ريكوفول

ريكوفول هو مخدر سريع المفعول للإعطاء عن طريق الوريد.

دواعي الإستعمال ريكوفول

يتم استخدامه للإجراءات التالية:

• إحداث التخدير للمريض متبوعًا بالحفاظ على التخدير الجهازي؛
• تأثير مهدئ على المرضى المرتبطين بالتنفس الاصطناعي في مرحلة العناية المركزة؛
• تأثير مهدئ أثناء الإجراءات التشخيصية أو الجراحية تحت التخدير الموضعي أو الإقليمي.

الافراج عن النموذج

يُباع الدواء في أمبولات سعة ٢٠ مل. تحتوي العبوة على ٥ أمبولات. كما يُمكن بيعه في زجاجات سعة ٥٠ مل، زجاجة واحدة داخل العبوة.

الدوائية

للدواء تأثير غير محدد على مستوى جدران الدهون داخل الجهاز العصبي المركزي، ولا يُحدث التأثير المنبه الأولي.

عند الخروج من التخدير، غالبًا لا يتم ملاحظة الصداع والقيء بعد العملية الجراحية مع الغثيان.

الدوائية

يتم تصنيع البروبوفول بنسبة 97% باستخدام البروتينات داخل البلازما.

وُجد أن عمر النصف للإخراج أثناء التسريب الوريدي للدواء يتراوح بين 277 و403 دقائق. تتطور الخصائص الحركية الدوائية للبروبوفول أثناء الحقن السريع على ثلاث مراحل: مرحلة عمليات التوزيع السريع (عمر النصف يتراوح بين 1.8 و8.3 دقيقة)، ومرحلة التخلص من بيتا (عمر النصف يتراوح بين 0.5 وساعة واحدة)، ومرحلة التخلص من غاما (عمر النصف يتراوح بين 200 و300 دقيقة). خلال مرحلة التخلص من غاما، تنخفض مستويات الدواء في الدم ببطء، وهو ما يرتبط بعمليات إعادة توزيع بطيئة من الطبقات العميقة (على الأرجح الأنسجة الدهنية). لا تؤثر هذه المرحلة على عملية التعافي من التخدير.

يحدث استقلاب البروبوفول في الكبد عبر عمليات الاقتران. تبلغ قيم التصفية حوالي ٢ لتر/دقيقة. كما توجد آليات لا تتضمن عمليات استقلابية.

يتم إخراج المنتجات الأيضية غير النشطة بشكل رئيسي عن طريق الكلى (حوالي 88٪).

مع نظام التخدير القياسي، لم يتم ملاحظة أي تراكم كبير للبروبوفول (أثناء العمليات التي تستمر لمدة 5 ساعات على الأقل).

[ 1 ]

الجرعات والإدارة

يتم اختيار جرعة الدواء لكل شخص على حدة (يجب أن يتم ذلك من قبل طبيب تخدير ذو خبرة)، مع الأخذ بعين الاعتبار الحالة السريرية ووزن المريض، وكذلك حساسيته للبروبوفول.

هناك تجربة لاستخدام مستحلب 20 ملغ/مل للحصول على تأثير مهدئ أثناء الإجراءات التشخيصية أو الجراحية (بالاشتراك مع التخدير فوق الجافية والتخدير الشوكي).

لتحريض التخدير، تُحدد جرعة الدواء لكل مريض على حدة، بجرعة تتراوح بين 20 و40 ملغ من المادة، كل 10 ثوانٍ، مع مراعاة رد فعل المريض. بالنسبة للعديد من البالغين دون سن 55 عامًا، تُعتبر الجرعة المثلى 1.5-2.5 ملغ/كغ.

يُعطى كبار السن (فوق 55 عامًا) والمرضى الذين يعانون من داء السكري من الدرجة الثالثة أو الرابعة جرعات أقل: تُخفَّض الجرعة الإجمالية إلى الحد الأدنى المسموح به وهو 1 ملغ/كغ. يُعطى هؤلاء الأشخاص الدواء بمعدل أقل - حوالي 20 ملغ (موجود في 2 مل من مستحلب 10% أو 1 مل من مستحلب 20%) بفاصل 10 ثوانٍ. يمكن تقليل الجرعة الإجمالية بمعدل حقن أبطأ (في حدود 20-50 ملغ/دقيقة).

لتحفيز التخدير، يمكن إعطاء مستحلب بتركيز 10 ملغ/مل عن طريق التسريب الوريدي السريع أو الحقن منخفض السرعة. وللحفاظ على التخدير العام، يُعطى مستحلب بتركيز 20 ملغ/مل عن طريق التسريب الوريدي المستمر، كما يمكن إعطاء مستحلب بتركيز 10 ملغ/مل عن طريق الحقن الوريدي السريع المتكرر، مما يوفر تخديرًا كافيًا.

أثناء التسريب المستمر، يختلف المعدل المناسب بشكل كبير من شخص لآخر. للحفاظ على التخدير العام لدى البالغين، يُستخدم ريكوفول بجرعة تتراوح بين 4 و12 ملغ/كغ/ساعة. بالنسبة للضعفاء أو كبار السن، وكذلك المصابين بنقص حجم الدم أو درجتي ASA 3 و4، تُخفَّض الجرعة إلى 4 ملغ/كغ/ساعة. بعد بدء تأثير التخدير (بعد حوالي 10-20 دقيقة الأولى)، يُسمح بزيادة طفيفة في معدل التسريب (حتى 8-10 ملغ/كغ/ساعة) لكل مريض على حدة.

تُجرى حقن البولس المتكررة بجرعة تتراوح بين 25 و50 ملغ (ما يعادل 2.5 و5 مل)، مع مراعاة رد فعل المريض. يُنصح كبار السن بعدم استخدام حقن البولس بسرعة عالية (سواءً مرة واحدة أو متكررة)، فقد يؤدي ذلك إلى فشل القلب والرئة.

لتوفير التخدير للمرضى الخاضعين للتهوية الميكانيكية في العناية المركزة، يُعطى الدواء بالتسريب المستمر بمعدل مُحدد وفقًا لعمق التخدير المطلوب. في العديد من المرضى، يُلاحظ مستوى التخدير المطلوب بعد إعطاء جرعة محسوبة في حدود 0.3-4 ملغ/كغ/ساعة. يُنصح باستخدام جرعات لا تزيد عن 4 ملغ/كغ/ساعة. يمكن أن تصل مدة دورة التسريب المستمر للدواء إلى 7 أيام كحد أقصى. يجب تحقيق التخدير في العناية المركزة دون استخدام نظام تسريب مُستهدف مُتحكم به.

لتوفير التخدير أثناء التشخيص أو العمليات الجراحية، تُختار الجرعة بشكل فردي. يحدث تخدير كافٍ بعد استخدام الدواء بجرعة تتراوح بين 0.5 و1 ملغم/كغم/ساعة لمدة 1-5 دقائق، ثم يُحافظ على هذا التأثير عن طريق التسريب المستمر بمعدل 1-4.5 ملغم/كغم/ساعة. إذا لزم تأثير مهدئ أقوى، يُسمح بجرعة إضافية من البروبوفول تتراوح بين 10 و20 ملغم. غالبًا ما يكون الأشخاص المصابون بدرجات ASA الثالثة والرابعة، وكذلك كبار السن، مناسبين لجرعات أقل من الدواء.

لتحفيز التخدير لدى الطفل، يجب تحديد الجرعة تدريجيًا، مع مراعاة رد فعل المريض حتى ظهور الأعراض السريرية للتخدير. تُحدد الكميات بناءً على وزن الطفل أو عمره. بالنسبة للعديد من الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 8 سنوات، تكفي جرعة تقارب 2.5 ملغ/كغ لتحفيز التخدير. ومع ذلك، قد تكون هذه الجرعة أعلى (في حدود 2.5-4 ملغ/كغ) بالنسبة للأطفال دون سن 8 سنوات. نظرًا لعدم وجود بيانات سريرية حول استخدام ريكوفول لدى الأطفال من الفئة عالية الخطورة (الدرجة 3 أو 4 وفقًا لتصنيف ASA)، يُستخدم بجرعات أقل.

يُحظر استخدام المستحلب بجرعة ٢٠ ملغ/مل في التخدير للأطفال من عمر شهر إلى ٣ سنوات، نظرًا لصعوبة إعطاء كميات صغيرة منه. في هذه الإجراءات، يُنصح باستخدام المستحلب بتركيز ١٠ ملغ/مل.

للحفاظ على التخدير العام، يُعطى ٢٠ ملغ/مل من المستحلب عن طريق التسريب المستمر، كما يمكن استخدام جرعة ١٠ ملغ/مل لإجراءات التسريب المستمر أو الحقن المتكررة (لتوفير التخدير المطلوب). يُعطى ريكوفول للحفاظ على التخدير الجهازي عن طريق التسريب المستمر، وتُحدد الجرعة لكل مريض على حدة؛ وللحصول على التخدير المطلوب، غالبًا ما تتراوح سرعة التسريب بين ٩ و١٥ ملغ/كغ/ساعة. لا تتوفر معلومات عن استخدام الدواء لدى الأطفال المصابين بدرجات ASA الثالثة أو الرابعة.

للأطفال دون سن الثالثة، يلزم جرعة أعلى. يجب اختيار الجرعة بشكل فردي، مع مراقبة دقيقة لتوفير التخدير اللازم.

أظهرت نتائج اختبارات الحفاظ على التخدير الجهازي لدى الأطفال دون سن الثالثة أن مدة إعطاء الدواء غالبًا ما كانت حوالي 20 دقيقة، وأقصى مدة 75 دقيقة. يُحظر إعطاء الدواء لأكثر من ساعة واحدة (إلا في الحالات التي تتطلب إجراءً أطول، مثل ارتفاع الحرارة ذي الطبيعة الخبيثة، والذي يتطلب تجنب استخدام التخدير الاستنشاقي).

يؤدي استخدام البروبوفول دون اتباع التعليمات إلى ظهور آثار جانبية خطيرة (قد تصل إلى الوفاة)، على الرغم من استحالة إثبات ارتباط ظهورها باستخدام الدواء. وكثيرًا ما لوحظت آثار جانبية لدى الأطفال المصابين بالتهابات الجهاز التنفسي، والذين وُصفت لهم جرعات تتجاوز تلك الموصى بها للبالغين.

[ 3 ]

استخدم ريكوفول خلال فترة الحمل

يعبر البروبوفول المشيمة وقد يُثبط نمو الجنين. لذلك، لا يُنصح باستخدامه أثناء الحمل أو الولادة بجرعات كبيرة.

تُفرز كميات صغيرة من المادة في حليب الأم. ويُعتبر آمنًا للرضيع، ولكن فقط إذا توقفت الأم عن الرضاعة لعدة ساعات بعد تناول البروبوفول.

موانع

يمنع استخدامه في حالة عدم تحمل البروبوفول أو أي مكونات أخرى من الدواء.

آثار جانبية ريكوفول

قد يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية:

• المظاهر العامة: انخفاض ضغط الدم وتوقف تنفسي مؤقت (قد تكون هذه الاضطرابات شديدة، خاصةً لدى الأشخاص الذين يعانون من حالة عامة شديدة). في بعض الأحيان، تحدث حركات صرعية، بما في ذلك تشنجات أو تشنجات عضلية (تستمر أحيانًا لعدة ساعات أو حتى أيام)، بالإضافة إلى وذمة رئوية.
• بعد الاستيقاظ من التخدير: يُلاحظ أحيانًا اضطرابٌ مؤقتٌ في الوعي. يحدث أحيانًا صداعٌ، وقيءٌ، وحمىٌ ما بعد الجراحة، وغثيان. تظهر أعراضٌ معزولةٌ للحساسية مصحوبةً بعلاماتٍ تأقية (تشنجاتٌ قصبية، واحمرارٌ في الوجه، وانخفاضٌ ملحوظٌ في ضغط الدم، ووذمةٌ كوينكه). تم الإبلاغ عن حالاتٍ من بطء القلب أو توقف القلب (توقف الانقباض).
• تم ملاحظة حالات معزولة من الحماض الأيضي، وانحلال الربيدات، وفرط بوتاسيوم الدم، أو فشل القلب (في بعض الحالات مع نتيجة مميتة) أثناء استخدام البروبوفول للحصول على تأثير مهدئ في العناية المركزة بجرعات أكبر من 4 ملغ / كغ / ساعة؛
• كما أُبلغ عن حدوث التهاب البنكرياس في حالات معزولة بعد تناول البروبوفول (مع أنه لم يُثبت وجود علاقة سببية). وهناك تقارير عن أعراض ما بعد الجراحة، مثل الشعور بالحرارة أو البرودة، والقشعريرة، والنشوة. وقد يحدث تغير في لون البول (أحمر-بني أو أخضر) وضعف جنسي (مع الاستخدام لفترات طويلة). ويُلاحظ أحيانًا نقص الصفيحات الدموية مع الاستخدام المتكرر للبروبوفول.
• أعراض موضعية: غالبًا ما يُتحمل الدواء دون مضاعفات. غالبًا ما يحدث ألم في منطقة إعطاء الدواء (يمكن تخفيف هذا الألم بحقن المادة في أحد أكبر أوردة الكوع أو الساعد). نادرًا ما يحدث تجلط وريدي أو التهاب وريدي. مع الحقن الوريدي، قد تظهر أعراض نسيجية حادة.

[ 2 ]

جرعة مفرطة

علامات الجرعة الزائدة: قمع وظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي.

للتخلص من هذه الاضطرابات، من الضروري استخدام التهوية الاصطناعية مع الأكسجين. عند الحاجة، تُستخدم محاليل الدكستروز (الجلوكوز)، وبدائل البلازما، والمحاليل الملحية (بما في ذلك محلول رينغر)، بالإضافة إلى الأدوية الضاغطة للأوعية الدموية.

[ 4 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يؤدي الجمع بين البروبوفول وأدوية ما قبل التخدير أو المسكنات أو عوامل الاستنشاق إلى تعزيز التخدير وتطور تأثيرات قلبية وعائية ضارة.

يؤدي الجمع مع المواد الأفيونية إلى زيادة احتمالية حدوث قمع تنفسي (يحدث توقف التنفس بشكل متكرر ويستمر لفترة أطول).

عند استخدام الفنتانيل، يتم ملاحظة زيادة مؤقتة في مستويات البروبوفول في البلازما.

في الأشخاص الذين يتناولون السيكلوسبورين، يؤدي استخدام المستحلبات الدهنية (بما في ذلك ريكوفول) في بعض الأحيان إلى تطور اعتلال الدماغ الأبيض.

قد يتطلب إعطاء الدواء كعلاج مساعد للأدوية المخدرة الموضعية جرعات أقل من البروبوفول.

لا يجوز خلط الدواء في قطارة واحدة أو محقنة إلا مع محلول 5% دكستروز (جلوكوز) أو ليدوكايين.

[ 5 ]، [ 6 ]

شروط التخزين

يجب تخزين ريكوفول في مكان مظلم. يُمنع تجميد الدواء.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ريكوفول خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

مدة صلاحية المواد المُستحصل عليها بعد إذابة مستحلب ١٠ ملغ/مل بمحلول دكستروز ٥٪ هي ٦ ساعات من تاريخ تصنيعها. يجب تناول المحاليل المُستحصل عليها بعد تخفيف مستحلب ١٠ ملغ/مل بالليدوكايين فورًا.

تطبيق للأطفال

لا يُوصف هذا الدواء لتحريض التخدير مع استمراره لدى الرضع دون سن شهر واحد. كما لا يُستخدم للتخدير أثناء إجراءات العناية المركزة لدى الأطفال والمراهقين دون سن السادسة عشرة.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي ديبريفان، بروبوفول-ميدارجو، بروبوفول فريسينيوس مع بوفول، بروبوفول-ليبورو وبروبوفان، بالإضافة إلى بروبوفول أبوت و1% بروبوفول فريسينيوس.