تيلفاست

تلفاست هو منتج طبي مضاد للتفاعلات التحسسية، وهو مشتق من تيرفينادين، والذي ليس له تأثير سام للقلب.

دواعي الإستعمال تيلفاست

العمليات المرضية في الجسم لاستخدام تلفاست:

١. التهاب الأنف التحسسي. قد يكون موسميًا (في فترة زمنية محددة) أو مستمرًا طوال العام. يتميز باحتقان وتورم الممرات الأنفية، وإفراز كمية كبيرة من المخاط عديم اللون.

٢. الحمى الموسمية. تتشكل عند ملامسة حبوب لقاح أي نبات ذي حساسية متزايدة. تظهر موسميًا، أثناء إزهار النبات، وتختفي من تلقاء نفسها، ولكنها مع ذلك تسبب أحاسيس مزعجة للمريض.

٣. الشرى. هناك العديد من مسببات الحساسية التي تُسبب هذا التفاعل التحسسي، من الأدوية إلى الأطعمة. يتطور وذمة حول الأوعية الدموية، فتتمدد. نتيجةً لذلك، تظهر بقع حمراء على مناطق مختلفة من الجلد، تتحول بسرعة إلى بثور، ويبدأ المريض بالشعور بالحكة.

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء على شكل أقراص مغلفة بغشاء بثلاث جرعات مختلفة:

• 30 ملغ، عشرة أقراص؛
• 120 ملغ، عشرة أو عشرين قرصًا؛
• 180 ملجم، عشرة أو عشرين قرصًا.

الدوائية

المادة الفعالة في الدواء، فكسوفيادين، هي مشتقة من تيرفينادين، تظهر نشاط مضاد للهيستامين، مضاد انتقائي لمستقبلات H1، دون التأثير على مستقبلات H2 و H3.

وبالإضافة إلى ذلك، وعلى عكس معظم أدوية الحساسية، فإن الدواء لا يسبب مهدئًا أو أي تأثير آخر على الجهاز العصبي المركزي.

خلال اختبارات تقييم ردود الفعل التحسسية الجلدية، وُجد أن تأثير تناول تلفاست مرة أو مرتين يوميًا يبدأ في الظهور بعد ساعة. ويصل إلى ذروته، محافظًا على تأثيره طوال اليوم، أي بعد ست ساعات.

لا تظهر حساسية تجاه الدواء حتى بعد ثمانية وعشرين يومًا من الاستخدام. مع زيادة الجرعة من 10 ملغ إلى 130 ملغ، يُلاحظ زيادة في التأثير المضاد للحساسية مرتبطة بالجرعة عند تناول تيلفاس مرة واحدة. لضمان فعالية ثابتة طوال اليوم، يلزم تناول جرعة لا تقل عن 130 ملغ، في حال استخدام نفس نموذج التأثير المضاد للحساسية. وقد تم كبح رد فعل الجلد بنسبة تزيد عن ثمانين بالمائة.

أظهر المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي والذين تلقوا ما يصل إلى 240 ملغ من تيلفاست (كجرعة مرتين يوميًا) لمدة أربعة عشر يومًا، عند مقارنتهم بمجموعة الدواء الوهمي، نفس مدة فترة QTc.

يتم توفير نفس البيانات بعد تناول الدواء من قبل الأشخاص الأصحاء مرتين في اليوم بجرعة 60 ملغ لمدة ستة أشهر، و 400 ملغ لمدة 6.5 أيام، و 240 (يوميا) لمدة عام.

في حالة تجاوز تركيز الدواء في البلازما بمقدار 32 مرة، لن يؤثر تيلفاست على مسارات البوتاسيوم المصحح المتأخر في عضلة القلب.

[ 1 ]

الدوائية

يُمتص تيلفاست بسرعة ويصل إلى أقصى كثافة له (خلال ساعة إلى ثلاث ساعات). في الوقت نفسه، تختلف قيمة التركيز باختلاف الجرعات. على سبيل المثال، عند استخدامه في جرعات تتراوح بين ١٢٠ ملغ و٢٨٩ نانوغرام/مل، و١٨٠ ملغ و٤٩٤ نانوغرام/مل.

ترتبط المادة الفعالة ببروتينات المصل بنسبة ستين إلى سبعين بالمائة. يحدث الاستقلاب في الكبد أو خارجه، كما يتضح من وجود فكسوفيناديا في البول والبراز.

ويبلغ عمر النصف النهائي حوالي إحدى عشر إلى خمس عشرة ساعة إذا تم تناول الدواء في دورة واحدة.

وبناءً على المعلومات المتوفرة حاليًا، يتم إفراز تيلفاست بشكل رئيسي في الصفراء، ويتم إفراز كمية صغيرة (حوالي عشرة بالمائة) في البول.

[ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الجرعات والإدارة

يُمنع استخدام هذا الدواء للأطفال دون سن السادسة من العمر.

بالنسبة للأطفال من عمر ستة إلى أحد عشر عامًا، يوصى بتناول تلفاست بجرعة 30 ملغ مرتين يوميًا.

يمكن للبالغين والأطفال فوق سن الثانية عشرة تناول تيلفاست بجرعة 120 أو 180 ملغ مرة واحدة يوميًا.

يجب شرب الحبة مع كمية كبيرة من الماء. لا يرتبط تناولها بتناول الطعام. في حال الحاجة إلى استخدام الدواء لفترة طويلة، يُنصح بالالتزام بفترة نقاهة.

بالنسبة للمرضى الذين ينتمون إلى فئة كبار السن أو الذين يعانون من فشل الكبد أو الكلى، لا يلزم إجراء أي تغيير في توصيات الإدارة.

[ 7 ]، [ 8 ]

استخدم تيلفاست خلال فترة الحمل

لا يُمكن استخدام تلفاست خلال فترة الحمل. ويعود ذلك إلى نقص المعلومات الموثوقة حول سلامة استخدامه خلال هذه الفترة. يُذكر أن الدراسات على الحيوانات لم تُظهر أي تأثير سلبي على نمو الجنين داخل الرحم وبعد الولادة، وكذلك على مسار الحمل والولادة.

الرضاعة

لا يُنصح باستخدام تلفاست أثناء الرضاعة الطبيعية، إذ لا توجد معلومات عن وجوده في حليب الأم. مع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن تيرفينادين قد يتسرب إلى حليب الأم. هذا مهم لأن فكسوفينادين هو أحد مُستقلبات تيرفينادين.

موانع

في بعض الأمراض، يجب استخدام Telfast بحذر:

1. الفشل الكلوي المزمن. قد تتعطل عملية إخراج الدواء، مما يزيد من مدة تأثيره.
2. فشل كبدي مزمن. بسبب انخفاض وظائف خلايا الكبد، يكون تأثير الجرعة المعتادة من الدواء أكثر وضوحًا وطويل الأمد.
3. المرضى كبار السن. الجرعة اللازمة لتحقيق التأثير المطلوب أقل من المعتاد، لأن وظائف الجسم تضعف مع التقدم في السن.
4. المرضى الذين يعانون من أمراض عضلة القلب. لا يُنصح باستخدام تلفاست من قِبل الأشخاص الذين يعانون من نقص تروية القلب أو الذين أصيبوا مؤخرًا بنوبة قلبية. وذلك لأن هذا الدواء قد يزيد الحمل على عضلة القلب بشكل كبير.

لا ينبغي استخدام تلفاست في علاج:

1. في حال وجود حساسية تجاه أيٍّ من مكونات الدواء، يُرجى مراجعة طبيبك ليصف لك دواءً من مجموعة أخرى مضادة للحساسية.
2. فترة الرضاعة الطبيعية. نظرًا لاحتمالية انتقال تلفاست إلى حليب الأم، مما قد يُسبب فرط حساسية لدى الطفل تجاهه. ويعود ذلك إلى ضعف جهاز المناعة لدى الرضع.

[ 6 ]

آثار جانبية تيلفاست

لم تُلاحظ أي آثار جانبية خطيرة. ولم تختلف اضطرابات عسر الهضم، والصداع، والضعف، وزيادة النعاس في تواتر حدوثها عن تلك الموجودة في المجموعة الضابطة.

جرعة مفرطة

تشير البيانات من الدراسات التي أجريت على الأشخاص الأصحاء إلى أن تناول 800 ملغ من تيلفاست مرة واحدة (أو 690 ملغ مرتين يوميًا لمدة شهرين، أو 290 ملغ مرتين يوميًا لمدة عام) لا يسبب آثارًا ضارة كبيرة على الجسم.

ولكن إذا تناولتَ من ستة إلى عشرة أقراص دفعةً واحدة، فقد تظهر عليكَ أعراض الجرعة الزائدة، مثل: النعاس، وانخفاض رد الفعل، والتثبيط. يحدث هذا لأن تلفاست، نظرًا لكثافته العالية جدًا في الدم، قد يبدأ بالتأثير على مستقبلات الهيستامين H3 في الدماغ.

بمجرد تشخيص حالة المريض بجرعة زائدة، يجب غسل معدته فورًا وإعطائه كربونًا منشطًا لمنع امتصاص تلفاست في الدورة الدموية. إذا لم تُجدِ هذه الإجراءات نفعًا وساءت حالته، فيجب استدعاء سيارة إسعاف فورًا.

[ 9 ]، [ 10 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يتفاعل تلفاست مع بعض الأدوية مثل:

إريثروميسين أو كيتوكونازول - تزداد كثافة تيلفاست في مصل الدم بمقدار مرتين إلى ثلاث مرات، ولكن دون زيادة ملحوظة في فترة QTc. في الوقت نفسه، لا يوجد فرق كبير بين تناول هذه الأدوية معًا أو كعلاج حركي.

2. أوميبرازول - لم تتم ملاحظة أي تفاعلات عند استخدامهما معًا.

3. الأدوية التي يتم استقلابها في الكبد لا تتفاعل.

4. الأدوية (مضادات الحموضة) التي تحتوي على الألمنيوم أو المغنيسيوم - إذا تم تناولها قبل خمسة عشر دقيقة من تناول تيلفاست، سيؤدي ذلك إلى انخفاض التوافر البيولوجي للفيكسوفينادين بسبب ارتباطه بالجهاز الهضمي.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

شروط التخزين

يجب تخزين تلفاست في مكان جاف، بعيدًا عن متناول الأطفال، في درجة حرارة 25 درجة مئوية.

[ 14 ]

تعليمات خاصة

المراجعات

1. أشاد المرضى الذين تناولوا تيلفاست بفعاليته العالية وسرعة تأثيره. وأشاروا إلى أنه بفضل استخدامه لعلاج التهاب الأنف التحسسي، يُعاد التنفس الأنفي بسرعة. ولكن نظرًا لارتفاع سعره وطول مدة استخدامه (قد يستمر تناول الدواء لعدة أسابيع في بعض الحالات)، تلقى الدواء أيضًا تقييمات سلبية.
2. يُقيّم العاملون في المجال الطبي دواء تيلفاست كعلاج فعال وموثوق. ومن مزاياه الإيجابية أيضًا حجبه الانتقائي لمستقبلات الهيستامين (حيث يحجب تيلفاست مستقبلات الهيستامين H1 فقط، دون التأثير على مستقبلات الهيستامين H2 وH3). ونتيجةً لذلك، ينخفض احتمال حدوث آثار جانبية بشكل ملحوظ حتى مع الاستخدام لفترات طويلة. إلا أن الأطباء يُشيرون أيضًا إلى ارتفاع تكلفة هذا الدواء، ولذلك لا يستطيع جميع المرضى تحمل تكلفة العلاج الكامل به.

مدة الصلاحية

الحد الأقصى لمدة صلاحية الدواء هو ثلاث سنوات.

[ 15 ]، [ 16 ]