الأمبيسلين

الأمبيسلين هو مضاد حيوي من مجموعة البنسلين يستخدم لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية. هذا المضاد الحيوي هو مضاد حيوي من نوع بيتا لاكتام ويعمل على قتل البكتيريا عن طريق التدخل في قدرتها على بناء جدار الخلية الضروري لها للبقاء على قيد الحياة والتكاثر.

يعطل الأمبيسيلين عملية تخليق جدار الخلية البكتيرية في المرحلة الأخيرة من انقسام الخلايا البكتيرية عن طريق ربط وتنشيط بروتينات معينة (بروتينات ربط البنسلين) التي تلعب دورًا رئيسيًا في بناء جدران الخلايا البكتيرية. وهذا يؤدي إلى إضعاف الجدار وتدميره لاحقًا، مما يؤدي إلى موت البكتيريا.

دواعي الإستعمال الأمبيسلين

1. التهابات الجهاز التنفسي :

   • التهاب شعبي
   • التهاب رئوي
   • ذبحة

2. التهابات المسالك البولية :

   • التهاب المثانة
   • التهاب الحويضة والكلية
   • التهاب البروستاتا

3. التهابات الجهاز الهضمي (الجهاز الهضمي) :

   • داء السلمونيلات
   • داء الشيغيلات (الدوسنتاريا).

4. الالتهابات النسائية :

   • التهاب بطانة الرحم
   • السيلان (غالبًا بالاشتراك مع مضادات حيوية أخرى)

5. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة :

   • الخراجات
   • الدمامل
   • الأمراض الجلدية المصابة

6. التهاب السحايا :

   • علاج التهاب السحايا الناجم عن المكورات السحائية والكائنات الحية الأخرى الحساسة

7. الإنتان :

   • الإنتان البكتيري الناجم عن البكتيريا الحساسة

8. الوقاية من العدوى :

   • الوقاية من المضاعفات المعدية في الجراحة، وخاصة في جراحة البطن وأمراض النساء

الافراج عن النموذج

1. أقراص عن طريق الفم

عادةً ما تكون أقراص الأمبيسيلين مخصصة لتناولها عن طريق الفم وهي متوفرة بجرعات مختلفة، مثل 250 ملجم و500 ملجم. هذا النموذج مناسب للعلاج في المنزل.

2. الكبسولات

مثل الأقراص، كبسولات الأمبيسلين مخصصة للاستخدام عن طريق الفم وغالبًا ما تكون متوفرة بجرعات 250 مجم و500 مجم. الكبسولات سهلة البلع ومريحة في الاستخدام.

3. مسحوق لتحضير المعلق الفموي

يُستخدم هذا النوع من الأمبيسيلين لتكوين معلق قبل الاستخدام مباشرة، مما يوفر طريقة ملائمة لتناول الدواء للأطفال والبالغين الذين يجدون صعوبة في بلع الأقراص أو الكبسولات. عادة ما يكون للتعليق جرعة معبر عنها بالملجم لكل مل.

4. مسحوق للحقن

يتوفر الأمبيسلين أيضًا على شكل مسحوق مخفف للإعطاء عن طريق الوريد أو العضل. يُستخدم هذا النموذج في المستشفيات لعلاج حالات العدوى الخطيرة التي تتطلب إجراءً فوريًا للمضاد الحيوي. قد تختلف الجرعات تبعا لشدة الحالة وخصائص العدوى.

يعتمد اختيار شكل جرعة الأمبيسيلين على عوامل كثيرة، بما في ذلك عمر المريض، ونوع العدوى وشدتها، وقدرة المريض على تناول الدواء عن طريق الفم.

الدوائية

1. آلية العمل : يثبط الأمبيسيلين تخليق جدار الخلية البكتيرية، مما يؤدي إلى موت البكتيريا. وهو يرتبط ببروتينات تسمى transpeptidases، والتي تشارك في تكوين الببتيدوغليكان، المكون الرئيسي لجدار الخلية البكتيرية. وهذا يؤدي إلى تعطيل تخليق الببتيدوغليكان وإضعاف جدار الخلية، الأمر الذي يؤدي في النهاية إلى موت الخلية البكتيرية.

2. نطاق العمل : الأمبيسيلين فعال بشكل عام ضد البكتيريا إيجابية الجرام مثل

البكتيريا إيجابية الجرام:

• العقدية الرئوية
• العقدية المقيحة (المكورات العقدية من المجموعة الحالة للدم بيتا أ)
• العقدية القاطعة للدر (المكورات العقدية من المجموعة الحالة للدم بيتا ب)
• العقدية الخضراء
• المكورات المعوية البرازية
• المكورات العنقودية الذهبية (السلالات الحساسة للميثيسيلين)

البكتيريا سالبة الجرام:

• المستدمية النزلية
• الموراكسيلة النزلية
• الإشريكية القولونية
• بروتيوس رائع
• السالمونيلا النيابة.
• الشيغيلة النيابة.
• النيسرية البنية
• النيسرية السحائية
• هيليكوباكتر بيلوري (بالاشتراك مع أدوية استئصال أخرى)

3. المقاومة : قد تكون بعض البكتيريا مقاومة للأمبيسلين بسبب إنتاج بيتا لاكتاماز، وهو إنزيم يحلل حلقة بيتا لاكتام من الأمبيسلين ويجعلها غير نشطة. لذلك، في بعض الحالات، يمكن استخدام الأمبيسلين مع مثبط بيتا لاكتاماز مثل حمض الكلافولانيك لمنع تدمير المضاد الحيوي.

الدوائية

1. الامتصاص : عادة ما يتم امتصاص الأمبيسلين بشكل سريع وكامل من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم. يتحسن الامتصاص عند تناول الدواء على معدة فارغة.
2. التوزع : بعد الامتصاص يتوزع الأمبيسلين بشكل واسع في الأنسجة وسوائل الجسم بما في ذلك الرئتين والأذن الوسطى والصفراء والبول والعظام والجلد وغيرها. كما أنه يخترق حاجز المشيمة ويفرز في حليب الثدي.
3. التمثيل الغذائي : لا يتم استقلاب الأمبيسلين في الجسم. وهو يعمل كعامل مضاد للجراثيم عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية.
4. الإطراح : يتم إخراج الأمبيسيلين من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى دون تغيير. يتم إخراج جزء من الدواء أيضًا من خلال الأمعاء.
5. نصف العمر : نصف عمر الأمبيسيلين في الجسم هو حوالي 1-1.5 ساعة عند البالغين. وقد يكون أطول عند الأطفال.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

1. تناوله عن طريق الفم (أقراص، كبسولات، معلق):

• ينبغي تناول الأقراص والكبسولات مع الماء دون مضغ.
• يجب رج المعلق جيداً قبل الاستخدام.
• من الأفضل تناول الأمبيسيلين على معدة فارغة قبل 30 دقيقة من الوجبة أو بعد ساعتين من الوجبة لتحسين امتصاصه.

2. الإدارة الوريدية (الحقن):

• قم بتخفيف المسحوق بكمية الماء الموصى بها للحقن.
• يمكن أن تكون الحقن عضليًا أو وريديًا، وفقًا لتعليمات الطبيب.

الجرعة

الجرعة للبالغين:

1. للعدوى الخفيفة إلى المتوسطة (عن طريق الفم):

   • 250-500 مجم كل 6 ساعات.

2. في حالات العدوى الشديدة (عن طريق الفم أو بالحقن):

   • 500 ملغ كل 6 ساعات في العضل أو الرابع
   • يمكن زيادة الجرعات إلى 1 جرام كل 6 ساعات حسب شدة الإصابة.

3. التهاب السحايا (بالحقن):

   • 2 جرام كل 4 ساعات IV.

4. الإنتان (بالحقن):

   • 1-2 جرام كل 4-6 ساعات وزن/حجم.

الجرعة للأطفال:

1. الالتهابات العامة (عن طريق الفم):

   • 25-50 مجم/كجم/يوم مقسمة على جرعات كل 6-8 ساعات.

2. الالتهابات الشديدة (بالحقن):

   • 50-100 مجم/كجم/يوم مقسمة على جرعات كل 4-6 ساعات.
   • بالنسبة لالتهاب السحايا، يمكن زيادة الجرعة إلى 200-400 ملغم/كغم/يوم.

مدة العلاج:

• تعتمد مدة العلاج على نوع وشدة العدوى والاستجابة السريرية للمريض للعلاج. تتراوح مدة العلاج عادةً من 7 إلى 14 يومًا، ولكن قد تكون أطول في حالة التهاب السحايا أو حالات العدوى الشديدة الأخرى.

تعليمات خاصة

• من المهم إكمال دورة العلاج الكاملة، حتى لو تحسنت الأعراض، لمنع البكتيريا من تطوير المقاومة.
• يمكن أن يسبب الأمبيسيلين اضطرابًا في المعدة، لذا يجب تناوله مع الطعام في حالة حدوث إزعاج.
• يجب مراقبة ردود الفعل التحسسية لدى المرضى، خاصة إذا كان هناك تاريخ من الحساسية للبنسلينات.

استخدم الأمبيسلين خلال فترة الحمل

يجب أن يتم استخدام الأمبيسيلين أثناء الحمل فقط تحت إشراف الطبيب وبعد تقييم دقيق للفوائد التي تعود على الأم والمخاطر المحتملة على الجنين. يجب على الطبيب أن يقرر ما إذا كان سيصف الأمبيسيلين، مع الأخذ في الاعتبار الحالة السريرية وسلامة وفعالية الدواء للحالة المحددة.

ينتمي الأمبيسيلين إلى الفئة ب من تصنيف إدارة الغذاء والدواء للاستخدام أثناء الحمل، مما يعني أن سلامته على الجنين لم يتم إثباتها بشكل كامل على أساس دراسات خاضعة للرقابة على البشر، ولكن لا يوجد دليل على آثار ضارة على الجنين عند استخدامه في الحيوانات الحامل. ومع ذلك، كما هو الحال مع أي دواء، يجب الموازنة بعناية بين المخاطر والفوائد لكل حالة على حدة.

موانع

1. فرط الحساسية : يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروف للأمبيسيلين أو البنسلينات الأخرى أو المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى تجنب استخدام هذا الدواء.
2. الالتهابات من نوع كريات الدم البيضاء : لا ينصح باستخدام الأمبيسيلين في الالتهابات المصحوبة بمتلازمة عدد كريات الدم البيضاء بسبب خطر الشرى.
3. اختلال كبدي خطير : يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خطير تناول الأمبيسلين بحذر أو تجنب استخدامه.
4. الحساسية : المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية تجاه المضادات الحيوية الأخرى من فئة بيتا لاكتام (مثل السيفالوسبورينات أو الكاربابينيمات) قد يكونون أكثر عرضة لخطر الحساسية تجاه الأمبيسيلين.
5. الإسهال والعدوى الإضافية : استخدام المضادات الحيوية، بما في ذلك الأمبيسيلين، قد يسبب الإسهال ويزيد من خطر العدوى الإضافية.
6. الاستخدام المطول : الاستخدام المطول للأمبيسلين قد يؤدي إلى تطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة، لذلك يجب استخدام الدواء بحذر وفقط عند وصفه من قبل الطبيب.
7. الأطفال والمراهقين : يتطلب استخدام الأمبيسيلين لدى الأطفال والمراهقين اهتمامًا خاصًا وإشرافًا طبيًا، خاصة فيما يتعلق بالجرعة.
8. الحمل والرضاعة : لا يجوز استخدام الأمبيسلين أثناء الحمل والرضاعة إلا عند الضرورة القصوى وتحت إشراف طبي.

آثار جانبية الأمبيسلين

1. ردود الفعل التحسسية :

   • متسرع
   • الشرى
   • مثير للحكة
   • وذمة كوينك (زيادة مفاجئة وكبيرة في حجم الأنسجة، والأكثر شيوعًا في الوجه والرقبة)
   • صدمة الحساسية (نادرة، ولكنها حالة خطيرة وربما تهدد الحياة)

2. اضطرابات الجهاز الهضمي :

   • غثيان
   • القيء
   • إسهال
   • وجع بطن
   • التهاب القولون الغشائي الكاذب (التهاب القولون الناجم عن المضادات الحيوية)

3. اختلال وظائف الكبد :

   • زيادة إنزيمات الكبد
   • اليرقان (نادر)

4. التأثيرات على نظام المكونة للدم :

   • نقص الكريات البيض (انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء)
   • قلة العدلات (انخفاض عدد العدلات)
   • فقر دم
   • نقص الصفيحات (انخفاض عدد الصفائح الدموية)

5. الجهاز العصبي :

   • صداع
   • دوخة
   • أرق
   • النوبات (نادرة وعادة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي)

6. ردود الفعل الأخرى :

   • الفشل الكلوي (نادر)
   • داء المبيضات المهبلي
   • داء المبيضات الفموي (القلاع)

جرعة مفرطة

1. اضطرابات الجهاز الهضمي : زيادة مفاجئة في الآثار الجانبية المميزة للأمبيسلين، مثل الغثيان والقيء والإسهال وعسر الهضم.
2. ردود الفعل التحسسية : احتمال تطور ردود فعل تحسسية مثل الشرى والحكة ووذمة الوجه وصعوبة التنفس والصدمة التأقية.
3. اضطرابات الكبد والكلى : تأثير سام على الكبد والكليتين، والذي قد يظهر على شكل ارتفاع في مستوى الإنزيمات الكبدية في الدم وعلامات الفشل الكلوي.
4. الأعراض العصبية : أعراض عصبية مثل الصداع والدوخة وضعف الوعي والنوبات.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. البروبينسيد : قد يبطئ البروبينسيد من إفراز الأمبيسيلين، مما قد يؤدي إلى زيادة مستواه في الدم ويطيل مدة مفعوله.
2. الميثوتريكسات : قد يزيد الأمبيسيلين من سمية الميثوتريكسات، خاصة عند تناول جرعات عالية، وذلك عن طريق زيادة مستوياته في الدم وتفاقم آثاره الجانبية.
3. المضادات الحيوية : قد يؤدي الجمع بين الأمبيسلين والمضادات الحيوية الأخرى مثل التتراسيكلين أو الماكروليدات إلى تقليل فعالية كلا الدواءين.
4. مضادات التخثر : قد يزيد الأمبيسيلين من تأثير مضادات التخثر مثل الوارفارين، مما قد يؤدي إلى زيادة وقت التخثر وزيادة خطر النزيف.
5. الأدوية التي تؤثر على الجهاز الهضمي : مضادات الحموضة، والأدوية التي تحتوي على الحديد، أو الأدوية التي تبطئ التمعج المعوي قد تقلل من امتصاص الأمبيسلين، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعاليته.