Valtrovyr

دواء مضاد للفيروسات يحتوي على عنصر فعال يحتوي على هيدروكلوريد فالاسيكلوفير ، والذي يثبط نشاط إنزيم بوليميريز الدنا ، وهو محفز لتوليف بوليمرات الحمض النووي من فيروسات الهربس. 

دواعي الإستعمال Valtrovyr

الآفات العقبولية للجلد والأغشية المخاطية ، كما تم الكشف عنها لأول مرة ، وانتكاس المرض. يتم استخدامه في علاج الآفات الفيروسية من مختلف الأنواع والتعريب - على الشفاه والأعضاء التناسلية والقوباء المنطقية.

لأغراض وقائية ، للحد من احتمال العدوى مع الاتصال الجنسي الآمن ، يتم استخدام المخدرات كعلاج يوقف النشاط الفيروسي.

لمنع تطور العدوى المرتبطة CMV في المتلقين من الأجهزة المانحة.

الافراج عن النموذج

ينتج في شكل قرص مع طلاء الفيلم ، وحدة من الدواء يحتوي على 0.5 غرام فالاسيكلوفير هيدروكلوريد.

الدوائية

Valtrovira تعمل مادة يمنع النشاط الأنزيمي من البلمرة DNA الفيروسي، حيث الخمول المقاطعات إنتاج الأحماض النووية للفيروس، ويتوقف التكاثر وتطوير الكائنات الحية الدقيقة. في المختبر altsiklovir المعارض نشاط مضاد للفيروسات مثل أنها تشكل: HSV-1، HSV-2 (الهربس البسيط الأول والنوع الثاني)، VZV (الحماق)، CMV (المضخم للخلايا)، EBV، HHV-6 (الهربس البشري السادس نوع).

دخول الجسم البشري ، يتحلل valaciclovir هيدروكلوريد بسرعة جيدة وتقريبا بالكامل مع تشكيل الأسيكلوفير. محفز التحلل المائي هو أنزيم الميتوكوندريا الكبدي (فالاسيكلوفيرهيداز).

بعد ذلك ، يتراكم الأسيكلوفير في الخلايا المصابة بفيروس الهربس. الفيروسية ثيميدين كيناز يحفز ردود فعل الفسفرة بدءا من تشكيل الأدينوزين الأسيكلوفير، تحركات الخلوية تحفيز التفاعلات التالية، في النهاية - شكلت نشاطا atsiklovirtrifosfat قمع ديوكسي ريبونيوكلياز gerpevirusa النسخ الجيني.

في الآفات تحويل الفيروس المضخم للخلايا لatsiklovirtrifosfat ناقلة الفسفات يحفز UL 97. وفي كلتا الحالتين الخلايا الإنزيمات الفيروسية تعديلها لatsiklovirtrifosfata تشكيل نهاية التي تتنافس مع نيكليوزيد الطبيعي دمجها في سلسلة DNA الفيروسي توليفها وينتهي امتداده. في هذه الحالة يفقد البلمرة DNA الفيروسي النشاط ملزما للثلاثي الأسيكلوفير على النوكليوتيد.

لا يتم توعية بوليميراز الحمض النووي من الفيروس المضخم للخلايا وفيروس ابشتاين بار إلى التأثير الهائل لهرمون الأسيكلوفير ثلاثي الأرجل مثل فيروسات herpeviruses. لذلك ، يتم استخدام Valtrovir أكثر للوقاية ، من لأغراض علاجية ضد هذه الفيروسات.

الانتقائية عمل الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات الحيوي ديوكسي ريبونيوكلياز الفيروسي وغير البشرية التي يحددها عمل الحفاز كيناز انزيم الثيميدين المشفرة بواسطة الفيروس، وأكبر "ذات الصلة" إلى gerpevirusa البلمرة من البشر.

بالإضافة إلى النشاط المضاد للفيروسات ، فإن valtrovir يزيل الأحاسيس المؤلمة ، ويقلل من شدتها ومدتها. فعالة أيضا في الألم العصبي postherpetic.

الوقاية من العدوى المرتبطة الفيروس المضخم للخلايا مع هذا الدواء يقلل من احتمال الفصل الحاد في الجهاز المانحة. Valtrovir يمنع عدوى الناس مع انخفاض مناعة وتطوير الأمراض التي تسببها فيروسات الحلأ.

[1], [2]

الدوائية

الشفوي Valtrovir لديه قدرة امتصاص جيدة ومعدل الانقسام. تقريبا يتم تحلل الجرعة كاملة من المخدرات إلى الأسيكلوفير و L- فالين. نتيجة للإعطاء عن طريق الفم 1 غرام من المخدرات ، تم العثور على 54 ٪ من الأسيكلوفير في الدورة الدموية النظامية. لا يتأثر التوافر البيولوجي من خلال تناول الطعام في وقت واحد. يتم الكشف عن أكبر كثافة للبلازما بعد أقل من ساعتين من تناول جرعة واحدة من 0.25-1g من الدواء وتساوي 2.2-8.3 ميكروغرام / مل. في نهاية ثلاث ساعات من بداية المدخول ، لم يعد يتم الكشف عن العنصر النشط في المصل. لا تشارك إنزيمات السيتوكروم P450 في عملية استقلاب الدواء.

ملزمة من العنصر النشط من المخدرات مع البلازما البلازمية منخفضة - 15 ٪. فترة نصف العمر ، بسبب الاستخدام الفردي والجرعة المتعددة من Valtravir في الأشخاص الذين لا يعانون من اختلال النشاط الكلوي ، ما يقرب من ثلاث ساعات. يتم القضاء على العنصر النشط من قبل الأجهزة البولية (أكثر من 4/5 من الجرعة) في شكل أسيكلوفير و 9-كربوكسي ميثوكسي ميثيل غوانين (نتاج الأيض الخاصة به). في الأمراض الكلوية الشديدة ، يزداد نصف عمر الإزالة إلى 14 ساعة. 

[3], [4], [5]

الجرعات والإدارة

عدوى فيروس الهربس من النوع الثالث (القوباء المنطقية) تعالج عن طريق الفم ثلاث مرات في اليوم لاثنين من أقراص الدواء (3 غ يوميا). مدة الدورة العلاجية هي أسبوع.

يعتبر علاج الآفات التي تسببها فيروسات هربس HSV-1 و HSV-2 أكثر تعقيدًا وتنوعًا.

يجب على البالغين دون نقص المناعة تحت نظام العلاج القياسي تناول قرص واحد (0.5 جم) في الصباح وفي المساء مع فترة 12 ساعة.

مسار علاج العدوى الأولية هو من خمسة إلى عشرة أيام ، تتم معالجة التفاقم لمدة ثلاثة إلى خمسة أيام.

يبدأ Valtrovir في البدء بأول الأعراض ، خاصة مع انتعاش الهربس. ويسبق التفاقم ظواهر البادرية ، عندما لا تكون هناك طفح جلدي ، ولكن من الواضح بالفعل أنها على وشك الظهور. هم يرقصون وخز ، وجع صغير ، حكة. هذا هو الوقت المثالي لبدء العلاج. هذه الفترة يمكن تطبيقها باعتبارها الدائرة القياسية، ويتابع: الجرعة الأولى Valtsita - قرصين (1D) من إعداد يؤخذ في أول بادرة من تفاقم، والثاني (نفس المبلغ) - بعد 12 ساعة على تلقي السابق. يمكنك أخذ الجزء الثاني قبل ذلك بقليل ، ولكن يجب أن تستمر الفاصل الزمني عند الساعة السادسة. مدة العلاج مع هذا المخطط هو يوم واحد. العلاج الطويل بهذه الطريقة لا يؤدي إلى الأداء العالي ، ولكن يمكن أن يسبب تأثيرات زائدة.

الوقاية (قمع) من التفاقم المتوقع من الهربس البسيط المتكررة ينطوي على جرعة واحدة من قرص واحد (0.5 غرام) في اليوم الواحد. يتم تعيين المرضى البالغين الذين يعانون من نقص المناعة مرتين الاستهلاك اليومي من قرص واحد (0.5 غرام).

لتقليل احتمال الإصابة شريك gerpevirusom خلال الاتصال الجنسي الغيرية الأفراد مناعيا الكبار مع كمية لا تزيد عن تسعة تكرار سنويا، فمن المستحسن أن جرعة الاستهلاك اليومي - قرص واحد (0.5 غرام) منفردة. لا تتوفر معلومات حول تقليل احتمال إصابة الشريك الجنسي في مجموعات أخرى من المرضى.

الجرعة الاتقائية للعدوى بفيروس CMV للأشخاص فوق 12 سنة هي 2 جرام (أربع أقراص من 0.5 جرام) أربع مرات في اليوم على فترات منتظمة. من الضروري بدء العلاج الوقائي في أقرب وقت ممكن بعد زراعة الأعضاء. دورة قياسية - ثلاثة أشهر ، يمكن تعديل المرضى من مجموعة الخطر صعودا.

إذا كان المريض يعاني من أمراض الكلى ، فمن الضروري مراقبة مستوى ترطيب الجسم. يمكن تعديل الجرعة لهذه المجموعة من المرضى وفقا لمؤشرات تصفية الكرياتينين (انظر الجدول أدناه).

إشارة للعلاج	إزالة الكرياتينين ، مل / دقيقة	جرعة Valcite
القوباء المنطقية (العلاج) في البالغين الذين يعانون من المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة ، فضلا عن ضعف وظائف الجهاز المناعي	50 وأكثر 30-49 10-29 أقل من 10	1G ثلاث مرات / يوم 1G مرتين / يوم 1G مرة واحدة / يوم 0.5G مرة واحدة / يوم
الهربس البسيط (العلاج)
في المرضى البالغين مناعيا	30 وأكثر من ذلك هو أقل من 30	0.5 غرام مرتين / يوم 0.5 غرام مرة واحدة في اليوم
شكل من أشكال القوباء (العلاج) في المرضى البالغين مناعيا	50 وأكثر 30-49 10-29 أقل من 10	2D مرتين / يوم 1G مرة واحدة / يوم 0.5G مرتين / يوم 0.5G مرة واحدة / يوم
العلاج الوقائي
في المرضى البالغين مناعيا	30 وأكثر من ذلك هو أقل من 30	0.5g مرة واحدة / يوم 0،25 غرام مرة في اليوم *
في البالغين الذين يعانون من ضعف وظائف المناعة	30 وأكثر من ذلك هو أقل من 30	0.5 غرام مرتين / يوم  0.5 غرام مرة واحدة في اليوم
الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا	75 وأكثر من 50-75 25-50 10-25 أقل من 10 أو غسيل الكلى	2D أربع مرات في اليوم 1.5 جرام أربع مرات / يوم  1.5 جرام ثلاث مرات / يوم  1.5 جرام مرتين / يوم 1.5 جرام مرة واحدة / يوم

 

_____________

* استخدام الأدوية مع مادة الفااسكلوفير هيدروكلوريد ، المتاحة مع الجرعة المناسبة.

يتم وصف المرضى الذين يخضعون لإجراءات تنقية الدم غير الكلوية valtivir في الجرعات المقابلة لمعدل تصفية الكرياتينين أبطأ من 15ml / min. يوصف إدارة الدواء بعد العملية.

مباشرة بعد جراحة زرع الأعضاء ، هناك حاجة لرصد باستمرار تصفية الكرياتينين ، وبالتالي ، جرعة Valtrovir.

المرضى الذين يعانون من تغيرات تليف الكبد في الكبد من شدة خفيفة أو معتدلة مع نشاط توليف المحفوظة لا يخضع لتغير في نظام الجرعات. لا توجد بيانات حول الحاجة إلى تصحيحه ومع تغييرات واضحة ، ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن تجربة العلاج Valtrovir من هؤلاء المرضى محدودة للغاية.

المرضى في سن متقدمة ، من أجل منع خطر تعطيل الكلى ، فمن المستحسن تغيير جرعة الدواء وفقا للجدول أعلاه. ينصح هذه المجموعة العمرية من المرضى للحفاظ على المستوى الأمثل لترطيب الجسم

[11]

استخدم Valtrovyr خلال فترة الحمل

يخترق العنصر النشط حاجز المشيمة في أي وقت من الحمل ويفرز في حليب الثدي. وبالنظر إلى هذه الحقيقة ، لا يُنصح بتعيين فالتروفير على النساء اللواتي يقمن بتمريض طفل وأمهات مرضعات. العلاج مع المخدرات خلال هذه الفترة هو ممكن فقط للمؤشرات الحيوية.

موانع

توعية لمكونات الدواء ، الأطفال 0-12 سنة.

[6], [7], [8], [9]

آثار جانبية Valtrovyr

تم تسجيل النتائج غير المرغوب فيها من استخدام هذا الدواء في شكل الصداع والغثيان في كثير من الأحيان.

الآثار الجانبية الأكثر خطورة هي: مرض Moshkovitsa ، متلازمة انحلالي اليوريمي ، ضعف الكلى الحاد والاضطرابات العصبية والنفسية.

تأثيرات محتملة غير مرغوب فيها في المناطق:

• الأعصاب والنفسية والعاطفية الدولة - الصداع، والدوخة، والارتباك، وتصور وهمي للواقع، وانخفاض الذكاء، والإثارة، والهزات المعمم، وهو اضطراب الحركة، و / أو الكلام، أعراض ذهانية، والتشنجات، اعتلال الدماغ، غيبوبة *
• تكون الدم - انخفاض في عدد الكريات البيض ** والصفائح الدموية.
• الحصانة - الحساسية المفرطة ؛
• الجهاز التنفسي - ضيق في التنفس.
• الجهاز الهضمي - اضطرابات عسر الهضم.
• الكبد - مؤشرات اختبارات الكبد فوق القاعدة (عكسها) ؛
• الأدمة - طفح جلدي وحكة ، حساسية للضوء ، وذمة وعائية.
• الجهاز البولي التناسلي - الفشل الكلوي ، الفشل الكلوي الحاد ، متلازمة الألم الكلوي ، وجود الدم في البول ؛ ***
• أخرى - مرض Moshkovitsa والصفيحات (وأحيانا في تركيبة) في المرضى الذين يعانون من الإيدز المتقدمين الذين تناولوا العقار لفترة طويلة بجرعات عالية - 8G في اليوم الواحد (وينطبق الشيء نفسه على المرضى الذين يعانون من هذه الأمراض نفسها، ولكن لا تأخذ الدواء).

___________

* هذه التأثيرات قابلة للانعكاس في الغالب وهي مميزة للأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى أو عوامل خطر أخرى. يتم ملاحظة المتلقين للأجهزة المانحة أخذ الدواء لأغراض وقائية بجرعات عالية (8G يوميا) ، والتفاعلات العصبية مع تردد أكبر من المرضى الذين يعانون من العلاج بجرعات أقل.

** في الأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة.

*** هناك تقارير عن تكوين تراكمات محدودة من الأسيكلوفير في الأنابيب الكلوية. أثناء العلاج يجب مراقبة المستوى الأمثل من تناول السوائل. 

[10]

جرعة مفرطة

تتجاوز الجرعة Valtrovira المعيار قد يبدو عسر الهضم، وتطوير الخلل الكلوي الحاد، واضطرابات العصبية للأمراض النفسية - والارتباك، والهلوسة، والإثارة، والإغماء والغيبوبة. في معظم الحالات ، تحدث أعراض الجرعة الزائدة في الأفراد المصابين بمرض الكلى والمسنين الذين لم يتم ضبطهم بشكل مناسب للجرعة. من الضروري اتباع تعليمات الجرعة بعناية.

العلاج هو أعراض. تنقية الدم من المادة الفعالة للدواء فعالة مع غسيل الكلى. 

التفاعلات مع أدوية أخرى

لم يتم تحديد إجراءات متبادلة هامة مع أدوية أخرى.

يتم التخلص من الأسيكلوفير بشكل رئيسي من قبل الأجهزة البولية من خلال الأنابيب الكلوية. أي الأدوية التي تؤثر على آلية إفراز نشطة، اتخذت بالتعاون مع Valtrovirom قد تزيد من محتوى البلازما من الأسيكلوفير. شاركت ادارة مع غرام واحد Valtrovira سيميتيدين وبالبروبنيسيد (أنبوب صغير الكلوي مانع) زيادة التركيز وتقلل من معدل تنقية الكلى الدم من الأسيكلوفير، ولكن لم يتم المطلوبة لضبط الجرعة العلاجية من خلال مؤشر واسعة من الأسيكلوفير.

المرضى الذين يعالجون بجرعات عالية من المخدرات (من 4 غرام يوميا) يتطلب اتباع نهج أكثر صرامة لوصف الأدوية لهم - المنافسين لطرق الإفراز. في هذه الحالة ، هناك خطر من سمية واحدة أو كل من المخدرات و / أو منتجات الأيض.

يساعد الجمع مع المثبط المناعي Mycophenolate Mofetil على زيادة تركيز البلازما من الأسيكلوفير والمنتج غير النشط لعملية التمثيل الغذائي المثبط للمناعة.  

من الضروري مراقبة الكلى بانتظام عند الجمع بين استخدام جرعات عالية من Valtrovir (من 4 جم يومياً) وأدوية أخرى تؤثر على وظائف الكلى (على سبيل المثال - Cyclosporine، Protolyca).

[12], [13]

شروط التخزين

يخزن وفقا لنظام درجة الحرارة حتى 25 درجة مئوية. الابتعاد عن الأطفال.

مدة الصلاحية

مدة الصلاحية 2 سنوات.