جرانداكسين

جرانداكسين، المعروف أيضًا باسم توفيسوبام، هو دواء ينتمي إلى مجموعة البنزوديازيبينات، ويستخدم في الطب كمزيل للقلق ومرخي للعضلات. يستخدم لتقليل القلق والتوتر العضلي، وكذلك تحسين النوم.

إن التأثير الرئيسي لجرانداكسين هو قدرته على تقليل القلق من خلال التأثير على النقل الكيميائي في الدماغ، مما يؤدي إلى انخفاض في استثارة الجهاز العصبي. كما أن له تأثير مرخي للعضلات، مما يساعد على استرخاء العضلات وتقليل التوتر العضلي.

يوصف جرانداكسين غالبًا في حالات اضطرابات القلق، ونوبات الهلع المصحوبة بالقلق الشديد، وكذلك متلازمة الألم الليفي العضلي وغيرها من الحالات المصحوبة بتوتر وألم عضلي.

وهو متوفر في شكل أقراص عن طريق الفم ويتم تناوله عادةً عدة مرات يوميًا، اعتمادًا على الاحتياجات الفردية وتوصيات الطبيب.

دواعي الإستعمال جراناكسينا

1. اضطرابات القلق: غالبًا ما يوصف جرانداكسين لتقليل أعراض القلق لدى المرضى الذين يعانون من مجموعة متنوعة من اضطرابات القلق، بما في ذلك اضطراب القلق العام، واضطراب الهلع، واضطراب الرهاب الاجتماعي.
2. توتر العضلات: يستخدم الدواء لتخفيف توتر العضلات وتشنجاتها. وهذا مفيد بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من متلازمة الألم الليفي العضلي أو الحالات الأخرى التي تتميز بتوتر العضلات.
3. الأرق: قد يساعد جرانداكسين في تحسين نوعية النوم لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلق أو مشاكل الصحة العقلية الأخرى التي قد تجعل من الصعب النوم.
4. الأعراض المصاحبة للأمراض العصبية: يستخدم جرانداكسين أحيانا لتقليل القلق والتوتر العضلي لدى المرضى الذين يعانون من أمراض عصبية مثل مرض باركنسون أو الصداع النصفي.

الافراج عن النموذج

يتوفر جرانداكسين عادةً على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم. قد تختلف جرعات الأقراص حسب الممارسة الطبية وتعليمات الشركة المصنعة.

الدوائية

تأثير مزيل القلق:

• يؤثر جرانداكسين على مستقبلات مزيل القلق في الجهاز العصبي المركزي، مثل مستقبلات البنزوديازيبين من النوع A (GABA-A).
• يؤدي هذا إلى زيادة التأثير المثبط للناقل العصبي حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) على الدماغ، مما يساعد على تقليل القلق.

لي>

تأثير ميريلاكسانت:

• يتمتع جرانداكسين أيضًا بتأثير مرخي للعضلات، والذي يتجلى في انخفاض توتر العضلات.
• قد يكون هذا التأثير مفيدًا في علاج الحالات التي تنطوي على توتر أو تشنجات عضلية.

لي>

تأثير مضاد للاختلاج:

• على عكس بعض البنزوديازيبينات الأخرى، فإن جرانداكسين له تأثير مضاد للاختلاج واضح.
• قد يكون مفيدًا في علاج أشكال مختلفة من النوبات والصرع.

لي>

مستوى التخدير منخفض نسبيًا:

• بالمقارنة مع بعض البنزوديازيبينات الأخرى، عادة ما يحتوي جرانداكسين على مستوى أقل من التخدير، مما يسمح للمرضى بالبقاء واضحين عند استخدامه.

لي>

الدوائية

1. الامتصاص: عادة ما يتم امتصاص التوفيسوبام بشكل جيد من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. عادة ما يتم الوصول إلى تركيزات البلازما الذروة بعد 1-2 ساعة من تناوله.
2. التوزيع: يتم توزيعه بشكل جيد في أنسجة الجسم، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي، حيث يمارس تأثيراته الدوائية.
3. الاستقلاب: يتم استقلاب التوفيسوبام في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة. المستقلب الرئيسي، 7-هيدروكسي-توفيسوبام، له نشاط دوائي. ويحدث التمثيل الغذائي من خلال عمليات الهيدروكسيل وإزالة الميثيل.
4. الإفراز: يتم إخراج المستقلبات وجزء من التوفيسوبام غير المتغير من الجسم، بشكل رئيسي عن طريق الكلى، سواء في شكل مرافقات أو دون تغيير. عمر النصف للتوفيزوبام هو حوالي 5-8 ساعات.
5. العوامل المؤثرة على الحرائك الدوائية: يمكن لعوامل مختلفة، مثل العمر والجنس والحالة الوظيفية للكبد والكلى، أن تؤثر على الحرائك الدوائية للتوفيزوبام ومستقلباته.
6. التفاعلات: قد يتفاعل جرانداكسين مع أدوية أخرى، خاصة مع العوامل الأخرى ذات التأثير المركزي والكحول. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لجرانداكسين مع الكحول وغيره من مثبطات الجهاز العصبي المركزي، لأن ذلك قد يؤدي إلى زيادة التأثيرات المهدئة.

الجرعات والإدارة

1. الجرعة:

   • الجرعة الأولية المعتادة من جرانداكسين للبالغين هي 50-100 مجم لكل - الجرعة اليومية القصوى عادة 300 ملغ. - الجرعة للأطفال والمراهقين قد تكون أقل ويحددها الطبيب وفقا لوزنهم وأعمارهم. - طريقة الاستعمال: - يجب تناول أقراص جرانداكسين عن طريق الفم مع كمية قليلة من الماء. - من الأفضل تناول الأقراص مع الطعام لتقليل الآثار الجانبية المحتملة على المعدة. - مدة العلاج: - مدة العلاج: - مدة العلاج: - مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج: مدة العلاج
   • يتم تحديد مدة تناول جرانداكسين من قبل الطبيب وتعتمد على طبيعة وشدة الأعراض وكذلك استجابة المريض للعلاج.
   • يجب أن يتم التوقف عن الاستخدام بشكل تدريجي تحت إشراف الطبيب لتجنب احتمال حدوث متلازمة الانسحاب.
   لي>

استخدم جراناكسينا خلال فترة الحمل

إن استخدام جرانداكسين (توفيزوبام) أثناء الحمل قد يحمل مخاطر على نمو الجنين، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى، عندما تتشكل الأعضاء والأنظمة الرئيسية. هناك بيانات محدودة حول سلامة استخدام هذا الدواء أثناء الحمل. ومع ذلك، وجدت دراسة أجريت في المجر عدم وجود مخاطر كبيرة من التشوهات الخلقية عند استخدام Tofizopam أثناء الحمل. لم تجد الدراسة فروق ذات دلالة إحصائية في حدوث العيوب الخلقية بين المجموعات التي تتلقى أو لا تتلقى البنزوديازيبينات خلال الفترة الحرجة لتطور التشوهات الخلقية الكبرى (Erős et al., 2002).

ومع ذلك، ونظرًا لعدم كفاية البيانات والمخاطر المحتملة، يجب أن يتم استخدام جرانداكسين أثناء الحمل فقط بموجب مؤشرات صارمة وتحت إشراف طبي دقيق.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروفة تجاه عقار tofisopam أو أي من مكونات الدواء عدم استخدام Grandaxin.
2. الوهن العضلي الوبيل: قد يزيد جرانداكسين من ضعف العضلات لدى المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل، لذلك قد يمنع استخدامه في هذه الحالة.
3. ضعف الكبد: يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد استخدام جرانداكسين بحذر وتحت إشراف طبي، حيث يتم استقلابه في الكبد.
4. الحمل والرضاعة: البيانات المتعلقة بسلامة جرانداكسين أثناء الحمل والرضاعة محدودة، لذا يجب أن يتم استخدامه خلال هذه الفترة فقط بناء على توصية الطبيب.
5. الأطفال: لم تتم دراسة سلامة وفعالية جرانداكسين لدى الأطفال بشكل كافٍ، لذا فإن استخدامه لدى الأطفال قد يتطلب استشارة الطبيب.
6. زرق حجرة الكربون الحاد: قد يُمنع استخدام جرانداكسين في المرضى الذين يعانون من جلوكوما حجرة الكربون الحادة بسبب احتمال زيادة ضغط العين.
7. تناول الكحول: قد يؤدي استخدام جرانداكسين مع الكحول أو أدوية أخرى ذات تأثير مركزي، مثل المهدئات، إلى زيادة اكتئاب الجهاز العصبي المركزي وخطر الآثار الجانبية.

آثار جانبية جراناكسينا

• الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي أعراض متوسطة إلى خفيفة مثل الغثيان والصداع. تحدث هذه الأعراض عادةً عند تناول جرعات عالية وتختفي من تلقاء نفسها بعد تقليل الجرعة (Szegö et al., 1993).
• يتميز جرانداكسين بسمية منخفضة ويسبب آثارًا جانبية خفيفة، مما يجعله مفضلاً للاستخدام على المدى الطويل مقارنة بالمهدئات الأخرى (Szegö et al., 1993).
• في بعض الحالات، من الممكن حدوث تفاعلات حساسية، الأمر الذي يتطلب التوقف عن تناول الدواء وطلب المساعدة الطبية.

من المهم أيضًا ملاحظة أن جرانداكسين لا يسبب الاعتماد الجسدي أو العقلي، مما يجعله خيارًا آمنًا لعلاج اضطرابات القلق على المدى الطويل.

جرعة مفرطة

1. التثبيط المركزي: نظرًا لأن جرانداكسين يعمل كمثبط مركزي، فإن الجرعة الزائدة قد تؤدي إلى اكتئاب كبير في الجهاز العصبي المركزي، والذي قد يظهر على شكل تخدير عميق، أو نعاس، أو إغماء، أو غيبوبة.
2. اكتئاب الجهاز التنفسي: أحد أخطر عواقب تناول جرعة زائدة من جرانداكسين هو اكتئاب الجهاز التنفسي، حيث يصبح التنفس سطحيًا أو بطيئًا أو غائبًا تمامًا. وهذا يمكن أن يؤدي إلى نقص الأكسجة ومضاعفات خطيرة.
3. انخفاض ضغط الدم: الجرعة الزائدة يمكن أن تسبب انخفاضًا في ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى الدوخة وفقدان الوعي وحتى الانهيار.
4. ضعف العضلات وترنح: الجرعة الزائدة يمكن أن تؤدي إلى زيادة آثار ارتخاء العضلات للدواء، والذي يتجلى في ضعف العضلات، وترنح (ضعف تنسيق الحركات) وفقدان السيطرة على الجسم.
5. الغيبوبة: في الحالات الشديدة من الجرعة الزائدة، قد تتطور الغيبوبة، وهي حالة من فقدان الوعي قد لا يستيقظ منها الشخص دون رعاية طبية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

الكحول والأدوية الأخرى ذات التأثير المركزي:

• التفاعل مع الكحول والأدوية الأخرى التي تثبط الجهاز العصبي المركزي، مثل المنومات أو المهدئات أو مضادات الاكتئاب، قد يؤدي إلى زيادة التخدير وزيادة خطر الآثار الجانبية غير المرغوب فيها مثل النعاس والتثبيط.

لي>

الأدوية المؤثرة على الجهاز القلبي الوعائي:

• قد يعزز جرانداكسين التأثيرات المثبطة للقلب والأوعية الدموية للأدوية الأخرى، مثل الأدوية الخافضة للضغط أو أدوية علاج عدم انتظام ضربات القلب.

لي>

الأدوية التي يتم استقلابها من خلال نظام السيتوكروم P450:

• يمكن أن يؤثر جرانداكسين على نشاط إنزيمات نظام السيتوكروم P450، مما قد يغير عملية التمثيل الغذائي للأدوية الأخرى ويؤدي إلى تغيرات في تركيزها في الدم. على سبيل المثال، قد يكون هذا مهمًا عند استخدام Grandaxin بالتزامن مع مضادات الاكتئاب أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم أو الأدوية المضادة للصرع.

لي>

الأدوية التي تؤثر على درجة حموضة الجهاز الهضمي:

• الأدوية التي تغير حموضة محتويات المعدة، مثل مضادات الحموضة، قد تؤثر على معدل واكتمال امتصاص جرانداكسين من الجهاز الهضمي.

لي>

الأدوية التي تؤثر على وظائف الكبد والكلى:

• بما أن جرانداكسين يتم استقلابه في الكبد، فإن الأدوية التي تؤثر على وظيفة هذا العضو قد تغير مساره الأيضي وإفرازه من الجسم.

لي>