Tyenvir

Tenvir هو دواء له تأثير على نوع التهاب الكبد B ، وكذلك عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

دواعي الإستعمال Tenvira

يتم استخدامه للعلاج في فيروس نقص المناعة البشرية والإيدز. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدامه في برامج منفصلة من العلاج المشترك لالتهاب الكبد نوع باء. كما يجب تناوله أثناء العلاج المضاد للفيروسات الرجعية.

[1]

الافراج عن النموذج

يباع التحضير في شكل قرص ، 30 قطعة في الحاوية ، ومجهزة بأكياس تحتوي على هلام السيليكا. هناك 1 حاوية من هذا القبيل داخل العبوة.

[2]

الدوائية

يتم تحويل جوهر Tenofovir disoproxil بعد الامتصاص إلى العنصر النشط tenofovir ، وهو التناظرية من النوكليوتيدات أحادية الفوسفات. بعد ذلك ، يتم تحويل المادة إلى منتج التدهور النشط ، tenofovir 2-phosphate (مع مشاركة إنزيمات خلية معبر عنها بشكل بناء).

عمر النصف داخل الخلايا من 10 الفوسفات tenofovir يساوي 10 ساعة في حالة نشطة ، وأيضا 50 ساعة في حين البقاء في حالة الهدوء داخل خلايا الدم mononuclear النووية الطرفية.

هذا العنصر يؤدي إلى إبطاء الناسخ العكسي من البلمرة HIV-1 و HBV باستخدام التوليف المباشر تنافسية من ديوكسي ريبونوكليوتيد الطبيعي عضوا الركيزة، وبالتالي كسر سلسلة DNA بعد الاتصال بها.

Tenofovir 2-phosphate له تأثير تأخر ضعيف على خلايا البلمرة α ، β ، وكذلك γ. تظهر الاختبارات في المختبر أن Tenofovir عند مستوى يصل إلى 300 μmol / l يؤثر على كل من ارتباط الحمض النووي للميتوكوندريا أو عملية تكوين حمض اللاكتيك.

[3]

الدوائية

الامتصاص.

هناك أدلة على أن تناول المريض بفيروس نقص المناعة البشرية، يمتص فومرت تينوفوفير disoproxil بسرعة عالية وتحويلها إلى عنصر تينوفوفير. في الاستخدام، لوحظ وافر من أجزاء من فومرت تينوفوفير disoproxil مع الغذاء في الأفراد المصابين بفيروس HIV لمتوسط تينوفوفير المعلمات Cmax (326 (36.6٪) نانوغرام / مل)، ومستوى AUC 0-∞ (3324 (41،2٪) نانوغرام · ح / مل) ، فضلا عن قيم Cmin (64.4 (39.4 ٪) نانوغرام / مل).

يتم تسجيل قيم مصل الذروة من tenofovir بعد حوالي 60 دقيقة مع الصيام وحوالي 120 دقيقة مع الطعام. بعد تناول الأدوية على معدة فارغة ، يبلغ مستوى التوافر البيولوجي حوالي 25٪. عند استهلاكها مع الأطعمة الدهنية ، زاد التوافر البيولوجي للدواء (بالإضافة إلى ذلك ، زادت أيضًا AUC (بنسبة 40٪ تقريبًا) و Cmax (حوالي 14٪ تقريبًا).

عند تلقي الجزء الأول من الدواء ، الذي تم إدخاله بعد تناول الأطعمة الدهنية ، كانت قيم Cmax في مصل المتوسط حوالي 213-375 نانوغرام / مل. في هذه الحالة ، لم يكن لاستخدام الدواء مع أطباق أخف تأثيرًا كبيرًا على خصائصه الدوائية.

عمليات التوزيع.

وقد لوحظ أن داخل TENVIR يوزع ضمن مجموعة متنوعة من الأنسجة ، مع أعلى القيم التي ينظر إليها داخل الكبد مع الكلى ، وكذلك محتويات الأمعاء (الاختبارات قبل السريرية). كان التوليف مع البلازما أو بروتين المصل في الاختبارات المختبرية يساوي أقل من 0.7 ٪ على التوالي ، و 7.2 ٪ (مع مجموعة من LS في المدى 0.01-25 ميكروغرام / مل).

عمليات الصرف.

كشفت الاختبارات في المختبر أن لا العنصر النشط من المخدرات ، ولا منتجاته الأيضية ، هي ركائز الانزيمات CYP450.

الإفراز.

تفرز Tenofovir بشكل رئيسي من خلال الكليتين - من خلال الترشيح ، وكذلك من خلال نظام النقل النشط نوع أنبوبي. يفرز المكون غير المتغير في البول (حوالي 70-80 ٪ من الجرعة المقبولة).

يبلغ مستوى الإزالة الإجمالي حوالي 230 مل / ساعة / كجم (حوالي 300 مل / دقيقة). تبلغ قيمة إزالة الكلى حوالي 160 مل / ساعة / كجم (حوالي 210 مل / دقيقة) ، وهو أعلى من معدل الترشيح الكبيبي. هذه الحقيقة تؤكد على الأهمية العالية للإفراز الأنبوبي أثناء إفراز tenofovir.

مع الإدارة الفموية ، عمر النصف النهائي من tenofovir هو 12-18 ساعة.

الجرعات والإدارة

لا يُسمح باستخدام Tenwire إلا كجزء من العلاج المضاد للفيروسات العكوسة. إذا أخذنا كعلاج وحيد ، بدون إضافة عوامل علاجية أخرى ، فإن التأثير المرغوب لن يتطور ، لأن Tenofovir له تأثير كابح ضعيف.

تحتاج إلى تناول الدواء قبل تناول الوجبات أو تناوله ، في كمية حبوب منع الحمل الأولى ، مرة واحدة في اليوم. يجب ألا يزيد الفاصل الزمني بين الاستخدامات عن 24 ساعة. إذا فاتك الوقت الذي تحتاجه لتناول الدواء في أقرب وقت ممكن.

لا تزيد الجرعة. في اليوم الواحد (مرة واحدة) يسمح له بتناول 0.3 غرام من الدواء كحد أقصى. بشكل عام ، يحظر زيادة أو نقصان مستقل في حجم جزء ، لأنه يمكن بالتالي زيادة احتمال الجرعة الزائدة أو إضعاف فعالية الدواء.

يتم استخدام الأقراص بالكامل ، دون طحن أولي. شربها مع الكثير من الماء.

استخدم Tenvira خلال فترة الحمل

يجب وصف الدواء بعناية للنساء الحوامل. بما أنه لا توجد معلومات حول كيفية تأثير عقار tenofovir على نمو الجنين ، فمن الضروري أولاً تقييم الفوائد التي تعود على المرأة من استخدامها واحتمالية حدوث خطر على الجنين.

يجب على الأشخاص الذين يتم علاجهم باستخدام Tenvir استخدام وسائل منع الحمل الموثوقة خلال هذه الفترة.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• الأشخاص الذين ، بالإضافة إلى الأمراض الكامنة ، يعانون أيضًا من اعتلال الأعصاب ؛
• اضطرابات وظيفية في الكلى بدرجة شديدة.
• وجود فرط الحساسية للعناصر التي هي جزء من المخدرات.

الحذر عند الحاجة إليه في مثل هذه الحالات:

• الفشل الكلوي ، حيث يكون مستوى CK في نطاق 30-50 مل / دقيقة ؛
• يحتاج المريض إلى جلسات غسيل الكلى.

إذا كان لديك العوامل المذكورة أعلاه ، تناول الدواء تحت إشراف الطبيب. كما يلزم السيطرة الطبية عند استخدامها في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

إذا كنت بحاجة إلى أخذ Tenvira من امرأة مرضعة ، طوال فترة العلاج ، يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

[4]

آثار جانبية Tenvira

قد يتسبب استخدام الدواء في بعض الآثار الجانبية:

• انتهاكات لدوران الدم والجهاز اللمفاوي: تطور فقر الدم أو قلة العدلات.
• اضطرابات المناعة: ظهور علامات الحساسية ؛
• مشاكل في عمليات التمثيل الغذائي: تطوير الحماض اللبني ، ارتفاع السكر في الدم ، فضلا عن نقص فوسفات الدم أو فرط ثلاثي جليسريد الدم.
• الاضطرابات العقلية: ظهور الأرق أو الأحلام غير الطبيعية ؛
• الاضطرابات في عمل الجمعية الوطنية: حدوث الصداع ، واضطرابات الصدر أو الجهاز التنفسي ، وكذلك الدوخة وصعوبة في عملية التنفس.
• اضطرابات تؤثر على نشاط الجهاز الهضمي: تطور القيء والإسهال ، أعراض عسر الهضم والغثيان والألم في المنطقة الشرسوفية والتهاب البنكرياس. هناك أيضا زيادة في مستوى الأميليز (على سبيل المثال ، في منطقة البنكرياس) ، الانتفاخ وزيادة في قيم ليبيز الدم.
• تدمير البشرة وطبقات تحت الجلد: طفح جلدي، البثري بعد، شكل بقعي حطاطي أو الحويصلي، وتغير في لون البشرة (زيادة التصبغ)، حكة، وشرى.
• مشاكل في النشاط العضلي الهيكلي ووظيفة الأنسجة الضامة: زيادة في قيم كيناز الكرياتين. تلين العظام ، وانحلال الربيدات ، وكذلك ضعف في العضلات والاعتلال العضلي يمكن أن تتطور.
• اضطرابات في وظائف المثانة: بروتينية، وزيادة قيم الكرياتينين، والفشل الكلوي (المرحلة الحادة أو المزمنة)، في tubulopathy الكلوي وجود شخصية الداني (هنا تشمل متلازمة فانكوني)، وبالإضافة إلى نخر أنبوبي حاد وشكل آخر.

[5], [6]

التفاعلات مع أدوية أخرى

تجدر الإشارة إلى أنه ممنوع الجمع بين الدواء مع معظم الأدوية. هذا يرجع إلى حقيقة أن Tenvir غير متوافق مع العديد من الأدوية. لذلك ، مع الاستخدام المتزامن للعقاقير يمكن أن تتطور أعراض سلبية شديدة للغاية ، فضلا عن إضعاف أو فعالية تحييد فعالية علاج Tenvir. أدناه هي تفاعلات الدواء مع الأدوية الفردية.

عندما يقترن مع didanosine ، تزيد قيمه الطبية. ولذلك ، يحظر مثل هذا الدمج (في حالات قليلة فقط ، يمكن النظر في متغير به نقص في جرعة دوانوزين).

يؤدي الجمع مع atazanavir إلى انخفاض في مؤشراتها ، وكذلك زيادة موازية في قيم tenofovir. لا يُسمح بمزيج من هذا الدواء إلا بتكثيف إضافي لتأثير أتازانافير مع ريتونافير.

استقبال في وقت واحد مع ريتونافير و lopinavir يزيد من مستوى tenofovir ، لذلك يحظر هذا الجمع.

التطبيق جنبا إلى جنب مع دارونافير ما يقرب من 20-25 ٪ يزيد من قيم tenofovir. استخدام هذه الأدوية في الحصص القياسية ، في حين تتبع بعناية الآثار الكلوية من tenofovir.

عند الجمع بين Tenvir مع cidofovir أو ganciclovir أو valganciclovir ، تزداد مؤشرات Tenofovir أو الدواء الذي يتم أخذه في نفس الوقت معه. لذلك ، يجب استخدام هذه الأدوية بحذر ، وتجنب تطور الآثار الجانبية. الأدوية السامة للكلية هي أيضا قادرة على زيادة مستوى المصل tenofovir.

إذا كان المريض يعاني من أمراض مزمنة تتطلب استخدامًا منتظمًا للأدوية ، فمن الضروري استشارة الطبيب حول مدى توافقه مع Tenvir.

[7], [8], [9]

شروط التخزين

يجب أن يتم الاحتفاظ Tenvir في مكان مغلق من الرطوبة وضوء الشمس ، حيث لا يوجد وصول للأطفال الصغار. يجب أن يكون مستوى درجة الحرارة بحد أقصى 30 درجة مئوية.

[10],

مدة الصلاحية

ويمكن تطبيق tenier في غضون 24 شهرا بعد الافراج عن الدواء العلاجي.

تطبيق للأطفال

لا تخصص للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

[11], [12]

النظير

نظائرها من المخدرات هي Zeffix ، Lamivudine و Epivir مع Sebivo ، Azimite ، Retrovir و Tenofovir-TL.

[13]