سبازميكس

سبازمكس (تروسبي) دواء يُستخدم لعلاج أعراض فرط نشاط المثانة (OAB). يتميز فرط نشاط المثانة برغبة متكررة وقوية ومفاجئة للتبول، واحتمالية الإصابة بسلس البول.

تروسبيوم عامل مضاد للمسكارين (مضاد للكولين). يحجب مستقبلات المسكارين في المثانة، مما يؤدي إلى تقليل وتيرة وقوة انقباضات العضلة الدافعة للمثانة، مما يُحسّن التحكم في التبول ويُقلل من وتيرة وشدة الرغبة في التبول.

دواعي الإستعمال سبازميكس

1. فرط نشاط المثانة (OAB): يستخدم هذا الدواء لعلاج أعراض فرط نشاط المثانة، مثل التبول المتكرر، والحاجة القوية والمفاجئة للتبول، وسلس البول الإلحاحي.
2. المثانة العصبية: يمكن استخدام Spazmex لعلاج خلل المثانة المرتبط بالأمراض العصبية (على سبيل المثال، التصلب المتعدد، وإصابة الحبل الشوكي).

الافراج عن النموذج

1. حبوب:
   • أقراص مغلفة بغشاء، 5 ملغ.
   • أقراص مغلفة بغشاء، 15 ملغ.
   • أقراص مغلفة بغشاء، جرعة 30 ملغ.

هذه الأقراص مخصصة للاستخدام عن طريق الفم وعادة ما يتم تناولها كاملة مع كمية كبيرة من الماء.

الأشكال الرئيسية للإفراج:

• أقراص 5 ملغ: مخصصة لتناول جرعات متعددة يوميًا.
• أقراص 15 ملجم: يمكن استخدامها كجرعة صيانة.
• أقراص 30 ملجم: مخصصة للمرضى الذين يحتاجون إلى جرعة أعلى للسيطرة على الأعراض.

الدوائية

1. مُضادّ لمستقبلات المسكارين: يُعدّ تروسبيوم مُضادًّا لمستقبلات المسكارين. فهو يحجب مستقبلات المسكارين الموجودة في العضلات الملساء للمثانة (وخاصةً مستقبلات M3)، المسؤولة عن انقباض العضلات عند تحفيزها بالأستيل كولين.
2. انخفاض انقباضات المثانة: بحجب هذه المستقبلات، يُقلل التروسبيوم من نشاط الجهاز الكوليني، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء للمثانة. هذا يُقلل من وتيرة وقوة انقباضات المثانة اللاإرادية.
3. زيادة سعة المثانة: من خلال إرخاء عضلات المثانة، يساعد تروسبيوم على زيادة سعة المثانة، مما يسمح لك باحتجاز كمية أكبر من البول قبل الحاجة للتبول. هذا يساعد على تقليل تكرار التبول وتحسين التحكم فيه.
4. تحسين أعراض فرط نشاط المثانة: يساعد تروسبيوم على تقليل الحاجة الملحة للتبول وتحسين نوعية الحياة لدى المرضى الذين يعانون من فرط نشاط المثانة.

مزايا التروسبيوم:

• اختراق ضئيل لحاجز الدم الدماغي: يخترق تروسبيوم حاجز الدم الدماغي بشكل ضعيف، مما يقلل من خطر الآثار الجانبية المركزية مثل الدوخة والارتباك.
• نطاق علاجي واسع: يتمتع الدواء بنطاق علاجي واسع نسبيًا، مما يجعله فعالًا بجرعات مختلفة.

الدوائية

1. امتصاص:

   • يتم امتصاص تروسبيوم بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم.
   • يصل الدواء إلى الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم بعد 4-6 ساعات من تناوله.
   • تبلغ التوافر البيولوجي المطلق حوالي 9.6% بسبب تأثير المرور الأول الكبير عبر الكبد.

2. توزيع:

   • حجم التوزيع حوالي 600 لتر.
   • يرتبط الدواء ببروتينات البلازما بنسبة 50-80%.
   • يتغلغل عقار تروسبيوم بشكل ضعيف في حاجز الدم الدماغي، مما يقلل من خطر الآثار الجانبية المركزية.

3. الاسْتِقْلاب:

   • يُستقلب التروسبيوم في الكبد. المسار الأيضي الرئيسي هو تحلل الإستر، مما يؤدي إلى تكوين مستقلب غير نشط.
   • لا يتم استقلاب الدواء عن طريق نظام السيتوكروم بي 450، مما يقلل من خطر التفاعلات مع الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة هذا النظام.

4. إفراز:

   • يتم إخراج التروسبيوم من الجسم بشكل أساسي عن طريق الكلى.
   • يتم إخراج حوالي 60% من الجرعة دون تغيير في البول.
   • عمر النصف هو حوالي 5-18 ساعة.

5. فئات خاصة من السكان:

   • في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الكبد، قد تتغير الحركية الدوائية للتروسبيوم، مما قد يتطلب تعديل الجرعة.

الجرعات والإدارة

طريقة الإعطاء والجرعة:

للبالغين:

• أقراص ٥ ملغ: عادةً ما يُؤخذ قرص أو قرصان (٥-١٠ ملغ) ٣ مرات يوميًا. الجرعة اليومية القصوى هي ٣٠ ملغ.
• أقراص ١٥ ملغ: عادةً ما يُؤخذ قرص واحد (١٥ ملغ) مرتين يوميًا. الجرعة اليومية القصوى هي ٣٠ ملغ.
• أقراص 30 ملجم: عادة ما يتم تناول قرص واحد (30 ملجم) مرة واحدة يوميًا.

التوصيات العامة:

• طريقة الاستخدام: تُؤخذ الأقراص عن طريق الفم مع كمية كافية من الماء. تُبلع الأقراص كاملةً دون مضغ.
• وقت الإعطاء: يمكن تناول الأقراص بغض النظر عن تناول الطعام، ولكن يفضل تناولها قبل ساعة من تناول الطعام.
• مدة العلاج: يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب اعتمادا على حالة المريض واستجابته للعلاج.

تعليمات خاصة:

• مرضى القصور الكلوي: قد يلزم تخفيض الجرعة. استشر طبيبك.
• مرضى فشل الكبد: قد يلزم تخفيض الجرعة. استشر طبيبك.
• المرضى المسنين: قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا للمرضى المسنين.

الجرعة الفائتة:

• إذا فاتتك جرعة، فتناولها في أقرب وقت ممكن. إذا اقترب موعد جرعتك التالية، فلا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة الفائتة. استمر في تناولها كالمعتاد.

استخدم سبازميكس خلال فترة الحمل

توصيات لاستخدام Spazmex أثناء الحمل:

1. استشارة الطبيب: قبل البدء بتناول تروسبيوم أثناء الحمل، احرصي على استشارة طبيبكِ. سيقيّم الطبيب حالتكِ الشخصية ويقرر ما إذا كان الدواء مناسبًا لكِ.
2. الفوائد مقابل المخاطر: لا يمكن تبرير استخدام Spazmex أثناء الحمل إلا في الحالات التي تكون فيها الفوائد المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
3. الثلث الأول من الحمل: ينبغي إيلاء اهتمام خاص لاستخدام الأدوية خلال الثلث الأول من الحمل، وهو الفترة التي تبدأ فيها أعضاء وأنظمة الجنين بالتشكل. في هذه الفترة، من المهم للغاية تجنب الاستخدام غير الضروري للأدوية.

موانع

1. فرط الحساسية: يُمنع استخدام الدواء في الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية أو رد فعل تحسسي معروف تجاه التروسبيوم أو أي من المكونات الأخرى للدواء.
2. الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة: قد يزيد Spazmex من ضغط العين وبالتالي فهو مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة غير المنضبطة.
3. تسارع ضربات القلب: قد يؤدي استخدام Spazmex إلى تفاقم تسارع ضربات القلب، ولذلك يجب تجنبه في المرضى الذين يعانون من هذه الحالة.
4. الوهن العضلي: يُمنع استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد لأنه قد يؤدي إلى تفاقم حالتهم.
5. الفشل الكلوي الشديد: يمنع استعمال Spazmex في حالات الفشل الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة)، حيث أن الدواء قد يتراكم في الجسم ويسبب تأثيرات سامة.
6. فشل الكبد الشديد: يُمنع استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد بسبب خطر التراكم والسمية.
7. انسداد الجهاز الهضمي: يُمنع استخدام Spazmex في المرضى الذين يعانون من انسداد الجهاز الهضمي، بما في ذلك الشلل المعوي، بسبب خطر تفاقم الحالة.
8. التهاب القولون التقرحي الشديد وتضخم القولون السام: يُمنع استخدام الدواء في حالات التهاب القولون التقرحي الشديد وتضخم القولون السام، حيث أن التأثيرات المضادة للكولين قد تؤدي إلى تفاقم هذه الحالات.
9. تضيق مجرى البول واحتباس البول: يُمنع استخدام Spasmex في المرضى الذين يعانون من احتباس البول أو تضيق مجرى البول بشكل كبير لأنه قد يؤدي إلى تفاقم هذه الحالات.

آثار جانبية سبازميكس

1. الآثار الجانبية الشائعة جدًا (أكثر من 10٪):

   • جفاف الفم.

2. الآثار الجانبية الشائعة (1-10%):

   • إمساك.
   • عسر الهضم.
   • ألم في البطن.
   • جفاف العين.
   • غثيان.
   • صداع.
   • تعب.

3. الآثار الجانبية غير الشائعة (0.1-1%):

   • دوخة.
   • النعاس.
   • اضطرابات بصرية، بما في ذلك عدم وضوح الرؤية.
   • ضربات القلب السريعة ( عدم انتظام دقات القلب ).
   • احتباس البول.
   • التهابات المسالك البولية.

4. الآثار الجانبية النادرة (0.01-0.1%):

   • ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي أو الحكة.
   • ردود الفعل التحسسية.
   • الوذمة الوعائية.
   • ارتباك في الوعي.
   • الهلوسة.
   • اضطرابات في نظم القلب (على سبيل المثال، إطالة فترة QT، عدم انتظام ضربات القلب).

5. الآثار الجانبية النادرة جدًا (أقل من 0.01%):

   • الاضطرابات النفسية (مثل القلق والاكتئاب).
   • تشنجات.
   • تفاقم أعراض الجلوكوما.

جرعة مفرطة

1. جفاف شديد في الفم.
2. صعوبة التبول (احتباس البول الحاد).
3. اتساع حدقة العين.
4. تسرع القلب (نبضات القلب السريعة).
5. عدم انتظام ضربات القلب.
6. دوخة شديدة.
7. الإثارة والقلق.
8. تشنجات.
9. احمرار الجلد.
10. ارتفاع درجة حرارة الجسم.
11. ضعف شديد في البصر.
12. الارتباك والهلوسة والهذيان.

علاج الجرعة الزائدة

يهدف علاج جرعة زائدة من تروسبيوم إلى تخفيف الأعراض ودعم الوظائف الحيوية. قد تشمل الإجراءات ما يلي:

1. دعم الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية: إعطاء الأكسجين، والحفاظ على ضغط الدم، ومراقبة نشاط القلب وضمان التنفس الكافي.
2. غسل المعدة: قد يكون مفيدًا إذا تم تناول كميات كبيرة من الدواء مؤخرًا.
3. الفحم النشط: قد يساعد استخدام الفحم النشط على تقليل امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي إذا مرت فترة قصيرة من الزمن منذ تناوله.
4. العلاج العرضي: علاج أعراض مثل تسرع القلب والنوبات عند الحاجة. قد يشمل ذلك حاصرات بيتا للسيطرة على تسرع القلب أو مضادات الاختلاج لعلاج النوبات.
5. المضادات: في بعض الحالات، يمكن استخدام فيزوستيغمين لمقاومة التأثيرات المضادة للكولين، ولكن يجب مراقبة استخدامه بعناية بسبب الآثار الجانبية المحتملة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية المضادة للكولين:

   • قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى مضادة للكولين (مثل الأتروبين، سكوبولامين، بعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) إلى زيادة الآثار الجانبية المضادة للكولين مثل جفاف الفم، والإمساك، وعدم وضوح الرؤية، وصعوبة التبول.

2. الأدوية التي تؤثر على حركة الجهاز الهضمي:

   • قد تؤثر الأدوية التي تؤثر على حركية الجهاز الهضمي (على سبيل المثال، ميتوكلوبراميد) على امتصاص تروسبيوم.

3. الأدوية التي تغير درجة حموضة المعدة:

   • قد تتداخل مضادات الحموضة والعوامل الأخرى التي تعمل على تغيير درجة حموضة المعدة مع امتصاص التروسبيوم.

4. الأدوية التي تطيل فترة QT:

   • قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA وIII، وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) إلى زيادة خطر الإصابة باضطرابات نظم القلب.

5. محفزات ومثبطات CYP450:

   • على الرغم من أن التروسبيوم لا يتم استقلابه بواسطة نظام السيتوكروم بي 450، فمن المهم أن نأخذ في الاعتبار التفاعلات المحتملة مع الأدوية التي قد تؤثر على المسارات الأيضية الكبدية الأخرى.

6. الأدوية التي تفرزها الكلى:

   • قد تُغيّر الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى أو تُنافس إفرازها الكلوي تركيزات التروسبيوم في الدم. من المهم مراعاة ذلك عند تناول هذه الأدوية.

التفاعل مع الطعام

• ينبغي تناول تروسبيوم على معدة فارغة، لأن الطعام قد يقلل من امتصاصه وبالتالي فعاليته.