمة بين هذه الأدوية.

وُجد أن استخدام 0.3 غرام من أتازانافير/0.1 غرام من ريتونافير مع أوميبرازول (جرعة واحدة 40 ملغ يوميًا) أو 0.4 غرام من أتازانافير مع لانسوبرازول (جرعة واحدة 60 ملغ) يُؤدي إلى انخفاض ملحوظ في التوافر الحيوي لأتازانافير لدى المتطوعين. وتُحدد درجة امتصاص أتازانافير بقيم الرقم الهيدروجيني (pH). ولذلك، يُحظر استخدام الأدوية المُثبطة لنشاط مضخة البروتون، بما في ذلك بانتوبرازول، مع أتازانافير.

[ 2 ]

شروط التخزين

يجب حفظ زولوبانت في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام زولوبانت خلال 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

في طب الأطفال، لا يستخدم الدواء للأطفال دون سن 12 سنة.

نظائرها

نظائرها من المخدرات هي المخدرات كونترولوك، بانوسيد، بانتاسان مع أولسيبان، وكذلك نولبازا، بروكسيوم، زوفانتا، بانجاسترو مع بولسيت وبانتوكار.

المراجعات

يحظى زولوبانت بتقييمات إيجابية من مرضى قرحة المعدة، إذ يُخفف أعراضها المزعجة، كالحرقان والطعم المر في الفم. كما أنه فعال في علاج ارتجاع المريء. ويُلاحظ أنه نادرًا ما يُسبب أي أعراض جانبية.