Telzir

Tselsir هو أحد الأدوية المضادة للفيروسات النظامية التي تنتمي إلى مجموعة من مثبطات الأنزيم البروتيني.

دواعي الإستعمال إنه كذلك

يتم استخدامه للعلاج في عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (العلاج المركب مع ريتونافير).

[1], [2], [3], [4], [5]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج المستحضر في أقراص بحجم 0.7 غم ، 60 قطعة داخل زجاجة البولي إيثيلين. في المربع هناك زجاجة واحدة من هذا القبيل.

كما يتم إنتاج تعليق الفم ، في زجاجات البولي ايثيلين بسعة 225 مل. تحتوي العبوة على زجاجة واحدة من هذه النوعية ، بالإضافة إلى أنها تحتوي على حقنة جرعات (حجم 10 مل) ومحول.

الدوائية

الدواء له تأثير مضاد للفيروسات ، بل هو دواء سابق لأمبريافير.

عنصر amprenavir هو عامل منافس غير peptidic الذي يبطئ نشاط البروتياز HIV. لا يسمح لبروتياز الفيروس بأن ينشق سلائف البولي بروتين المطلوبة للنسخ الفيروسي. يبطئ أمبروينافير بشكل انتقائي نشاط التكاثر لعناصر HIV-1 ، بالإضافة إلى فيروس HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم من Telzira ، فإنه يكاد يكون بالكامل وفي سرعة عالية تحلل ، مع أخذ amprenavir ، فضلا عن الفوسفات العضوي ، ومن ثم استيعابها من خلال ظهارة الأمعاء.

الامتصاص.

بعد تكرار إعادة استخدام الدواء بجرعة 1.4 غرام (مرتين في اليوم) ، يتم امتصاص amprenavir بسرعة عالية. قيم الذروة بعد الوصول إلى قيم التوازن هي 4.82 (ضمن 4.06-5.72) ميكروغرام / مل ، والفاصل الزمني المطلوب لهذا هو 1.3 (خلال 0.8-4) ساعة.

متوسط المستوى الهندسي لـ Cmin هو 0.35 (ضمن 0.27-0.46) ميكروغرام / مل عند قيم التوازن ، وقيمة AUC هي 16.6 (في غضون 13.8-19.6) ميكروغرام / مل في الفترة الفاصلة بين تطبيقات المخدرات. مؤشرات AUC مماثلة في حالة استخدام أي شكل من أشكال الدواء على معدة فارغة. ولكن مستوى البلازما الذروة من amprenavir مع استخدام التعليق هو أعلى بنسبة 14 ٪ من قيمته مماثلة عند استخدام أقراص.

استخدام ، جنبا إلى جنب مع أقراص الأطعمة المشبعة الدهون ، لا يؤثر على الخصائص الدوائية من amprenavir في البلازما.

استهلاك الطعام الدهني مع تعليق يقلل من مستوى AUC بنسبة 28 ٪ ، ومؤشر Cmax بنسبة 46 ٪ (بالمقارنة مع استخدام الدواء الصائم على معدة فارغة). يجب على الكبار استخدام تعليق على معدة فارغة. يجب على الأطفال والمراهقين أيضًا تناوله مع الطعام (يتم توفيره من خلال نظام الجرعات لهذه الفئة من المرضى).

التوافر البيولوجي المطلق للأدوية في البشر غير معروف.

عمليات التوزيع.

يبلغ مؤشر حجم التوزيع الظاهري لـ amprenavir حوالي 430 لتر (6 لتر / كجم ، بوزن 70 كجم). يمكن تفسير مستوى VD الكبير من خلال المرور الحر للمادة إلى أنسجة الجهاز الدوري.

إن تخليق amprenavir بالبروتين حوالي 90٪. يتم تصنيع المادة مع الألبومين ومكون AAG ، ولكن لها صلة أعلى بالآخر.

عمليات الصرف.

داخل الجسم ، يتحول الدواء إلى amprenavir ، الذي يخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي بمساعدة الإنزيم CYP3A4. يفرز أقل من 1٪ من الـ LS دون تغيير من خلال الكليتين.

الإفراز.

عمر النصف من amprenavir هو 7 ساعات. تفرز في شكل منتجات التمثيل الغذائي من خلال الأمعاء (حوالي 75 ٪) ، ومن خلال الكلى (حوالي 14 ٪).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

الجرعات والإدارة

يتم استخدام الدواء عن طريق الفم (يمكن تناول الأقراص دون الأخذ بعين الاعتبار وقت تناول الطعام ، ولكن التعليق يكون فقط على معدة فارغة).

يتم وصف الأشخاص الذين لا يستخدمون الأدوية التي تبطئ نشاط البروتيز لتناول 1.4 جرام من العقاقير مرتين في اليوم. أيضا ، يتم إعطاء نظام من 1.4 غرام من Tselsir مرة واحدة في اليوم في تركيبة مع 0.2 غرام من ريتونافير (مرة واحدة يوميا). من الممكن تناول 0.7 جرام من الأدوية (مرتين في اليوم) مع 0.1 غرام من ريتونافير (مرتين أيضًا في اليوم).

يجب على الأشخاص الذين تناولوا الأدوية السابقة التي أبطأت نشاط البروتيز أن يستهلكوا 0.7 غرام من الأدوية مرتين في اليوم ، بالاشتراك مع ريتونافير (بجرعة 0.1 غ مرتين في اليوم).

يمكن استخدام كلا نظامي الجرعة للعلاج المركب بالعقاقير المضادة للفيروسات القهقرية الأخرى.

يجب على المرضى الذين يعانون من اضطراب في نشاط الكبد في شكل خفيف أو معتدل أن يستخدموا مرتين في اليوم للحصول على 0.7 جم من LS (كعلاج وحيد) أو نفس الجرعة مع جرعة واحدة من 0.1 غرام من ريتونافير في اليوم الواحد.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من أشكال حادة من الاضطرابات الكبدية الوظيفية تناول الدواء بجرعة 0.7 غ / يوم.

الأطفال الذين لم يعالجوا من قبل بالأدوية المضادة للفيروسات العكوسة يتم وصفهم مثل هذه الوجبات:

• الفئة 2-5 سنوات - مع أخذ 30 مغ / كغ أو 20 مغ / كغ من تلزيرا بالاشتراك مع ريتونافير (3 مغ / كغ) ؛
• الفئة 6-18 سنة - استخدام 30 مجم / كجم أو 18 مغ / كغ من الدواء مع ريتونافير (3 مغ / كغ).

الأطفال الذين لم يسبق لهم تعاطي المخدرات التي تبطئ من نشاط البروتياز:

• المجموعة 2-5 سنوات - استخدام 20 مغ / كغ مع ريتونافير (جرعة 3 ملغ / كغ) ؛
• الفئة 6-18 سنة - تناول 18 مجم / كجم من الـ LS مع مركب ريتونافير (جرعة 3 مغ / كغ).

[35]

استخدم إنه كذلك خلال فترة الحمل

استخدام Telsir خلال فترة الحمل لا يُسمح به إلا في الحالات التي تكون فيها المنافع الممكنة للنساء أكثر احتمالا من خطر إصابة الجنين بعواقب سلبية.

عندما الرضاعة الطبيعية لا يمكن استخدام الدواء.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• الاضطرابات الكبدية الوظيفية بدرجة معتدلة أو حادة.
• مجموعة (جنبا إلى جنب مع ريتونافير) مع الأدوية التي لها مؤشر المخزنية ضيق، وهو العنصر CYP3A4 الأساس، وبالإضافة إلى المواد التي عائدات آلية عمل عبر CYP2D6 إيزوزيم.
• الجمع (جنبا إلى جنب مع ريتونافير) مع ريفامبيسين.
• وجود عدم التسامح فيما يتعلق amprenavir مع fosamprenavir و ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

آثار جانبية إنه كذلك

تناول الدواء يمكن أن يؤدي إلى ظهور بعض الآثار الجانبية:

• الاضطرابات المرتبطة بالنشاط الهضمي: غالبًا ما يحدث القيء وآلام البطن والإسهال مع الغثيان ، بالإضافة إلى زيادة نشاط عناصر AST و ALT ؛
• ردود الفعل التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان هناك صداع.
• الآخرين: في كثير من الأحيان هناك زيادة في مستوى TG أو الليباز.

[30], [31], [32], [33], [34]

جرعة مفرطة

الدواء ليس له ترياق. لا توجد أيضا معلومات حول ما إذا كان من الممكن سحب amprenavir من الجسم عن طريق غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني. إذا كان المريض يعاني من التسمم ، يجب إرساله إلى الإشراف على المتخصصين - لتحديد أعراض السمية وتنفيذ الإجراءات الداعمة المطلوبة.

[36], [37], [38]

التفاعلات مع أدوية أخرى

Fosamprenavir لديها مجموعة كبيرة من التفاعلات العلاجية ، لأن وظيفتها هي إبطاء نشاط الإنزيمات CYP3A4 ، وعند دمجها مع ريتونافير - وأيضاً العنصر CYP2D6. إذا كنت ترغب في استخدام عقاقير أخرى على خلفية دورة العلاج التي تحتوي على هذا المزيج ، يجب أن تتذكر حول احتمال ظهور أعراض سلبية وتغيير جرعة الأدوية ونظام العلاج وفقا لذلك.

في المختبر الاختبارات تشير إلى أن امبرينافير يوضح آثار التآزر في حالة الجمع مع نظائرها نيكليوزيد (بما في ذلك AZT DDI، وإلى جانب أباكافير)، وكذلك ساكوينافير، مما يؤدي إلى إبطاء نشاط الأنزيم البروتيني.

الاستخدام المتزامن مع ritonavir ، وبالإضافة إلى ذلك indinavir و nelfinavir يؤدي إلى حقيقة أن amprenavir يبدأ في الحصول على تأثير إضافي.

[39], [40], [41], [42]

شروط التخزين

يجب الحفاظ على Tselser في أقراص ، وكذلك في شكل تعليق عن طريق الفم ، في درجات حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. يحظر التعليق من التجميد. الحفاظ على الأدوية في موقع لا يمكن الوصول إليها للأطفال الصغار.

[43], [44], [45]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Telzir (أقراص) لمدة 3 سنوات منذ إطلاق الدواء. التعليق لديه 2 سنوات من الصلاحية. يمكن تخزين القارورة المفتوحة لمدة أقصاها 28 يومًا.

[46], [47], [48], [49], [50]

النظير

المخدرات نظائرها هي الأدوية مثل Aluvia، Baraklyud، فيراسيبت، Virodin، Indivir، Kaletra، Crixivan، Lopitsip، Nelvir، Nelfin، Nelfiner، نورفير، Presista، Reyataz، Ritham، Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],