سيمفاجكسال

يحتوي Simvagexal على عنصر سيمفاستاتين - مادة هيبوكلسترول الدم يتم الحصول عليها عن طريق التوليف من منتجات التخمير من الرشاشيات المطحونة.

يستخدم سيمفاستاتين في علاج فرط كوليسترول الدم من النوع الأولي (إذا لم يؤد النظام الغذائي إلى التأثير المطلوب). الدواء فعال للغاية في تقليل قيم LDL والكوليسترول الكلي أثناء فرط كوليسترين الدم غير العائلي والعائلي ، بالإضافة إلى فرط شحميات الدم ذات الطبيعة المختلطة ؛ في هذه الحالات ، تعمل زيادة مستويات الكوليسترول كعامل خطر لظهور آفات الأوعية الدموية الناتجة عن تصلب الشرايين. [1]

دواعي الإستعمال سيمفاجكسال

يتم استخدامه في أمراض الشريان التاجي لتقليل احتمالية الإصابة باحتشاء عضلة القلب والموت التاجي. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدامه لمنع السكتة الدماغية والاضطرابات المؤقتة لتدفق الدم داخل الدماغ ، وتقليل مخاطر الحاجة إلى الجراحة لاستعادة تدفق الدم التاجي (CABG و PTCA) ، وتقليل معدل تطور تصلب الشرايين التاجية (منع تطور تصلب الشرايين التاجية). انسداد الأوعية الدموية العام وظهور اضطرابات جديدة).

في الأشخاص الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم من النوع الأساسي أو شكله العائلي (متماثل أو متغاير الزيجوت) ، وكذلك مع فرط شحميات الدم المختلط ، يتم استخدام الدواء كعامل مساعد للعلاج الغذائي - لتقليل مؤشر زيادة الكوليسترول الكلي ، LDL-C ، الدهون الثلاثية وصميم البروتين الشحمي B (في الحالات التي لا يحقق فيها النظام الغذائي والطرق غير الطبية نتائج).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية في أقراص - 10 قطع داخل عبوة نفطة ؛ داخل الصندوق - 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

بعد الابتلاع ، يتم تحويل سيمفاستاتين ، وهو مادة غير نشطة ، عن طريق التحلل المائي إلى شكله النشط (β-hydroxyl) - المكون الأيضي الرئيسي ، بالإضافة إلى مادة تعمل على إبطاء اختزال HMG-CoA (إنزيم يحفز تكوين ميفالونات مع HMG-CoA ، وكذلك الحد من المرحلة الأولية من التخليق الحيوي للكوليسترول).

الشكل النشط للمادة الفعالة للدواء هو مثبط محدد لعمل اختزال HMG-CoA ، ويرجع ذلك إلى أن مبدأ تأثير سيمفاستاتين يرتبط بشكل أساسي بتدمير ارتباط الكوليسترول داخل الكبد في مرحلة حمض الميفالونيك. [2]

في حالة استخدام جرعة يومية في حدود 10-80 مجم ، يقلل Simvagexal من قيم البلازما للكوليسترول الكلي ، وكذلك مستوى VLDL و LDL. في الوقت نفسه ، عن طريق خفض مستويات الدهون الثلاثية في البلازما ، يزيد الدواء بشكل طفيف من قيم HDL المضادة لتصلب الشرايين. [3]

نظرًا لحقيقة أن تكوين الرابطة بين الميفالونات و HMG-CoA يتم في مرحلة مبكرة من التخليق الحيوي للكوليسترول ، فإن العلاج بإدخال سيمفاستاتين لا يؤدي إلى تراكم الستيرولات السامة والخطيرة داخل الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، يتم تحويل HMG-CoA بسرعة إلى acetyl-CoA ، وهو عنصر يشارك بنشاط في معظم عمليات التخليق الحيوي في الجسم.

أثناء الاستخدام في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع شحوم الدم (مستويات الدهون الثلاثية أكثر من 2.25 مليمول / لتر) ، يقلل الدواء هذه القيم داخل بلازما الدم بنسبة 30 ٪.

لا يؤدي Simvastatin إلى زيادة إفراز القنوات الصفراوية ، ولهذا لا يؤدي تناوله إلى زيادة خطر الإصابة بالتهاب المرارة.

لوحظ تأثير ملموس من العلاج بعد 14 يومًا ؛ لوحظ الحد الأقصى من التأثير الطبي في فترة 1-1.5 شهرًا من لحظة بدء العلاج ، والبقاء أثناء استمراره. بعد التوقف عن العلاج ، يعود المستوى العام للكوليسترول إلى القيم المذكورة في بداية الدورة.

الدوائية

بعد إدخال الأدوية ، يتم امتصاص المادة الفعالة جيدًا من الجهاز الهضمي ، لتتغلغل في الدورة الدموية. تخليق البروتين يساوي 95٪. يتم تسجيل قيم Cmax للمثبطات النشطة داخل بلازما الدم بعد 1-2 ساعة من لحظة استخدام الدواء.

يُفرز سيمفاستاتين بمكوناته الأيضية بشكل رئيسي في الصفراء. مدة نصف العمر للمواد التي تثبط اختزال HMG-CoA من الدوران الجهازي حوالي ساعتين.

يكون مؤشر عنصر التمثيل الغذائي النشط لسيمفاستاتين داخل الدورة الدموية الجهازية أقل من 5 ٪ من الجزء المعطى.

يستغرق الإخراج في البول 96 ساعة وهو أقل من 0.5٪ من جرعة الأدوية على شكل عناصر تبطئ اختزال HMG-CoA.

الجرعات والإدارة

قبل البدء في استخدام Simvagexal ، من الضروري أن يصف للمريض نظامًا غذائيًا قياسيًا لهيبوكوليسترول ، والذي يجب مراعاته أثناء العلاج. تناول الأقراص مرة واحدة يوميًا ، في المساء ، دون الإشارة إلى تناول الطعام ؛ يُبلع القرص دون مضغ ويُغسل بالماء العادي.

في حالة الإصابة بأمراض القلب الإقفارية ، تكون الجرعة الأولية 20 مجم ، مع جرعة واحدة في اليوم (في المساء). يجب تغيير الجرعة بناءً على قيم البلازما للكوليسترول ، بمعدل تكرار مرة واحدة على الأقل شهريًا. يُسمح بحد أقصى 80 مجم من المادة يوميًا ، مرة واحدة (في المساء). إذا انخفضت قيمة LDL إلى أقل من 75 مجم / ديسيلتر أو انخفض مستوى الكوليسترول الكلي في البلازما إلى أقل من 140 مجم / ديسيلتر ، فأنت بحاجة إلى تقليل جرعة الدواء تدريجيًا بنفس التردد كما هو الحال عند زيادتها.

لعلاج فرط شحميات الدم ، يجب عليك أولاً تناول 10 ملغ من الدواء (مرة واحدة في اليوم ، في المساء).

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من شكل معتدل أو خفيف من فرط كوليسترول الدم ، يوصى أولاً باستخدام 5 ملغ من الدواء ، في المساء ، مرة واحدة في اليوم ؛ في هذه الحالة ، يتم الجمع بين الدواء وطرق العلاج غير الدوائية (على سبيل المثال ، فقدان الوزن والنشاط البدني).

في الشكل العائلي من فرط كوليسترول الدم متماثل ، يتم استخدام الدواء في جزء 40 ملغ (في المساء ، مرة واحدة في اليوم) ؛ أو يتم استخدام مخطط مع إدخال 80 مجم يوميًا في 3 جرعات - 20 مجم في الصباح وبعد الظهر ، وكذلك 40 مجم في المساء.

• تطبيق للأطفال

لا يوصف هذا الدواء في طب الأطفال.

استخدم سيمفاجكسال خلال فترة الحمل

يحظر استخدام Simvagexal أثناء الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• التعصب الشديد المرتبط بعناصر الدواء ؛
• أمراض الكبد النشطة أو زيادة غير معقولة في قيم الترانساميناسات في البلازما ؛
• اعتلال عضلي.
• استخدم مع إيتراكونازول أو الكيتوكونازول أو الأدوية التي تبطئ عمل بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية ؛
• فترة GW
• إدخال مثبطات المناعة أو وجود أعضاء مزروعة في المريض.

لا يجوز استخدام الدواء للنساء في سن الإنجاب إلا إذا تم استخدام وسائل منع الحمل.

آثار جانبية سيمفاجكسال

يتم تحمل الدواء بشكل عام دون مضاعفات. غالبًا ما تكون العلامات الجانبية خفيفة وتختفي سريعًا بعد تقليل الجرعة أو سحب الدواء. تشمل هذه الانتهاكات:

• اضطرابات جهازية: يتطور الوهن في بعض الأحيان.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: غالبًا ما يكون هناك غثيان وآلام في المعدة وإمساك وانتفاخ. في بعض الأحيان لوحظت اضطرابات في المعدة والإسهال والقيء.
• اضطرابات وظائف الكبد: التهاب الكبد واليرقان أو التهاب البنكرياس يتطور منفردة ؛
• المظاهر المرتبطة بـ NS: أحيانًا يحدث صداع. ويلاحظ تنمل ، والدوخة ، وتضخم الأعصاب بشكل منفرد.
• الاضطرابات التي تؤثر على نظام المكونة للدم: فقر الدم لوحظ منفردة ؛
• آفات البشرة: في بعض الأحيان يتطور طفح جلدي أو حكة أو إكزيما. لوحظ داء الثعلبة بشكل فريد.
• خلل في العضلات والعظام: التهاب عضلي أو التهاب عضلي يظهر بشكل منفرد ، وهو شكل نشط من نخر العضلات أو تقلصات العضلات ؛
• القصور الكلوي: يحدث فشل واحد في الكلى.

من حين لآخر ، مع إدخال سيمفاستاتين ، لوحظ ظهور ضعف الانتصاب.

بالإضافة إلى ذلك ، هناك بيانات متفرقة عن ظهور متلازمة عدم تحمل المخدرات. من بين أعراضه التهاب الأوعية الدموية ، وذمة كوينك ، التهاب الأعصاب الروماتويدي ، متلازمة تشبه الذئبة ، التهاب المفاصل ، رهاب الضوء ، ضيق التنفس ، قلة الصفيحات ، ألم المفاصل ، احمرار الوجه ، فرط الحمضات ، الشعور بالضيق والحمى.

بيانات الاختبارات المعملية.

لوحظ زيادة في قيم GGT والفوسفاتيز القلوي. قد تكون هناك زيادة مستمرة في نشاط الترانس أميناز ، أكثر من ثلاثة أضعاف القيمة الطبيعية القصوى. يمكن أن يؤدي إعطاء الدواء إلى زيادة مؤقتة ضئيلة في قيم إنزيم CPK في الدم (في جزء CC) التي يتم الحصول عليها من عضلات الهيكل العظمي.

الأعراض السلبية التي تتطور لأسباب غير معروفة.

هناك معلومات متفرقة عن ظهور البرفرية وأنواع مختلفة من الحمامي (من بينها SJS) ونقص الكريات البيض والاكتئاب.

جرعة مفرطة

لم يكن هناك تطور لعلامات محددة للتسمم عند تناول المخدرات. قد تظهر أعراض الدوخة والضعف والحساسية على شكل طفح جلدي وحكة. بالإضافة إلى ذلك ، تتطور اضطرابات الجهاز الهضمي - القيء مع الغثيان وآلام في المعدة.

في حالة التسمم ، من الضروري اتخاذ تدابير لإفراز الدواء (غسل المعدة واستخدام الكربون المنشط في غضون نصف ساعة بعد استخدام الأدوية) وإجراءات الأعراض ، وفي نفس الوقت مراقبة نشاط الترانساميناسات (في المستشفى).

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يؤثر Gemfibrozil ، جنبًا إلى جنب مع الألياف الأخرى ، بالإضافة إلى أجزاء النياسين الخافضة للدهون (> 1 جم يوميًا) على الحرائك الدوائية لسيمفاستاتين. ولكن إذا تم استخدامها مع هذه المادة ، فإن احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي تزداد - ولهذا السبب ، يجب تجنب مثل هذا الجمع.

أيضًا ، لا يمكنك استخدام الدواء مع النياسين والفايبرات ، إذا كان التأثير الإيجابي للتغيير اللاحق في قيم الدهون لا يتجاوز زيادة خطر حدوث مضاعفات مع هذه المجموعة.

عندما يتم استكمال النياسين والفايبرات بمواد تبطئ عمل اختزال HMG-CoA ، يكون هناك انخفاض إضافي ضئيل في إجمالي LDL-C ؛ بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون هناك انخفاض إضافي في قيم الدهون الثلاثية وزيادة إضافية في HDL-C.

عند استخدام أحد العوامل المذكورة أعلاه بالاشتراك مع سيمفاستاتين ، يكون احتمال الإصابة بالاعتلال العضلي أقل مما هو عليه في حالة الإدارة المشتركة لسيمفاستاتين والنياسين والفايبرات.

يجب على الأشخاص الذين يستخدمون الفايبرات أو السيكلوسبورين أو النياسين مع Simvagexal استخدام سيمفاستاتين في أجزاء لا تزيد عن 10 ملغ يوميًا ، لأنه عند تناول جرعة أعلى ، تزداد احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي بشكل ملحوظ.

تفاعل الدواء والبروتين الدموي P4 50 3A4.

Simvastatin ليس له تأثير مثبط على البروتين الدموي P450 3A4 ، وكذلك تأثير الأدوية على قيم البلازما ، التي تتحقق عمليات التمثيل الغذائي الخاصة بها بمساعدة البروتين الدموي P450 3A4.

في هذه الحالة ، يعمل سيمفاستاتين كركيزة للبروتين الدموي المحدد. العناصر التي لها تأثير مثبط قوي على البروتين الهيموبروتين P450 3A4 قادرة على زيادة احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي ، وزيادة نشاط المواد التي تثبط اختزال HMG-CoA داخل البلازما عند استخدام سيمفاستاتين. تشمل هذه المثبطات الكيتوكونازول والكلاريثروميسين مع السيكلوسبورين والإريثروميسين والإيتراكونازول ، بالإضافة إلى النيفزودون مع مثبطات نشاط إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية.

يُحظر الجمع بين دواء مع إيتراكونازول وكيتوكونازول والأدوية التي تعمل على إبطاء بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية. يجب توخي الحذر عند تناوله مع نيفازودون أو كلاريثروميسين أو إريثروميسين.

يحتوي عصير الجريب فروت على عنصر أو أكثر من العناصر التي تبطئ نشاط البروتين الهيموبروتين P450 3A4 ، وهذا هو السبب في أنه يمكن أن يزيد من مستوى البلازما للأدوية ، التي تتم عمليات التمثيل الغذائي الخاصة بها باستخدام السيتوكروم المحدد. مطلوب التوقف عن تناول العصير أثناء العلاج مع Simvagexal.

مشتقات الكومارين.

في الأشخاص الذين يستخدمون مضادات التخثر الكومارين ، يلزم مراقبة قيم PTT قبل البدء في إعطاء سيمفاستاتين ، وكذلك خلال فترة استخدامه - من أجل تأكيد عدم وجود انحرافات كبيرة في قيم PTV.

عند استخدام الأدوية مع الأشخاص الذين لا يستخدمون أدوية التخثر ، لم يكن هناك تغيير في مستوى الضغط والتخثر أو ظهور النزيف.

الديجوكسين.

يؤدي استخدام الدواء مع الديجوكسين إلى زيادة طفيفة (أقل من 0.3 نانوغرام / مل) في معلمات البلازما لهذا الأخير.

كوليستيرامين مع كوليستيبول.

يجب استخدام الدواء قبل أو بعد 4 ساعات من إدخال المواد المذكورة أعلاه - وهذا سيمنع حدوث انخفاض في معدل امتصاص سيمفاستاتين.

أنتيبيرين.

Antipyrine هو نموذج لعمليات التمثيل الغذائي للأدوية باستخدام النظام الأنزيمي الكبدي للميكروسومات (بنية بروتين الدم P450 3A4). هناك تأثير ضعيف أو معتدل لسيمفاستاتين فيما يتعلق ببارامترات الحرائك الدوائية لمضادات البايرين في الأشخاص المصابين بفرط كوليسترول الدم.

شروط التخزين

يجب تخزين Simvagexal في مكان محمي من الرطوبة وأشعة الشمس والأطفال الصغار. مستوى درجة الحرارة - لا يزيد عن 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن تطبيق Simvagexal في غضون 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة الصيدلانية.

النظير

نظائرها من الأدوية هي Simgal و Simvor مع Simvastatin و Ovenkor و Aktalipid مع Vasilip ، بالإضافة إلى Simvastol مع Zokor.