ريلباكس

ريلباكس دواء ذو خصائص علاجية مضادة للصداع النصفي. يتميز المكون النشط في الدواء، إليتريبتان، بانتقائية عالية لنهايات السيروتونين الموجودة داخل الشرايين السباتية.

يرتبط التأثير الدوائي المضاد للصداع النصفي للدواء بقدرة المادة الفعالة فيه على تضييق الأوعية الدموية داخل الجمجمة، وكذلك بتأثيره الشديد في إبطاء الالتهاب ذي الطبيعة العصبية.

دواعي الإستعمال ريلباكسا

يتم استخدامه لتخفيف نوبة الصداع النصفي ، والتي قد تكون أو لا تكون مصحوبة بهالة.

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المكون على شكل أقراص بحجم 20 أو 40 ملغ.

الدوائية

ريلباكس هو مُنشِّط انتقائي لنهايات السيروتونين من النمط 5-HT1B، وكذلك 5-HT1D، الموجودة داخل الأوعية الدموية الدماغية، بالإضافة إلى تأثيره على الخلايا العصبية النووية ومستقبلات العصب الثلاثي التوائم. بالإضافة إلى تعطيل إفراز العناصر المُخَلِّقة من المستقبلات العصبية، يؤدي هذا الدواء إلى تضييق الأوعية الدموية في الجمجمة.

يساعد الدواء على زيادة حساسية عتبة العصب ثلاثي الأوجه عن طريق سد نواته الموجودة في النخاع الشوكي. يتطور تأثير الدواء عن طريق تقليل نبض الأوعية الدماغية وتخفيف الألم.

يختلف ريلباكس عن غيره من أدوية التريبتان في أنه لا يستطيع التفاعل مع الدوبامين أو المسكارين أو الأفيونيات أو النهايات الأدرينالية ألفا وبيتا.

[ 2 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص الإليتريبتان جيدًا في الجهاز الهضمي، بمعدل امتصاص يبلغ 81%. وتبلغ قيم التوافر الحيوي بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 50%.

يصل تركيز الدواء الأقصى في الدم إلى الحد الأقصى بعد 90 دقيقة من تناوله. عند استخدامه بعد تناول أطعمة دسمة، تزداد هذه القيمة بنسبة 20-30%. يُصنع إليتريبتان مع بروتينات الدم بنسبة 85%.

يبلغ عمر النصف حوالي 4-5 ساعات. تحدث العمليات الأيضية داخل الكبد، ويتم الإخراج عن طريق الجهاز الهضمي والكلى.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الجرعات والإدارة

يجب تناول الدواء عن طريق الفم، مع غسل الأقراص ببعض السوائل.

في المرحلة الأولى من تطور الصداع النصفي، يجب تناول القرص بأسرع وقت ممكن. مع ذلك، يتطور تأثير الدواء أيضًا في حالة استخدامه أثناء نوبة صداع نصفي متفاقمة.

بالنسبة للبالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و65 عامًا، حجم الجرعة الأولية هو 40 ملغ.

إذا عاد الألم خلال ٢٤ ساعة، يُعاد تناول الدواء بنفس الجرعة. إذا دعت الحاجة إلى تناول الدواء مرة أخرى، فيجب تناوله بعد ساعتين على الأقل من تناول القرص الأول.

إذا لم يهدأ الصداع النصفي خلال ساعتين من تناول الجرعة الأولى من ريلباكس، لا ينبغي تناول جرعة ثانية.

حتى لو لم يكن من الممكن إيقاف النوبة، فقد تظهر آثار سريرية خلال نوبة الصداع النصفي التالية. إذا تعذر تحقيق التأثير المطلوب بتناول جرعة 40 ملغ، يُسمح باستخدام جرعة 80 ملغ من الدواء خلال نوبة جديدة.

يمكن استخدام حد أقصى قدره 0.16 جرام من الدواء يوميًا.

[ 8 ]

استخدم ريلباكسا خلال فترة الحمل

لا توجد تجارب سريرية لاستخدام الدواء لدى النساء الحوامل. ولم يُكتشف أي تأثير مشوه في التجارب على الحيوانات. لذلك، لا يُسمح باستخدام ريلباكس إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة أكبر من مخاطر حدوث مضاعفات على الجنين.

يخترق الدواء حليب الأم. بتناول جرعة واحدة من 80 ملغ، بلغ إفرازه خلال 24 ساعة التالية 0.02% من الجرعة الكلية. لتقليل احتمالية تأثير الدواء على الطفل، يُنصح بإيقاف الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد تناول إليتريبتان.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• حساسية شديدة مرتبطة بالإليتريبتان ومكونات الدواء الأخرى؛
• يستخدم للتخلص من الصداع النصفي الناتج عن شلل العين أو القاعدة أو الشلل النصفي؛
• اضطرابات كبيرة في وظائف الكبد؛
• الأمراض النادرة ذات الأصل الوراثي (سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز، نقص اللاكتاز أو نقص اللاكتاز)؛
• الإدارة مع العوامل التي تمنع البروتياز وعنصر CYP3A4؛
• ارتفاع ضغط الدم بشكل لا يمكن السيطرة عليه؛
• الأمراض الانسدادية التي تؤثر على الأوعية الطرفية؛
• مرض القلب التاجي أو الاشتباه في الإصابة بهذا المرض؛
• تاريخ الإصابة بالسكتة الدماغية الإقفارية أو TIA؛
• الجمع مع أدوية أخرى منشطة لمستقبلات 5-HT1.

يجب استخدامه بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من تسمم السيروتونين، وكذلك عند تناوله مع أدوية أخرى لها تأثير سيروتونين.

في الجرعات التي تزيد عن 40 ملغ، استخدم بحذر في الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى.

[ 7 ]

آثار جانبية ريلباكسا

غالبًا ما يُتحمل الدواء دون مضاعفات. أما الآثار الجانبية التي قد تظهر، فعادةً ما تكون خفيفة ومؤقتة وتزول من تلقاء نفسها. تشمل الأعراض المحتملة للاضطراب ما يلي:

• التهاب البلعوم أو سيلان الأنف والالتهابات التي تصيب الجهاز التنفسي؛
• فقدان الشهية؛
• اعتلال العقد اللمفاوية؛
• الاضطرابات العقلية: مشاكل في التفكير، وعدم الاستقرار العاطفي، والارتباك، ومشاعر النشوة والاكتئاب؛
• مشاكل في عمل الجهاز العصبي: النعاس، الوهن العضلي، قلة الحركة، الصداع، الرعشة والدوار، وكذلك نقص الحس أو فرط الحس، اضطراب الكلام، الوهن العضلي، الترنح ومشاكل الحساسية؛
• ضيق في الحلق، وضيق في التنفس، والربو، والتثاؤب، وتغيرات في جرس الصوت؛
• فرط بيليروبين الدم؛
• ضعف البصر: اضطراب الرؤية، التهاب الملتحمة، رهاب الضوء والألم الذي يصيب العينين؛
• مشاكل في الجهاز القلبي الوعائي: زيادة معدل ضربات القلب، تسرع القلب، بطء القلب أو الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم؛
• اضطرابات في أعضاء السمع والتوازن: الدوار أو الطنين أو الألم؛
• آفات الجهاز الهضمي: الغثيان، الإمساك، الألم الذي يؤثر على منطقة البطن، جفاف الفم، الإسهال، أعراض عسر الهضم والتجشؤ؛
• علامات من البشرة: الحكة، فرط التعرق أو الشرى؛
• اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي: التهاب المفاصل، والألم الذي يصيب المفاصل والعظام والظهر والعضلات، والاعتلال العضلي، والتهاب المفاصل والتشنجات؛
• مشاكل في المسالك البولية: زيادة وتيرة التبول أو كثرة التبول؛
• اضطرابات في الجهاز التناسلي: الألم الذي يصيب الغدد الثديية، أو نزيف الطمث الغزير؛
• أعراض الحساسية؛
• الوهن، العطش، الهبات الساخنة في جلد الوجه، الوذمة الطرفية، القشعريرة، الضعف الجهازي وعدم الراحة في منطقة القص.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، قد يرتفع ضغط الدم، وبالإضافة إلى ذلك، قد تظهر اضطرابات أخرى في عمل الجهاز القلبي الوعائي.

يجب إجراء غسيل المعدة واتخاذ التدابير العلاجية على الفور.

وبما أن عمر النصف للمكون النشط هو حوالي 4 ساعات، ففي حالة التسمم يجب مراقبة المريض لمدة لا تقل عن 20 ساعة حتى تختفي جميع علامات الاضطراب.

لا توجد معلومات بخصوص فعالية غسيل الكلى مع غسيل الكلى البريتوني على مستويات الإليتريبتان في الدم.

[ 9 ]، [ 10 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد تتغير الخصائص الحركية الدوائية لإليتريبتان عند استخدامه مع بعض الأدوية. يؤدي استخدامه مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين إلى زيادة تركيز المادة الأقصى بمقدار 2.7 مرة و2 مرة. كما يطول عمر النصف لإليتريبتان.

لهذا السبب، لا يتم استخدام ريلباكس مع الكيتوكونازول، الجوساميسين، الإيتراكونازول، وكذلك مع الإريثروميسين، الكلاريثروميسين والعوامل التي تمنع عمل البروتياز.

عند استخدام الدواء مع فيراباميل، أو بروبرانولول، أو فلوكونازول، يرتفع مستوى التركيز الأقصى للإليتريبتان. مع ذلك، لا تؤثر هذه التغييرات على الصورة السريرية.

عند تناول الإرغوتامين أو الكافيين بعد ساعة أو ساعتين من استخدام ريلباكس، يحدث ارتفاع طفيف ولكنه مُضاف في ضغط الدم. لذلك، يُحظر تناول الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين أو الأدوية الشبيهة به خلال 24 ساعة من استخدام ريلباكس. كما لا يُمكن تناوله خلال 24 ساعة من استخدام هذه الأدوية.

يزيد تناول الإليتريبتان مع مواد ذات خصائص سيروتونينية من احتمالية الإصابة بتسمم السيروتونين. في حال الاستخدام المتزامن لهذه المواد، يجب مراقبة حالة المريض عن كثب.

[ 11 ]

شروط التخزين

يُحفظ ريلباكس في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. لا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية.

[ 12 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ريلباكس لمدة 36 شهرًا من تاريخ بيع الدواء.

[ 13 ]

تطبيق للأطفال

يمنع استعمال الدواء لدى الأطفال (أقل من 18 سنة)، لعدم وجود بيانات موثوقة حول سلامته لدى هذه الفئة من المرضى.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي إيميجران، أميجرينين مع كوفيتامين، وسوماتريبتان مع زوميج.

[ 14 ]، [ 15 ]

المراجعات

يُعتبر ريلباكس علاجًا فعالًا جدًا لنوبات الصداع النصفي، وهذا ما ورد في العديد من تقييمات المرضى. ويُزعم أن أعراض الصداع النصفي تختفي تمامًا بعد تناوله، ويُلاحظ انخفاض في شدتها بعد حوالي نصف ساعة.

وتشمل العيوب تطور الآثار الجانبية، بما في ذلك الغثيان، والرعشة، والنعاس، وما إلى ذلك. وهناك أيضًا أشخاص لم يستفيدوا من الدواء على الإطلاق، ولكنهم أقلية.

وفي التعليقات، ينصح الكثيرون بالنوم بعد تناول الدواء، فهذا من شأنه أن يقلل من احتمالية ظهور الآثار الجانبية.