ريكسيتين

ريكسيتين هو مضاد للاكتئاب ينتمي إلى فئة مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية.

دواعي الإستعمال ريكسيتين

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• حالة من الاكتئاب من أصول مختلفة (وخاصة الأمراض التي يلاحظ فيها شعور منتظم بالقلق)؛
• نوبات مع تطور الاكتئاب أو الاضطراب ثنائي القطب نتيجة للفصام؛
• العلاج لاضطراب الوسواس القهري أو الوقاية منه (يمكن للدواء أن يمنع تطور الانتكاسات النشطة حتى في حالة دورة العلاج الطويلة)؛
• الآفات في الجهاز العصبي المركزي ذات الطبيعة العضوية (يشمل ذلك الآفات التي تؤثر على هياكل الدماغ العميقة)؛
• إعادة التأهيل في حالة حدوث نوبات من متلازمة الهوس الاكتئابي (أثناء مرحلة الاكتئاب)؛
• الرهاب الاجتماعي أو الأعراض العامة التي لوحظت في متلازمة القلق المستمر؛
• اضطراب ما بعد الصدمة، والذي يحدث غالبًا بالتزامن مع كارثة أو موقف يهدد الحياة بشدة؛
• اضطرابات ذات طبيعة عصبية نفسية تتطور فيها حالة الذعر أو الخوف من الأماكن المفتوحة.

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة في أقراص بتركيز ٢٠ أو ٣٠ ملغ، معبأة في بثور (١٠ قطع). تحتوي العلبة على ٣ بثور.

الدوائية

العنصر النشط في الدواء، باروكسيتين، مركب عضوي معقد ذو بنية ثنائية الحلقة. يُبطئ هذا العنصر قدرة حويصلات جدار الوصلة قبل المشبكية على تعويض فقدان وسطاء السيروتونين النشطين، مما يُبقيهم داخل الشق المشبكي. ونتيجةً لذلك، بالإضافة إلى تأثيره العلاجي الرئيسي، يُحدث تأثيرًا مُنشطًا واضحًا على الجهاز العصبي المركزي، لأن وسيط النبضات العصبية له تأثير أطول (يُحفز الجهاز السيروتونيني).

تجدر الإشارة إلى أن المكون النشط في الدواء، وهو أساسه الكيميائي، له أيضًا تأثير مضاد للقلق، لأن حالة القلق ترتبط ارتباطًا وثيقًا بزيادة استثارة هياكل القشرة المخية الفرعية المتأثرة بالدواء. يؤدي تثبيط هذه الأجزاء من الجهاز العصبي المركزي (المهاد، والتكوين الحوفي، وتحت المهاد) إلى تخفيف أعراض متلازمة القلق.

ويؤدي استخدام ريكسيتين أيضًا إلى انخفاض شدة اضطراب الوسواس القهري.

يتميز باروكستين بتأثير علاجي عالي الخصوصية. فهو لا يؤثر على نشاط النهايات الأفيونية أو المسكارينية أو النيكوتينية، وكذلك على مستقبلات الأدرينالية، مما يمنع تطور الاعتماد على الدواء والإدمان العام. كما لا يحدث أي تغيير في شدة إعادة امتصاص بعض الوسطاء (الدوبامين والنورإبينفرين).

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الدواء بسرعة عالية في الجهاز الهضمي. لا يؤثر تناول الطعام بشكل ملحوظ على درجة امتصاص المادة. يتميز الدواء بمعدلات تخليق بروتين عالية (حوالي 93-95% من الباروكستين)، مما يُبقي عناصره الفعالة في مجرى الدم الرئيسي لفترة طويلة.

يخضع ريكسيتين لعملية أيض داخل الكبد، حيث تتكون نواتج أيضية غير نشطة. بعد عملية التحول، يُطرح الدواء، على شكل نواتج أيضية، في البول عبر الكلى (بشكل رئيسي). يتراوح عمر النصف بين 15 و24 ساعة (يعتمد المؤشر الأكثر دقة على معدل العمليات الأيضية الفردية).

مع دورة علاجية قصيرة الأمد، يتراكم الدواء قليلاً، ويصل إلى قيم التوازن بعد سبعة أيام من تناول الأقراص باستمرار. أما مع الاستخدام المطول، فلا يتراكم الدواء.

الجرعات والإدارة

تُؤخذ الأقراص فمويًا صباحًا مع الطعام. لا حاجة للمضغ لتجنب إتلاف غلاف القرص. مع مراعاة الحالة السريرية للمريض، يمكن تعديل الجرعة بعد أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع من بدء دورة العلاج.

تختلف أحجام جرعات الدواء بشكل كبير اعتمادًا على التشخيص المقدم للمريض.

في حالات الاكتئاب، يُؤخذ 20 ملغ من المادة يوميًا. يتطور التأثير العلاجي تدريجيًا، ولذلك قد يلزم زيادة الجرعة في الحالات الشديدة. يمكن زيادة الجرعة بمقدار 10 ملغ كل أسبوع حتى الوصول إلى النتيجة المرجوة. الحد الأقصى المسموح به من الدواء هو 50 ملغ يوميًا.

ينبغي على مرضى الوسواس القهري تناول جرعة مبدئية قدرها ٢٠ ملغ من الدواء يوميًا. وكما هو الحال مع الاكتئاب، لا يظهر تأثير الدواء فورًا، لذا يمكن زيادة الجرعة بمقدار ١٠ ملغ كل أسبوع. في هذه الحالة، يُسمح بجرعة قصوى قدرها ٦٠ ملغ من الدواء يوميًا.

من الضروري البدء بعلاج اضطرابات الهلع بجرعة يومية صغيرة (10 ملغ)، ثم زيادتها أسبوعيًا حتى الوصول إلى التأثير العلاجي المطلوب. ويرجع استخدام هذه الجرعة الأولية الصغيرة إلى أن شدة أعراض المرض الرئيسي قد تزداد بسبب الآثار الجانبية (تكون ردود الفعل السلبية أكثر وضوحًا في المرحلة الأولى من الدورة العلاجية المحافظة). الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها هو 60 ملغ.

لعلاج الرهاب الاجتماعي، يُؤخذ 20 ملغ من ريكسيتين يوميًا في البداية. إذا لم يُلاحظ أي تحسن في حالة الشخص بعد 14 يومًا من العلاج، تُزاد جرعة الدواء بمقدار 10 ملغ أسبوعيًا حتى الوصول إلى التأثير المطلوب أو الحد الأقصى للجرعة المسموح بها وهو 50 ملغ يوميًا. الجرعة القياسية للحفاظ على الصحة هي عادةً 20 ملغ.

في حالة الإصابة بمتلازمة القلق العام أو اضطراب ما بعد الصدمة، يكون نظام العلاج المحافظ مشابهًا للمخطط المستخدم في علاج الرهاب الاجتماعي.

بعد انتهاء المرحلة النشطة من العلاج المحافظ (حيث تنخفض شدة جميع الأعراض الرئيسية لمرض الجهاز العصبي المركزي الكامن بشكل ملحوظ)، يلزم الاستمرار في العلاج المداوم لمنع الانتكاسات. غالبًا ما تستمر هذه الدورات من 4 إلى 6 أشهر. بالإضافة إلى ذلك، عند استكمال العلاج، يجب مراعاة خطر متلازمة الانسحاب، وبالتالي يجب التوقف عن استخدام الأدوية تدريجيًا.

لدى الأشخاص المصابين بفشل كلوي أو كبدي (بمستوى تركيز سيكريتوز أقل من 30 مل/دقيقة)، تضعف قدرة الجسم على استقلاب الباروكستين بشكل حاد، ولذلك يُسمح لهم بتناول جرعة لا تتجاوز 20 ملغ من الدواء يوميًا. في حال وجود مؤشرات حيوية صارمة، يمكن زيادة الجرعة، ولكن يُنصح بالحفاظ عليها ضمن الحد الأدنى.

استخدم ريكسيتين خلال فترة الحمل

لا يُمكن استخدام هذا الدواء أثناء الحمل إلا في حال وجود دواعي صحية حيوية، إذ يُمكن أن يُؤثر استخدامه بشكل كبير على نمو الجنين في الرحم. على سبيل المثال، في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، يزداد احتمال الإصابة بعيب خلقي في الجهاز القلبي الوعائي بشكل كبير (غالبًا ما تظهر العيوب في منطقة الحاجز بين الأذين والبطين). في حال استخدام الدواء في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل، قد تحدث ولادة مبكرة أو قد تظهر مضاعفات أخرى قبل الولادة (مثل زرقة شديدة، ومتلازمة الضائقة التنفسية الحادة، والخمول، وفرط المنعكسات، والصرع، وانخفاض ضغط الدم).

إذا كانت هناك حاجة لإجراء دورة علاجية محافظة باستخدام ريكسيتين أثناء الرضاعة، فمن الضروري مناقشة مسألة التوقف المؤقت عن الرضاعة الطبيعية مع الطبيب المعالج، لأنه لا يمكن استخدام المكونات النشطة للدواء عند الأطفال، ويتم إفراز جزء صغير من باروكستين مع حليب الثدي.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل، وخصوصية، وأيضا فرط الحساسية المكتسبة أو الوراثية لمكونات الدواء؛
• الاستخدام مع أدوية مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (يُسمح باستخدامها فقط بعد 3 أسابيع من نهاية دورة العلاج باستخدام مضادات الاكتئاب)؛
• العلاج المحافظ باستخدام التربتوفان أو مشتقاته؛
• متلازمة كيو تي المطولة؛
• فشل الكبد؛
• الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة (في هذه الحالة قد يحدث ارتفاع مفرط في قيم ضغط العين)؛
• عدم انتظام ضربات القلب من أصل بطيني؛
• تضخم البروستاتا؛
• موعد لكبار السن.

آثار جانبية ريكسيتين

أثناء العلاج المحافظ النشط باستخدام الدواء، قد يتم ملاحظة الآثار الجانبية التالية:

• اضطرابات تؤثر على وظائف الجهاز العصبي المحيطي أو المركزي: صداع أو دوخة، رعشة، اضطراب الساعة البيولوجية، ارتعاش الأطراف، زيادة التعب، التهيج، فرط التعرق، تنمل، بالإضافة إلى ضعف البصر العصبي وجفاف الفم. كما توجد معلومات عن تطور خلل التوتر العضلي الفكي أو أعراض خارج هرمية، ولكن هذا نادر الحدوث.
• مشاكل في وظائف الجهاز الهضمي: اضطرابات الأمعاء (قد يلاحظ الإسهال والإمساك)، وعسر الهضم، وفقدان الشهية، بالإضافة إلى زيادة نشاط إنزيمات الكبد، مما يؤدي إلى ضعف وظائف الكبد؛
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض أو زيادة ضغط الدم (اعتمادًا على استعداد المريض)، واضطرابات نظم القلب، والتغيرات في قيم تخطيط القلب وتوسع الأوعية الدموية، مما قد يؤدي إلى الإغماء بسبب فشل الدورة الدموية الحاد؛
• الآفات التي تؤثر على الجهاز البولي التناسلي: انخفاض الرغبة الجنسية، ومشاكل في التبول واضطرابات القذف النشط؛
• مظاهر أخرى: احمرار الجلد، يظهر بسبب احتقان الأوعية الدموية، اضطراب اختلال توازن الأملاح (نقص صوديوم الدم)، أورام دموية، زيادة إنتاج وإفراز الفازوبريسين (هرمون مضاد لإدرار البول)، نقص أو ارتفاع سكر الدم، قلة الصفيحات الدموية، ألم في العضلات، اعتلال عضلي وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا (سيلان الأنف، ارتفاع درجة الحرارة، إلخ).

بالإضافة إلى ذلك، قد يتم ملاحظة أعراض الحساسية، والتي تتجلى في شكل طفح جلدي، شرى، حكة، تشنج قصبي، تورم في الجزء العلوي من الجسم (الذراعين والوجه)، وذمة كوينكي.

من الضروري الانتباه إلى حقيقة أن المظاهر السلبية عند استخدام الأدوية تكون أكثر وضوحًا في المرحلة الأولية من العلاج، ومع تقدمها، فإنها عادة ما تضعف بشكل كبير.

قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول الدواء إلى ظهور أعراض الانسحاب، والتي تشمل القيء، والارتباك، والرعشة الشديدة، واضطرابات الحس الطرفية، والغثيان، واضطرابات الساعة البيولوجية.

لتجنب تطور الإدمان أو متلازمة الانسحاب، من الضروري التوقف عن تناول الدواء تدريجيًا وفقط بعد إكمال دورة العلاج الكاملة.

[ 1 ]، [ 2 ]

جرعة مفرطة

في كثير من الأحيان، لا يُسبب استخدام ريكسيتين أي مضاعفات، نظرًا لتعدد جرعاته الآمنة. ولكن عند استخدام جرعة واحدة، تزيد عن 2 غرام من المادة، أو بالتزامن مع أدوية تحتوي على باروكستين، قد تتطور خصائص سامة للعنصر النشط، مما يؤدي إلى تسمم حاد لاحق، يتجلى في الأعراض التالية:

• اتساع حدقة العين؛
• القيء مع الغثيان؛
• رعشة شديدة في الأطراف؛
• جفاف الغشاء المخاطي للفم؛
• الشعور بالنعاس أو الإثارة؛
• الدوخة أو الصداع؛
• احمرار الجزء العلوي من الجسم، وخاصة الجلد على الوجه.

لا يوجد ترياق للدواء، لذا تُجرى إجراءات علاجية للأعراض للقضاء على الاضطرابات. من الضروري مراقبة عمل الأجهزة الحيوية عن كثب، وضمان سلامة الجهاز التنفسي. في أسرع وقت ممكن بعد تناول جرعة زائدة، يُنصح بإجراء غسيل معدي وإعطاء المريض مواد ماصة معوية. كما يُعتبر العلاج بالأكسجين فعالاً.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُحظر استخدام الدواء مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs)، لأن هذا المزيج قد يؤدي إلى تفاقم الأعراض السلبية. في حال عدم الالتزام بهذا الحظر، قد تكون النتيجة مميتة.

قد يؤدي تناول الدواء مع أدوية أو مكملات غذائية تحتوي على التربتوفان إلى تفاقم الأعراض الجانبية للعلاج. عادةً ما تشمل هذه الحالات صداعًا شديدًا، وقيءً، ودوارًا متكررًا، وغثيانًا. ويُلاحظ هذا التأثير عند تناول ريكسيتين مع مضادات الاختلاج ومضادات الاكتئاب من فئات مختلفة (أميتريبتيلين، ونورتريبتيلين، وفلوكستين، وغيرها).

لا يُمكن استخدام السوماتريبتان بالتزامن إلا تحت إشراف طبي مُنتظم من قِبل أطباء مُختصين، لأن هذا المزيج يُسبب شعورًا بالضعف، وتزداد ردود الفعل (فرط المنعكسات)، ويضعف التنسيق الحركي. لذلك، إذا لزم استخدام نظام علاجي مُصاحب لهذين الدوائين، فيجب إجراء العلاج في المستشفى.

قد يؤدي الجمع بين الدواء ومضادات التخثر الفموية إلى زيادة قيم زمن البروثرومبين وزيادة خطر النزيف لأن تأثير مضادات التخثر يكون أقوى.

الأدوية التي تُحفّز نشاط إنزيمات الكبد (بما في ذلك الفينيتوين، العامل المُحفّز لعملية أكسدة الميكروسومات)، قد تُؤدّي إلى تغيّرات في استقلاب الباروكستين. يزداد معدّل تحلل المُكوّن إلى نواتج أيضية غير نشطة، ويزداد عمر النصف (نتيجةً لذلك، لا يتطوّر تأثير الدواء حتى مع الزيادة التدريجية في جرعة الدواء).

تُؤثر أدوية فئة الفينوباربيتال سلبًا على العمليات الأيضية للدواء. ولكن في هذه الحالة، تزيد عناصر الدواء من معدل الأيض الكلوي. وبالتالي، تُطرح المكونات النشطة بيولوجيًا للدواء بمعدل أعلى، مما يؤدي إلى انخفاض ملحوظ في مؤشراتها البلازمية.

يزيد الدواء من مستويات الثيوفيلين والبروسيكليدين في البلازما، ولكن لم يتسن تحديد آلية هذا التفاعل خلال التجارب السريرية. لذلك، عند استخدام هذا المزيج، من الضروري مراقبة مستويات المكونات الفعالة للدواء في البلازما.

[ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ ريكستين في مكان محمي من الرطوبة وبعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة - في حدود 15-30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام ريكسيتين خلال 2-4 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.

تطبيق للأطفال

يُمنع منعًا باتًا استخدام الدواء في طب الأطفال، لأن استخدامه قبل سن 18 عامًا قد يؤدي إلى تغييرات في نمو الأعضاء الداخلية وتطور الشخصية.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء أدوية مثل Xet وParelax مع Luxotil.

المراجعات

يحظى ريكسيتين عمومًا بتقييمات إيجابية نظرًا لفعاليته العلاجية الواسعة. فمكوناته لا تقضي على الاكتئاب في وقت قصير فحسب، بل تُزيل أيضًا أحد مضاعفات هذا المرض، مثل متلازمة القلق، وتمنع انتكاسه.

بالإضافة إلى ذلك، يُشير مَن تناولوا الدواء إلى أن القدرة على مواجهة مواقف الحياة الصعبة قد تحسّنت بعد انتهاء العلاج. لا يوجد تأكيد مباشر على ذلك من خلال التجارب السريرية، ولكن عند اختيار الأدوية المُستخدمة لعلاج وحدات تصنيف الأمراض المُتعلقة بالجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي، لا يُمكن دحض هذه البيانات الذاتية تمامًا.

يُشيد الأطباء أيضًا بهذا الدواء. فرغم كثرة أعراضه الجانبية، إلا أن شدتها تخف بشكل ملحوظ بعد الأيام السبعة الأولى من العلاج المحافظ. ومن مزايا الدواء أيضًا خصائصه المُزيلة للقلق وقدرته على التخلص من الرهاب الاجتماعي علاجيًا.