Tasigna

مصل مضاد للأورام Tasignon استنادا إلى بروتين كيناز مثبط nilotinib.

دواعي الإستعمال Tasigna

قم بتطبيق Tacos في الحالات التالية:

• للعلاج لأول مرة من المسار المزمن المكتشف من سرطان الدم النخاعي في البالغين الذين يعانون من نقل صبغية مميزة.
• لتلقي العلاج لأول مرة الكشف عن تدفق المزمن وتسارع من سرطان الدم النخاعي في البالغين، مع النبات الكروموسومات مميزة، فضلا عن إدمان أو فرط الحساسية للنظام السابق العلاجي (معنى، في جملة أمور، وإيماتينب).

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجها في شكل انقلبت:

• كبسولات كثيفة 150 ملغ هي أشكال حمراء مع نقش أسود اللون NVR و BCR.
• كبسولات كثيفة 200 ملغ هي أشكال مصفر مع نقش أحمر اللون في NVR و TKI.

تحتوي الكبسولات على مادة سائلة من اللون الأصفر المائل للصفرة.

تحتوي الصفيحة البثرة على أربع كبسولات من 150 ملغ ، أو أربع أو أربع كبسولات من كل 200 ملغ. حزمة من الورق المقوى تحمل 2-7 لوحات نفطة.

العنصر النشط من Tasigne هو nilotinib ز / س monohydrate.

الدوائية

Tasigna - هو المخدرات القوية التي تمنع النشاط التيروزين كيناز من المحمول جوا oncoprotein BCR-المحمول جوا، التي تعمل في أجيال متعاقبة من الهياكل الخلوية والأساسي فيلادلفيا كروموسوم خلايا سرطان الدم إيجابي المتضررة.

 يشكل التاكسع رابطةً كثيفةً في منطقة ربط ATP ، وتشكل أقوى مثبط لـ Bcr-Abl ، وتستمر في نشاطها ضد 32 نوعًا من Bcr-Abl متحوّلًا من نوع imatinib المقاوم.

ونتيجة لذلك النشاط البيولوجي والكيميائي Tasigna يثبط بشكل انتقائي التغييرات التكاثري ويؤدي موت الخلايا المبرمج في أجيال متعاقبة من الخلوية وإيجابية في خلايا سرطان الدم المصابة الأولية معزولة من المرضى الذين يعانون من شكل سرطان الدم النخاعي المزمن.

يؤثر تاوبوسفيبوينت بشكل كبير ، أو لا يؤثر على العدد الهائل من كينازات البروتين ، بما في ذلك بروتين كيناز سيرين. الاستثناء الوحيد هو الصفيحات FR ، نشاط مستقبلات التيروزين كيناز و kinases efrinoreceptor: Tazosin يثبطها عند المستوى المرصود بعد تناول الدواء للجرعة العلاجية للدواء.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

الدوائية

يلاحظ الحد من محتوى Taws في الدم لمدة 3 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم من الكبسولات. قد يكون الامتصاص حوالي 30 ٪. عند استخدام Taksi بالتزامن مع الطعام ، يرتفع الحد الأقصى من محتوى الدواء في الدم. مع استخدام Tasign في نصف ساعة أو ساعتين بعد الوجبة ، يزداد التوافر البيولوجي للأدوية بنسبة 29 أو 15 ٪ ، على التوالي. قد يكون منزعج امتصاص Tacos في المرضى الذين يخضعون لجراحة استئصال المعدة أو استئصال المعدة الجزئي.

 قد يكون الارتباط لبروتينات البلازما حوالي 98٪.

الطرق الأساسية لعملية التمثيل الغذائي لـ Tasign هي عمليات الأكسدة و hydrooxidation. المكون الرئيسي في مصل الدم هو nilotinib.

بعد جرعة جرعة وحيدة ، يتم إخراج أكثر من 90 ٪ من الدواء على مدار الأسبوع ، مع كتل السعرات الحرارية في الغالب.

كان عمر النصف المتوقع ، المحسوب لتحديد الخصائص الحركية لتقنيات Tasigne المتعددة ، 17 ساعة.

يعتبر التعرض للعنصر النشط لـ Tasigne في حالة توازن معتمدا على الجرعة. يتم الوصول إلى التوازن في معظم الأحيان في اليوم الثامن. كانت الزيادة في تعرُّض نيلوتينيب في مصل الدم بين تناول الجرعة الأولية وبداية التوازنات مضاعفة عند تناولها مرة واحدة يوميًا ، أو 3.8 أضعاف عند تناول تاسبوكس مرتين في اليوم.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

الجرعات والإدارة

الدواء المغطى ينصح بالتسميد مرتين في اليوم (مرة واحدة في 12 ساعة) ، بعد ساعتين من تناول الطعام. بعد تناول الكبسولات ، لا يمكنك أن تأكل أكثر من ستين دقيقة.

يتم غسلها Tapos أسفل بالماء ، وليس سحق أو إفراغ كبسولات. الاستثناء هو المرضى الذين يعانون من مشاكل في ابتلاع الطعام: يسمح لهم بتخفيف المسحوق من الكبسولات في 1 ملعقة صغيرة. التفاح هريس.

إذا كان المريض يفتقد عن طريق الخطأ أخذ تاكسي ، ثم لا ينبغي اتخاذ أي كبسولة إضافية: يتم أخذ الجرعة المقررة التالية من Tasigne.

قبل بدء العلاج ، يطلب من المريض إجراء تخطيط القلب وتحديد المحتوى الكمي للبوتاسيوم والمغنيسيوم في مجرى الدم.

يتم تحديد الكمية القياسية من Tasign في جرعة من 300 ملغ من الدواء مرتين في اليوم - 2 كبسولات مع جرعة من 150 ملغ. إذا وصف الطبيب 400 مجم مرتين في اليوم ، فاستخدم كبسولات بجرعة 200 ملغ.

يتم تحديد مدة Tasigna من الآثار السريرية للدواء.

[21], [22], [23], [24], [25]

استخدم Tasigna خلال فترة الحمل

أثبتت الدراسات أن السمية التكاثرية لـ Tasign ، لذلك ، لا يمكن استخدام هذا الدواء لعلاج الحمل: هناك خطر كبير من مضاعفات الجنين.

يجب على مرضى سن الإنجاب في علاج Tasign استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها. يستمر استخدامها لمدة أسبوعين بعد نهاية العلاج.

وقد أظهرت التجارب على الحيوانات أن Tasea يدخل حليب الثدي. لهذا السبب ، لا تستخدم هذا الدواء خلال كامل فترة الرضاعة الطبيعية.

موانع

المتخصصين لا ننصح بتعيين Taksi:

• أثناء الحمل
• في تغذية الصدر.
• في طب الأطفال (الأطفال دون سن 18 سنة) ؛
• مع نقص في اللاكتاز ، مع امتصاص مضطرب للجلوكوز-جلاكتوز ، مع فرط الحساسية للجالاكتوز ؛
• مع ميل إلى الحساسية للتاكسن.

 موانع النسبية هي:

• اضرار القلب الحادة وغير المعويه؛
• أمراض الكبد المعقدة.
• التهاب البنكرياس.

[16], [17]

آثار جانبية Tasigna

قد يكون علاج Tapox مصحوبًا ببعض الآثار الجانبية:

• المضاعفات المعدية في شكل التهاب الأجربة ، التهاب البلعوم ، الالتهاب الرئوي ، القوباء ، مرض القلاع ، التهاب المعدة والأمعاء ؛
• ورم حليمي جلدي
• نقص الصفيحات ، فقر الدم ، قلة العدلات.
• ضعف الغدة الدرقية.
• هزال ، اضطرابات التبادل بالكهرباء ، داء السكري ، ضعف الشهية.
• ألم في الرأس ، والدوخة ، والاعتلال العصبي ، ويرتجف في الأطراف ، والصداع النصفي.
• اضطرابات النوم والقلق والاكتئاب ؛
• نزف في شبكية العين ، التهاب الملتحمة ، ضعف الوظيفة البصرية.
• الدوار.
• اضطرابات ضربات القلب ، الذبحة الصدرية ، عدم انتظام دقات القلب ، زيادة ضغط الدم ، اضطراب تخثر الدم.
• ضيق في التنفس ، نزيف من الأنف ، ألم في الصدر ، وذمة رئوية ؛
• الغثيان ، واضطراب كرسي ، ألم في المعدة والعطش واليرقان.
• فرط التعرق والاحمرار والطفح الجلدي على الجلد ، ضعف التصبغ ، وظهور البثور والخراجات على الجلد.
• ألم في العضلات والمفاصل ، ألم في اليدين والقدمين.
• اضطرابات التبول
• ألم وراء القص ، وعدم القدرة على الانتصاب ، وتضخم الغدد الثديية.
• شعور بالتعب ، والتورم ، والحمى ، والهبات الساخنة.

[18], [19], [20],

جرعة مفرطة

هناك معلومات حول عدة حالات لجرعة زائدة متعمدة من Taksin ، وكذلك حالات الجمع بين عقار مع المشروبات الكحولية أو أدوية أخرى. في الحالات المذكورة ، لوحظت أعراض مثل قلة العدلات ، النوبات القلبية وفقدان القوة. لم يتم السيطرة على الكبد والقلب. لم يلاحظ وفاة المرضى بعد نوبات جرعة زائدة.

إذا كان هناك اشتباه في أن المريض يتلقى كمية كبيرة من التسهن ، فمن المستحسن إجراء تشخيص شامل لوظائف الجسم ، ثم وصف العلاج الداعم والأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

• المواد الأساسية التي يمكن أن تزيد من تركيز Thyssin في مصل الدم:
  • إيماتينب.
  • كيتوكونازول ، voriconazole ، ريتونافير ، intraconazole ، telithromycin ، كلاريثروميسين.
• المواد الطبية التي تخفض محتوى تركيز التاكسول في مصل الدم:
  • محرضات من CYP3A4 isoenzyme (الفينيتوين ، الفينوباربيتال ، ريفامبيسين ، كاربامازيبين ، الاستعدادات لنبتة سانت جون).
• من المسموح به وصف tasone بالاشتراك مع الوارفارين ، وخصائص مكافحة التخثر التي لا تعاني. استخدام taoxa مع الميدازولام يؤدي إلى زيادة طفيفة في تركيز هذا الأخير ، ولكن لم تتغير درجة الأيض من الميدازولام.
• Tasigna لا تدار في تركيبة مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم، والتي تشمل اميودارون، السوتالول، كينيدين، بروكاييناميد، ومع أدوية نوعية viyayuschimi فترة QT (بيموزيد والميثادون والكلوروكين، كلاريثروميسين، وما إلى ذلك).
• لا ينصح بتناول تاكسوس مع الطعام ، لأن هذا يؤدي إلى زيادة في تركيز المصل ل nilotinib.
• لا ينصح بتناول تاسيني مع عصير الجريب فروت والأدوية التي تمنع انزيم الأنزيم CYP3A4.

[26], [27]

شروط التخزين

إبقاء Taksi في العبوة الأصلية ، بعيدا عن أشعة الشمس ومن الرطوبة ، مع مراعاة نظام درجة الحرارة من +18 إلى +30 درجة مئوية. يتم الاحتفاظ بالأدوية ، بما فيها التاكو ، خارج منطقة دخول الأطفال.

[28]

مدة الصلاحية

كبسولات Taksi في العبوة الأصلية يمكن تخزينها لمدة تصل إلى ثلاث سنوات.