Lekoptin

يحجب Lekoptin نشاط قنوات Ca البطيئة.

[1], [2], [3]

دواعي الإستعمال Lekoptina

يتم استخدامه في مثل هذه الظروف:

• الذبحة الصدرية الإجهادية.
• شكل وعائي من الذبحة الصدرية ، وجود شخصية مستقرة ؛
• شكل مستقر من الذبحة الصدرية ، لا يرافقه تشنج وعائي.
• عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني.
• متلازمة WPW
• الرجفان الأذيني.
• عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية.
• ارتفاع ضغط الدم القيم ؛
• الرفرفة الأذينية.
• ارتفاع ضغط الدم الأساسي المرتبطة دائرة صغيرة من تدفق الدم.
• extrasystole المرتبطة الأذينين.

في حالة حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم ، يجب تطبيق الدواء في / في الطريقة.

[4],

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة الدوائية في شكل أقراص - 25 حبة داخل عبوة خلوية و 2 عبوة لكل صندوق (40 ملغ حجم) ، أو 10 أقراص داخل لوحة و 5 لوحات داخل عبوة (حجم 80 ملغ).

الدوائية

العنصر النشط للدواء هو مادة فيراباميل. يبطئ الدواء حركة أيونات الكالسيوم في منطقة ألياف أنسجة العضلات الملساء. المادة الفعالة هي مشتق ثنائي فينيل ألكيل أمين.

الدواء يحتوي على نشاط مضاد للالتهابات ، الخافضة للضغط ونشاط اضطراب النظم.

تتطور الآثار المضادة للذبحة الصدرية مع تأثيرات مباشرة على ديناميكا الدم المحيطية وعضلة القلب. يؤدي الحصار المفروض على أيونات الكالسيوم داخل الخلايا إلى انخفاض في تحول ATP ويضعف من نشاط انقباض عضلة القلب.

تتطور خواص الأوعية الدموية ، وخصائص التقلص العضلي السالب ، وتقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.

يمنع Lekoptin عمليات الأوتوماتيكية ، ويطيل فترة الانكسار للعقدة الجيبية ، ويقلل توصيل AV ، ويقلل من لهجة الأغشية القلبية ويطيل فترة الاسترخاء الانبساطي البطيني.

في بعض الأحيان يتم استخدام الدواء للقضاء على الصداع الناجم عن أمراض الأوعية الدموية.

حجب أيونات الكالسيوم يمنع ويقلل من توسع الأوعية.

يمنع الدواء عمليات التمثيل الغذائي التي يشارك فيها إنزيم البروتين P450.

فيما يتعلق بالعقاقير ، لا يتجلى التسامح ، وتعتمد طبيعة التأثير المضاد للذبحة على حجم جزء الجرعة.

في حالة الحقن الوريدي البلعوي ، يتطور التأثير العلاجي على الفور.

الدوائية

الشفط.

يتم امتصاص أكثر من 90 ٪ من الدواء بالكامل تقريبًا بسرعة عالية داخل الأمعاء الدقيقة. يبلغ متوسط قيم التوافر البيولوجي لدى المتطوعين الذين يستخدمون عقار ليكوبتين لمرة واحدة 22٪ ، وهو ما يمكن تفسيره من خلال عمليات التمثيل الغذائي المكثفة أثناء مرور الكبد الأول. يتضاعف مستوى التوافر البيولوجي مع الاستخدام المتكرر.

يتم تسجيل قيم البلازما لـ Cmax verapamil عند استخدام أقراص مع إطلاق سريع بعد 1-2 ساعات ، و norverapamil - بعد 1 ساعة. الأكل ليس له تأثير على التوافر الحيوي للفيراباميل.

عمليات التوزيع.

يتم توزيع فيراباميل ضمن مجموعة متنوعة من الأنسجة. في المتطوعين ، حجم التوزيع 1.8-6.8 لتر / كجم. التوليف داخل البلازما من المخدرات مع البروتين حوالي 90 ٪.

عمليات التبادل.

فيراباميل يخضع لعملية التمثيل الغذائي النشط. في اختبارات الأيض في المختبر ، كشفت أن المادة متورطة في عملية الأيض بمساعدة البروتين P450 CYP3A4 ، وكذلك CYP1A2 مع CYP2C8 و CYP2C9 مع CYP2C18.

وقد تبين أنه مع إدخال الأدوية للمتطوعين الذكور ، يخضع هيدروكلوريد فيراباميل لعمليات استقلابية مكثفة داخل الكبد مع تشكيل 12 منتجًا أيضيًا ، يتم رصد معظمها بكميات ضئيلة. يتم تسجيل المنتجات الأيضية الرئيسية كمجموعة متنوعة من العناصر N- و O- dealkylated فيراباميل. من هذه المستقلبات ، فقط نوريفاباميل له نشاط دوائي (حوالي 20٪ من الرباط الأصلي) ، والذي تم العثور عليه أثناء الاختبار على الكلاب.

الإفراز.

عمر النصف هو 3-7 ساعات بعد الابتلاع. ما يقرب من 50 ٪ من الحصة تفرز عن طريق الكلى طوال فترة 24 ساعة ، و 70 ٪ على مدى فترة 5 أيام. حوالي 16 ٪ من الجرعة تفرز مع البراز. ما يقرب من 3-4 ٪ من الأدوية تفرز عن طريق الكلى في حالة لم تتغير.

القيم العامة للتطهير فيراباميل هي عمليا مثل تلك التي في الدورة الدموية الكبدية ، وحوالي 1 لتر / ساعة / كجم (حدود المدى: 0،7-1،3 لتر / ساعة / كجم).

الجرعات والإدارة

يستخدم الدواء 3 مرات في اليوم ، في كمية 40-80 ملغ في حالة علاج الذبحة الصدرية أو عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني.

مع ارتفاع معدلات ضغط الدم يتطلب استقبال الأدوية مرتين.

بالنسبة للأطفال ، يتم حساب حجم الجرعة بنسبة 10 ملغ / كغ في اليوم.

يتم حساب أحجام أجزاء من أقراص طويلة من المخدرات شخصيا ، مع الأخذ بعين الاعتبار جميع خصائص مسار المرض الأساسي ، والاضطرابات ذات الصلة وعمر المريض.

في حالة العلاج المطول ، يجب تناول 0.48 جم من فيراباميل كحد أقصى يوميًا. يسمح بزيادة جزء الجرعة فقط في حالات الطوارئ ولفترة زمنية قصيرة.

في حالة علاج الصيانة ، يتم حقن الدواء عن طريق التنقيط الوريدي.

يحتاج الأشخاص المصابون بأمراض الكبد في المرحلة الشديدة إلى استخدام الدواء بجرعات لا تتجاوز 0.12 غرام.

[10]

استخدم Lekoptina خلال فترة الحمل

لا يمكنك تعيين Lekoptin المرضى الحوامل أو المرضعات.

[5], [6], [7], [8]

موانع

موانع الرئيسية:

• انخفاض ضغط الدم في شديد.
• وجود فرط الحساسية المرتبطة فيراباميل.
• AV الحصار من الدرجة 2-3.

يجب الحذر والاستشارة الطبية السابقة في مثل هذه الحالات:

• بطء القلب.
• تضيق الأبهري وجود شكل حاد من التسرب.
• احتشاء عضلة القلب.
• AV الحصار من الدرجة 1 ؛
• CHF.
• انخفاض ضغط الدم.
• مرض الكلى.
• فشل الكبد.
• شيخوخة

[9]

آثار جانبية Lekoptina

من بين الآثار الجانبية الرئيسية:

• آفات في NA: التعب الشديد ، والإغماء ، والدوخة مع الصداع ، وارتعاش في الأطراف ، ومشاكل في البلع والاكتئاب. بالإضافة إلى ذلك ، ترنح ، أعراض خارج هرمية ، إحساس بالتثبيط ، القلق أو النعاس ، الوهن ، وزيادة حركة المفاصل في الساقين والذراعين ؛
• اضطرابات وظيفة القلب والأوعية الدموية: انخفاض كبير في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب مع بطء القلب ، وتفاقم تدفق فشل القلب. في بعض الأحيان هناك انهيار أو احتشاء عضلة القلب أو الانقباض. في حالة التسريب في الوريد ، قد يتطور حصار AV عالي الجودة بمعدل مرتفع ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: زيادة إنزيمات الكبد ، زيادة الشهية ، التورم أو تضخم اللثة الذي يؤثر على اللثة ، وكذلك الغثيان والإمساك ؛
• غيرها: نادراً ما ندرة المحببات ، التهاب المفاصل ، علامات الحساسية ، فقدان مؤقت للرؤية ، الوذمة المحيطية ، جفاف اللبن ، قلة الصفيحات ، الوذمة الرئوية ، وفقر دم البشرة.

جرعة مفرطة

عندما يتطور التسمم بالصدمة والحصار AV وبطء القلب والانقباض ، فضلاً عن انخفاض مستويات ضغط الدم بشكل كبير.

يحتاج الضحية لإجراء غسل المعدة في أقرب وقت ممكن وإعطاء الأمعاء. إذا لوحظت الإيقاع واضطراب التوصيل ، يتم استخدام بافراز ، غلوكونات الكالسيوم مع الأتروبين ، الأيزوبرينالين ، والسوائل البديلة للبلازما.

لزيادة قيم ضغط الدم ، باستخدام المنشطات α والفينيليفرين.

لا ينبغي أن تدار بالايسوبرينالين مع بافراز.

غسيل الكلى ليس له التأثير العلاجي المطلوب.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن للعقار أن يزيد من مؤشرات دم البرازوسين والديجوكسين ، مرخيات العضلات مع السيكلوسبورين ، ومعه كاربامازيبين وثيوفيلين مع الكينيدين وحمض فالبرويك (بسبب تثبيط عمليات التمثيل الغذائي ، والتي تشارك بنشاط في إنزيم البروتين P450).

يزيد تأثير السيميتيدين من التوافر الحيوي للفيراباميل بنسبة 40-50 ٪ ، لأنه يضعف عملية الأيض داخل الكبد.

التعرض لأدوية الكالسيوم يضعف بشكل كبير من الفعالية العلاجية لليكوبتين.

ريفامبيسين مع النيكوتين والباربيتورات يزيد من معدل الأيض داخل الكبد ، مما يقلل من المعلمات الدم من المخدرات ، مما يؤدي إلى إضعاف خصائص مضادة للذبحة ، وارتفاع معدل ضربات القلب وخافضة للضغط.

يمكن أن يسبب المزج مع التخدير من نوع الاستنشاق الحصار AV أو HF أو بطء القلب.

يتم تحفيز التأثيرات السلبية المؤثرة في التقلص العضلي عند دمجها مع حاصرات β ، ونتيجة لذلك قد يحدث بطء القلب أو قد تتعرض اضطرابات توصيل AV.

يتم تقليل النشاط الخافض للضغط من المخدرات تحت تأثير برازوسين أو حاصرات ألفا.

يزيد الدواء من تعداد الدم SG.

يضعف تأثير ارتفاع ضغط الدم في حالة تعاطي المخدرات مع المحاكيات الودية.

يؤدي هرمون الاستروجين إلى احتباس السوائل داخل الجسم ، مما يؤدي إلى إضعاف النشاط الخافض لضغط الدم في فيراباميل.

يتم تحفيز التأثير السلبي للسمية العصبية عند استخدامه مع عوامل الليثيوم.

من الضروري تغيير نظام الجرعة باستخدام مرخيات العضلات ، لأن نشاط نشاط الدواء يحدث.

[11], [12], [13]

شروط التخزين

يُطلب من ليكوبتين الاحتفاظ به في مكان مغلق عن تغلغل الأطفال وأشعة الشمس.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Lekoptin لمدة 5 سنوات من وقت تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

يُسمح باستخدامه في طب الأطفال فقط إذا كان الطفل يعاني من اضطرابات في ضربات القلب.

[14]

النظير

نظائرها من الأدوية هي عقاقير Finoptin ، Verogalid مع Verathard و Isoptin مع Verapamil.