Maksitsin

Maxicine هو عامل مضاد للجراثيم من أحدث فئة. المدرجة في مجموعة الجيل الرابع من الفلوروكينولونات.

دواعي الإستعمال Maksicina

يشار إلى القضاء على العدوى التي هي من أصل جرثومي والتي تسببها البكتيريا حساسة للميكروبات:

• مع شكل غير استوائي من الالتهاب الرئوي (وهذا يشمل أيضا أنواع المرض التي تسببها سلالات الميكروبات التي لديها مقاومة متعددة ضد المضادات الحيوية) ؛
• العدوى ، وتغطية الطبقة تحت الجلد والجلد ، والمضي قدما في المضاعفات (وهذا يشمل شكل المصابة من متلازمة القدم السكري) ؛
• العمليات المعدية المعقدة في منطقة داخل البطن ، بما في ذلك العدوى polymicrobial (من بينها ، عملية الخراج).

الافراج عن النموذج

أنتجت في شكل تركيز المستخدمة في تصنيع حلول التسريب ، في قارورة من 20 مل. مع زجاجة ، تحتوي الحزمة الواحدة أيضًا على مذيب ، يوجد في حاوية سعة 100 مل.

الدوائية

الآليات التي تساهم في الاستقرار الميكروبي ضد تعطيل وكلاء (مثل الأمينوغليكوزيد مع السيفالوسبورين والبنسلين والتتراسكلين مع الماكروليدات)، لا تؤثر على خصائص مضادة للجراثيم من موكسيفلوكساسين. لم يتم العثور على مقاومة عبر بين هذه المضادات الحيوية ، وكذلك moxifloxacin. لم يتم بعد اكتشاف مقاومة بوساطة البلازميد.

ويعتقد أن وجود فئة methoxy بمعنى C-8 يزيد من النشاط ، ويقلل أيضًا من انتقائية السلالات المقاومة للميكروبات من مجموعة الجرام الإيجابية (بالمقارنة مع الفئة C8-H). في قيمة C-7 ، لوحظت بقايا dicycloamine إضافية ، والتي تمنع الإفراز الفعال للفلوروكينولونات من خلايا الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض - هذه هي آلية تطوير المقاومة ضد الفلوروكينولونات.

وقد أظهرت الاختبارات في المختبر أن مقاومة moxifloxacin تتطور ببطء. هذا يرجع إلى طفرات متعددة. هناك أيضا تردد منخفض للغاية من حدوث المقاومة (10-7-10-10). في حالة التخفيف المتسلسل للبكتيريا ، تظهر زيادة طفيفة في MIC من moxifloxacin.

تتميز الكينولون بالمقاومة المتصالبة ، ولكن اللاهوائيات الفردية والبكتيريا الموجبة لصبغة الجرام ، والتي تكون مقاومة للكوينولونات الأخرى ، تكون عرضة لموكسيفلوكساسين.

الدوائية

مع التسريب لمرة واحدة من محلول 400 ملغ ، تدوم ساعة واحدة ، تصل قيمة الذروة عند نهاية الإجراء وتصل إلى 4.1 مجم / لتر تقريبًا. هذا يتوافق مع زيادة في مستوى الدواء بالنسبة لمستواه مع تناول الفم في المتوسط بنسبة 26 ٪.

إن AUC هو 39 ملغ / ساعة وفقط أعلى قليلا من المستوى بعد تناوله عن طريق الفم (35 ملغم · ساعة / لتر). التوافر البيولوجي للدواء هو ما يقرب من 91 ٪.

بعد ضخ الأدوية عن طريق الوريد قابلة لإعادة الاستخدام (400 ملغ) لمدة 1 ساعة مرة واحدة يوميا، قيمة الحد الأدنى، ومستوى البلازما الذروة من التوازن الموجود في الفترة 4،1-5،9 على التوالي، و0،43-0،84 ملغم / لتر. ومع مؤشرات التوازن ، فإن عقار AUC في فاصل الجرعة يكون أعلى بنسبة 30٪ من القيمة بعد الجرعة الأولى.

تصل قيمة التوازن المتوسط إلى 4.4 ملجم / لتر ، ويتم ملاحظة هذه القيمة في نهاية التسريب ، وتدوم ساعة واحدة.

يمر العنصر النشط بتوزيع سريع في الفضاء الداخلي للجسم ، خارج الأوعية. مستوى الدواء من AUC (القيمة الطبيعية هي 6 كجم · ساعة / لتر) عالية جدا عند قيم توازن حجم التوزيع (2 لتر / كغ). أظهرت النتائج التي تم الكشف عنها في التجارب المختبرية ، وكذلك في الجسم الحي ، قيمًا تتراوح بين 0.02-2 ملغم / لتر.

يصل تخليق بروتين الدم (عادة الزلال) إلى 45٪ ، ولا تتأثر هذه النسبة بتركيزات الدواء. على الرغم من أن هذا المستوى منخفض إلى حد ما ، فإن المكون المجاني له قيم ذروة عالية (10 · IPC).

في موكسيفلوكساسين مستويات عالية نسبيا داخل الأنسجة (على سبيل المثال، في الرئة - الضامة السنخية وسائل الظهارية)، وعلاوة على ذلك داخل الجيوب الأنفية (اللحمية الأنفية، الغربالي، والجيب الفكي) وبؤر التهابات، والذي هو مجموع القيم تتجاوز الحصول على التركيز داخل البلازما. داخل السائل الخلالي (في الأنسجة تحت الجلد والعضلات، وبالإضافة إلى اللعاب) الطب وجدت في تركيزات عالية في شكل حر، وهو ما لا توليفها البروتين. جنبا إلى جنب مع هذا ، يمكن ملاحظة القيم الطبية الكبيرة داخل السوائل والأنسجة في الأجهزة البريتوني ، وكذلك داخل الأعضاء التناسلية للإناث.

يوضح مستوى الذروة ، وكذلك نسبة المؤشرات داخل البلازما وموقع التسريب ، لأنسجة الهدف الفردية بيانات مماثلة لكل من طرق الاستخدام بعد استخدام جرعة واحدة من الأدوية (400 مجم).

لديه هناك أيضا التحول الأحيائي (المرحلة 2) موكسيفلوكساسين، تليها إفراز الكلوي (إلى جانب الصفراء / البراز - أو شكل دون تغيير M1 العناصر الخاملة (مركبات sulpho) وM2 (glucuronides)).

في التجارب في المختبر، وبالإضافة إلى ذلك في الاختبارات السريرية لم يتم العثور المرحلة 1ST على المعلمات التفاعل الدوائية الأيض مع الأدوية الأخرى التي تشارك في أحيائي المرحلة الأولى باستخدام أنزيمات هيموبروتين نظام P450.

بغض النظر عن طريقة الإعطاء ، فإن منتجات الاضمحلال (M1 مع M2) يتم ملاحظتها داخل البلازما بقيم أقل من العنصر الغير متغير. في الاختبارات قبل السريرية ، تم اختبار كلا المكونين بأحجام متناسبة ، بحيث تم استبعاد التأثير المحتمل على التحمل وسلامة الأدوية.

عمر النصف هو ما يقرب من 12 ساعة. يبلغ متوسط مستوى الخلوص الكلي عند استخدام 400 ملغ في نطاق 179-246 مل / دقيقة. تبلغ نسبة إزالة الكلى حوالي 24-53 ميلي لتر في الدقيقة ، ويمكن الاستنتاج من خلالها أنه في الجسم يوجد إعادة امتصاص جزئي للدواء - من الكلى عبر الأنابيب.

لا يؤدي تعاطي بروبينيسيد مع رانيتيدين في وقت واحد إلى تغيير في قيم تخليص الأدوية في الكليتين.

الجرعات والإدارة

للبالغين ، يوصى بجرعة 400 ملغ مرة في اليوم لأي نوع من العدوى. الجرعة الموصى بها لا ينبغي تجاوزها.

يتم تحديد مدة الدورة العلاجية وفقا لشدة علم الأمراض ، بالإضافة إلى فعالية الدواء.

في بداية العلاج ، يلزم استخدام الدواء في شكل تسريب ، ولكن في وقت لاحق ، إذا كانت هناك مؤشرات مناسبة ، فيسمح لها بشرحها بالفعل على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم.

يتم التعامل مع نوع من الالتهاب الرئوي غير المستشفى مع طريقة متدرجة (التسريب في الوريد الأول ثم عن طريق الفم من أقراص) ، والمدة الإجمالية التي هي 1-2 أسابيع.

عند التخلص من العمليات المعدية المعقدة في الطبقة تحت الجلد والجلد ، يتم أيضًا استخدام طريقة متدرجة ذات مدة دورة إجمالية تتراوح من 1-3 أسابيع.

مع التهابات معقدة في منطقة داخل البطن ، يستمر العلاج التدريجي لمدة 5-14 أيام.

ممنوع أن تتجاوز الشروط المذكورة أعلاه من الدورات العلاجية.

وأظهرت المعلومات التي تم الحصول عليها نتيجة لاختبارات سريرية أن مدة الدورة مع استخدام الأقراص ومحلول التسريب من LS وصلت إلى حد أقصى 21 يومًا (أثناء إزالة العدوى في الطبقة تحت الجلد والجلد).

[1]

استخدم Maksicina خلال فترة الحمل

لا يمكن إعطاء ماكسين للنساء الحوامل.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• التواجد في البشر من عدم تحمل أي مادة من تركيبة الدواء أو المضادات الحيوية الأخرى التي تقع في فئة الكينولونات ؛
• فترة الرضاعة الطبيعية
• الأطفال ، وكذلك المراهقين الذين هم في عصر النمو المكثف.

آثار جانبية Maksicina

يمكن أن يتسبب استخدام المحلول في حدوث مثل هذه الآثار الجانبية:

• القيء مع الغثيان ، فضلا عن الإسهال (قد يكون هذا أحد أعراض الشكل الكاذب من التهاب القولون) وتطوير فرط بيليروبين الدم.
• الدوخة مع الصداع ، والقلق أو الاكتئاب العام ، والتعب الشديد ، والتحريض النفسي ، وتطور الذهان ، واضطرابات النوم.
• مظاهر الحساسية - حكة في الجلد مع طفح جلدي ، تورم في الوجه (أو وذمة من الحبال الصوتية) ، فضلا عن تطوير حساسية للضوء ؛
• تطوير فرط الحمضات أو ندرة المحببات ، بالإضافة إلى leuko- أو نقص الصفيحات وزيادة نشاط عناصر AST و ALT ؛
• ظهور متلازمة الكلوية ، في بعض الأحيان - OPN.
• تطوير عدم انتظام دقات القلب ، ألم مفصلي أو ألم عضلي ، انخفاض في ضغط الدم وضعف البصر.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لم يثبت المخدرات تفاعل كبير مع المواد الدوائية مثل البروبينسيد، أتينولول، الثيوفيلين مع يتراكونازول، رانيتيدين وإلى جانب ذلك، غليبينكلاميد، مكملات الكالسيوم، فضلا عن المورفين وسائل منع الحمل عن طريق الفم الديجوكسين. عندما يتم الجمع بين Maxicin والأدوية المذكورة أعلاه ، لا يلزم تعديل الجرعة.

لا يؤدي التوليف مع الوارفارين إلى تغيير الحرائك الدوائية لماكسين ، بالإضافة إلى PTV والخصائص الأخرى لتخثر الدم.

التغيرات في مؤشر INR - في الأشخاص الذين يجمعون المضادات الحيوية (بما في ذلك moxifloxacin) مع مضادات التخثر ، كانت هناك حالات زيادة نشاط مضاد للتجلط. من بين عوامل الخطر هي عمر وحالة صحة الإنسان ، وكذلك الأمراض المعدية (مع الالتهاب المصاحب). على الرغم من عدم وجود تفاعل دوائي مع الوارفارين في التجارب السريرية ، إلا أن الأشخاص الذين يستخدمون العلاج المصاحب باستخدام بيانات الأدوية مطالبون برصد INR ، وضبط جرعة مضادات التخثر الفموية إذا لزم الأمر.

تتغير الخصائص الدوائية للديجوكسين قليلاً تحت تأثير موكسيفلوكساسين. مع الاستخدام المتكرر لهذا الأخير ، أظهر المتطوعون زيادة في قيم ذروة الديجوكسين (حوالي 30 ٪ عند قيم التوازن) ، ولكن دون التأثير على مستوى AUC.

في حالة ضخ المحلول عن طريق الوريد ، فإن الاستخدام المتزامن للكربون المنشط يقلل بشكل طفيف من قيمة AUC (بنسبة 20٪ تقريبًا).

[2], [3]

شروط التخزين

يوجد الحل في مكان مغلق من الشمس والرطوبة ، عند درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

[4]

مدة الصلاحية

Maxicin يمكن استخدامها في 2 سنوات منذ تصنيع الدواء.