Tsefosulbyn

Cefosulbin هو دواء معقد مضاد للبكتيريا مع مجموعة كبيرة من النشاط العلاجي.

دواعي الإستعمال Tsefosulbyna

يتم استخدامه للعلاج في حالة العدوى الناجمة عن عمل البكتيريا الحساسة للدواء:

• آفات في الجهاز التنفسي (الجزء السفلي والعلوي) ؛
• إصابة مجرى البول (المناطق السفلى والعليا) ؛
• التهاب المرارة مع التهاب الصفاق ، وبالإضافة إلى التهاب الأقنية الصفراوية وغيرها من الإصابات التي تؤثر على البريتوني ؛
• التهاب السحايا أو تسمم الدم.
• آفات الطبقة تحت الجلد والبشرة.
• إصابة المفاصل بالعظام ؛
• الالتهابات التي تؤثر على الأعضاء في منطقة الحوض ، وكذلك التهاب بطانة الرحم والسيلان مع الالتهابات التناسلية الأخرى.

الافراج عن النموذج

ويتم تنفيذ الافراج عن دواء باعتباره lyophilizate لتصنيع وسائل حقن جنبا إلى جنب في أجزاء من 1 غرام (0.5 غرام سيفوبيرازون و 0.5 غرام من سولباكتام) أو 2 غرام (1 غرام، و 1 غرام من سولباكتام سيفوبيرازون) في حدود 1 القارورة الثانية.

الدوائية

تحتوي على المخدرات مكونات سيفوبيرازون (III-جيل السيفالوسبورين) وسولباكتام (مادة النشاط تأخير لا رجعة فيه معظم β-lactamases الأساسية التي تنتجها الميكروبات، البنسلين مقاومة نسبيا).

إن العنصر المضاد للبكتيريا في الأدوية هو سيفوبيرازون ، الذي يؤثر على الميكروبات الحساسة في مرحلة تكاثرها النشط - مما يثبط تكوين الكتلة الحيوية من البوكسيبيتيد في منطقة جدران الخلايا البكتيرية.

Sulbactam ليس له تأثير حقيقي مضاد للجراثيم ، باستثناء التأثير على البكتريا العصوية والنيسرية. ولكن الاختبارات البيوكيميائية التي تنطوي على أنظمة بكتيرية خالية من الخلايا حددت قدرة سولباكتام وتمنع بشكل لا رجعة فيه النشاط من β-lactamases أهم تنتجها البكتيريا المقاومة ضد البنسلين. تأكيد إمكانات مادة فيما يتعلق السيفالوسبورين منع التدهور تحت تأثير البنسلين البكتيريا المقاومة فشل عند اختباره على سلالات الميكروبات المقاومة للداخل الذي أظهر سولباكتام تآزر كبير مع السيفالوسبورين والبنسلين. يرجع ذلك إلى حقيقة أن سولباكتام تصنيعه أيضا مع البروتينات الفردية التي تربط البنسلين، والبكتيريا ذات حساسية أكثر تعرضا سيفوبيرازون مع سولباكتام (بالمقارنة مع تأثير سيفوبيرازون الوحيد).

تؤثر تركيبة سولفاكتام مع سيفوبيرازون بشكل فعال على كل البكتيريا المعرضة للسيوبيرازون. مع هذا، لوحظ استخدام هذا المزيج تأثير متناغم من عناصرها فيما يتعلق الميكروبات التالية: باكتيرويديز، E. القولونية، النزلة عصية، الراكدة calcoaceticus، الكلبسيلة الالتهاب الرئوي، وبالإضافة إلى ذلك، الأمعائية المذرقية، المرياحة الأمعائية، tsitrobakter فرويند، والبكتيريا مورغان المتقلبة الرائعة والليمونية diversus.

في المختبر سيفوبيرازون مع sulbactam معارض النشاط ضد مجموعة كبيرة نسبيا من البكتيريا الهامة سريريا.

إيجابية الجرام البكتيريا الطابع S.aureus (السلالات التي تنتج أو لا تنتج بنسليناز)، البشرة المكورات العنقودية، المكورات الرئوية (أساسا المكورة المزدوجة الرئوية)، المكورات العقدية المقيحة (β الانحلالي شكل العقدية من سلالة A). وبالإضافة إلى ذلك، فإن قائمة العقدية انقطاع اللبن (β الانحلالي شكل العقدية من سلالة B)، ومعظم أنواع أخرى من نوع المكورات العقدية الحالة للدم-β ومعظم سلالات العقديات البرازية (المعوية).

الميكروبات غرام شخصية الكلبسيلة، كولاي، tsitrobakter، العادية بروتيوس، الأمعائية، وعصية الأنفلونزا. بالإضافة إلى قائمة المتقلبة الرائعة، والبكتيريا بروفيدينسا، مورغان (أساسا ضد مورغان)، بروفيدينسا Rettgera (غالبا بروتس Rettgera)، السالمونيلا مع السراتية (martsestsens السراتية فيما بينها)، والشيجلا. كما شملت الزائفة الزنجارية، وأنواع معينة من الزائفة، المكورة السحائية، يرسينيا enterokolitika، المكورات البنية والراكدة calcoaceticus بالعصي السعال الديكي.

اللاهوائية: طبيعة سالبة الجرام من الكائنات الدقيقة (المدرجة هنا باكتيرويديز الهشة باكتيرويديز وأنواع أخرى، فضلا عن fuzobakterii)، وجنبا إلى جنب مع هذا وغرام مكورات -positive (هنا يتضمن peptostreptokokki مع peptokokki وveylonelly) والطابع عصيات إيجابية الجرام (المدرجة هنا كلوستريديوم، eubacteria و lactobacilli).

يحتوي الدواء على الأطوار الجراحية الفعالة التالية (IPC ، ميكروغرام / مل لحجم سيفوبيرازون): وجود حساسية أقل من 16 ، تكون القيم المتوسطة ضمن 17-36 ، مقاومة -> 64.

الدوائية

يتم إفراز 84٪ تقريبًا من السولباكتام ، بالإضافة إلى 25٪ من سيفوبيرازون ، عن طريق الكليتين. يفرز الجزء الرئيسي من سيفوبيرازون في الصفراء. بعد استخدام الدواء ، متوسط عمر النصف من sulbactam هو 60 دقيقة ، وتلك من سيفوبيرازون ما يقرب من 1.7 ساعة. مؤشرات الدواء البلازما تتناسب مع حجم الجزء المستخدم. يتم تسجيل هذه المعلومات الدوائية مع الاستخدام المنفصل للمكونات.

متوسط مستوى Сmax من sulbactam ، وكذلك من سيفوبيرازون ، مع استخدام 2000 ملغ من المخدرات (1000 ملغ من كل من المكونات) عن طريق الوريد ، يساوي 130.2 و 236.8 ميكروغرام / مل على التوالي لمدة 5 دقائق. من هذا يمكننا أن نستنتج أن sulbactam لديه حجم توزيع أكثر شمولاً (Vα ضمن 18.0-27.6 لتر) بالمقارنة مع قيم مماثلة من سيفوبيرازون (Vα حوالي 10.2-11.3 l). يخضع كلا العنصرين من Cefosulbina لتوزيع مكثف داخل السوائل مع الأنسجة ، بما في ذلك المرارة مع الصفراء ، والملحق ، والرحم مع المبيضين وقناتي فالوب ، البشرة ، وهكذا دواليك.

في الأطفال ، يكون عمر النصف من sulbactam متساوٍ خلال 0.91-1.42 ساعة ، أما السيفوبيرازون فهو في حدود 1.44-1.88 ساعة. لم يتم تسجيل المعلومات المتعلقة بالتفاعل الدوائية من سيفوبيرازون مع sulbactam في حالة استخدامها مجتمعة.

مع الاستخدام المتكرر ، تم العثور على أي تغييرات ملحوظة في المعلمات الدوائية من عناصر المخدرات ، وكذلك أي تراكم منها عند استخدامها على فترات 8-12 ساعة ، تم العثور عليها.

يفرز جزء كبير من سيفوبيرازون في الصفراء. غالباً ما يزيد عمر نصف مادة داخل بلازما الدم ودرجة إفراز البول في الأشخاص الذين يعانون من إعاقة أمراض القبر والكبد. حتى مع وجود أشكال حادة من اضطرابات الكبد ، يصل مستوى الدواء داخل الصفراء إلى تركيز دواء ، على الرغم من حقيقة أن نصف العمر للعقاقير من بلازما الدم يزيد مرتين أو أربع مرات فقط.

الجرعات والإدارة

يمكن إعطاء الدواء في / م أو في / في الطريق.

للبالغين يوميا في المتوسط يتطلب إدخال 2-4 غرام من المخدرات (مع فترات كل 12 ساعة). إذا كانت العدوى ذات شدة حادة ، يمكن زيادة الجزء اليومي إلى 8 غرام مع نسبة من العناصر الفعالة 1k1 (مستوى سيفوبيرازون هو 4 غرام). قد يحتاج الأشخاص الذين يستخدمون كل من مكونات دواء في نسبة 1k1 إلى استخدام تكميلي منفصل للسيوبيرازون. في الوقت نفسه ، ينبغي أن تدار بجرعات متساوية مع فترات 12 ساعة. من المستحسن استخدام ما لا يزيد عن 4 غرام من sulbactam يوميا.

يستخدم في المرضى الذين يعانون من اضطرابات في عمل الكلى.

يجب تعديل نظام الجرعة في حالة علاج الأشخاص الذين يعانون من ضعف كبير في النشاط الكلوي (مستوى QC أقل من 30 مل / دقيقة) لتعويض تخليص sulbactam المخفض.

الأشخاص الذين يعانون من CK في حدود 15-30 مل / دقيقة تتطلب نسبة قصوى من sulbactam (1000 ملغ) ، والتي تدار على فترات 12 ساعة (لا يمكن استخدام أكثر من 2000 ملغ من sulbactam يوميا).

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من مستوى ضمان الجودة أقل من 15 مل / دقيقة ، يتم وصف sulbactam في أقصى جزء من 0.5 غرام ، تدار على فترات 12 ساعة (بحد أقصى 1000 ملغ من المادة يستخدم يوميا).

مع تطور أشكال حادة من المرض ، قد تكون هناك حاجة إلى استخدام إضافي من سيفوبيرازون.

الحركية الدوائية للسولباكتام مضطربة بشكل ملحوظ خلال جلسات غسيل الكلى. يتم تقليل فترة نصف عمر البلازما من سيفوبيرازون من غسيل الكلى قليلا. لذلك ، عند إجراء غسيل الكلى ، يحتاج نظام الجرعة إلى التعديل.

علاج شامل.

يرجع ذلك إلى حقيقة أن cefosulbine لديها مجموعة واسعة من النشاط المضاد للبكتيريا ، ويمكن علاج العديد من العدوى عن طريق وحيد. لكن في بعض الأحيان يسمح للطب أن يتحد مع المضادات الحيوية الأخرى. عندما يتم الجمع بين الأدوية مع aminoglycosides ، يتم رصد النشاط الكلوي والكبدي طوال دورة العلاج بأكملها.

استخدامها في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الكبد.

قد يكون تغيير الجرعة ضروريا في طبيعة الانسداد الانسدادي في شكل حاد ، وأيضا في الأمراض الكبدية الشديدة أو إذا لوحظ اضطراب في نشاط كلوي في خلفية هذا المرض.

في الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد والاضطرابات المصاحبة لنشاط الكلى ، يجب مراقبة قيم البلازما من سيفوبيرازون وتغيير الأجزاء وفقا لذلك ، إذا لزم الأمر. في غياب مراقبة دقيقة لمستوى البلازما للدواء ، يجب أن يكون جزء من سيفوبيرازون بحد أقصى 2000 ملغ في اليوم الواحد.

استخدم في الأطفال.

يحتاج الأطفال إلى إدخال 40-80 مجم / كجم في اليوم. يتم تطبيق الدواء على فترات 6-12 ساعة في أجزاء مقسمة بالتساوي.

في المراحل الحادة من المرض ، يُسمح بزيادة الجزء إلى 160 مجم / كجم في اليوم بنسب المكونات الفعالة 1k1. يجب تطبيق الجرعة ، مقسمة إلى 2-4 أجزاء موحدة.

للرضع حتى سن 7 أيام من العمر ، يتم استخدام الدواء على فترات 12 ساعة. خلال النهار ، يمكن إعطاء 80 ملغم / كغ من المادة كحد أقصى.

طريقة في الوريد للإدارة.

عند الغمر بالقطارة ، يتم تخفيف lyophilisate من القارورة في الكمية المطلوبة من محلول الجلوكوز 5٪ ، محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ، أو الماء المعقم عن طريق الحقن. بعد ذلك ، باستخدام مذيب مماثل ، يتم تخفيف المادة إلى 20 مل ، ثم يتم حقنها خلال الوريد لمدة 15-60 دقيقة.

رسم تخطيطي لاختيار نظام الجرعات:

• الجرعة الكلية للدواء هي 1 غرام (جرعة 2 من العناصر الفعالة هي 500 + 500 ملغ) - حجم المذيب المستخدم هو 3.4 مل ، والحد الأقصى المسموح به النهائي هو 125 + 125 ملغم / مل.
• الجرعة الإجمالية للدواء هي 2 غرام (2 المكونات النشطة 1000 + 1000 ملغ) - حجم المذيب المستخدم 6.7 مل ، والحد الأقصى لمستوى التركيز 125 + 125 ملغم / مل.

ويمكن الجمع بين الدواء مع الماء عن طريق الحقن ، سائل الجلوكوز 5 ٪ في محلول كلوريد الصوديوم 0.225 ٪ ، فضلا عن محلول الجلوكوز 5 ٪ في السائل كلوريد الصوديوم متساوي التوتر (تراكم المخدرات تتراوح بين 10-125 ملغ / مل المخدرات) .

يمكن استخدام شكل اللاكتات من حل رينغر لتصنيع التسريب ، ولكن يحظر الذوبان الأساسي. بالنسبة لجزء الحقن ، يتم إذابة lyophilisate وفقًا للمخطط أعلاه ، ثم يتم حقنه لمدة 3 دقائق على الأقل. مع الحقن المباشر ، الحد الأقصى المسموح به من جرعة واحدة من البالغين هو 2000 ملغ ، والأطفال - 50 مغ / كغ.

طريقة العضل في الادارة.

يمكن استخدام هيدروكلوريد يدوكائين ليذوب أثناء الاستخدام ، ولكن ليس خلال الحل الأولي.

[1]

استخدم Tsefosulbyna خلال فترة الحمل

الدواء يمر عبر المشيمة. لا يسمح وصفها للنساء الحوامل إلا في الحالات التي يكون فيها من المرجح أن يستفيد المرأة أكثر من خطر حدوث مضاعفات في الجنين.

موانع

موانع الاستعمال هو استخدام حساسية للبنسلينات أو السلفاamتامام أو السيفالوسبورينات في الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الحساسية.

آثار جانبية Tsefosulbyna

في كثير من الأحيان ، يتم التغاضي عن Cefosulbin دون مضاعفات. معظم الأعراض السلبية لها شدة خفيفة أو معتدلة ، لذلك ليس هناك حاجة لإلغاء استخدام الأدوية. من بين الآثار الجانبية:

اضطرابات في النشاط الهضمي: القيء ، أو التطهير المفرط من الغشاء المخاطي للفم ، بالإضافة إلى شكل غشائي كاذب من التهاب القولون والإسهال والغثيان.

آفات الطبقة تحت الجلد والبشرة: حمامي ، طفح حطاطي حطاطي ، TEN ، شرى ، وإلى جانب هذا الشكل التقشري من التهاب الجلد ، متلازمة ستيفنز جونسون والحكة. غالباً ما تحدث المظاهر الموصوفة في الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الحساسية (غالباً فيما يتعلق بالبنسلينات) ؛

ضعف الجهاز اللمفاوي والدم: هناك معلومات حول انخفاض طفيف في مستوى العدلات. قد تتطور قلة العدلات القابلة للشفاء أيضًا. قد يعاني المرضى الأفراد استجابة إيجابية من اختبار Coombs المباشر. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن توقع انخفاض في الهيماتوكريت أو الهيموجلوبين أو حدوث leuko- ونقص الصفيحات ، فضلا عن فقر الدم ونقص بوتيرومبين الدم.

المشاكل المرتبطة بعمل الجهاز العصبي المركزي: سيفوبيرازون يمكن أن تقلل إلى حد كبير من احتياطيات الألبومين ، وأثناء علاج الأطفال حديثي الولادة مع اليرقان ، يزيد من احتمال اعتلال الدماغ البيليروبين من النوع.

اضطرابات في عمل الجهاز القلبي الوعائي: التهاب الأوعية الدموية ، انخفاض في مستوى ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب أو بطء القلب ، بالإضافة إلى السكتة القلبية والصدمة القلبية.

الآفات المناعية: علامات أعراض التعصب والتأق (من بينها الصدمة) ؛

مظاهر أخرى: حمى المخدرات ، وقشعريرة ، والصداع ، والقلق ، والتغيرات والألم في منطقة الحقن ، وكذلك ارتعاش العضلات.

اضطرابات في الجهاز البولي والكلى: بيلة دموية.

مشاكل في الجهاز الهضمي: اليرقان.

علامات الجهاز التنفسي: تظهر أحيانا تقلصات الشعب الهوائية عند الأشخاص المصابين بالربو في التاريخ وعرقلة القنوات التنفسية في المرحلة المزمنة ، بالإضافة إلى وجود تشنج الحنجرة. من حين لآخر يلاحظ ضيق التنفس وسيلان الأنف حساسية الطبيعة ؛

التغيرات في بيانات الاختبار المعملية: زيادة عابرة في قيم وظائف الكبد (ALT أو AST) ، أو البيليروبين أو معايير الفوسفاتاز القلوية ، زيادة مستويات PTV واستجابة إيجابية كاذبة أثناء تحديد مؤشرات السكر داخل البول (باستخدام الأساليب غير الأنزيمية) ؛

العلامات المحلية: مع الحقن ، وعادة ما يتم تحمل الدواء دون مضاعفات. فقط في بعض الأحيان يكون هناك ألم في منطقة الحقن. كما هو الحال مع استخدام البنسلينات الأخرى مع السيفالوسبورينات ، بعد استخدام الأدوية من خلال قسطرة للحقن في الوريد ، قد تظهر على المرضى الفرديين وريدي في مجال التسريب.

جرعة مفرطة

في حالة الجرعة الزائدة مع الدواء ، قد تحدث التقوية من الأعراض السلبية. من الضروري أن تأخذ في الاعتبار أن أجزاء كبيرة من المضادات الحيوية β-lactam داخل السائل الدماغي الشوكي يمكن أن تؤدي إلى ظهور علامات عصبية (على سبيل المثال ، نوبات).

يرجع ذلك إلى حقيقة أن sulbactam مع سيفوبيرازون تفرز من الجسم من خلال غسيل الكلى ، وهذا الإجراء يمكن أن تزيد من القضاء على المخدرات في حالة التسمم في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

استخدام المخدرات داخل حقنة واحدة مع aminoglycosides يسبب عدم نشاطها المتبادل. إذا كانت هناك حاجة للاستخدام المتزامن لهذه الفئات من العوامل المضادة للبكتيريا ، فيجب إدخالها في مناطق مختلفة بفاصل زمني قدره ساعة واحدة. يزيد Cefosulbin من احتمال حدوث سمية عصبية من الفوروسيميد والأمينوغليكوزيدات.

المواد البكتريضية (من بينها sulfanidamide و chloramphenicol مع tetracyclines و erythromycin) تضعف الخصائص العلاجية للدواء.

Probenecid يضعف إفراز sulbactam من خلال الأنابيب. والنتيجة هي زيادة في قيم البلازما ونصف عمر الأدوية ، مما يزيد من احتمال التسمم.

عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يزيد خطر النزيف.

في حالة شرب الكحول خلال دورة العلاج ، وكذلك لمدة 5 أيام بعد نهاية استخدام سيفوبيرازون ، تم تسجيل الأعراض التالية: فرط التعرق ، احتقان الوجه ، عدم انتظام دقات القلب والصداع. وقد لوحظت مظاهر مماثلة عند استخدام السيفالوسبورينات الأخرى. يجب أن يكون المرضى حريصين للغاية على الجمع بين إدارة الكحول والمخدرات.

إذا كان المريض على نظام غذائي اصطناعي (طريقة بالحقن أو عن طريق الفم) ، لا تستخدم الحلول المحتوية على الإيثانول.

[2]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Cefosulbin في مكان مغلق للأطفال الصغار. مؤشرات درجة الحرارة - بحد أقصى 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Cefosulbin في غضون 24 شهرا من تصنيع العامل العلاجي.

النظير

نظائر الدواء هي Gepatsef Kombi ، Tsebaneks مع Cefopektam ، وكذلك Sultsef و Cefoperazone + Sulbactam.