أتورفاستاتين

أتورفاستاتين هو دواء ينتمي إلى فئة الستاتين ، والذي يستخدم لخفض مستويات الكوليسترول في الدم. إنه مثبط لخفض الإنزيم هيدروكسي ميثيل غلوتاركيل-COA (اختزال HMG-COA) ، والذي يلعب دورًا رئيسيًا في عملية تكوين الكوليسترول في الجسم.

Atorvastatin يساعد على خفض مستوى الكوليسترول "السيئ" (LDL) والدهون الثلاثية في الدم ، وزيادة مستوى الكوليسترول "الجيد" (HDL). هذا يساعد على تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية مثل احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية والذبحة الصدرية.

عادة ما يتم تناول الدواء يوميًا في جرعة تعتمد على شدة فرط كوليسترول الدم وعوامل الخطر القلبية الوعائية الأخرى. يمكن ضبط الجرعة من قبل الطبيب اعتمادًا على الاحتياجات الفردية للمريض.

دواعي الإستعمال أتورفاستاتين

1. فرط كوليسترول الدم: يتم استخدام الدواء لتقليل مستوى الكوليسترول الكلي و LDL ("سيئ") في الدم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول في الدم.
2. فرط الدم: قد يتم استخدام atorvastatin لخفض مستويات الدهون الثلاثية في الدم.
3. الوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية: يتم استخدام الدواء لتقليل خطر أحداث القلب والأوعية الدموية ، مثل احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية ، في المرضى الذين يعانون من خطر مرتفع أو معتدل.
4. الذبحة الصدرية: قد يتم استخدام أتورفاستاتين لعلاج الذبحة الصدرية ، وألم في الصدر بسبب عدم كفاية إمدادات الدم لعضلة القلب.
5. الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكرر: في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب ، يمكن وصف أتورفاستاتين لمنع مضاعفات القلب والأوعية الدموية المتكررة.

الافراج عن النموذج

أقراص عن طريق الفم

• الأجهزة اللوحية التقليدية: يتوفر أتورفاستاتين عادة في شكل أقراص عن طريق الفم.
• الجرعة: تتوفر أقراص أتورفاستاتين في جرعات مختلفة بما في ذلك 10 ملغ ، 20 ملغ ، 40 ملغ ، و 80 ملغ.
• المواصفات: قد تكون الأجهزة اللوحية إما مغلفة بالفيلم أو غير مصممة. يساعد طلاء الفيلم على حماية المكون النشط من التدهور في الجهاز الهضمي ويوفر امتصاصًا أكثر استقرارًا.

الدوائية

1. تثبيط HMG-COA اختزال:

   • أتورفاستاتين يمنع نشاط اختزال HMG-COA ، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الكوليسترول في الكبد.
   • تؤدي هذه الآلية إلى انخفاض مستويات الكوليسترول الكلي ، والبروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL ، أو الكوليسترول "السيئ") ، والدهون الثلاثية في الدم.

2. زيادة في مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL):

   • قد يزيد Atorvastatin أيضًا من مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL ، أو الكوليسترول "الجيد") ، والتي تعتبر مواتية لصحة القلب والأوعية الدموية.

3. الخصائص المضادة للالتهابات:

   • بالإضافة إلى عملها الأساسي لخفض الكوليسترول ، فإن Atorvastatin لديه أيضًا خصائص مضادة للالتهابات.
   • قد يكون هذا مفيدًا بشكل خاص في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية والوقاية منها ، حيث يلعب الالتهاب دورًا رئيسيًا في تطوره.

4. الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية:

   • يستخدم أتورفاستاتين لمنع أمراض القلب والأوعية الدموية مثل أمراض القلب التاجية واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول في الكوليسترول وعوامل الخطر القلبية الوعائية الأخرى.

الدوائية

1. الامتصاص: يتم امتصاص أتورفاستاتين من الجهاز الهضمي بعد إعطاء الفم. يتم تحسين امتصاصه عند تناوله بالطعام ، لكن هذا لا يؤدي إلى تغييرات كبيرة سريريًا في فعالية الدواء.
2. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب حوالي 70 ٪ من أتورفاستاتين في الكبد عن طريق الأكسدة من خلال الجهاز الأنزيمي السيتوكروم P450 ، والذي يتضمن بشكل رئيسي CYP3A4 isoenzyme. المستقلب الرئيسي هو مشتق ortho-hydroxylated من Atorvastatin ، والذي له أيضًا خصائص مثبطة إلى اختزال هيدروكسي ميثيل غلوتاركيل-COA (اختزال HMG-COA) ، وكذلك أتورفاستاتين نفسه.
3. الإفراز: يتم إفراز مستقلبات أتورفاستاتين في البراز وإلى حد أقل في البول. لا يمكن اكتشاف أتورفاستاتين غير قابل للاكتشاف في البول.
4. Half-Life: يبلغ عمر Atorvastatin نصف عمر Atorvastatin وحوالي 20-30 ساعة لمستقلبه النشط.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

يؤخذ أتورفاستاتين عن طريق الفم ، وعادة ما يكون مرة واحدة في اليوم. يمكن تناول الدواء في أي وقت من اليوم ، ولكن من الأفضل أن يأخذه في نفس الوقت كل يوم للحفاظ على مستوى مستقر من الدواء في الدم. يمكن أخذ أتورفاستاتين بالطعام أو على معدة فارغة. ومع ذلك ، تشير بعض الدراسات إلى أن أخذها في المساء قد يكون أكثر فاعلية ، بالنظر إلى إيقاعات التوليف في الكوليسترول الساعة البيولوجية في الجسم.

جرعة

قد تختلف جرعة Atorvastatin اعتمادًا على مستويات الكوليسترول في الدم للمريض ، ووجود الأمراض المصاحبة ، والاستجابة للعلاج. توصيات عامة أدناه:

• الجرعة الأولية: جرعة البدء المعتادة هي 10 ملغ أو 20 ملغ مرة واحدة يوميًا. قد يبدأ المرضى الذين يعانون من مخاطر القلب والأوعية الدموية بجرعة 40 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• جرعة الصيانة: قد يتم تعديل الجرعة من قبل طبيبك اعتمادًا على مستوى الكوليسترول LDL الذي تم تحقيقه ومستوى المخاطر الإجمالي. قد تزيد الجرعة بحد أقصى 80 ملغ في اليوم.
• المرضى المسنين: بالنسبة للمرضى المسنين ، يوصى عمومًا بالبدء بجرعة أقل بسبب زيادة الحساسية لعمل الدواء واحتمال أكبر للآثار الجانبية.
• المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي: قد تكون هناك حاجة إلى تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي ، خاصة إذا تم تقليل وظيفة الكلى بشكل كبير.

تعليمات خاصة

• قبل البدء في أتورفاستاتين وأثناء العلاج ، يوصى بإجراء اختبارات لمراقبة مستويات الدهون في الدم.
• قد يتفاعل Atorvastatin مع الأدوية الأخرى ، لذلك من المهم إخطار طبيبك بجميع الأدوية التي تتناولها.
• من المهم تناول نظام غذائي منخفض في الكوليسترول والدهون والحفاظ على نمط حياة نشط للحصول على أفضل النتائج من العلاج.

استخدم أتورفاستاتين خلال فترة الحمل

Atorvastatin ، مثل الستاتين الأخرى ، لا ينصح بشكل عام بالاستخدام أثناء الحمل بسبب المخاطر المحتملة على الجنين النامي. يمكن أن تؤثر الستاتين سلبًا على تطور الجنين لأن الكوليسترول يلعب دورًا رئيسيًا في تطوير الأنسجة والأعضاء.

مخاطر استخدام أتورفاستاتين أثناء الحمل:

1. المسخن: أظهرت الدراسات الحيوانية أن الستاتين ، بما في ذلك أتورفاستاتين ، يمكن أن تسبب عيوب خلقية. على الرغم من أن بيانات محددة عن مسخري atorvastatin عند البشر محدودة ، فإن الخطر العام المرتبط بجميع الستاتين هو سبب لتجنبها أثناء الحمل.
2. التأثير على تطور الجنين: قد تؤثر الستاتين على تخليق الكوليسترول ، وهو أمر ضروري لتطور الجنين الطبيعي ، بما في ذلك تخليق هرمون الستيرويد وتطور غشاء الخلية.

التوصيات:

• قبل الحمل: عادة ما ينصح النساء بتخطيط الحمل اللائي يتناولن أتورفاستاتين بالتوقف عن تناول الدواء قبل عدة أشهر من الحمل.
• أثناء الحمل: يجب إيقاف أتورفاستاتين فورًا إذا أدركت المرأة أنها حامل أثناء العلاج بالستاتينات. يمكن لطبيبك مناقشة الطرق البديلة للسيطرة على الكوليسترول أثناء الحمل والتي تكون أكثر أمانًا للجنين.
• التشاور مع طبيبك: من المهم دائمًا استشارة طبيبك للحصول على المشورة الفردية والنظر في جميع المخاطر والفوائد قبل بدء العلاج أو تغييره.

موانع

1. قصور كبدي: لا ينصح باستخدام أتورفاستاتين في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي شديد.
2. الحمل والرضاعة: يتم بطلان استخدام أتورفاستاتين أثناء الحمل والرضاعة بسبب الآثار المحتملة على نمو الجنين والرضع.
3. رد فعل الحساسية: يجب على المرضى الذين يعانون من الحساسية المعروفة إلى أتورفاستاتين أو الستاتين الأخرى تجنب استخدامها.
4. اعتلال عضلي: قد يتسبب Atorvastatin في اعتلال عضلي (اضطرابات العضلات) ، خاصة عند استخدامه بالتزامن مع الأدوية الأخرى التي تزيد من هذا التأثير الجانبي.
5. قصور الغدة الدرقية: في المرضى الذين يعانون من قصور الغدة الدرقية غير المنضبط ، يتطلب استخدام أتورفاستاتين الحذر.
6. الاعتماد على الكحول: قد يكون للمرضى الذين يعانون من اعتماد الكحول خطر متزايد من الضعف الكبدي عند استخدام أتورفاستاتين.
7. طب الأطفال: لم يتم إثبات فعالية وسلامة أتورفاستاتين عند الأطفال والمراهقين.
8. استخدم مع بعض الأدوية: قد يتفاعل Atorvastatin مع الأدوية الأخرى ، بما في ذلك بعض المضادات الحيوية ، ومضادات الشكل ، وأدوية لخفض الكوليسترول ، والتي قد تزيد أو تقلل من تأثيرها.

آثار جانبية أتورفاستاتين

1. آلام العضلات والضعف: هذا هو واحد من الآثار الجانبية الأكثر شيوعا من الستاتين. قد يعاني المرضى من آلام العضلات (Myalgia) أو الضعف. في حالات نادرة ، قد يتقدم هذا إلى تطور تلف العضلات المعروف باسم اعتلال عضلي.
2. Kinase ravedcreatine: هذا إنزيم يتم إطلاقه في مجرى الدم عندما تتلف العضلات. زيادة مستويات كيناز الكرياتين قد ترتبط بتطوير اعتلال عضلي.
3. اضطرابات الجهاز الهضمي: تشمل الغثيان أو القيء أو الإسهال أو الإمساك أو ألم البطن.
4. زيادة الأميناترات: هذه هي إنزيمات قد تشير إلى تلف الكبد. قد تكون زيادة النقل الأميني علامة على السمية الكبدية ، على الرغم من أنها نادرة.
5. الصداع: قد تحدث الصداع أو الدوار.
6. النعاس: قد يعاني بعض المرضى من النعاس أو التعب.
7. اضطرابات النوم: قد تشمل الأرق أو الأحلام الغريبة.
8. ارتفاع مستويات الجلوكوز في الدم: قد يكون لدى بعض المرضى مستويات السكر في الدم المرتفعة.
9. ردود الفعل التحسسية: تشمل خلايا النحل ، الحكة ، تورم الشفاه ، الوجه ، أو الحلق.
10. نادر: الآثار الجانبية الخطيرة مثل تطور انحلال الربيدات (انهيار العضلات الهيكلية) أو قد يحدث تلف الكبد.

جرعة مفرطة

1. اعتلال عضلي وانحلال rhabomdomy:

   • واحدة من أخطر مضاعفات الجرعة الزائدة هي اعتلال عضلي (ضعف العضلات والألم) وانحلال الربيدات (تدمير خلايا العضلات) ، والتي يمكن أن تؤدي إلى إطلاق الميوغلوبين في مجرى الدم وتطور الفشل الكلوي.

2. تسمم الكبد:

   • جرعة زائدة من أتورفاستاتين يمكن أن تتسبب في تلف الكبد ، والذي يتجلى في زيادة مستويات إنزيمات الكبد (ALT و AST) في الدم.

3. آثار أخرى غير مرغوب فيها:

   • الآثار الأخرى المحتملة لجرعة زائدة من أتورفاستاتين تشمل الصداع ، الغثيان ، القيء ، الإسهال ، النعام ، الدوخة ، وأعراض أخرى مميزة لمثبطات اختزال HMG-COA.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4): أدوية مثل الكيتوكونازول ، الإراكونازول ، كلاريثروميسين ، الإريثروميسين ، ريتونافير ، والطقم الفطري قد يزيد من تركيز الدم في أتلورفاستاتين ، والذي يزيد من خطر الجانبية مثل آثار جانبية.
2. مثبطات نقل OATP1B1 (مضاد عضوي 1B1): قد تزيد الأدوية مثل السيكلوسبورين ، فيراباميل ، ريفامبيسين ، ريتونافير ، وبعض المنتجات الطبيعية (على سبيل المثال ، عصير الجريب فروت) من تركيز الدم في أتورفاستاتين عن طريق تقليل تطوره.
3. الليفيات: الإدارة المشتركة لـ Atorvastatin مع الألياف مثل gemfibrozil و fenofibrate قد تزيد من خطر الاعتلال العضلي وانحلال rhabdomy.
4. أمينوغليكوسيدات: قد يزيد استخدام أتورفاستاتين مع أمينوغليكوسيدات مثل الجنتاميسين أو الأميكاسين من خطر الاعتلال العضلي والانحلال.
5. مضادات التخثر: زيادة مستويات الدم من أتورفاستاتين قد تزيد من خطر النزيف عند استخدامها بالتزامن مع مضادات التخثر مثل الوارفارين.
6. الأدوية المضادة للفطريات: مثبطات الفطريات مثل Griseofulvin و Nystatin قد تقلل من فعالية Atorvastatin.