لاريام

لاريام دواءٌ مضادٌّ للملاريا. المكوّن النشط في الدواء هو ميثانولكينولين.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال لارياما

ويستخدم لعلاج الحالات التالية:

• العلاج للملاريا غير المعقدة (التي تسببها سلالات من المتصورة المنجلية والبكتيريا المسببة للأمراض الأخرى المقاومة للأدوية المضادة للملاريا)؛
• للملاريا ذات الأصل المختلط أو التي تسببها بكتيريا المتصورة النشيطة؛
• للوقاية من تطور مرض الملاريا لدى الأشخاص الذين يخططون لزيارة المناطق التي يوجد بها خطر كبير للإصابة به؛
• كمساعدات طارئة أو مساعدة ذاتية - للأشخاص المشتبه في إصابتهم بالملاريا.

الافراج عن النموذج

يُنتج المنتج على شكل أقراص، كل قرص داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العبوة على شريطين بلاستيكيين.

الدوائية

يؤثر لاريام على أنواع من الأمراض اللاجنسيّة (ذات المنشأ داخل كريات الدم الحمراء). تشمل هذه القائمة المتصورة النشيطة والمتصورة المنجلية، بالإضافة إلى المتصورة الملاريا والمتصورة البيضاوية.

في الوقت نفسه، يُعدّ الدواء فعالاً ضد البكتيريا التي أظهرت مقاومةً للعديد من الأدوية الأخرى، ومنها بروغوانيل مع الكلوروكين، بالإضافة إلى بيريميثامين، ومزيج من بيريميثامين مع السلفوناميدات.

خلال الاختبارات، وُجد أن مقاومة المتصورة المنجلية للميفلوكين موجودة بشكل رئيسي في جنوب شرق آسيا، حيث تُلاحظ مقاومة بكتيرية للعديد من الأدوية المعروفة. وهناك معلومات عن مقاومة متبادلة للميفلوكين مع الكينين والهالوفانترين.

الدوائية

يتجاوز مستوى التوافر الحيوي 85%. تناول الدواء مع الطعام يزيد من درجة ومعدل الامتصاص، وكذلك مؤشر التوافر الحيوي (بنحو 40%). تصل الجرعة الذروية في البلازما إلى ذروتها بعد 6-24 ساعة، وهي تقريبًا نفس الجرعة المُتناولة. يمكن الوصول إلى قيم التوازن في البلازما (1000-2000 ميكروغرام/لتر) بتناول الدواء بجرعة 250 ملغ مرة واحدة أسبوعيًا لمدة 7-10 أسابيع.

يبلغ حجم توزيع الميفلوكين حوالي ٢٠ لترًا/كجم. يمكن للمادة أن تنتقل إلى الأنسجة عبر حاجز المشيمة، كما تصل إلى حليب الأم بكميات صغيرة. تبلغ نسبة تخليق البروتين ٩٨٪.

لتحقيق فعالية وقائية للدواء بنسبة 95%، من الضروري تحقيق مستويات المادة في مجرى الدم بما لا يقل عن 620 نانوغرام/مل (داخل كريات الدم الحمراء التي تحتوي على بكتيريا الملاريا، يجب أن تكون هذه القيم أعلى مرتين).

داخل الجسم، يتحول الميفلوكين بواسطة بروتين الهيموبروتين P450 3A4 إلى ناتجي تحلل: كاربوكسي ميفلوكين وهيدروكسي ميفلوكين. أهمهما حمض الكربوكسيل 2,8-بيس-ترايفلوروميثيل-4-كينولين، وهو غير فعال ضد بكتيريا المتصورة المنجلية.

متوسط عمر النصف هو 3 أسابيع. يتم الإخراج بشكل رئيسي في البراز والصفراء. معدل التصفية الكلي 30 مل/دقيقة (معظمه في الكبد). يُطرح 9% من الميفلوكين غير المتغير في البول، بالإضافة إلى 4% من ناتج تحلله الرئيسي.

الجرعات والإدارة

تُؤخذ الأقراص فمويًا بعد الوجبات مع الماء (200 مل على الأقل). يجب بلع القرص كاملًا، نظرًا لمذاقه المر وحرارته الخفيفة. إذا لم يستطع المريض بلع الدواء كاملًا، يُمكنه سحق القرص وإضافته إلى السائل الذي يشربه.

يستخدم للوقاية من تطور مرض الملاريا.

الجرعة القصوى للبالغين (وللأطفال الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم) هي 5 ملغ/كجم مرة واحدة أسبوعيًا (في يوم محدد بدقة). للأوزان التي تتراوح بين 30 و45 كجم، تكون الجرعة ثلاثة أرباع قرص، وللأوزان التي تتراوح بين 20 و30 كجم - نصف قرص، وللأوزان التي تتراوح بين 10 و20 كجم - ربع قرص، وللأوزان التي تتراوح بين 5 و10 كجم - بحد أقصى 0.125 قرص.

يجب تناول الجرعة الأولى من لاريام قبل زيارة منطقة ذات خطر مرتفع للإصابة بالملاريا (عادةً قبل 7 أيام). في حال عدم تناول الجرعة مسبقًا، يلزم الخضوع لعلاج الصدمة - يجب تناول الجرعة المخصصة مرة واحدة أسبوعيًا لمدة 3 أيام متتالية، ثم الانتقال إلى النظام العلاجي المعتاد. لتقليل احتمالية الإصابة بالمرض بعد مغادرة منطقة يحتمل أن تكون خطرة، من الضروري تناول الدواء وقائيًا خلال الشهر الأول. في حال كان الشخص يتلقى علاجًا بأدوية أخرى، يجب البدء بالعلاج الوقائي قبل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع على الأقل من الرحلة لضمان سلامة تركيبة الأدوية.

العلاج باستخدام لاريام.

الجرعة القياسية العامة التي تسمح بتحقيق التأثير المطلوب هي 20-25 ملغم/كغم، وقد تختلف حسب وزن المريض، كما يمكن توزيعها مع بعض الاختلافات (استخدام الجرعة الدوائية العامة على 2-3 جرعات بفاصل 6-8 ساعات يمكن أن يمنع حدوث الأعراض الجانبية).

يُنصح الأشخاص الذين يزيد وزنهم عن 60 كجم بتناول 6 أقراص (مُقسّمة على 3 جرعات، وفقًا لمخطط 3 + 2 + 1 قرص)، والذين يتراوح وزنهم بين 45 و60 كجم بتناول 5 أقراص (مُقسّمة على جرعتين، وفقًا لمخطط 3 + 2 قرص). أما من يتراوح وزنهم بين 30 و45 كجم، فيُنصح بتناول 3-4 أقراص (مُقسّمة على جرعتين، وفقًا لمخطط 2 + 2 قرص). أما من يزنون من 20 إلى 30 كجم، فيُنصح بتناول 2-3 أقراص (مُقسّمة على جرعتين، وفقًا لمخطط 2 + 1 قرص). أما من يزنون من 10 إلى 20 كجم، فيُنصح بتناول 1-2 قرص في جرعة واحدة، ومن 5 إلى 10 كجم، فيُنصح بتناول 0.5-1 قرص في جرعة واحدة.

خصائص الجرعة في بعض الحالات:

• في حالة ضعف المناعة، وبالإضافة إلى ذلك، يمكن للأشخاص الذين يعيشون في مناطق الملاريا المتوطنة تناول جرعة إجمالية مخفضة؛
• إذا أصيب المريض بالتقيؤ خلال نصف ساعة بعد تناول الأقراص، يجب عليه تناول الجرعة الكاملة مرة أخرى، وإذا بدأ القيء خلال 0.5-1 ساعة بعد تناولها، يجب عليه تناول نصف جرعة إضافية؛
• إذا كانت البكتيريا المسببة للملاريا هي المتصورة النشيطة، فمن أجل إزالة المتصورة من الكبد، من الضروري منع الانتكاسات باستخدام مشتقات مادة 8-أمينوكينولين (على سبيل المثال، عقار بريماكين)؛
• إذا لم يكن هناك تحسن بعد مرور 48-72 ساعة بعد الانتهاء من دورة العلاج الكاملة، أو إذا تطور الملاريا أثناء العلاج الوقائي، فيجب على الطبيب اختيار دواء آخر؛
• في الحالات الشديدة من الملاريا الحادة، يُمكن استخدام الدواء بعد يومين إلى ثلاثة أيام من العلاج بالكينين الوريدي. يُشترط وجود فاصل زمني لا يقل عن ١٢ ساعة بين استخدام هذه الأدوية لمنع حدوث تفاعلات دوائية متعددة.
• وفي المناطق التي تكون فيها الميكروبات المسببة للأمراض مقاومة للمضادات الحيوية، فإن العلاج باستخدام الأرتيميسينين أو مشتقاته في البداية، متبوعاً باستخدام لاريام، قد يؤدي إلى تحقيق نتائج.

العلاج الذاتي.

يجب تناول الجرعة الأولى - 15 ملغ/كغ على الأقل. على سبيل المثال، إذا كان مؤشر الوزن أكثر من 45 كجم، فتناول 3 أقراص (الجرعة 750 ملغ). إذا تعذر تلقي المزيد من الرعاية الطبية ولم تظهر أي أعراض جانبية، فبعد 6-8 ساعات، يجب تناول النصف الثاني من الجرعة الإجمالية - قرصان (الجرعة 500 ملغ). إذا كان الوزن أكثر من 60 كجم، فتناول قرصًا آخر بعد 6-8 ساعات أخرى.

لاستبعاد أو تأكيد التشخيص، يجب عليك زيارة الطبيب، حتى لو كنت تشعر أنك بخير.

[ 2 ]

استخدم لارياما خلال فترة الحمل

يُسمح باستخدام لاريام في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمرأة تفوق مخاطر حدوث مضاعفات للطفل.

ينبغي على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع حمل موثوقة عند استخدام الدواء، وكذلك بعد ثلاثة أشهر من انتهاء الدورة. مع ذلك، إذا حدث الحمل بالفعل أثناء العلاج، فلا داعي لإنهاء الحمل.

ينتقل الميفلوكين إلى حليب الأم بكميات قليلة. ونظرًا لعدم وجود معلومات عن تأثيره في مثل هذه الحالات، فمن الضروري إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء تناول لاريام.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• حالات القلق أو الاكتئاب، وكذلك الذهان؛
• مريض يعاني من مرض الفصام؛
• وجود نوبات (أيضًا إذا كانت موجودة في التاريخ المرضي)؛
• العلاج بالهالوفانترين، بالإضافة إلى إعطائه بعد استخدام الميفلوكين (قد يحدث إطالة في قيم فترة QT، مما قد يهدد الحياة)؛
• مظاهر عدم تحمل عناصر الدواء أو الأدوية ذات التأثيرات العلاجية المماثلة، مثل الكينيدين أو الكينين.

يجب استخدام الدواء بحذر في حال وجود فشل كبدي أو صرع (لأن احتمالية الإصابة بنوبات صرع تزداد)، وكذلك لدى الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات نفسية وأمراض قلبية. كما يجب توخي الحذر عند وصفه للأطفال دون سن ستة أشهر ووزنهم أقل من 5 كجم، وكبار السن (فوق 65 عامًا).

آثار جانبية لارياما

أثناء العلاج في المرحلة الحادة من الملاريا، قد تظهر آثار جانبية، وهي أعراض للمرض الأساسي.

الاضطرابات الأكثر شيوعا (غالبا ما يتم التعبير عنها بشكل ضعيف إلى حد ما، وتقل مظاهرها في عملية مواصلة مسار العلاج): القيء، والصداع وآلام البطن، والإسهال، والغثيان، وسلس البراز، ومشاكل في التوازن، والإسهال، والكوابيس، والدوخة، وكذلك الأرق والشعور بالنعاس.

في بعض الأحيان يتم ملاحظة المضاعفات والاضطرابات التالية:

• حالة من الاكتئاب، واعتلال الدماغ، واعتلال الأعصاب الحركية أو الحسية، والترنح، وتنميل مع تشنجات ورعشة. ويصاحب ذلك شعور بالقلق، والهياج، والارتباك أو الأرق، وتدهور الذاكرة، والهلوسة ونوبات الهلع، والأفكار الانتحارية، بالإضافة إلى مظاهر ذهانية جنونية وعدوانية.
• ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم، تسرع القلب، زيادة معدل ضربات القلب، بطء القلب، الهبات الساخنة، وكذلك الانقباضات الخارجية مع عدم انتظام ضربات القلب. قد تحدث انسدادات الأذينين البطينين ومشاكل مؤقتة في التوصيل القلبي؛
• الشرى، الطفح الجلدي على سطح الجلد، التورم، الطفح الجلدي، الثعلبة، الحكة، وكذلك الاحمرار (بما في ذلك الأشكال المتعددة النضحية) ومتلازمة ستيفنز جونسون؛
• ألم عضلي مع وهن عضلي، وكذلك ألم المفاصل؛
• قد تتطور مشاكل في السمع أو الرؤية أو الجهاز الدهليزي؛
• قلة الصفيحات الدموية أو قلة الكريات البيض، وانخفاض الهيماتوكريت وزيادة الكريات البيضاء؛
• حالة من الحمى والشعور بالضعف وزيادة التعرق والشعور بالقشعريرة وفقدان الشهية.

بسبب فترة طويلة من إخراج الدواء، قد تستمر التأثيرات السلبية وتظهر لعدة أسابيع بعد انتهاء تناول الدواء.

جرعة مفرطة

ومن بين العلامات المميزة للتسمم: زيادة شدة الآثار الجانبية.

يتكون العلاج في هذه الحالة مما يلي: تحفيز القيء وغسل المعدة، بالإضافة إلى إجراءات علاجية. كما تُتخذ إجراءات مكثفة للحفاظ على وظائف الجهاز القلبي الوعائي، وتُراقب قيم ديناميكا الدم ومؤشرات تخطيط القلب، وتُقيّم الحالة النفسية والعصبية للمريض (خلال اليوم الأول).

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند الجمع بين لاريام مع الكلوروكين والكينيدين والكينين، قد يتم ملاحظة تغييرات في معايير تخطيط القلب، ويزداد احتمال الإصابة بالنوبات.

تؤثر حاصرات قنوات الكالسيوم، والأدوية المضادة لاضطراب النظم ومضادات الهيستامين، والأدوية ثلاثية الحلقات، وحاصرات بيتا، والفينوثيازينات، وحاصرات الهيستامين (H1) على عمليات التوصيل داخل القلب وقد تؤثر أيضًا على إطالة فترة QT.

وبما أن الجمع مع لاريام يقلل من مستويات الفالبروات والكاربامازيبين والفينيتوين مع الفينوباربيتال في البلازما، مما يضعف فعاليتها، فقد يكون من الضروري تغيير جرعة هذه الأدوية.

يُقلل تناول الدواء مع لقاحات التيفوئيد الحية عن طريق الفم من مناعة هذا الأخير. لذلك، يجب التطعيم قبل ثلاثة أيام على الأقل من بدء استخدام لاريام.

[ 3 ]، [ 4 ]

شروط التخزين

يُحفظ اللاريام في مكان محمي من الرطوبة، ويجب ألا تتجاوز درجة حرارته ٣٠ درجة مئوية.

[ 5 ]

تعليمات خاصة

المراجعات

لاريام دواء شائع الاستخدام، ويُستخدم غالبًا كإجراء وقائي ضد تطور الملاريا عند السفر إلى بلدان ذات مستوى توطن مرتفع. تقييماته إيجابية، ولكن نظرًا لاختلاف الميكروبات المسببة للملاريا في المناطق المختلفة (مثل سريلانكا)، يُحظر إجراء العلاج أو الوقاية بشكل مستقل - بل يجب وصفه حصريًا من قِبل أخصائي متخصص قادر على تقييم الحالة واختيار الجرعة المناسبة أو دواء آخر مضاد للملاريا عند الحاجة.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام لاريام لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.