فيلوديبين

فيلوديبين هو دواء طبي ينتمي إلى مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال فيلوديبين

وجود أمراض تستدعي تناول الدواء:
يُستخدم فيلوديبين إذا كان المريض يعاني من:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• الذبحة الصدرية (النوع المستقر أو برينزميتال، إذا كان هناك عدم تحمل فردي لحاصرات بيتا أو النترات)؛
• مرض رينود.

[ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح فيلوديبين في السوق الدوائية على شكل أقراص ممتدة المفعول بجرعات مختلفة من المادة الفعالة: مليغرام ونصف، وخمسة مليغرامات، وعشرة مليغرامات.
قد تحتوي العبوة على عشرة أو خمسة عشر أو ثلاثين قرصًا. تحتوي العبوة على:

• صفيحة خلوية واحدة أو اثنتين أو ثلاث أو ست لوحات خلوية (إذا كان هناك عشرة ألواح)؛
• لوحة خلوية واحدة أو اثنتين أو أربع لوحات (إذا كان هناك خمسة عشر لوحة)؛
• صفيحة خلوية واحدة أو اثنتين (إذا كان هناك ثلاثون لوحًا).

تحتوي كل عبوة على تعليمات رسمية لاستخدام الدواء.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

للدواء تأثير خافض لضغط الدم ومضاد للذبحة الصدرية. ينتمي إلى مجموعة ثنائي هيدروبيريدين من حاصرات مرور الكالسيوم "البطيئة". ينخفض ضغط الدم نتيجة انخفاض مقاومة الأوعية الدموية البعيدة. للفيلوديبين تأثير مضاد لنقص التروية يعتمد على الجرعة. ليس له أي تأثير يُذكر على جهاز التوصيل القلبي. كما أنه ليس له تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي، ويحمي من مضاعفات استعادة تدفق الدم، ويقلل من حجم احتشاء عضلة القلب.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الدوائية

نظرًا لأن أقراص فيلوديبين معزولة بغلاف إضافي، فإن إطلاقها يحدث ببطء. يساعد هذا على زيادة فترة الامتصاص، وبالتالي يحدث تراكم الدواء بالتساوي على مدار اليوم. يحدث الامتصاص في الجهاز الهضمي بدون بقايا تقريبًا. لا يعتمد التوافر الحيوي على الجرعة ويبلغ حوالي خمسة عشر بالمائة. يرتبط الدواء بالبروتينات، وخاصة الألبومينات، بنسبة مائة بالمائة تقريبًا.
ينتج الأيض غير النشط، ويحدث بالكامل في الكبد. يبلغ عمر النصف حوالي خمسة وعشرين ساعة. لا يحدث تراكم الدواء حتى مع الاستخدام لفترات طويلة.
مجموعات خاصة من المرضى
في الأشخاص الذين ينتمون إلى فئة كبار السن من السكان مقارنة بالشباب، تكون كثافة فيلوديبين في مصل الدم أعلى.
في الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى، وكذلك أولئك الذين يخضعون لغسيل الكلى، لا تختلف الحرائك الدوائية.
يتم إفراز سبعين بالمائة من الدواء في البول، والباقي، على شكل مستقلبات، في البراز. يُطرح نصف الكمية دون تغيير في البول.
وتشير المعلومات إلى نفاذ فيلوديبين عبر المشيمة إلى حليب الأم.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

الجرعات والإدارة

يُنصح بتناول الدواء عن طريق الفم في الصباح، قبل الأكل أو بعد وجبة إفطار خفيفة. لا يلزم مضغ أو سحق أو تقسيم أو سحق الأقراص.
تختلف توصيات تناول الدواء حسب العملية المرضية:
ارتفاع ضغط الدم
بالنسبة للبالغين وكبار السن، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي. الجرعة الأولية هي خمسة ملليغرام مرة واحدة يوميًا. إذا لم يحقق هذا العلاج التأثير المطلوب، يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا إلى عشرة ملليغرام. في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد وكبار السن، يجب أن يبدأ العلاج بـ 2.5 ملليغرام.
الذبحة الصدرية المستقرة
يتم اختيار الجرعة أيضًا بشكل فردي. يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية خمسة ملليغرام يوميًا، ولكن إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها ببطء إلى عشرة ملليغرام. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو عشرون ملليغرام.
يمكن استخدام الدواء كعلاج مركب، مع حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) أو مدرات البول. ولكن تجدر الإشارة إلى أن هذا العلاج قد يعزز تأثير فيلوديبين الخافض لضغط الدم، لذا من الضروري مراقبة احتمالية حدوث انخفاض ضغط الدم.
يجب تخفيض الجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد.
تبقى الحركية الدوائية للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى دون تغيير.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

استخدم فيلوديبين خلال فترة الحمل

تشير البيانات المستمدة من الاختبارات التي أجريت على الحيوانات إلى أنه لا يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

موانع

لا ينبغي استخدام فيلوديبين في حالة الحالات المرضية التالية:
1. فرط الحساسية الفردية للدواء أو أي من مكوناته؛
2. الذبحة الصدرية غير المستقرة؛
3. احتشاء عضلة القلب، وكذلك الفترة التي تستمر لمدة شهر بعد ذلك؛
4. صدمة قلبية؛
5. تضيق الشريان الأورطي المهم سريريًا؛
6. فترة الحمل والرضاعة الطبيعية؛
7. قصور القلب المزمن في مرحلة التعويض؛
8. انخفاض ضغط الدم؛
9. إذا كان عمر المريض أقل من ثمانية عشر عامًا.

آثار جانبية فيلوديبين

كما هو الحال مع الأدوية المماثلة الأخرى، قد يُسبب فيلوديبين آثارًا جانبية مثل: زيادة معدل ضربات القلب، واحمرار الوجه، وزيادة التعب. قد يحدث هذا التأثير في بداية العلاج أو مع زيادة الجرعة، وهو قابل للعكس. بسبب توسع الأوعية الدموية قبل الشعيرات الدموية، قد يُصاب المريض بوذمة خفيفة. إذا كان المريض يُعاني من التهاب دواعم السن، فقد يُصاب بتورم طفيف في اللثة. لمنع حدوث ذلك، يجب مراقبة نظافة الفم بعناية.
الآثار الجانبية الجهازية المحتملة:

• القلب والأوعية الدموية: زيادة تدفق الدم إلى جلد الوجه واحتقانه الواضح، وزيادة معدل ضربات القلب، والإغماء، وانخفاض حاد في ضغط الدم، والتهاب الأوعية الدموية في الكريات البيضاء؛
• الجهاز العصبي: تنميل؛
• الجهاز الهضمي - الغثيان، آلام المعدة، القيء، زيادة نشاط إنزيمات الكبد، التهاب اللثة؛
• الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل، آلام العضلات؛
• الحساسية: طفح جلدي، حكة، زيادة الحساسية للأشعة فوق البنفسجية؛
• الجهاز البولي: زيادة عدد مرات التبول.

[ 18 ]

جرعة مفرطة

في حال تجاوز الجرعة الموصى بها من فيلوديبين بشكل ملحوظ، قد يعاني المريض من الأعراض التالية: انخفاض حاد في ضغط الدم وبطء في القلب.
لتخفيف هذه الحالة، من الضروري إجراء علاج موجه للأعراض.
مع انخفاض الضغط بشكل كبير، يجب على المريض الاستلقاء على ظهره ورفع ساقيه. في حال بطء القلب، يجب إعطاء 0.5-1.0 ملغ من الأتروبين عن طريق الوريد فورًا.
إذا لم تكن هذه الإجراءات كافية، فمن الضروري زيادة كمية الدم عن طريق إعطاء سكر العنب أو كلوريد الصوديوم أو ديكستران عن طريق الوريد. كما يجب إجراء العلاج بمجموعة من الأدوية الموجهة لمستقبلات ألفا الأدرينالية.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدام فيلوبين مع بعض الأدوية، يجدر الأخذ بعين الاعتبار ما يلي:

• يزيد من كثافة الديجوكسين في مصل الدم، ولكن هذا لا يتطلب تغيير الجرعة الموصى بها من فيلوديبين؛
• مع أدوية مثل: إريثروميسين، كيتوكونازول، سيميتيدين وإيتراكونازول، عند التفاعل، هناك زيادة في مستوى كثافة فيلوديبين في المصل، مع تباطؤ متزامن في عملية التمثيل الغذائي له؛
• عند التفاعل مع أدوية مثل: كاربامازيبين، فينيتوين، ريفامبيسين، والباربيتورات، ينخفض مستوى كثافة فيلوديبين في الدم؛
• الأدوية التي تصنف على أنها مضادات الالتهاب غير الستيرويدية لا تؤثر على تأثيرها الخافض لضغط الدم؛
• إن المستوى العالي لارتباط فيلوديبين بالأدوية لا يؤثر على ارتباط الاتحاد الحر لبعض الأدوية (على سبيل المثال، الوارفارين)؛
• لا ينبغي تناول هذا الدواء مع عصير الجريب فروت؛
• يزداد التأثير الخافض لضغط الدم لفيلوديبين إذا تم استخدامه مع حاصرات بيتا ومدرّات البول وفيراباميل؛
• يجب مراقبة مستويات تاكروليموس في المصل وقد يكون تعديل الجرعة ضروريًا في حالة استخدامه مع فيلوديبين؛
• عند استخدام فيلوديبين معًا، لا يُؤثر تقريبًا على الحركية الدوائية للسيكلوسبورين. ويزيد السيكلوسبورين كثافته القصوى (بنسبة 150%) ومساحته تحت المنحنى (AUC) (بنسبة 60%).
• يزيد السيميتيدين من Cmax و AUC للفيدوديبين بنسبة خمسة وخمسين بالمائة.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]

شروط التخزين

فيلوديبين دواء قوي المفعول. يجب حفظه في مكان آمن بعيدًا عن الضوء والأطفال.

[ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]

تعليمات خاصة

المراجعات
نظرًا لاختلاف ردود فعل المرضى تجاه استخدام فيلوديبين، فإن الآراء حوله، وكذلك حول معظم الأدوية الخافضة لضغط الدم، غامضة.
لا توجد مراجعات سلبية حول فعالية الدواء وآثاره الجانبية إذا كان مناسبًا للمريض. ولكن إذا لم يكن مناسبًا، يمكنك العثور في فضاء المعلومات على معلومات كثيرة حول آثاره الجانبية المختلفة.
لذلك، لا ينبغي الحكم على ضرورة استخدام الدواء من عدمها من خلال قراءة مراجعات فيلوديبين. إذا احتاج المريض إلى استخدام أدوية خافضة لضغط الدم، فيجب عليه استشارة الطبيب. هذا ضروري لوصف الجرعة ونظام العلاج المناسبين للمريض، وفقًا لتاريخه الطبي وشدة الأعراض.

[ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]

مدة الصلاحية

يمكن تخزين الدواء لمدة سنتين.

[ 39 ]، [ 40 ]، [ 41 ]، [ 42 ]