كاربابين

كاربابين دواء مضاد للصرع، مشتق من كاربوكساميد. يُسبب المكون النشط كاربامازيبين سد قنوات الصوديوم داخل جدار الخلية العصبية، مما يمنع انتشار النبضات العصبية.

يُستخدم هذا الدواء غالبًا في علاج النوبات الجزئية البسيطة أو المركبة، وكذلك في النوبات التوترية الرمعية (الأولية أو الثانوية). كما يُوصف لعلاج أنواع أخرى من النوبات الصرعية (باستثناء النوبات الغيبية).

دواعي الإستعمال كاربابينا

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• الصرع (النوبات الشديدة، والنوبات الجزئية المصحوبة بمظاهر بسيطة أو معقدة، وأنواع مختلطة من الصرع، ونوبات توترية ارتجاجية عامة)؛
• اضطرابات عاطفية ذات طبيعة دورية (لها طبيعة اضطراب الهوس الاكتئابي)؛
• الألم العصبي (ما بعد الهربس، أو العصب الثلاثي التوائم أو العصب اللساني البلعومي)؛
• متلازمة الانسحاب عند الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن؛
• اعتلال الأعصاب من أصل سكري، والذي يسبب الألم؛
• مرض السكري الكاذب ذو المنشأ المركزي.

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الدواء على شكل أقراص بوزن 0.2 جرام، وفي العبوة 50 قرصًا.

الدوائية

يُوصف هذا الدواء لعلاج ألم العصب الثلاثي التوائم من مختلف المنشأ وأنواع أخرى من الألم المزمن. يُعتقد أن الكاربامازيبين قادر على تخفيف شدة الألم أثناء الإصابة بألم العصب الثلاثي التوائم عن طريق تثبيط انتقال النبضات العصبية داخل نواة العصب الثالثي.

الدوائية

يتم امتصاص الدواء بشكل كامل تقريبًا في الجهاز الهضمي - بالتساوي وبسرعة منخفضة.

تتقلب قيم التوافر الحيوي للكاربامازيبين بنسبة تتراوح بين 58% و96%، ولا تتغير مع تناول الطعام. يُسجَّل أقصى تركيز (Cmax) في البلازما بعد 2-8 ساعات. أما عمر النصف، فهو طويل نسبيًا، ويصل إلى حوالي 30 ساعة. ولأن الدواء يُحفِّز نشاط الإنزيمات الكبدية، فإنه يزيد من معدل أيضه، ويمكن أن يُقلِّل عمر النصف إلى 15 ساعة.

يتراوح حجم توزيع الدواء في حدود 0.8-1.9 لتر/كجم.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم مع الطعام. تُحدد جرعة الدواء لكل مريض على حدة، مع مراعاة الفعالية العلاجية وقيم المادة الفعالة في البلازما. يُوصف الدواء لعلاج الصرع كعلاج وحيد أو مع مضادات اختلاج أخرى (فينوباربيتال، فينيتوين، أو فالبروات الصوديوم).

البالغون

لعلاج الصرع، يُعطى ٠.٢ غرام من الدواء في البداية مرة أو مرتين يوميًا؛ وللكبار - ٠.١ غرام (٠.٥ قرص) بنفس الوتيرة. ثم تُزاد الجرعة تدريجيًا إلى ٠.٤ غرام مرتين أو ثلاث مرات يوميًا حتى الوصول إلى الجرعة اليومية المثلى التي تتراوح بين ٠.٨ و١.٢ غرام. لا يُسمح للبالغين بتناول أكثر من ١.٦ غرام من الدواء يوميًا.

في حالة الاضطرابات النفسية الدورية: إذا لم يُجدِ العلاج بأدوية الليثيوم نفعًا، يُمكن استخدام الدواء كعلاج وحيد أو مع أدوية أخرى - خلال فترة هدوء المرض أو مرحلته النشطة. الجرعة اليومية من كاربابين تتراوح بين 1 و1.6 غرام.

في حالة الألم العصبي، يُؤخذ أولًا ٠٫٢ غرام من الدواء يوميًا. ثم يُستعمل الدواء بجرعة تتراوح بين ٠٫٤ و٠٫٨ غرام يوميًا.

في حالة أعراض الانسحاب، يُؤخذ متوسط 0.6 غرام من المادة يوميًا، مقسمًا على 3 جرعات. في الحالات الشديدة (في الأيام الأولى)، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 1.2 غرام (على 3 جرعات).

في حالة الاعتلال العصبي السكري (مع الألم)، يتم إعطاء 0.2 جرام من الدواء بمعدل 2-4 مرات يوميًا.

مرض السكري الكاذب ذو السبب المركزي: في المتوسط، يتم استخدام 0.4-0.6 جرام من الدواء يوميًا (2-3 استخدامات).

في حالة الاستخدام طويل الأمد، يجب تقليل الجرعة مع فترات راحة لمدة 3 أشهر إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة (أو الانسحاب الكامل) من أجل منع تطور التسامح مع الدواء.

عند التوقف عن العلاج بشكل كامل، يتم تقليل الجرعة تدريجيا على مدى فترة 14 يوما لمنع انتكاس المرض.

يحتاج الأشخاص المصابون بقصور كلوي حاد إلى ¾ الجرعة اليومية القياسية للعلاج التقليدي. لا يلزم تعديل الجرعة بعد جلسات غسيل الكلى.

أطفال

يحتاج الأطفال إلى تناول ١٠-٢٠ ملغ/كغ من الدواء يوميًا. من عمر ١-٣ سنوات: ٠.٢-٠.٣ غرام يوميًا؛ من ٤-٧ سنوات: ٠.٣-٠.٥ غرام؛ من ٨-١٤ سنة: ٠.٥-١ غرام؛ من ١٥-١٨ سنة: ٠.٨-١.٢ غرام. تُقسّم الجرعة اليومية على مرتين.

لا يمكن للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا تناول أكثر من 1 جرام من الدواء يوميًا؛ أكبر من 15 عامًا - الحد الأقصى 1.2 جرام يوميًا.

[ 2 ]

استخدم كاربابينا خلال فترة الحمل

لا يجوز استعمال الدواء أثناء الحمل إلا في حالة وجود دواعي استعمال صارمة، ولا يجوز استعماله في الأشهر الثلاثة الأولى.

يُفرز الدواء في حليب الأم، لذا يجب استخدامه بحذر شديد أثناء الرضاعة الطبيعية. من الضروري تقييم فوائد ومخاطر الرضاعة الطبيعية على الرضيع في هذه الحالة. لا يُسمح للنساء اللواتي يستخدمن الكاربامازيبين بالرضاعة الطبيعية إلا بعد مراقبة الرضيع تحسبًا لأي آثار جانبية محتملة (مثل النعاس الشديد).

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بعناصر الدواء أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات؛
• حصار الأذيني البطيني (باستثناء الأشخاص الذين لديهم جهاز تنظيم ضربات القلب المزروع)؛
• مشاكل في تكوين الدم في نخاع العظم؛
• البورفيريا المتقطعة (في المرحلة النشطة)؛
• الاستخدام مع أدوية الليثيوم أو مثبطات أكسيداز أحادي الأمين.

آثار جانبية كاربابينا

تظهر الآثار الجانبية غالبًا أثناء العلاج المركب؛ وعادةً ما تتطور في المرحلة الأولية من العلاج وتعتمد على حجم الحصة:

• آفات الجهاز العصبي المركزي: الدوخة والنعاس والتعب الشديد والارتباك والصداع وضعف التنسيق الحركي شائعة. قد يعاني كبار السن من القلق والارتباك. كما تم الإبلاغ عن العدوان السلوكي والاكتئاب والطنين والتخلف العقلي بشكل متقطع. تحدث حركات لا إرادية (رأرأة أو رعشة كاسحة) في بعض الأحيان. بالإضافة إلى ذلك، قد يعاني كبار السن والأشخاص الذين يعانون من آفات دماغية عضوية من حركات لا إرادية في الوجه والفكين (رقصات كنعية أو خلل الحركة). تم الإبلاغ عن التهاب العصب واضطرابات الكلام والوهن العضلي وخلل التذوق وشلل الساق بشكل متقطع. تختفي معظم هذه الأعراض من تلقاء نفسها بعد 8-14 يومًا أو بعد تقليل مؤقت للجرعة. لهذا السبب، يتم إعطاء الدواء بجرعات صغيرة في المرحلة الأولية من العلاج ثم تزداد؛
• اضطرابات بصرية: قد يحدث التهاب ملتحمة، وقد يتطور أحيانًا إلى اضطراب في تكيف العين، وتشوش الرؤية، وازدواج الرؤية. كما قد يحدث عتامة في عدسة العين.
• مشاكل متعلقة ببنية العضلات والعظام: آلام العضلات والمفاصل (ألم عضلي أو مفصلي) أو تشنجات عضلية تظهر بشكل متقطع. بعد التوقف عن تناول الدواء، تختفي هذه الأعراض.
• آفات الأغشية المخاطية والبشرة: ظهور علامات حساسية جلدية - حكة، حمامي متعددة الأشكال، شرى، التهاب الجلد الدهني اللمفاوي، التهاب الجلد التقشري، حساسية للضوء، احمرار الجلد، متلازمة ستيفن جونسون، والذئبة الحمامية المنتشرة. يحدث فرط التعرق أو الثعلبة بشكل متقطع.
• اضطرابات تكوين الدم: نقص الصفيحات أو قلة الكريات البيض، وفرط الحمضات، وكثرة الكريات البيض. قلة الكريات البيض عادةً ما تكون حميدة. قد تظهر أحيانًا فقر دم انحلالي، أو لا تنسجي، أو ضخم الأرومات، أو ندرة المحببات، وتضخم الطحال، بالإضافة إلى تضخم الغدد الليمفاوية.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: قد يحدث أحيانًا قيء، وجفاف في الفم أو غثيان، وفقدان الشهية. أحيانًا، قد يحدث إمساك أو إسهال. يُلاحظ ألم في منطقة البطن والتهاب في الأغشية المخاطية للبلعوم الأنفي (التهاب اللسان مع التهاب الفم واللثة) بشكل متقطع. تختفي هذه الأعراض بعد 8-14 يومًا من العلاج أو بعد تخفيض جرعة الدواء مؤقتًا.
• تلف الكبد: قد يحدث أحيانًا تغير في نتائج فحوصات وظائف الكبد. قد يحدث اليرقان أحيانًا. يُلاحظ التهاب الكبد بشكل متقطع (حبيبي، ركودي، أو مختلط أو خلوي كبدي).
• فيروس إبشتاين بار واضطرابات الجهاز الصماء: قد يحدث أحيانًا ثر اللبن (للنساء) أو تضخم الثدي (للرجال). بالإضافة إلى ذلك، قد يؤثر الكاربامازيبين على وظائف الغدة الدرقية، خاصةً عند استخدامه مع مضادات الاختلاج الأخرى. ولأن الكاربامازيبين له تأثير مضاد لإدرار البول، فقد تنخفض مستويات الصوديوم في البلازما أحيانًا (نقص صوديوم الدم)، مما يسبب الصداع والقيء، بالإضافة إلى الارتباك. قد يحدث تورم وزيادة في الوزن أحيانًا. قد تنخفض مستويات الكالسيوم في البلازما.
• مشاكل في وظائف الجهاز التنفسي: لوحظت حالات معزولة من عدم تحمل الدواء، تتجلى في شكل ضيق التنفس والحمى والتليف الرئوي والالتهاب؛
• اضطرابات مرتبطة بالجهاز البولي التناسلي: قد تظهر أحيانًا بيلة دموية، أو بروتينية، أو قلة البول. قد يحدث أحيانًا فشل كلوي أو خلل وظيفي جنسي.
• اضطرابات الجهاز القلبي الوعائي: قد تحدث أحيانًا لدى كبار السن أو المصابين بأمراض القلب اضطرابات في نظم القلب وبطء في القلب، بالإضافة إلى تفاقم مسار مرض الشريان التاجي. يُلاحظ أحيانًا انسداد الأذيني البطيني، مصحوبًا أحيانًا بفقدان الوعي. قد يحدث ارتفاع أو انخفاض ملحوظ في ضغط الدم (يحدث هذا الأخير عادةً عند تناول جرعات كبيرة من الدواء). إلى جانب ذلك، لوحظت حالات التهاب الوريد الخثاري، أو التهاب الأوعية الدموية، أو الانصمام الخثاري.
• مظاهر عدم التحمل الشديد: في بعض الأحيان التهاب الأوعية الدموية، والحمى، والطفح الجلدي، وتضخم الغدد الليمفاوية، والتغيرات في عدد كريات الدم البيضاء، وآلام المفاصل، والتغيرات في قيم اختبار داخل الكبد الوظيفي، وتضخم الكبد والطحال. بالإضافة إلى ذلك، اضطرابات أخرى في الأنظمة والأعضاء - الكلى والرئتين وعضلة القلب والبنكرياس.

من الضروري التوقف فورًا عن تناول الدواء في حالة ظهور أعراض شديدة من الحساسية أو الطفح الجلدي أو تغيرات في قيم مخبر الدم (العدلات أو قلة الكريات البيض أو قلة الصفيحات الدموية) والحمى.

جرعة مفرطة

يسبب الكاربامازيبين اكتئابًا كبيرًا في الجهاز العصبي المركزي، ولهذا السبب هناك خطر الإصابة بأعراض التسمم الشديدة.

علامات.

• خلل في الجهاز العصبي المركزي: تثبيط، هلوسات، هياج، فقدان التوازن، غيبوبة، ونعاس. بالإضافة إلى ذلك، تظهر عسر التلفظ، وفرط المنعكسات الذي يتطور إلى ضعف المنعكسات، ورعشة، واضطراب في حدة البصر، وترنح، ونوبات، وخلل الحركة، وانخفاض حرارة الجسم، ورعشة عضلية، واضطرابات نفسية حركية.
• الضرر الذي يلحق بوظيفة الجهاز القلبي الوعائي: اضطراب التوصيل القلبي المصحوب بتوسيع نظام QRS، وتسرع القلب، وزيادة أو نقصان قيم ضغط الدم والسكتة القلبية؛
• مشاكل الجهاز التنفسي: الوذمة الرئوية أو الاكتئاب التنفسي؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: مشاكل في وظيفة إخراج المعدة والقيء وضعف حركة القولون؛
• العلامات المرتبطة بالجهاز البولي: انقطاع البول أو قلة البول، نقص صوديوم الدم واحتباس السوائل.

مُعَالَجَة.

لا يوجد ترياق. يعتمد العلاج الأولي على الحالة السريرية للمريض، كما يتطلب دخول المستشفى. من الضروري تحديد مستوى الكاربامازيبين في بلازما الدم لتأكيد التسمم وتقييم درجته. يتم إجراء تفريغ محتويات المعدة، وغسل المعدة، واستخدام الكربون المنشط. تُجرى الإجراءات الداعمة والأعراضية في العناية المركزة، وتُراقب نشاط القلب، وتُصحح قيم EBV.

[ 3 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

تشمل الأدوية التي قد تزيد مستويات الكاربامازيبين في البلازما: الإريثروميسين، والفيراباميل، والديكستروبروبوكسيفين مع فيلوكسازين، والسيميتيدين، والديلتيازيم مع الإيزونيازيد. عند استخدام هذه الأدوية بالتزامن، يجب مراقبة مستويات الكاربامازيبين في الدم، وتخفيض الجرعة اليومية عند الضرورة.

يمكن أن يؤدي تناول إيثوسوكسينيد، وفالبروات الصوديوم، والفينوباربيتال مع بريميدون، والفينيتوين إلى خفض مستويات الأدوية في البلازما بسبب تحفيز إنزيمات الميكروسومات داخل الكبد.

يُقلل الدواء من عمر النصف ويزيد من معدل التصفية (بسبب انخفاض التركيز) للمواد التالية: الوارفارين مع GCS، والثيوفيلين، والهالوبيريدول، والدوكسيسيكلين. يجب استخدام هذا الأخير مع استراحة لمدة ١٢ ساعة.

يُمنع استخدام الكاربابين مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (يجب مراعاة الفاصل الزمني 14 يومًا على الأقل) والمواد التي تحتوي على الليثيوم.

عند وصف أو إيقاف الدواء، يجب تغيير جرعة مضادات التخثر (مع الأخذ في الاعتبار القيم السريرية).

يعمل الدواء على زيادة معدل العمليات الأيضية لوسائل منع الحمل الفموية، ولهذا السبب من الضروري اختيار وسائل منع الحمل الأخرى.

يقلل الكاربامازيبين من تحمل المشروبات الكحولية، لذلك يجب على الأشخاص الذين يستخدمون الدواء الامتناع عن شربها أثناء العلاج.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

شروط التخزين

يجب تخزين الكاربابين في مكان محمي من الرطوبة. تتراوح مؤشرات درجة الحرارة بين 15 و25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الكاربابين لمدة 3 سنوات من تاريخ بيع المادة الطبية.

تطبيق للأطفال

يُستخدم للأطفال فوق سن سنة. مع ذلك، يجب استخدام الدواء بحذر شديد لمن هم دون سن السابعة، نظرًا لاحتمالية حدوث آثار جانبية.

نظائرها

ومن نظائر الدواء: فينليبسين، زيبتول، تيجريتول مع كاربالكس، أوكسابين وكاربامازيبين مع تيمونيل وميزاكار.