كارديل

الكارديل دواء من مجموعة فرعية من المواد التي تمنع عمل قنوات الكالسيوم ، وله تأثيرات خافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم ومضاد للذبحة الصدرية.

العنصر النشط للدواء هو الديلتيازيم ، مادة البنزوديازيبين التي تمنع مرور الكالسيوم في خلايا عضلات القلب ، وكذلك خلايا العضلات الملساء الوعائية. مع انخفاض تيار أيونات الكالسيوم ، تسترخي العضلات الملساء في غشاء الأوعية الدموية ، مما يجعل من الممكن زيادة تجويف الأوعية الدموية ، وتثبيت دوران الأوعية الدقيقة داخل المناطق الدماغية وتقليل المقاومة الجهازية للأوعية المحيطية. كل هذا يساهم في انخفاض ضغط الدم. [1]

دواعي الإستعمال كارديل

يتم استخدامه للذبحة الصدرية (وهذا يشمل أنواعها المتنوعة والمستقرة). لا يستخدم الدواء للقضاء على نوبات الذبحة الصدرية الحادة.

يمكن استخدامه مع ارتفاع ضغط الدم - على سبيل المثال ، في المواقف التي يستحيل فيها استخدام مواد تمنع نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية. تدار كارديل في كل من العلاج الأحادي والعلاج المعقد.

يوصف أيضًا في حالة عدم انتظام ضربات القلب - على سبيل المثال ، لتقليل إيقاع بطينات القلب أثناء الرجفان الأذيني.

الافراج عن النموذج

يتم تحرير الدواء على شكل أقراص - 30 أو 100 قطعة داخل الزجاجة. يحتوي الصندوق على زجاجة واحدة من هذا القبيل.

الدوائية

تتطور الخصائص المضادة للذبحة الصدرية للدواء بعد توسع الأوعية التاجية وتقليل الحمل اللاحق. في حالة الذبحة الصدرية المستقرة لدى الأشخاص الذين يستخدمون الدواء ، كان هناك هدف (إطالة الفترة التي لم يحدث خلالها انخفاض في الجزء ST أثناء المجهود البدني) وشخصي (انخفاض في عدد نوبات الذبحة الصدرية التي تتطلب الاستخدام من النترات) تحسن في الحالة. شدة تأثير كارديل في الأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة تشبه في المتوسط تأثير نيفيديبين أو فيراباميل ، في حين أن تواتر ظهور علامات سلبية مع استخدام الديلتيازيم أقل مما يحدث مع إدخال هذه الأدوية.

يتطور التأثير الخافض للضغط للدواء مع انخفاض في ارتفاع ضغط الدم (الانبساطي وكذلك الانقباضي) ؛ عند القيم الطبيعية لضغط الدم ، فإن الديلتيازيم لا يغيره. لم يؤد استخدام الدواء في الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم إلى ظهور عدم انتظام دقات القلب من النوع الانعكاسي ، كرد فعل لانخفاض مؤشرات ضغط الدم. [2]

الدواء له تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي ضعيف ، ولكن عند إعطائه ، لا يوجد انخفاض في حجم السكتة الدماغية للقلب ، وكذلك جزء طرد البطين الأيسر. في الأشخاص الذين يعانون من تضخم البطين الأيسر ، يؤدي الاستخدام المطول للديلتيازيم إلى تراجع الاضطراب. [3]

في الأفراد الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، يثبط الدواء حركة أيونات الكالسيوم داخل خلايا الجيوب الأنفية والعقدة الأذينية البطينية ، وبالتالي استقرار إيقاع القلب.

يمكن استخدام Cardil في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط (من بينها مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين). يوصف الدواء للأشخاص الذين لا يستطيعون استخدام الأدوية التي تمنع تأثير مستقبلات بيتا الأدرينالية - مع اعتلال الأوعية الدموية من النوع المحيطي أو با ، وكذلك مرضى السكر.

الدواء ليس له تأثير سلبي على بنية الدم الدهنية.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بالكامل داخل الجهاز الهضمي. يشارك في أول ممر داخل الكبد (في حين أن مستوى التوافر البيولوجي المطلق هو 40٪ في نطاق التباين الشخصي 24-74٪). لا ترتبط مؤشرات التوافر البيولوجي بحجم الحصة ولا تتغير مع استخدام أشكال جرعات مختلفة في نطاق الجرعات السريرية. لوحظت القيم المصلية لـ Cmax من الديلتيازيم بعد 3-4 ساعات وتساوي 39-120 نانوغرام / مل بعد استخدام 60 ملغ من الأدوية لمرة واحدة.

يشارك حوالي 80٪ من الجزء المعطى من الديلتيازيم في تخليق بروتين المصل (حوالي 40٪ مع الألبومين). ينتقل الدواء بسهولة إلى الأنسجة. مستوى حجم التوزيع حوالي 5 لتر / كغ.

يتم ملاحظة قيم مصل التوازن للديلتيازيم في حالة الاستخدام المنتظم لـ 60 مجم من الدواء 3 مرات في اليوم بحلول اليوم 3-4 من العلاج. في حالة استخدام حصص يومية في حدود 0.12-0.3 جم ، تكون قيم المصل الثابتة للمادة في حدود 20-200 نانوغرام / مل (الحد الأدنى للمستوى العلاجي في حدود 70-100 نانوغرام / مل).

تحدث عمليات الأدوية الاستقلابية داخل الكبد بمساعدة CYP3 A4 ؛ الدواء عبارة عن ركيزة من P-glycoprotein. بعد إعطاء الديلتيازيم ، هناك انخفاض في تأثير بروتين الدم CYP3 A4.

خلال المرحلة الأولى من التبادل ، تتم عمليات نزع الميثيل ، وكذلك إزالة الميثيل O- و N. المكون الأيضي الرئيسي هو ديستيل ديلتيازيم (يبلغ مستوى مصله حوالي 15-35٪ من قيم الديلتيازيم غير المتغير) ، والذي له نشاط دوائي مشابه للعنصر النشط ، لكنه أضعف قليلاً (حوالي 40-50٪ من الديلتيازيم). تأثير الديلتيازيم).

يتم الإخراج بشكل رئيسي في شكل مشتقات من خلال الكلى. مستوى التخليص الجهازي هو 0.7-1.3 لتر / كجم / ساعة. داخل البول ، يتم تسجيل 5 مشتقات غير مقترنة من الديلتيازيم ، وبعضها له أيضًا شكل مترافق. القضاء له حركية من مرحلة واحدة. وفقًا لنموذج 3 غرف ، فإن متوسط عمر النصف هو 0.1 و 2.1 و 9.8 ساعة خلال المراحل الأولية والمتوسطة والنهائية للتخلص. المصطلح العام للتخلص من عمر النصف في حدود 4-7 ساعات.

الجرعات والإدارة

تحتاج إلى استخدام الأدوية في الداخل ، دون سحق الأقراص قبل الاستخدام. يتم حساب حجم الجرعة بحيث يتوافق مع حجم المادة داخل القرص الأول. يتم اختيار طريقة الإعطاء وأحجام الحصص من قبل الطبيب ، مع الأخذ في الاعتبار شدة المرض ومساره ، ووزن وعمر المريض ، وكذلك العلاج المصاحب.

في المتوسط ، يجب استخدام 0.18-0.24 جم من الأدوية يوميًا ؛ إذا لزم الأمر ، يُسمح بزيادة الجرعة اليومية القصوى البالغة 0.48 جم ، وإذا ظهرت أعراض سلبية أثناء زيادة الحصة ، فيجب تقليل أحجام الديلتيازيم. إذا لم يتم تحديد السيطرة المطلوبة على مستوى ضغط الدم بإدخال الحد الأقصى للجرعة اليومية من الدواء (0.48 جم) ، ولكن هذا الجزء جيد التحمل ، فيجب إضافة المواد الأخرى الخافضة للضغط (على سبيل المثال ، مدرات البول أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) تستخدم.

يجب أن يكون الجزء الأولي من الدواء يوميًا 60 مجم مع 3-4 إدارات. في وقت لاحق ، مع الأخذ في الاعتبار الفعالية العلاجية والصورة السريرية العامة ، يمكن أن تزيد أو تنقص. بالنسبة لمعظم المرضى ، للسيطرة على قيم ضغط الدم والوقاية من نوبات الذبحة الصدرية ، يكفي إعطاء 0.12 غرام يوميًا لمدة 3 مرات.

يجب على كبار السن أولاً أن يطبقوا 3-4 مرات 30 مجم من المادة. لا يمكن زيادة الحصة في هذه المجموعة من المرضى إلا تحت إشراف الطبيب وفي حالة عدم وجود مضاعفات من إدارة الديلتيازيم.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد إلى استخدام Cardil بعناية فائقة - لديهم مراقبة أكثر دقة لضغط الدم وقراءات ECG ، وفي الوقت نفسه ، يتم وصف جرعة أولية أقل (3-4 مرات في اليوم من 30 مجم).

• تطبيق للأطفال

يحظر استخدام الدواء في طب الأطفال.

استخدم كارديل خلال فترة الحمل

لا يستخدم الدواء أثناء الحمل. أثناء التخطيط أو بداية الحمل عند استخدام الديلتيازيم ، تحتاج إلى استشارة طبيبك حول اختيار علاج بديل.

إذا كنت بحاجة إلى استخدام Cardil أثناء الرضاعة الطبيعية ، فأنت بحاجة إلى التوقف عن استخدام HB قبل البدء في إدخال الأدوية.

موانع

هو بطلان لاستخدامه في حالة عدم تحمل الديلتيازيم أو عناصر إضافية من الأدوية.

لا يمكن استخدامه لاضطرابات التوصيل القلبي ، بما في ذلك كتلة AV (المرحلة 2-3 ؛ باستثناء الحالات التي يكون فيها المريض لديه جهاز تنظيم ضربات القلب) و SSSU.

يحظر وصف الأدوية للأشخاص الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم (مع علامات انقباض أقل من 90 ملم زئبق) وبطء القلب الشديد (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة) وفشل القلب غير المعوض.

بالإضافة إلى ذلك ، لا يتم استخدامه في المرحلة النشطة من احتشاء عضلة القلب (متابعة المضاعفات) ومتلازمة WPW والصدمة القلبية المرتبطة بالتسمم بمواد الديجيتال.

آثار جانبية كارديل

تشمل الأعراض الجانبية المحتملة ما يلي:

• مشاكل في نشاط CVS: بطء القلب أو الجيوب الأنفية أو إحصار AV (المرحلة 1 ؛ نادرًا - 2-3) ، قصور القلب الاحتقاني ، انخفاض ضغط الدم ، قمع نشاط العقدة الجيبية وتفاقم مفارقة في الذبحة الصدرية ، بالإضافة إلى عدم انتظام دقات القلب و الخفقان ، عدم انتظام ضربات القلب ، الإغماء ، انقباض زائد ، احتقان الوجه ، فقدان الوعي والوذمة المحيطية.
• ضعف الجهاز الهضمي: الغثيان ، زيادة الوزن ، ضعف الشهية ، جفاف الفم ، القيء ، اضطرابات البراز ، أعراض عسر الهضم ، التهاب اللثة وتضخم اللثة.
• آفات الطبقة تحت الجلد والبشرة: SS ، الشرى ، الحكة ، الذئبة الحمامية ، TEN ، الطفح الجلدي والنمشات ، بالإضافة إلى وذمة كوينك ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب الجلد التقشري وحساسية للضوء.
• اضطرابات نشاط الكبد الصفراوي: ارتفاع السكر في الدم ، وزيادة نشاط الإنزيمات داخل الكبد والتهاب الكبد من النوع الحبيبي.
• مشاكل في نظام الدم: نقص الصفيحات أو قلة الكريات البيض ، وكذلك إطالة فترة النزيف ؛
• خلل في الجهاز العصبي المركزي: ارتباك ، تغيرات في الشخصية ، فقدان ذاكرة ، اكتئاب ، تنمل وهلوسة ، بالإضافة إلى النعاس والرعشة وضوضاء الأذن واضطرابات النوم واضطرابات المشي والنعاس.
• أخرى: ألم عضلي ، فرط الحمضات ، ضيق التنفس ، تضخم العقد اللمفية ، اضطرابات الذوق والشم ، تهيج العين أو الحول ، احتقان الأنف أو النزيف ، بوال ، ألم يؤثر على العظام أو المفاصل ، التبول الليلي ، التثدي ، ضعف الانتصاب ، وزيادة قيم الكرياتين كيناز.

تختفي مظاهر البشرة الناتجة عن إدخال الديلتيازيم من تلقاء نفسها ، دون إلغاء استخدام الأدوية. ولكن إذا استمرت اضطرابات البشرة لفترة طويلة ، فيجب النظر في خيار التوقف عن استخدام Cardil.

جرعة مفرطة

مع إدخال أجزاء كبيرة جدًا من الدواء ، قد يحدث تقوية شدة الأعراض السلبية التي تتميز بها الديلتيازيم. بعد إدخال 900-1800 ملغ من الدواء ، لوحظ تسمم معتدل أو شديد. يحدث التسمم الحاد بحقنة واحدة من 2600 مجم من الأدوية عند كبار السن و 5900 مجم عند البالغين الأصغر سنًا. تسبب استخدام 10.8 جرام من Cardil في تسمم شديد للغاية.

تظهر علامات التسمم في المتوسط بعد 8 ساعات بعد تناول الدواء. ومن بين المظاهر الرئيسية التهيج ، وإحصار الأذينية البطينية ، وانخفاض حرارة الجسم ، والنعاس ، بالإضافة إلى انخفاض قيم ضغط الدم ، وارتفاع السكر في الدم ، وبطء القلب ، والغثيان ، والسكتة القلبية.

لا يوجد ترياق. في حالة التسمم ، من الضروري القيام بغسل المعدة وأخذ الممتزات المعوية ، بالإضافة إلى القيام بأعمال عرضية وداعمة. من الضروري مراقبة وظائف الجهاز التنفسي ، ومؤشرات القاعدة الحمضية والكهارل بانتظام ، فضلاً عن القيم الديناميكية الدموية.

في حالة انخفاض ضغط الدم ، يتم استخدام الدوبامين أو CaCl عن طريق الوريد. إذا كان هناك بطء في القلب أو ، في بعض الحالات ، يتم استخدام إحصار AV بسبب جرعة زائدة من المخدرات أو استخدام الأتروبين في الوريد أو استخدام محفز كهربي (إذا لم ينجح العلاج الدوائي).

التفاعلات مع أدوية أخرى

الدواء يقوي خصائص المواد الأخرى الخافضة للضغط.

يؤدي الاستخدام مع الديجوكسين أو الأميودارون أو حاصرات بيتا إلى تقوية التوصيل الأذيني البطيني وزيادة خطر الإصابة بطء القلب.

لوحظ تقوية التأثير القمعي للأيزوفلورين والهالوثان على عضلة القلب عند استخدامها مع الديلتيازيم.

في حالة الاستخدام الوريدي للعقاقير الوريدية Ca ، يضعف التأثير العلاجي لـ Cardil.

يتم تنفيذ عمليات التمثيل الغذائي الأولية للأدوية باستخدام CYP3 A4. يمكن أن تؤدي المواد التي تبطئ عمل هذا الإنزيم (من بينها السيميتيدين) ، عند دمجها مع دواء ، إلى زيادة مؤشرات الديلتيازيم داخل البلازما. يمكن أيضًا تعزيز نشاط المادة عند دمجها مع الماكروليدات ، والنيفيديبين ، ومضادات الفطريات ، وكذلك مع مشتقات الآزول ، والتاموكسيفين ، والفلوكستين ، والعوامل التي تبطئ من بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية.

الأدوية التي تحفز تأثيرات CYP3 A4 تخفف من تأثيرات الدواء. على سبيل المثال ، لوحظ انخفاض في الفعالية عند الدمج مع ريفامبيسين أو كاربامازيبين أو الفينوباربيتال.

يضعف Cardil عمليات التمثيل الغذائي الناتجة عن نشاط CYP3 A4 و P-glycoprotein. من الضروري دمج الدواء بعناية شديدة مع المواد التي يتم تحقيق استقلابها باستخدام متماثل الإنزيم المحدد - على سبيل المثال ، مع السيكلوسبورين ، والميثيل بريدنيزولون ، والفينيتوين ، والثيوفيلين ، والسيروليموس ، وكذلك مع الديجيتوكسين والديجوكسين.

يتم استخدام مجموعة من الأدوية والمواد التي تبطئ نشاط اختزال HMG-CoA ، والتي يتم إجراء عمليات التمثيل الغذائي الخاصة بها باستخدام CYP3 A4 (بما في ذلك سيمفاستاتين وأتورفاستاتين مع لوفاستاتين) ، بحذر شديد. قد يتطلب الاستخدام المشترك لهذه الأدوية تقليل جزء من الأدوية الخافضة للكوليسترول (بسبب زيادة احتمالية الإصابة بالسمية الكبدية وانحلال الربيدات). لا يغير الدواء من الحرائك الدوائية للبرافاستاتين مع فلوفاستاتين.

Cardil قادر على زيادة قيم المصل من الأدوية مثل بوسبيرون ، بروبرانولول ، الفنتانيل مع نيفيديبين ، ألبرازولام وسيلدينافيل مع إيميبرامين ، ديازيبام وميتوبرولول مع سيسابريد ، وكذلك ميدازولام وبورتريبتيلين.

في حالة الجمع بين الأدوية مع مادة الليثيوم ، يزداد خطر الإصابة بنشاط السمية العصبية. يجب مراقبة قيم الليثيوم في الدم عن كثب عند استخدام مثل هذه التركيبة الدوائية.

شروط التخزين

يجب حفظ Cardil في مكان مغلق من دخول الأطفال الصغار. تتراوح قيم درجة الحرارة بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Cardil في غضون 36 شهرًا من تاريخ بيع المادة الصيدلانية.

النظير

نظائر الأدوية هي الأدوية Blokaltsin ، Dilts with Diltiazem ، Tiakem و Cortiazem ، بالإضافة إلى Silden مع Altiazem RR ، Dilren مع Diakordin و Dilcardia.