سيرترالين-APO

Sertralin-apo هو مضاد للاكتئاب ، والذي يتم تضمينه في مجموعة من الأدوية SSRIs.

المكون سيرترالين هو مادة قوية انتقائية للغاية التي تبطئ عملية امتصاص السيروتونين داخل الجسم.

الدواء له تأثير منخفض جدا على عمليات امتصاص الدوبامين والنورادرينالين. عند استخدام Sertralina-apo في أجزاء دوائية ، يتم حظر امتصاص السيروتونين بواسطة الصفائح الدموية البشرية.

[1]

دواعي الإستعمال سيرترالين-APO

يتم استخدامه لمثل هذه الظروف المؤلمة:

• الاكتئاب ، وكذلك نوع الاكتئاب الذي يوجد فيه شعور بالقلق (قد يكون تاريخ الهوس حاضراً (أو غير موجود)) ؛
• اضطرابات الهلع (التي يمكن ملاحظتها (أو عدم ملاحظتها) رهاب الخوف) ؛
• الوسواس القهري أو اضطراب ما بعد الصدمة ؛
• sociofobiâ.

الافراج عن النموذج

ويتحقق إطلاق الدواء في كبسولات - 28 قطعة داخل علبة من البولي إيثيلين.

[2]

الدوائية

مثل العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى ذات التأثير السريري ، يضعف سيرترالين نشاط النهايات السيروتونين والنورادرينالين داخل المخ. في الوقت نفسه ، لا يحتوي المكون على تقارب كبير فيما يتعلق بالأدرينرجين (α-1 و α-2 ، وكذلك β) ، GABA ، الكوليني مع الهيستامين ، ودوبامينيرج ، السيروتونين (مثل 5-HT1A مع 5-HT1B و 5-HT2) أو نهايات البنزوديازيبين.

الدواء لا يوجد لديه خصائص مهدئة ولا يؤثر على النشاط النفسي.

[3]

الدوائية

خصائص الحركية الدوائية لسيرترالين هي خطية مع مجموعة الصيدلانية من 50-200 ملغ يوميا.

بعد الاستخدام المتكرر للعقاقير بجرعة 0.2 غرام مرة واحدة في اليوم ، فإن قيم Cmax من sertraline داخل بلازما الدم هي في المتوسط 0.19 ميكروغرام / مل ؛ يستغرق 6-8 ساعات للحصول على هذا الرقم. مستوى AUC هو 2.8 ملغم / ساعة ، ومدة نصف العمر في المرحلة النهائية حوالي 26 ساعة. مستوى Cmax للعنصر الأيضي N-desmethyl sertraline هو 0.14 ميكروغرام / مل ، مدة نصف العمر هي 65 ساعة ، وقيم AUC هي 2.3 مجم · ساعة / لتر.

تزيد الأطعمة من التوافر الحيوي لسيرترالين بنسبة 40٪ تقريبًا. تخضع المادة لعمليات استقلابية مكثفة بتشكيل N-desmethyl sertraline ، الذي لا يكاد يكون له أي نشاط علاجي. يشارك كل من سيرترالين والعنصر N-desmethyl sertraline في عمليات إزالة الرطوبة المؤكسدة بمزيد من التكسير الهيدروكسيلي وتقليل ، بالإضافة إلى ذلك ، الاقتران الجلوكوروني. يتم إفراز عدد كبير من العناصر الأيضية في الصفراء.

98 ٪ توليفها مع بروتين الدم في الدم.

مؤشرات N-desmethyl sertraline لدى كبار السن في حالة الاستخدام المتعدد للعقاقير أعلى ثلاث مرات ، على الرغم من أن الأهمية السريرية لهذا العامل غير محددة.

[4], [5]

الجرعات والإدارة

يجب تناول Sertralin-Apo مع الطعام ، مرة واحدة يوميًا ، يوصى به في المساء (أو مع وجبة الإفطار ، إذا لزم الأمر في الصباح).

المرحلة الأولى من العلاج.

يجب أن يستخدم الأشخاص الذين يعانون من الوسواس القهري أو الاكتئاب 50 ملغ من الدواء يوميًا.

يُنصح الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات ما بعد الصدمة واضطرابات الهلع والرهاب الاجتماعي بتناول 25 ملغ من الدواء يوميًا. بعد الأسبوع الأول من العلاج ، تتم زيادة الجزء إلى 50 ملغ مرة واحدة في اليوم ، مع الأخذ في الاعتبار تأثيرات تحمل الدواء وتأثيره.

في غياب التعرض للعقاقير ، يزداد الجزء تدريجياً عن طريق المعايرة ، مع فواصل زمنية لا تقل عن 7 أيام (لأن الدراسات المتعلقة بالحرائك الدوائية أظهرت أن مستوى توازن intraplasma من سيرترالين يتم تسجيله بعد الأسبوع الأول عند استخدام الدواء 1 مرة في اليوم). يحظر تجاوز الحد الأقصى المسموح به لحجم الجزء البالغ 0.2 غرام في اليوم.

يصل الدواء عادةً إلى التعرض الكامل للعقار بعد الشهر الأول من العلاج وأكثر من ذلك. غالبًا ما لا يسمح الارتفاع المتسارع للوجبات بتقليل المدة الكامنة المحددة ، ولكن في الوقت نفسه يمكن أن يزيد من شدة الأعراض السلبية.

دعم الأنشطة.

مع العلاج المطول ، يتم استخدام الحد الأدنى من الأجزاء الفعالة من الأدوية. الفحص الدوري للمرضى مطلوب لتوضيح الحاجة لاستمرار العلاج.

يحظر التوقف فجأة عن العلاج باستخدام الدواء ، لأنه يمكن أن يؤدي إلى ظهور متلازمة الانسحاب. عند التوقف عن العلاج ، يتم إجراء تخفيض تدريجي في الجرعة.

العلاج في الأفراد الذين يعانون من مشاكل في الكبد.

لا بد من استخدام الدواء بحذر في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد. إذا كان المريض يعاني من اضطرابات شديدة ، فيجب تقليل جرعة الدواء أو تقليل عدد مرات تناوله.

[7]

استخدم سيرترالين-APO خلال فترة الحمل

لا يوجد أي دليل على ما إذا كان سيرترالين آمن للاستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل ، وهذا هو السبب في عدم استخدامه خلال هذه الفترات. الاستثناءات ممكنة فقط في الحالات التي تكون فيها فوائد إدارتها أكثر توقعًا من خطر التأثير السلبي على الجنين.

موانع

موانع الرئيسية:

• التعصب الشديد المرتبطة العنصر النشط أو غيرها من عناصر الدواء ؛
• استخدام جنبا إلى جنب مع MAOI.
• فشل الكبد.

[6]

آثار جانبية سيرترالين-APO

من بين الأحداث السلبية:

• الاضطرابات التي تؤثر على الخضري NA: فرط التعرق وجفاف الغشاء المخاطي للفم.
• الآفات المرتبطة بأمراض القلب والأوعية الدموية: ألم في القص أو خفقان.
• اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المركزي: الدوخة ، التخدير ، وزيادة قيم ضغط الدم ، والصداع ، والتشنج والتشنجات ، وكذلك الهزة ؛
• علامات البشرة: طفح.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: الإسهال والانتفاخ والقيء وزيادة الشهية والإمساك والغثيان وآلام البطن وعسر الهضم.
• مظاهر ذات طبيعة جهازية: الحمى والتعب والألم في الظهر وطرد الوجه ؛
• اضطرابات التمثيل الغذائي: الشعور بالعطش.
• اضطرابات في الهيكل العضلي الهيكلي: ألم مفصلي أو ألم عضلي.
• الأعراض المرتبطة بالنشاط العقلي: التحريض ، الهوس أو نقص النوم ، الأرق ، القلق أو العصبية ، النعاس ، إلى جانب هذا التثاؤب ، عدم الشخصية ، الاضطرابات الجنسية (عادة ما يتأخر القذف عند الرجال) ، مشاكل في التركيز ، ضعف الرغبة الجنسية و الكوابيس.
• المشاكل المرتبطة بالأعضاء التناسلية: اضطرابات الدورة الشهرية ؛
• آفات الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم أو سيلان الأنف.
• اضطرابات في عمل الأعضاء الحسية: ضوضاء الأذن أو الاضطراب البصري أو اضطراب الذوق ؛
• اضطرابات الوظيفة البولية: اضطراب أو زيادة التبول.
• انحراف الاختبار المختبري: إن نشاط ترانساميناسات الكبد داخل مصل الدم نادراً ما يزداد بدون أعراض (حوالي ثلاثة أضعاف الحد الأقصى المسموح به للقاعدة ؛ يحدث هذا بشكل رئيسي خلال الأسابيع 1-9 الأولى من العلاج ، بعد توقف الأدوية ، تعود القيم بسرعة إلى وضعها الطبيعي) يزيد مؤشر الكوليسترول الكلي (حوالي 3٪) ، وكذلك الدهون الثلاثية (حوالي 5٪) ، وتنخفض قيمة مصل حمض اليوريك بشكل طفيف (حوالي 7٪ ، وهذه الظاهرة ليس لها أي آثار سريرية الثانية).

جرعة مفرطة

سيرترالين لديه مجموعة واسعة من السلامة. التسمم المبلغ عنه في حالة استخدام ما يصل إلى 6 غرام من المخدرات. في حالة التسمم بالسيرترالين فقط ، لوحظت الأعراض التالية: الغثيان والقلق وعدم انتظام دقات القلب والنعاس وقراءات ECG المعدلة والقيء واتساع الحدقة. بالنظر إلى أن الوفيات الناجمة عن جرعة زائدة من سيرترالين وحدها لم يلاحظ ، هناك تقارير عن نتيجة مميتة في حالة التسمم سيرترالين في تركيبة مع غيرها من المخدرات والمشروبات الكحولية. لهذا السبب ، من الضروري إجراء علاج مكثف في حالة التسمم بالعقاقير المشار إليها.

يجب التأكد من مرور الهواء الحر إلى الجهاز التنفسي ، بالإضافة إلى التهوية الكافية بالأكسجين. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام المسهلات ، الفحم المنشط ، أو إجراء غسل المعدة (يعتبر الفحم المنشط المستخدم مع السوربيتول فعالاً (أو أكثر فعالية) مثل غسل المعدة والقيء).

هو مطلوب للسيطرة على المعلمات الفسيولوجية الرئيسية وإجراء إجراءات داعمة عامة والأعراض.

لا توجد بيانات بشأن الدواء ترياق. لا يُعطى انصهار الدم ، وهو الشكل الإجباري لإدرار البول وتبادل نقل الدم ، تأثيرًا ملحوظًا ، لأن السيرترالين يحتوي على مؤشرات كبيرة لحجم التوزيع.

أثناء مساعدة الضحية ، ينبغي أيضًا مراعاة إمكانية التسمم بالعديد من المخدرات في نفس الوقت.

[8], [9], [10]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يحظر مقدمة في وقت واحد مع MAOI.

تزيد قيم Pimozide عندما يقترن sertraline. بسبب الحدود الضيقة لمؤشر عقار بيموزيد ، يحظر الجمع بين هذه الأدوية.

يمكن أن يؤثر الجمع بين عقاقير الليثيوم على العصبية السيروتونينية. لذلك ، مع مثل هذا الجمع ، فمن الضروري ضمان الرصد المناسب.

في المرحلة الأولية من العلاج باستخدام Sertralin-Apo ، يجب مراقبة مؤشرات البلازما للفينيتوين ، وضبط جزءها ، إذا لزم الأمر. هذا يرجع إلى حقيقة أن الفينيتوين قادر على تقليل قيم البلازما لسيرترالين.

إن الجمع بين الأدوية مع السوماتريبتان يؤدي إلى الإحباط والقلق وفرط الرجفان والهذيان مع التحريض. مع الحاجة السريرية لمثل هذا الجمع ، فإن الرصد اللازم مطلوب.

لأنه يتم تصنيع الدواء مع بروتين intraplasma ، فمن الضروري مراعاة إمكانية تطوير التفاعل مع الأدوية الأخرى ، والتي تخضع أيضًا لهذه العملية.

عندما تدار مع الوارفارين ، تزيد قيم PTV ؛ يجب مراقبة هذا المؤشر باستمرار في بداية ونهاية الدورة العلاجية باستخدام سيرترالين.

يؤدي الجمع بين توليبوتاميد أو ديازيبام إلى تغيير في الخصائص الدوائية الفردية.

عندما يقترن السيميتيدين ، يلاحظ انخفاض في إزالة المخدرات.

الاستخدام المطول لسيرترالين يسبب زيادة ضئيلة في قيم بلازما التوازن للديسيبرامين.

[11],

شروط التخزين

يجب الاحتفاظ بسيرترالين-أبو في مكان مغلق عن تغلغل الأطفال. قيم درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية

[12], [13], [14], [15]

مدة الصلاحية

يسمح لـ Sertralin-Apo بتقديم طلب لمدة 3 سنوات من تاريخ بيع الدواء.

[16], [17],

تطبيق للأطفال

المعلومات المتعلقة بفعالية الأدوية وسلامتها عند استخدامها في طب الأطفال مفقودة ، وهذا هو السبب في أن Sertralin-apo لا يشرع للأطفال.

[18], [19]

النظير

نظائرها هي وسائل Sertraloft و A-Depresin و Stimuloton و Adjuvin مع Zalox و Ascentr مع Solotok. بالإضافة إلى ذلك ، فإن القائمة هي Debitum-Sanovel و Emoton و Depralin مع Misal و Serlift مع Zoloft و Sertralux.

[20], [21]