Vaskopyn

Vascopin هو عامل مانع لقنوات Ca البطيئة ، وهو مشتق من dihydropyridine.

دواعي الإستعمال Vaskopina

يتم استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم (وكوسيلة للعلاج الأحادي ، وبالاقتران مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى). كما أنها تستخدم في شكل مستقر أو مختلف من الذبحة الصدرية (للحيد أو في وقت واحد مع الأدوية المضادة للذبحة الأخرى).

الافراج عن النموذج

الافراج في أقراص من 5 ملغ. داخل البثرة 10 قطع. في الحزمة هناك 4 لوحات نفطة.

الدوائية

يتم توليف المخدرات مع نهايات dihydropyridine وتمنع قنوات Ca بطيئة. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يمنع حركة غشاء الكالسيوم إلى منطقة خلايا عضلة القلب الملساء ، وكذلك الأوعية (تتحرك بشكل أساسي داخل خلايا العضلات الملساء الوعائية ، وليس داخل خلايا عضلة القلب).

لديه antianginal ، وبالإضافة إلى خصائص خافض للضغط.

يتم توفير تأثير خافض لضغط من أملوديبين من تأثير الاسترخاء المباشر على الجهاز العضلي الوعائي السلس نسبيا.

تعود التأثيرات المضادة للذبحة الوعائية إلى توسع الشرايين التي لها نوع محيطي ، مما يؤدي إلى انخفاض في OPSS. تجدر الإشارة إلى أن معدل ضربات القلب لا يزال دون تغيير تقريبا ، مما يجعل من الممكن للحد من استهلاك الطاقة المنفقة ، فضلا عن الطلب على الأوكسجين من عضلة القلب. وبالإضافة إلى كونها الشرايين توسيع وجود نوع التاجي أو هامشية، ومع هذه الشرايين (داخل مناطق طبيعية ونقص تروية عضلة القلب)، وبالتالي زيادة كمية الأوكسجين التي تصب في عضلة القلب في الأشخاص الذين يعانون نوع المتغير الذبحة الصدرية. يمنع الدواء ظهور النغمات التاجية ، التي يسببها التدخين.

الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم تلقي جرعة يومية واحدة من المخدرات يوفر خفض الضغط في فترة 24 ساعة في مواقف الكذب والوقوف. البداية البطيئة والتدريجية لتأثير Vasconia يسمح بتجنب انخفاض حاد في ضغط الدم.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يزيد استخدام جرعة يومية واحدة من أملوديبين من مدة التمرين ، ويؤخر أيضًا حدوث هجوم جديد من الذبحة الصدرية مع اكتئاب الجزء ST-type أثناء التمرين. أيضا ، يقلل الدواء من حدوث هجمات الذبحة الصدرية ومدخول النتروجليسرين.

الأشخاص الذين يعانون من أمراض CAS (تصلب الشرايين التاجية بين تلك التي الحاوية 1 يتأثر، و3+ تضيق الشرايين وتقييد الشرايين السباتية)، الذي تعرض لPTCA احتشاء عضلة القلب أو في الشرايين التاجية، وبالإضافة إلى وجود استقبال الذبحة الصدرية Vaskopina مساعدة في منع سماكة في CMY السباتي. 

بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يقلل بشكل كبير من معدل الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية ، والسكتة الدماغية مع احتشاء عضلة القلب ، فضلا عن تخثر الشريان التاجي مع الكسب غير المشروع الشريان التاجي الكسب غير المشروع. ويساعد ذلك معًا على تقليل عدد حالات الدخول إلى المستشفى بسبب الذبحة الصدرية غير المستقرة وتطور حالة الفرنك السويسري ، كما يقلل أيضًا من عدد إجراءات استعادة الدورة الدموية التاجية.

لا يزيد العقار من خطر الوفاة أو حدوث المضاعفات التي تسبب الموت لدى الأشخاص الذين يعانون من CHF (3-4 مرحلة وظيفية من NYHA) في العلاج بمدرات البول ، الديجوكسين ، ومثبطات ACE.

في الأفراد الذين يعانون من CHF (الصف 3-4 الصف الوظيفي وفقا ل NYHA) ، وهو من أصل غير إقفارية ، يمكن أن يسبب استخدام Vasconia وذمة رئوية.

الدواء ليس له تأثير سلبي على الأيض ، وكذلك مستوى الدهون البلازمية.

الدوائية

عند تناول جرعات الدواء عن طريق الفم ، يتم امتصاص المادة أملوديبين بسرعة. الأكل مع الطعام لا يؤثر على امتصاص المادة. الذروة تصل إلى 6-12 ساعة بعد الابتلاع. التوافر البيولوجي المطلق هو 64-80 ٪. حجم التوزيع هو حوالي 21 لتر / كغ. التوليف مع بروتين البلازما هو ما يقرب من 97.5 ٪.

أملوديبين قادر على المرور عبر BBB. لوحظ مؤشر البلازما التوازن بعد 7-8 أيام من الاستخدام المنتظم للمخدرات.

يحدث التحول الأحيائي داخل الكبد ، مما يؤدي إلى تشكيل منتجات الاضمحلال غير النشطة. عمر النصف من البلازما ما يقرب من 35-50 ساعة (مع استخدام الدواء مرة واحدة في اليوم). إجمالي إزالة 0.43 l / h / kg.

حوالي 10 ٪ من العنصر النشط دون تغيير ، ومعها 60 ٪ من منتجات الاضمحلال تفرز في البول.

يمتد عمر النصف للأشخاص المصابين بالفرنك السويسري ، وكذلك الفشل الكبدي إلى 56-60 ساعة.

في الأشخاص المصابين بالفشل الكلوي ، يرتفع الرقم نفسه إلى 60 ساعة. لا يرتبط التغير في مستوى البلازما للأملوديبين مع درجة القصور الكلوي الوظيفي.

الفترة الزمنية اللازمة للمادة للوصول إلى قيمة البلازما الذروة في كبار السن لا تتغير عمليا بالمقارنة مع عمر أصغر. وتجدر الإشارة إلى أنه عند كبار السن الذين لديهم CHF هناك ميل إلى خفض مستوى إزالة العنصر النشط ، مما يزيد من الجامعة الأمريكية وفترة نصف العمر (ما يصل إلى 65 ساعة).

الجرعات والإدارة

عند القضاء على الذبحة وتخفيض ضغط الدم المرتفع ، تكون الجرعة الأولية المتوسطة 5 مجم مرة واحدة في اليوم. إذا كان هناك مثل هذا الاحتياج ، يمكن زيادته إلى حد أقصى 10 ملغ.

يجب أخذ Vaskopin عن طريق الفم - مرة واحدة في اليوم ، وغسل حبوب منع الحمل بالماء (حوالي 100 مل).

في حالة الجمع مع مثبطات ACE ، مدرات البول الثيازيدية وحاصرات ad-adrenergic ، تعديل الجرعة ليست ضرورية.

استخدم Vaskopina خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات حول سلامة استخدام VASKINNA من قبل النساء الحوامل أو المرضعات ، وهذا هو السبب في أنه يسمح لها فقط بتناولها خلال هذه الفترة إذا كانت فائدة المرأة أعلى من احتمال حدوث مضاعفات للجنين أو الطفل.

لا توجد معلومات حول إفراز أملوديبين جنبا إلى جنب مع حليب الأم ، بحيث أنه خلال العلاج يجب على الدواء رفض الرضاعة الطبيعية.

موانع

من بين موانع الاستعمال: فرط الحساسية ل dihydropyridines ، وكذلك انخفاض ضغط الدم في شكل حاد.

آثار جانبية Vaskopina

يمكن أن يؤدي استخدام الدواء إلى تطوير مثل هذه الآثار الجانبية:

• مظاهر من CCC: في كثير من الأحيان هناك انتفاخ من نوع الطرفية (على القدمين مع الكاحلين) والخفقان. الانهيار الانتصابي ، التهاب الأوعية يتطور أكثر ونادرا ويلاحظ انخفاض ضغط الدم المفرط. قصور القلب يتطور ويتفاقم في بعض الأحيان. اضطرابات فردية في ضربات القلب (وهذا يشمل عدم انتظام دقات القلب البطيني ، الرجفان الأذيني ، وكذلك بطء القلب) ، ألم الصدر واحتشاء عضلة القلب مع الصداع النصفي.
• ردود الفعل من العضلات والعظام: في بعض الحالات هناك آلام في الظهر وتشنجات عضلية ، وألم عضلي أو وهن يتطور. يحدث الوهن العضلي الشديد أحيانًا.
• اضطرابات من PNS والجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان هناك تدفق الدم في الوجه والشعور بالحرارة ، وبالإضافة إلى زيادة التعب والصداع والشعور بالنعاس والدوار. أقل في كثير من الأحيان هناك الأرق ، والشعور بالقلق ، والشعور بالضيق ، والعصبية والاكتئاب. بالإضافة إلى ذلك ، الوهن ، فرط التعرق ، تنمل مع ضيق الحس ، والهزة ، والقدرة العاطفية والاعتلال العصبي المحيطي يتطور. هناك أيضا أحلام غريبة وإغماء. في بعض الأحيان ، هناك حالة من عدم الاكتراث ، ولكن أيضا شعور بالإثارة والتشنجات. ينشأ فقدان الذاكرة المفرد أو الرنح.
• اضطرابات في وظيفة الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان هناك آلام في الغشاء البريتوني والغثيان. أقل في كثير من الأحيان هناك تورم ، الإمساك مع القيء ، فضلا عن الإسهال وعسر الهضم والعطش والجفاف من الأغشية المخاطية الفموية. في بعض الأحيان ، هناك زيادة في فرط الشهية أو تضخم اللثة. هناك التهاب البنكرياس مع التهاب المعدة ، واليرقان (في الغالب من النوع الصفراوي) ، وفرط بيليروبين الدم والتهاب الكبد ، وكذلك زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبد.
• رد الفعل من نظام المكونة للدم: هناك قلة واحدة أو نقص الكريات البيض ، فضلا عن فرفرية من نوع الصفيحات.
• انتهاكات عمليات التمثيل الغذائي: يظهر واحد فرط سكر الدم.
• مظاهر من الجهاز التنفسي: في بعض الحالات ، قد يكون هناك سيلان الأنف وضيق التنفس. هناك سعال
• اضطرابات الوظيفة البولية: في بعض الأحيان هناك زيادة في التبول أو الألم أثناء هذه العملية ، وبالإضافة إلى ذلك تنشأ العجز أو نوكتيوريا. هناك polyuria أو عسر البول.
• مظاهر الحساسية: في بعض الحالات هناك طفح جلدي على الجلد والحكة. تظهر خلايا واحدة ، وذمة Quincke ، وأيضا حمامي عديدة الأشكال.
• الآخرين: قد يكون هناك عصابة الأذن ، ألم في العين ، التهاب الملتحمة ، قشعريرة ونزيف في الأنف. بالإضافة إلى ذلك ، حاصة ، شفع ، التثدي و جفاف الملتحمة. أيضا هناك اضطرابات في السكن والرؤية أو براعم الذوق ، وهناك انخفاض أو زيادة الوزن. في بعض الأحيان ، يحدث التهاب الجلد. هناك اضطراب تصبغ الجلد وتقرحات الجلد مع بارموسيا ، فضلا عن هجمات العرق الباردة.

جرعة مفرطة

أعراض الجرعة الزائدة: تميز انخفاض في ضغط الدم، وربما يتبعه ظهور نوع عدم انتظام دقات القلب لا ارادي، فضلا عن توسع الأوعية المحيطية المفرط (أ وضوحا بقوة خفض مؤشرات ضغط الدم، مع إمكانية مواصلة تطوير صدمة أو الموت مقاومة للخطر).

للقضاء على الاضطرابات ، يتم تعيين الفحم المنشط (خاصة خلال أول ساعتين بعد التسمم) ، ثم غسل المعدة (في بعض الأحيان). أيضا ، ينبغي وضع الضحية بحيث يكون لأطرافه موقف مرتفع ، ودعم باستمرار عمل CAS ، ورصد وظائف القلب والرئتين ، بالإضافة إلى إدرار البول و BCC.

لاستعادة النغمة الوعائية ، بالإضافة إلى مؤشرات ضغط الدم (في غياب موانع الاستعمال) ، يُسمح باستخدام الأدوية المضيقة للأوعية. بالإضافة إلى ذلك ، يتم إجراء الحقن في الوريد من غلوكونات الكالسيوم. بما أن معظم أملوديبين يتم تصنيعه مع بروتين مصل اللبن ، فإن إجراء غسيل الكلى لن يكون فعالاً.

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حالة الاستخدام المشترك للدواء مع السيميتيدين ، لا يوجد أي تغيير في البارامينات الحركية الدوائية للأملوديبين.

لا يؤدي العلاج المتزامن لـ Vascochin و NSAIDs (خاصة الإندوميتاسين) إلى تطوير تفاعلات مهمة.

بالاشتراك مع حلقة أو مدر للبول ثيازيدي، وكذلك مع مثبطات ACE، النترات وverpamilom مع β-حاصرات يمكن ملاحظتها على التقوية للالخافضة للضغط وقناة خصائص انتيانغينال حاصرات الكالسيوم. يمكن تحسين تأثيرها الخافض لضغط الدم وعندما يتم دمجه مع مضادات الذهان وحاصرات ألفا.

لا يؤثر أملوديبين على مؤشرات التخليق مع بروتين البلازما من المواد مثل الإندوميتاسين مع الفينيتوين و الديجوكسين مع الوارفارين (في المختبر).

استخدام مرة واحدة من المغنيسيوم أو الأدوية المضادة للحساسية التي تحتوي على الألمنيوم له تأثير يذكر على الخصائص الدوائية من أملوديبين.

جرعة واحدة من فياغرا في كمية 100 ملغ من قبل الأشخاص الذين يعانون من شكل أساسي من ارتفاع ضغط الدم لا تثير تغييرات في البارامينات الحركية من أملوديبين. عندما إعادة استيعاب 10 ملغ من الدواء في تركيبة مع استخدام 80 ملغ من أتورفاستاتين ، لا تحدث تغييرات كبيرة في الدوائية من هذا الأخير.

الاستخدام المشترك للأدوية مع الديجوكسين في المتطوعين لا يغير من إزالة الكلى ، ومعه قيم مصل الديجوكسين.

مرة واحدة واستخدام Vasconia متكررة في جرعة من 10 ملغ لا يؤثر بشكل كبير على الخصائص الدوائية من الكحول الإيثيلي.

لا يؤثر أملوديبين على التغييرات في مؤشرات PTW ، التي تسببها مادة warfarin.

الدوائية من cyclosporine المخدرات يختلف قليلا في إطار العمل من أملوديبين.

مزيج من جرعة واحدة من عصير الجريب فروت (240 مل) مع Vasconin (10 ملغ) لا يؤثر بشكل كبير على الدوائية من هذا الأخير.

[1], [2]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Vaskopin في مكان مظلم تحت ظروف درجة الحرارة القصوى من + 25 درجة مئوية.

[3]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Vascopin في فترة 4 سنوات من تاريخ إطلاق الدواء.