خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
Nekspro
آخر مراجعة: 23.04.2024
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
Nexpro - دواء يبطئ نشاط مضخة البروتون. يستخدم لعلاج ارتجاع المريء أو القرحة الهضمية.
يعمل مكون الإيسوميبرازول باعتباره الأيزومر S للأوميبرازول ، الذي يضعف إفراز عصير المعدة من خلال آلية محددة للتأثير العلاجي. يبطئ الدواء على وجه التحديد عمل مضخة البروتون داخل خلية البطانة. في الوقت نفسه ، يكون للأيزومرات R- و S للمادة أوميبرازول نفس التأثير الدوائي.
دواعي الإستعمال Nekspro
تستخدم مع الأشكال التالية من ارتجاع المريء:
- ارتداد المريء ، وجود طبيعة تآكل.
- علاج طويل الأمد لمنع احتمالية التكرار ؛
- القضاء على علامات ارتجاع المريء.
تم تعيينه بشكل شامل ، مع الأدوية المضادة للبكتيريا ، لتدمير هيليكوباكتر بيلوري:
- مع قرحة بسبب نشاط هيليكوباكتر بيلوري التي تؤثر على الاثني عشر.
- منع تطور تكرار القرحة الهضمية في الأشخاص الذين يعانون من القرحة المرتبطة H. بيلوري.
علاج للقرحة المرتبطة الاستخدام المطول لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. كما أنه يستخدم لمنع ظهور القرحة في الجهاز الهضمي عند الأشخاص المعرضين لخطر تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
تم تعيينه لمنع تكرار النزيف في القرحة في منطقة الجهاز الهضمي المرتبط باستخدام إيسوميبرازول في شكل سائل تسريب.
يستخدم لعلاج ورم المعدة.
[1]
الافراج عن النموذج
يتم إطلاق العنصر العلاجي في أقراص - 7 أو 10 قطع داخل صفيحة الخلية. داخل الصندوق يوجد 2 من هذه السجلات.
[2]
الدوائية
بعد التركيز ، يتحول الإيسوميبرازول إلى شكله النشط داخل أنبوب الإخراج المفرط لخلية البطانة ، والتي تتمتع ببيئة عالية الحموضة. هناك ، يبطئ نشاط إنزيم H + K + - ATPase - مضخة حمض ، وفي نفس الوقت يمنع إفراز الحمض المحفز وكذلك في الأساس.
أثناء استخدام المواد المضادة للإفراز ، يزداد مستوى البلازما في الغاسترين - كرد فعل على ضعف إفراز الحمض.
قد تترافق الزيادة في عدد خلايا ECL ، والتي لوحظت في المرضى الأفراد مع الاستخدام المطول للإيسوميبرازول ، مع زيادة في قيم البلازما لل gastrin.
هناك معلومات حول زيادة في وتيرة تطور الخراجات الحبيبية المعدة في حالة الإدارة المطولة للعوامل المضادة للإفراز. مثل هذه الأعراض يمكن عكسها وحميدة وهي استجابة فسيولوجية للتثبيط المطول لعمليات إطلاق الحمض.
إضعاف إفراز عصير المعدة مع إدخال أي دواء يبطئ عمل مضخة البروتون يزيد من العدد الطبيعي الأولي للبكتيريا داخل المعدة. قد يؤدي العلاج باستخدام العقاقير من المجموعة المذكورة أعلاه إلى زيادة احتمال الإصابة بعدوى معوية معوية ، على سبيل المثال ، مع Campylobacter أو Salmonella.
الدوائية
يتعرض الإيسوميبرازول للحمض. أقراص المقدمة لها طلاء معوي. التحويل بتشكيل أيزومر R أثناء العمليات في الجسم الحي ضئيل إلى حد ما.
يتم امتصاص الإيسوميبرازول بسرعة عالية ، حيث يصل إلى قيم البلازما من Cmax بعد 1-2 ساعات من لحظة إدخال الدواء. يساوي مؤشر التوافر البيولوجي مع إدخال جزء واحد من 40 ملغ بنسبة 64٪ ، ومع الإدارة المتكررة يزيد مرة واحدة يوميًا إلى 89٪. عند تناول 20 ملغ من الدواء ، فإن هذه الأرقام هي 50 ٪ و 68 ٪ ، على التوالي.
حجم توزيع التوازن للمتطوعين هو 0.22 لتر / كجم. توليف إيسوميبرازول مع بروتين intraplasma - 97 ٪.
استهلاك الطعام يضعف ويمنع امتصاص الإيسوميبرازول ، مع عدم التأثير على فعاليته ضد حموضة المعدة.
يشارك الإيزوميبرازول بشكل كامل في عمليات التمثيل الغذائي ، التي تتم بمساعدة البروتين الهيموجيني P450 (CYP). يتم تحقيق استقلاب الدواء بشكل أساسي بمساعدة polymorphic 2С19 ، والذي يساهم في تكوين إيسوميبرازول ديميثيل و هيدروكسي ميتابوليت. يتم استقلاب البقايا بمشاركة أيزوزيم معين آخر ، CYPRA4. يساعد هذا العنصر في تكوين المكون الأيضي الرئيسي داخل بلازما الدم - سلفوم إيزوميبرازول.
تبلغ القيم الإجمالية للتصفية داخل البلازما حوالي 17 لتر / ساعة مع إدخال جزء واحد ، وكذلك حوالي 9 لترات / ساعة في حالة الاستخدام المتكرر. مدة نصف العمر حوالي 1.3 ساعة مع الاستخدام المتكرر لحصة واحدة أضعاف في اليوم.
تمت دراسة الخصائص الدوائية لإيسوميبرازول باستخدام جرعة 40 ملغ مرتين في اليوم. زيادة مؤشرات البلازما AUC في حالة الاستخدام المتكرر لـ Nexpro. تعتمد هذه الزيادة على حجم الجزء وتؤدي إلى زيادة في مستوى AUC بما يتناسب مع الجرعة أثناء الإدارة المتكررة. هذا الاعتماد على الفترة الزمنية وحجم الجرعة يرجع إلى ضعف الممر داخل الكبد والتخليص التام بسبب قمع عمل إنزيم 2С19 بواسطة إيسوميبرازول أو سلفوميتابوليت.
يفرز الدواء بالكامل من البلازما بين إدخال جرعاته. مع استخدام 1 أضعاف في اليوم الواحد ، لا تتراكم المخدرات.
العناصر الأيضية الرئيسية للدواء لا تؤثر على إفراز عصير المعدة. يتم إفراز حوالي 80 ٪ من الجزء المبتلع من الدواء في شكل مكونات أيضية ، ويتم إفراز الباقي. يتم تسجيل أقل من 1 ٪ من المادة دون تغيير داخل البول.
[5]
الجرعات والإدارة
يجب بلع الأقراص بالكامل ، دون سحقها أو مضغها ، مع الضغط عليها بالماء العادي.
يمكن للأشخاص الذين لديهم ضعف في وظيفة البلع حل الدواء في سائل غير مكربن (0.1 لتر). يحظر استخدام سوائل غير الماء ، لأنها يمكن أن تدمر الغلاف المعوي للقرص. لحل ، تحتاج إلى هز السائل في الزجاج. يجب أن يكون الخليط الناتج في حالة سكر خلال نصف ساعة بعد الذوبان. بعد ذلك ، صبوا المزيد من الماء في الزجاج بشطف جدرانه ثم الشرب. لا يمكن سحق أو تمضغ الأوعية الدقيقة المتكونة أثناء الذوبان.
أيضًا ، الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في البلع ، يمكن إعطاء الدواء باستخدام أنبوب أنفي معدي - يتم أيضًا إذابة القرص مسبقًا في سائل غير مكربن (0.5 كوب).
استخدم مع GERD.
في حالة ارتجاع المريء ، الذي له طبيعة تآكل: استخدام 40 ملغ مرة واحدة في اليوم للشهر الأول. الأفراد الذين لديهم علامات المرض بعد فترة زمنية محددة قد يتلقون دورة علاجية إضافية مدتها شهر واحد.
العلاج المطول للانتكاسات عند الأشخاص المصابين بالتهاب المريء: استخدام مرة واحدة 20 ملغ من الدواء يوميًا.
علاج علامات ارتجاع المريء: تعطى مرة واحدة من 20 ملغ من المخدرات يوميا (للأفراد دون التهاب المريء). في حالة عدم وجود نتيجة بعد الشهر الأول من العلاج ، يجب فحص المريض. إذا تم القضاء على أعراض المرض ، يتم إجراء المراقبة اللاحقة مع تناول 20 ملغ مرة واحدة في اليوم.
مزيج مع المواد المضادة للبكتيريا لقتل H.pylori.
للقرحة التي تؤثر على الاثني عشر الناجم عن نشاط هيليكوباكتر بيلوري ، وكذلك لمنع تكرار القرحة الهضمية المرتبطة بالبكتيريا الحلزونية: تدار 20 ملغ من الدواء مع 0.5 غرام من كلاريثروميسين و 1000 ملغ من أموكسيسيلين 2 مرات في اليوم خلال الفترة 7 ايام
الوقاية والعلاج من القرحة المرتبطة بالإدارة لفترات طويلة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
في حالة القرحة المعدية التي تظهر كنتيجة للعلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يتم إعطاء 20 مجم من Nexpro مرة واحدة يوميًا. يستمر العلاج 1-2 أشهر.
لمنع القرحة في الجهاز الهضمي ، يشرع الناس في فئة الخطر جرعة واحدة يوميا من 20 ملغ من المخدرات يوميا.
الوقاية من تكرار النزيف في القرحة في الجهاز الهضمي بعد استخدام حقن إيسوميبرازول السائل.
خلال الشهر الأول ، يتم إعطاء 40 مجم من المادة مرة واحدة يوميًا. قبل هذه الدورة ، يتم إجراء العلاج بهدف تثبيط الحموضة (إدخال سائل التسريب من الإيسوميبرازول).
العلاج في حالة الأورام المعدية.
عادة ، يشرع 40 ملغ من الدواء 2 مرات في اليوم. يتم تحديد الجزء بشكل فردي ، وتعتمد مدة الدورة على المؤشرات السريرية. في الجزء الرئيسي من العلاج ، يمكن السيطرة على المرض من خلال تطبيق 0.08-0.16 غرام من المادة يوميا. إذا تجاوزت الجرعة اليومية البالغة 80 ملغ ، يتم تقسيمها إلى استخدامين.
مشاكل في عمل الكبد.
لا يمكن للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات شديدة استخدام أكثر من 20 ملغ من الأدوية يوميًا.
استخدم Nekspro خلال فترة الحمل
المعلومات المتعلقة باستقبال Nexpro أثناء الحمل محدودة. لم تكشف الدراسات عن تأثير سلبي مباشر أو مباشر على الجنين. خلال هذه الفترة ، يشرع الدواء بعناية فائقة.
لا توجد معلومات حول ما إذا كان بالإمكان إفراز الإيسوميبرازول في اللبن البشري. لم تتم دراسة تناول الدواء أثناء الرضاعة ، ولهذا السبب لا يمكن استخدامه خلال هذه الفترة.
[6]
موانع
هو بطلان ليتم وصفه لعدم تحمل شديد المرتبطة إيزوميبرازول ، مشتقات البنزيميدازول ، أو عناصر أخرى من المخدرات. لا يمكن استخدامها مع nelfinavir أو atazanavir.
آثار جانبية Nekspro
العلامات الجانبية الرئيسية هي:
- اضطرابات عمليات المكونة للدم: نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض ، أو نقص الكريات البيض ، وكذلك ندرة المحببات ؛
- المظاهر المناعية: أعراض التعصب ، بما في ذلك الوذمة الوعائية والحمى والتأق أو أعراض الحساسية.
- الاضطرابات الأيضية: نقص مغنيزيوم الدم أو النتريميا ، وكذلك الوذمة المحيطية. في المرحلة الحادة من نقص مغنيزيوم الدم ، قد يتطور نقص كلس الدم.
- مشاكل عقلية: العدوان والأرق والارتباك والهلوسة والاكتئاب والإثارة.
- الأعراض المرتبطة NA: تشوش الحس ، اضطراب الذوق ، الصداع ، النعاس والضعف.
- الاضطرابات البصرية: ضعف البصر.
- متاهة اضطراب: الدوخة.
- الآفات المرتبطة بالجهاز التنفسي: تشنج قصبي.
- المظاهر التي تؤثر على وظيفة الجهاز الهضمي: القيء ، ألم في البطن وداء المبيضات التي تؤثر على الجهاز الهضمي ، والإمساك ، بالإضافة إلى الغثيان والفم الجاف والإسهال وانتفاخ البطن والتهاب القولون المجهري.
- المشاكل المرتبطة بنظام الكبد: فشل الكبد ، التهاب الكبد (يرافقه اليرقان أو لا) ، زيادة في أنزيمات الكبد واعتلال الدماغ في الأشخاص الذين يعانون من تشوهات الكبد ؛
- آفات الطبقة تحت الجلد والبشرة: طفح جلدي ، حساسية ضوئية ، التهاب جلدي ، SJS ، حكة ، حمامي متعددة الأشكال ، شرى ، تساقط الشعر وثعلبة.
- الاضطرابات العضلية الهيكلية: ألم عضلي أو ألم مفصلي ، وكذلك ضعف العضلات.
- القصور البولي والكلى: التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي.
- مشاكل في الوظيفة التناسلية: التثدي.
- علامات الجهازية: فرط التعرق أو الضعف.
جرعة مفرطة
لا يوجد سوى معلومات محدودة بشأن التسمم بالمخدرات. مع إدخال 0.28 جم من الدواء ، هناك ضعف وعلامات مرتبطة بالجهاز الهضمي. لا يؤدي الحقن المفرد لجزء من 80 ملغ إلى ظهور انتهاكات خطيرة.
Nexpro لا يحتوي على ترياق. يتم تصنيع معظم الإيسوميبرازول مع بروتين الدم ، ولهذا السبب لا يستجيب الدواء لغسيل الكلى. يتم تنفيذ الإجراءات أعراض.
التفاعلات مع أدوية أخرى
آثار إيسوميبرازول بالنسبة إلى الحرائك الدوائية للعقاقير الأخرى.
بسبب الانخفاض في درجة الحموضة في المعدة بعد تناول عقار إيسوميبرازول ، من الممكن زيادة أو تقليل امتصاص الأدوية التي يرتبط امتصاصها بمؤشرات الحموضة.
على سبيل المثال ، هناك ضعف في امتصاص الأدوية مثل إيتراكونازول مع الكيتوكونازول وإرلوتينيب. لكن امتصاص الديجوكسين مع إدخال الأسبرين أو إيسوميبرازول ، على العكس من ذلك ، يزداد. أدى إدخال 20 ملغ من أوميبرازول في اليوم ، وكذلك الديجوكسين ، في المتطوعين إلى زيادة في مستوى التوافر البيولوجي لهذه الأخيرة بنسبة 10 ٪ (أيضا في 2 من أصل عشرة أشخاص ، ارتفع المؤشر بنسبة 30 ٪).
يبطئ الإيسوميبرازول عمل الإنزيم 2C19 ، وهو المشارك الرئيسي في عمليات التمثيل الغذائي. لهذا السبب ، يمكن أن يؤدي إدخال الأدوية في تركيبة مع المواد التي يستمر التمثيل الغذائي فيها إلى استخدام 2С19 (من بينها الفينيتوين مع الديازيبام والإيميبرامين والسيتوبرام مع الكلوميبرامين) ، مما يؤدي إلى زيادة مؤشر البلازما الخاص بهم ، الأمر الذي يتطلب تخفيض جرعة الدواء. يجب أخذ هذا العامل في الاعتبار عند استخدام esomeprazole.
مزيج من إيسوميبرازول (30 ملغ) مع الديازيبام يؤدي إلى انخفاض بنسبة 45 ٪ في مستوى إزالة CYP2C19 للديازيبام الركيزة.
استخدام 40 ملغ من الدواء مع الفينيتوين يسبب زيادة في معايير البلازما من الأخير بنسبة 13 ٪ في الأشخاص الذين يعانون من الصرع. من الضروري مراقبة هذه المؤشرات في تعيين أو إنهاء استخدام الإيسوميبرازول.
يجب التحكم في مستوى INR في البداية ، وكذلك في نهاية الدورة المركبة مع الوارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى.
تسبب مزيج من 40 ملغ من المخدرات مع سيسابريد زيادة قدرها 32 ٪ في قيم AUC ، وبالإضافة إلى ذلك ، كان مصطلح عمر النصف 31 ٪ لفترة أطول. ومع ذلك ، لم يلاحظ زيادة كبيرة في مؤشرات البلازما Cmax في سيسابريد. ولوحظ وجود زيادة معتدلة في الفاصل الزمني QT مع تطبيق منفصل من سيسابريد ، ولكن لم يحدث إطالة أمد لاحقة عندما يقترن مع إيسوميبرازول.
مزيج مع المخدرات يؤدي إلى زيادة في مؤشرات المصل من التاكروليمس.
هناك أدلة على زيادة في قيم الدم من الميثوتريكسيت في الأفراد في حالة اندماجه مع العوامل التي تبطئ من عمل مضخة البروتون. إذا كانت هناك حاجة إلى استخدام كميات كبيرة من الميثوتريكسيت ، فمن الضروري النظر في خيار التوقف مؤقتًا عن Nexpro.
مع إدخال العقاقير الفردية المضادة للفيروسات القهقرية (من بين هؤلاء nelfinavir مع atazanavir) انخفاض في قيم مصل هذه الأخيرة. لهذا السبب ، لا يتم استخدام الدواء في تركيبة مع المواد الطبية المذكورة أعلاه.
تأثير الأدوية الأخرى على الخواص الدوائية للإيسوميبرازول.
يتم تنفيذ عمليات التبادل لإيسوميبرازول بمشاركة المكونات 2С19 ، وكذلك CYRZA4. تضاعف تناول الدواء مع كلاريثروميسين ، الذي يبطئ عمل CYPRA4 (بجرعة 0.5 غرام مرتين في اليوم) ، مستوى التعرض للإيسوميبرازول.
يؤدي الجمع بين الدواء والمثبط المركب للعناصر 2C19 و CYPRA4 (على سبيل المثال ، voriconazole) إلى زيادة في أكثر من ضعف مؤشرات التعرض للعقاقير.
بالإضافة إلى ذلك ، يسبب voriconazole زيادة قدرها 280 ٪ في قيم AUCτ للدواء.
في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات شديدة في وظائف الكبد مع الاستخدام المطول للعقار ، من الضروري التفكير في خيار تغيير جرعته.
يمكن للأدوية التي تحفز نشاط CYP2C19 و CYP3A4 ، أو كلا الإنزيمات (مثل نبتة سانت جون أو ريفامبيسين) ، أن تقلل من قيم مصل الإيسوميبرازول ، مما يزيد من معدل عملياته الاستقلابية.
[11]
شروط التخزين
يجب أن تظل Nexpro في مكان مغلق للأطفال الصغار. علامات درجة الحرارة - ليست أعلى من 25 درجة مئوية.
[12]
مدة الصلاحية
تطبيق للأطفال
لا توجد بيانات عن استخدام الدواء في الأشخاص دون سن 12 ، وهذا هو السبب في عدم وصف هذه المجموعة.
النظير
نظائر الأدوية هي الأدوية ديسبازول ، إيزوميلوكس ، إيزوكسيوم مع إزومير ، وكذلك زرزيم ، إيسونكس ، إيزولونج مع نيكسيوم وإيسوسول مع إزوكس. بالإضافة إلى ذلك ، Pemozar ، Esomeprazole ، Emanera و Ezer مع Esomaps.
[16]
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Nekspro" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.