تارتسيفا

تارسيفا، وهو دواء مضاد للأورام ومثبط لتيروزين كيناز، ينتمي إلى فئة العوامل المضادة للأورام.

دواعي الإستعمال تارتسيفس

المؤشرات الرئيسية لوصف تارسيفا هي التالية:

• العلاج الصيانة لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة الموضعي أو النقيلي، إذا لم يكن هناك تقدم في المرض بعد 4 دورات من العلاج الكيميائي.
• سرطان الرئة، الموضعي أو النقيلي، إذا لم تحقق دورة واحدة أو أكثر من العلاج الكيميائي التأثير المتوقع.
• سرطان موضعي أو نقيليّ غير قابل للعلاج جراحيًا في البنكرياس (كدواء من الخط الأول، بالاشتراك مع جيمسيتابين).

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج تارسيفا على شكل أقراص، مغلفة بغلاف واقي. المادة الفعالة هي مادة إيرلوتينيب المضادة للأورام.

الأقراص مستديرة، ذات حواف ناعمة، ومغطاة بغشاء أصفر فاتح. على أحد جانبيها نقشٌ يوضح اسم القرص وجرعته (ملغ):

• تارسيفا 25؛
• تارسيفا 100؛
• تارسيفا 150.

تحتوي كل علبة نفطة على عشرة أقراص. تحتوي العبوة الكرتونية على ثلاثة علب نفطة ودليل تعليمات ورقي.

الدوائية

يعد عقار تارسيفا، الذي يعتمد على إيرلوتينيب، أقوى دواء يعمل على تثبيط كيناز التيروزين لمستقبل عامل نمو البشرة البشري (EGF).

كيناز التيروزين مسؤول عن عمليات فسفرة عامل نمو البشرة (EGF)، والتي تُعبَّر عنها على سطح الخلايا السليمة والورمية داخل الخلية. تثبيط نشاط عامل نمو الفوسفوتيروسين يُثبِّط نمو الخلايا السرطانية و/أو يُسبِّب موتها.

[ 2 ]

الدوائية

يُمتص المكون النشط في تارسيفا جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم. ويُلاحظ أعلى تركيز له في المصل بعد أربع ساعات. ويُقدر التوافر الحيوي لدى الشخص السليم بنسبة 59%. ويمكن أن يزيد وجود كتل غذائية في المعدة من التوافر الحيوي للدواء.

يبلغ الحد الأدنى لتركيز المادة الفعالة في المصل 1.995 نانوغرام/مل. ويلاحظ التوازن بعد 7-8 أيام. وقبل الجرعة التالية من تارسيفا، يبلغ الحد الأدنى لتركيز المادة الفعالة في المصل 1.238 نانوغرام/مل.

في عينات أنسجة السرطان، وبعد 9 أيام من العلاج، وُجد أن متوسط تركيز المكون النشط يبلغ 1.185 نانوغرام/غرام. وهذا يُمثل حوالي 63% من الحد الأقصى لتركيزه في المصل عند التوازن. بعد 60 دقيقة من تناول تارسيفا، يمكن أن يصل تركيز الدواء في البلازما إلى 73%. وتبلغ نسبة ارتباطه ببروتينات البلازما 95%.

يحدث استقلاب تارسيفا في الكبد، بمشاركة الإنزيمات. وتُلاحظ العمليات الأيضية خارج الكبد في تجويف الأمعاء، والرئتين، ومباشرةً في أنسجة الورم.

متوسط التصفية يقارب 4.47 لتر/ساعة. عمر النصف 36.2 ساعة. تُطرح نواتج الأيض وبقايا الدواء غير المتغيرة بشكل رئيسي مع البراز (أكثر من 90%)، وبنسبة أقل عن طريق الكلى.

لا يؤثر العلاج المصاحب باستخدام عقار تارسيفا وجيمسيتابين على معدلات تصفية إيرلوتينيب في المصل.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الجرعات والإدارة

يتم تناول تارسيفا عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا قبل تناول الطعام بـ 60 دقيقة أو بعد تناول الطعام بساعتين.

• بالنسبة لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة، الجرعة الموصى بها هي 150 ملغ من تارسيفا يوميا.
• في حالة الإصابة بسرطان البنكرياس، يوصى بتناول 100 ملغ من تارسيفا يوميًا، لفترة طويلة، بالاشتراك مع جيمسيتابين.

[ 10 ]، [ 11 ]

استخدم تارتسيفس خلال فترة الحمل

لم تُدرَس إمكانية استخدام تارسيفا لدى الحوامل بشكل كافٍ. وقد أشارت الاختبارات ما قبل السريرية للآثار السامة للدواء عند الجرعات القياسية إلى سمية الأجنة.

بناءً على ما سبق، لا يُنصح باستخدام تارسيفا لعلاج الحوامل. يجب على النساء في سن الإنجاب استبعاد الحمل قبل بدء العلاج، واستخدام وسائل منع حمل موثوقة.

لم تتم دراسة إمكانية العلاج بـ Tarceva أثناء الرضاعة الطبيعية، لذلك لا ينصح باستخدام هذا النوع من الأدوية.

موانع

ينبغي تجنب علاج تارسيفا في الحالات التالية:

• في حالة حدوث تلف شديد في الكبد والكلى؛
• أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية؛
• في طب الأطفال؛
• إذا كنت تعاني من حساسية تجاه تارسيفا.

موانع الاستعمال النسبية هي:

• المريض يدخن؛
• عدم تحمل الجلاكتوز، نقص اللاكتاز؛
• قرحة هضمية؛
• العلاج الكيميائي المصاحب مع التاكسانات.

آثار جانبية تارتسيفس

في أغلب الأحيان، يكتشف المتخصصون الآثار الجانبية التالية أثناء تناول الدواء Tarceva:

• الإسهال، الغثيان، تقرحات الفم، آلام البطن، الانتفاخ، نزيف في الجهاز الهضمي (حتى الثقب)؛
• الهزال؛
• تطور فشل الكبد؛
• التهاب الملتحمة، قرح القرنية (مع ثقب في بعض الأحيان)، التهاب القرنية؛
• السعال، صعوبة التنفس، نزيف من الغشاء المخاطي للأنف؛
• طفح جلدي، صلع، تدهور الجلد والأظافر، تغيرات في التصبغ؛
• الصداع، الاعتلالات العصبية؛
• حالات الاكتئاب؛
• الشعور بالتعب، العدوى (الالتهاب الرئوي، الفلغمون، المضاعفات الإنتانية).

[ 8 ]، [ 9 ]

جرعة مفرطة

لم يتم ملاحظة أي تأثيرات خاصة عند تناول جرعة واحدة من تارسيفا تصل إلى 1600 مجم عن طريق الفم.

عند تناول جرعات أعلى، قد تحدث الأعراض التالية:

• الإسهال الشديد؛
• طفح جلدي؛
• ارتفاع مستويات ناقلات الأمين في الكبد.

في حالة تناول جرعة زائدة محتملة، يتم إيقاف تناول دواء Tarceva ويتم وصف العلاج بالأدوية التي تخفف الأعراض بدلا من ذلك.

[ 12 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤثر الكيتوكونازول والسيبروفلوكساسين على عملية التمثيل الغذائي للتارسيفا ويزيد من تركيزه في مصل الدم.

الريفامبيسين، وهو دواء يحفز إنزيم CYP3A4، يزيد من عملية التمثيل الغذائي لـ Tarceva ويخفض مستوى الدواء في البلازما.

قد تؤثر الأدوية التي تسبب تغيرات في درجة الحموضة في الجهاز الهضمي العلوي على ذوبان المادة الفعالة في تارسيفا ودرجة توافرها البيولوجي.

أوميبرازول، مثبطات مضخة البروتون، رانيتيدين، حاصرات مستقبلات الهيستامين تقلل من التركيز الأقصى لتارسيفا.

يزيد الوارفارين وأدوية الكومارين الأخرى من خطر النزيف.

تزيد الستاتينات مع تارسيفا من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي.

يؤدي التدخين أثناء العلاج بـ Tarceva إلى تقليل التعرض للمكون النشط بنحو مرتين.

يزيد عقار تارسيفا من تركيزات البلاتين في المصل، وهو الأمر الذي يجب أخذه في الاعتبار عند تناول كاربوبلاتين أو باكليتاكسيل بشكل متزامن.

يزيد كابيسيتابين من مستويات المادة الفعالة تارسيفا في البلازما.

[ 13 ]، [ 14 ]

شروط التخزين

يتم تخزين Tarceva في غرف بدرجة حرارة تتراوح من +15 إلى +30 درجة مئوية، بعيدًا تمامًا عن متناول الأطفال.

[ 15 ]

مدة الصلاحية

يمكن تخزين تارسيفا لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.