Temozolomide

Temozolomide له تأثير مناعة ومضاد للأورام.

دواعي الإستعمال Temozolomide

يتم استخدامه في علاج الأورام الدبقية الخبيثة ، وبالإضافة إلى ذلك ، مع تطور الانتكاسات أو تطور المرض بعد اجتياز المريض دورة علاجية قياسية.

يشرع أيضا للعلاج مع سرطان الجلد الخبيث ، والذي لديه شكل شائع ، والتي وضعت على النقيض من النقائل (كدواء من السلسلة الرئيسية).

[1], [2], [3]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء في كبسولات ذات حجم 5 ، 20 ، وكذلك 100 أو 140 و 250 ملغ ، داخل القارورة (في كمية 5 أو 20 قطعة).

[4], [5]

الدوائية

Temozolomide هو عقار له خصائص alkylating ، والذي له تأثير مضاد للورم. هيكل المخدرات - imidazotetrasin.

داخل الجهاز الدوري (عند درجة الحموضة الفسيولوجية) ، يتم إجراء تحويل كيميائي سريع للمادة ، حيث يتم تكوين المكون النشط من MTIC. ووفقاً لبعض التقارير ، فإن السمية الخلوية لهذا المكون ترجع أساسًا إلى عمليات ألكلة الغوانين (عند موضع النوع O6) ، بالإضافة إلى عملية ألكلة إضافية (عند موضع النوع N7). من المرجح أن الضرر السام للخلايا الناجم عن ذلك ينشط الآلية التي يحدث بها تخفيض طفيف للميثيل المتبقي.

[6], [7], [8]

الدوائية

عندما تدار عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة عالية من الجهاز الهضمي. لوحظ مستوى Cmax البلازما في المتوسط بعد 30-90 دقيقة (تحت أي ظرف يجب أن يكون على الأقل 20 دقيقة) بعد استخدام جرعة واحدة من temozolomide. في حالة تناول الطعام مع الطعام ، تم تسجيل انخفاض بنسبة 33 ٪ في Cmax و 9 ٪ في الجامعة الأمريكية بالقاهرة.

المادة الطبية تمر عبر BBB بسرعة عالية وتدخل CSF. التوليف مع البروتين داخل الخلايا هو 10-20 ٪.

تبلغ فترة نصف عمر المادة من البلازما حوالي 1.8 ساعة ، ويتم إفرازها بسرعة عالية (بشكل رئيسي من خلال الكليتين).

في نهاية 24 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم العثور على ما يقرب من 5-10 ٪ من الجرعة في البول (مادة دون تغيير). تفرز المادة المتبقية في شكل هيدروكلوريد 4-amino-5-imidazole-carboxamide أو منتجات تحلل قطبي غير محددة.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

الجرعات والإدارة

يجب ابتلاع الكبسولات كاملة وغسلها بالماء. افعل هذا على معدة فارغة ، قبل 60 دقيقة من تناول الطعام.

حجم الجزء الأولي للشخص البالغ هو 0.2 غ / م ² ، مرة واحدة في اليوم لمدة 5 أيام متتالية في دورة العلاج لمدة 4 أسابيع.

يطلب من الأشخاص الذين خضعوا في السابق لإجراءات العلاج الكيميائي تقليل حجم الجرعة الأولية إلى 0.15 جم / م ². علاوة على ذلك ، يتم زيادته إلى مستوى 0.2 غ / م ² في الدورة الثانية.

يتم اختيار مدة الدورة العلاجية بشكل فردي.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

استخدم Temozolomide خلال فترة الحمل

لا يمكن استخدام الدواء من قبل النساء الحوامل أو المرضعات.

يجب على النساء والرجال الذين هم في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها لمدة لا تقل عن نصف عام بعد الانتهاء من العلاج مع Temozolomide.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للدواء.
• كبت النقي في درجة حادة.

الحذر أثناء استخدام الأدوية ضروري إذا كان المريض يعاني من مشاكل مع الكبد أو الكليتين ، وكذلك الأشخاص فوق سن 70 وأولئك الذين يحتاجون إلى الحفاظ على تركيز عال من الاهتمام في العمل.

[16], [17]

آثار جانبية Temozolomide

يمكن أن يؤدي تناول الدواء إلى ظهور بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات تؤثر على وظيفة الجهاز الهضمي: القيء ، وفقدان الشهية ، والغثيان وآلام في البطن ، وبالإضافة إلى الإسهال والإمساك ، والنكهات وعلامات سوء الهضم.
• مشاكل مع الجهاز العصبي المركزي: الصداع ، وتشوش الحس ، والتعب أو النعاس والدوخة ؛
• علامات الجلد: حاصة ، طفح جلدي أو حكة ؛
• اضطرابات النشاط التنفسي: ظهور ضيق التنفس.
• اضطرابات تكون الدم: فقر الدم ، leuko- أو قلة الكريات الشاملة ، فضلا عن نقص الصفيحات أو قلة العدلات من الدرجة الثالثة أو الرابعة من شدة ؛
• الآخرين: الوهن والقشعريرة والحمى والشعور بالضيق وفقدان الوزن.

[18], [19], [20], [21]

جرعة مفرطة

من بين علامات التسمم هو تطور قلة العدلات. قد يحدث نقص الصفيحات أيضًا - في حالة تناول الدواء في أجزاء واحدة من 1 جم / م ².

[28], [29], [30]

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند الجمع بين الدواء وحمض الفالبرويك ، تنخفض قيم تخليص Temozolomide.

مزيج من المخدرات مع الأدوية الأخرى التي تقمع نشاط نخاع العظام يزيد من احتمال كبت نقي العظم.

[31], [32], [33], [34]

شروط التخزين

مطلوب Temozolomide للحفاظ على قيم درجة الحرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يسمح باستخدام Temozolomide لمدة 36 شهرا من تاريخ تصنيع العامل العلاجي.

[35],

تطبيق للأطفال

لا توجد بيانات حول استخدام العقاقير لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات والذين يعانون من ورم أرومي دبقي متعدد الجنسي ، وكذلك الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا والذين يعانون من سرطان الجلد الخبيث. أيضا ، هناك معلومات محدودة فقط فيما يتعلق باستخدام دواء لالورم الدبقي في الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات.

[36], [37], [38], [39]

النظير

نظائر الدواء هي Tezal ، Temomide مع Temodal ، بالإضافة إلى Temozolomid-Teva ، Temozolomide-Rus ، Temozolomide-TL و Temtital.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

التعليقات

يوضح Temozolomide كفاءة عالية في علاج شكل من أشكال ورم نجمي astapytastic. بالإضافة إلى ذلك ، يتم تعيينه خلال إجراءات العلاج الإشعاعي ، وكذلك في النهاية. يستخدم هذا الدواء أيضًا لعلاج ورم أرومي دبقي متعدد الجنسيات تم اكتشافه حديثًا. اليوم ، العلاج الرئيسي للأشخاص المصابين بالورم الأرومي الدبقي هو مزيج من Temozolomide وإجراءات العلاج الإشعاعي.

إذا حكمنا من خلال المراجعات ، فإن المظاهر الجانبية للعقاقير سهلة بما فيه الكفاية ، لأن السمية التراكمية للدواء منخفضة نوعًا ما. ولكن لا يزال من المستحسن تطبيقه فقط إذا كانت هناك عوامل متوقعة مسجلة لفاعلية الدواء (أكثر الوزن هو مستوى ميثيل عنصر MGMT).