إندوتريل

إندوتريل له نشاط مضاد للالتهابات ومضاد للروماتيزم.

دواعي الإستعمال إندوتريل

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• التهاب المفاصل الحاد من مسببات مختلفة (وهذا يشمل أيضًا نوبات النقرس الحادة)، باستثناء تلك المعدية؛
• التهاب المفاصل المزمن، وخاصة في الأمراض الروماتيزمية، ومرض بيتشتريف وغيرها؛
• الفصال العظمي ، التهاب الفقار أو التهاب الفقار؛
• الأمراض الروماتيزمية خارج المفصل التي تصيب الأنسجة الرخوة (التهاب العضلات أو التهاب الجراب)؛
• الالتهاب أو التورم المؤلم بعد العمليات الجراحية والإصابات؛
• ألم العصب أو ألم العضلات؛
• الأمراض الالتهابية المنتشرة التي تؤثر على الأنسجة الضامة؛
• التهاب الوريد الخثاري.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المادة على شكل أقراص، بكمية 10 قطع في العبوة. 1 أو 3 أو 6 عبوات في الصندوق.

الدوائية

دواءٌ مُركّبٌ يكمُن فعاليته في تأثير مُكوّنيه - ثيوتريازولين وإندوميثاسين. يُعزّز الأول التأثير المُسكّن والمضادّ للالتهابات للإندوميثاسين، ويُزيل آثاره السلبية.

يؤدي التأثير العلاجي للثيوتريازولين إلى تطوير نشاط مُثبِّت للأغشية، ومضاد للإقفار، ومُعدِّل للمناعة، ومضاد للأكسدة. تمنع هذه المادة تدمير خلايا الكبد، وتُخفِّف من شدة تسلل الدهون، وانتشار نخر الكبد الفصيصي المركزي؛ وفي الوقت نفسه، تُساعد على ترميم خلايا الكبد، وتُثبِّت استقلاب الكربوهيدرات والبروتينات مع الدهون والأصباغ فيها. كما تزيد من معدل ارتباط وإفراز العصارة الصفراوية، وتُثبِّت تركيبها الكيميائي.

يُسبب الدواء تباطؤًا ملحوظًا في نشاط إنزيمي COX-1 و2، مما يُقلل من تخليق البروستاجلاندين مع الثرومبوكسان (PG). ومن خلال تقليل الإفرازات الالتهابية بشكل ملحوظ، يُساعد الدواء على تحسين حالة الدورة الدموية الدقيقة، وفي الوقت نفسه يُحفز نشاط الجهاز المُضاد للأكسدة، ويُبطئ بيروكسيد الدهون في مناطق الالتهاب.

يزيد من حدّ الحساسية لمحفزات الألم، مُثبِّطًا ارتباط PG، مما يُحفِّز فرط حساسية مستقبلات الألم للمحفزات الميكانيكية والكيميائية (مما يُؤدي إلى فرط الحساسية للألم). يُخفِّف آلام المفاصل (أثناء الحركة والراحة)، ويُخفِّف التورم والتصلب في الصباح، ويُساعد على زيادة نطاق الحركة.

يتمتع الدواء بخواص خافضة للحرارة، والتي تحدث أيضًا بسبب اضطراب ربط PG (PG E1 بشكل أساسي) وإضعاف تأثيرها الحراري بالنسبة لمركز تنظيم الحرارة.

يُؤمّن التأثير الواقي للغضروف نشاطًا مُثبِّتًا للغشاء، ومضادًا للأكسدة، ومضادًا لنقص التروية. يُمكن للإندوتريل الحدّ من تدمير الخلايا الغضروفية، بالإضافة إلى استبدالها بالأنسجة الضامة.

يتمتع الدواء بتأثير تحلل الفبرين، ويمكن أن يبطئ تراكم الصفائح الدموية ويؤدي إلى تطور تأثير مضاد للتخثر معتدل.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

هذا الدواء مُركّب، لذا تتوافق خصائصه الحركية الدوائية مع معايير مكوناته. بعد تناوله عن طريق الفم، يُلاحظ ارتفاع تركيزه الأقصى في الدم (Cmax) بعد ساعة إلى ساعتين.

يُشكل تخليق البروتين داخل البلازما ما نسبته 90-98%. وتتطور العمليات الأيضية داخل الكبد.

يُفرز معظم الدواء في البول (60-75%)، ويُفرز الباقي في البراز. يتراوح عمر النصف بين 2.6 و11.2 ساعة (بمعدل 5.8 ساعات). يُصنع معظم الدواء باستخدام البروتين في البلازما.

وتبلغ قيم التوافر البيولوجي النسبي لمكون الثيوتريازولين 64.5%، وفترة نصف الامتصاص 0.28 ساعة، ونصف العمر 1.3 ساعة؛ وتتحقق قيم Cmax في البلازما بعد 1.18 ساعة؛ وتخليق البروتين 10%.

لا يؤثر الدواء على درجة حموضة المعدة، ويتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى. كما أنه لا يؤثر على إفراز الإندوميثاسين.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الجرعات والإدارة

يُنصح المراهقون من سن ١٤ عامًا والبالغون بتناول قرص واحد من LS بعد الوجبات، ثلاث مرات يوميًا (ما يعادل ٣٠-٤٥ ملغ من الإندوميثاسين). إذا لم تُحقق هذه الجرعة النتيجة المرجوة، تُزاد الجرعة إلى قرصين، مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا (لعدة أيام، حتى تزول الأعراض الحادة للمرض).

للتخلص من نوبات النقرس الحادة، يُستخدم الدواء بجرعة قرصين 3-4 مرات يوميًا. بعد ظهور النتيجة السريرية، يُواصل العلاج لمدة شهر آخر (بتناول قرصين 3 مرات يوميًا بعد الأكل). يمكن تكرار دورة العلاج بعد 3-4 أشهر.

مع الاستخدام المطول للدواء، يمكن أن تصل الجرعة القصوى إلى 75 ملغ من المادة.

[ 15 ]

استخدم إندوتريل خلال فترة الحمل

لا ينبغي استعمال الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل فردي شديد للإندوميثاسين أو الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى (يتضمن التاريخ ذكر الشرى أو التشنجات القصبية أو سيلان الأنف الناجم عن استخدام الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى)؛
• الأمراض العقلية في المرحلة الحادة (الفصام، وكذلك الصرع)؛
• قرحات متفاقمة في الجهاز الهضمي، والتهاب الأمعاء أو التهاب القولون التقرحي، وكذلك التهاب المعدة المتكرر؛
• الفشل الكبدي أو القلبي أو الكلوي الحاد، بالإضافة إلى التهاب البنكرياس؛
• بكالوريوس؛
• ارتفاع ضغط الدم ذو الطبيعة الخبيثة.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

آثار جانبية إندوتريل

بعد الاستخدام المطول للدواء، على الرغم من أن الجرعة الفعالة من الإندوميثاسين بداخله يتم تقليلها، ويتم حظر تأثيرها السام من خلال عمل الثيوتريازولين، فقد يعاني المرضى من أعراض سلبية اعتمادًا على الحساسية الشخصية ومدة دورة العلاج وحجم الجرعة:

• آفات الجهاز الهضمي: غثيان، إسهال، ألم في المنطقة فوق المعدة، فقدان الشهية، وقيء؛ وقد يحدث إمساك أحيانًا. قد تحدث أحيانًا آثار تقرحية ونزيف داخل الجهاز الهضمي.
• اضطرابات الجهاز العصبي المركزي: قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد للدواء إلى دوخة، وانخفاض حدة البصر، وصداع، وشعور بالضيق أو النعاس، ومشاكل في التركيز. بالإضافة إلى ذلك، قد يُصاب المريض أحيانًا بالاكتئاب، وازدواج الرؤية، واضطرابات نفسية، ومرض باركنسون، وضعف العضلات، وتنميل.
• علامات الحساسية: الطفح الجلدي، والحكة، وأيضا التهاب الجلد والشرى؛
• أخرى: اضطرابات معزولة في الكلى (بيلة دموية أو التهاب كبيبات الكلى التكاثري) والكبد (يرقان أو التهاب كبد وارتفاع مستويات البيليروبين وناقلات أمين الكبد في الدم)، وقلة كريات الدم البيضاء أو العدلات (قد تصل إلى تثبيط نخاع العظم). كما لوحظت اضطرابات في استقلاب الكربوهيدرات، واضطراب نظم القلب، ووذمة مرتبطة باحتباس الماء والشوارد.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم بالإندوتريل، تظهر الأعراض التالية: القيء، والشعور بالارتباك، والصداع الشديد، والغثيان، واضطراب الذاكرة، والدوار. في الحالات الشديدة، تظهر تشنجات أو تنميل، ويحدث تنميل في الأطراف.

عند علاج الاضطرابات، من الضروري إزالة الدواء من الجسم بسرعة عن طريق غسل المعدة، ثم إجراء الإجراءات العلاجية اللازمة. في هذه الحالة، لن يكون غسيل الكلى فعالاً.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد تسبب تركيبات الأدوية المختلفة أعراضًا مختلفة:

• الفينيتوين أو الديجوكسين أو أدوية الليثيوم - من الممكن حدوث زيادة في مستويات هذه الأدوية في البلازما؛
• الأدوية الخافضة للضغط ومدرات البول وحاصرات بيتا - قد تقل فعالية هذه الأدوية؛
• مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم - تطور فرط بوتاسيوم الدم؛
• GCS، ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، والكولشيسين - تزيد من احتمالية ظهور أعراض سلبية في الجهاز الهضمي؛
• أدوية السيكلوسبورين والذهب - زيادة النشاط السام فيما يتعلق بالكلى؛
• الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى - زيادة احتمالية حدوث الآثار الجانبية؛
• أدوية خفض سكر الدم - قد يحدث ارتفاع أو انخفاض في سكر الدم. مع هذه التركيبات الدوائية، من الضروري مراقبة مستويات سكر الدم.
• الميثوتريكسات - خلال فترة الـ 24 ساعة قبل وبعد تناول الدواء، قد يرتفع مستوى الميثوتريكسات وقد تتعزز سميته؛
• مضادات التخثر - من الضروري مراقبة وظيفة تخثر الدم باستمرار، لأنه في هذه الحالة هناك تعزيز للتأثير وزيادة في احتمال الإصابة بالهيموفيليا.

[ 19 ]، [ 20 ]

شروط التخزين

يُحفظ إندوتريل في مكان مظلم وجاف بعيدًا عن متناول الأطفال. تتراوح درجة الحرارة بين ١٥ و٢٥ درجة مئوية.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام إندوتريل خلال فترة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء العلاجي.

تطبيق للأطفال

لا يستخدم إندوتريل في طب الأطفال (أقل من 14 سنة).

نظائرها

ومن نظائر الدواء الأدوية إندوميثاسين، كيتورول، إيرتال مع كيتورولاك، وكذلك بلوكيوم ب12 وكيتانوف.