İlomedin

Ilomedin هو مضاد للتجمد. هذا هو التركيز اللازم لصنع محلول التسريب.

[1]

دواعي الإستعمال Ilomedin

يظهر للقضاء على مثل هذه الانتهاكات:

• داء Buerger ، الذي ظهر على خلفية درجة حرجة من نقص التروية في منطقة الأطراف ، إذا لم تكن هناك مؤشرات على إعادة التوعية ؛
• درجة حادة من التهاب بطانة الرحم من الشكل المدمر (على وجه الخصوص ، إذا كان هناك احتمال لبتر ، وإلى جانب ذلك ، إذا كان من غير الممكن إجراء رأب الأوعية أو لتشغيل الأوعية) ؛
• متلازمة رينو في شكل حاد (مما يؤدي إلى الإعاقة) ، والتي لا يمكن علاجها بمساعدة أدوية أخرى.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجه في أمبولات (رقم 5) بحجم 1 مل.

[2], [3], [4], [5],

الدوائية

Iloprost هو التناظرية الاصطناعية من prostacyclin. خصائصها الدوائية:

• تثبيط الالتصاق والتجميع ، بالإضافة إلى إطلاق الصفائح الدموية ؛
• توسع الأوردة مع الشرايين.
• تقوية الكثافة الشعرية ، وفي الوقت نفسه تقوية الجدران الضعيفة للأوعية داخل جهاز دوران الأوعية الدقيقة (مع نفاذية تثيرها هذه الموصلات مثل الهيستامين أو السيروتونين) ؛
• تفعيل عملية الفبرين الداخلية.
• الخصائص المضادة للالتهابات (تباطؤ التصاق الكريات البيض في إصابات بطانة الأوعية الدموية ، وبالإضافة إلى تراكم خلايا الدم البيضاء داخل الأنسجة التالفة وضعف عامل إطلاق نخر الورم).

[6], [7], [8]

الدوائية

يصل مستوى التوازن داخل عقار البلازما إلى 10-20 دقيقة من بداية التسريب. هذا المؤشر خطي اعتمادًا على سرعة التسريب (إذا كان 3 نانوغرام / كغ / دقيقة ، فإن مستوى تركيز المادة سيبلغ 135 × 24 غ / مل تقريبًا). عند الانتهاء من التسريب ، ينخفض مؤشر البلازما للعنصر الفعال للدواء بسرعة (بسبب زيادة شدة عملية الأيض).

معامل التمثيل الغذائي لإزالة البلازما هو 20 ± 5 مل / كغ / دقيقة. عمر النصف البلازما (المرحلة النهائية) هو 30 دقيقة. ونتيجة لذلك ، بعد 2 ساعة من الانتهاء من التسريب ، سيكون الدواء أقل من 10 ٪ من مستوى التوازن.

الدواء قد لا تتفاعل مع أدوية أخرى على مستوى تخليق البروتين، منذ يتم تصنيعه جزء كبير من المكون النشط مع الزلال البلازما (أ تخليق البروتين 60٪)، مما أدى إلى كمية صغيرة جدا لا تزال iloprost مجانا. مع ذلك، فإن احتمال وجود آثار Iloprost على عمليات التحويل البيولوجي أدوية أخرى منخفضة للغاية (بسبب المسارات الأيضية والجرعة المطلقة منخفضة).

يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للمادة بمساعدة عملية الأكسدة ب في سلسلة الكربوكسيل الجانبية. لا يحدث إفراغ المكون دون تغيير. المنتج الرئيسي للتحلل هو tetranor-iloprost ، الذي يقع في البول (مترافق ، فضلا عن شكل حر) تحت ستار 4 diastereoisomers. هذا المستقلب لا يوجد لديه نشاط دوائي (وقد تبين ذلك من خلال الاختبار في الحيوانات). تظهر الاختبارات في المختبر أنه مع الاستنشاق أو مع / في المقدمة ، فإن عملية التمثيل الغذائي للمادة داخل الرئتين متشابهة جدًا.

في الأشخاص الذين لديهم نشاط كلوي وصحي كبدي ، يحدث إفراز الإيلوبروست بعد إجراء التسريب في مرحلتين بنصف عمر يتراوح بين 3-5 أو 3-5 دقائق ، على التوالي ، و15-30 دقيقة. في الوقت نفسه ، فإن إجمالي إزالة المكون حوالي 20 مل / كغ / دقيقة ، مما يدل على وجود مسار التمثيل الغذائي خارج الكبد للمادة.

بمشاركة المتطوعين ، تم إجراء اختبار لتحديد الجزء الشامل من منتجات الاضمحلال (هنا ، تم استخدام 3H-iloprost). بعد التسريب ، كان مؤشر النشاط الإشعاعي الكلي 81 ٪ ، بينما في البراز مع البول ، على التوالي ، تم الكشف عن 12 ٪ و 68 ٪. تفرز منتجات الاضمحلال في البول ، وكذلك من البلازما على مرحلتين. في هذه الحالة ، تساوي نصف العمر في المرحلة الأولى حوالي ساعتين ، وفي الثانية - حوالي 5 ساعات. من البول ، عمر النصف يستمر 2 ، وأيضا 18 ساعة ، على التوالي.

مع انخفاض نشاط الكلى (المرحلة النهائية من الفشل الكلوي). دراسات في المواضيع مع مثل هذه الفوضى، وهو أيضا يقوم دوريا غسيل الكلى، وتبين أنه بعد ط / ت ضخ الأدوية إزالة مؤشر أقل بكثير (في المتوسط يساوي 5 ± 2 مل / دقيقة / كغ) من نفس المستوى في الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي ليست الذي خضع لإجراءات دورية لغسيل الكلى (بمعدل 18 ± 2 مل / الدقيقة / كجم).

مع انخفاض النشاط الكبدي. بما أن معظم المادة الفعالة للدواء تمر بعملية التمثيل الغذائي داخل الكبد ، فإن التغيرات في عملها تؤثر على قيم البلازما للعقاقير. أظهرت نتائج الاختبار بمشاركة 8 أشخاص مع تليف الكبد أن متوسط مستوى إزالة المادة كان 10 مل / دقيقة / كجم.

[9]

الجرعات والإدارة

يسمح باستخدام العقاقير فقط في ظروف المراقبة المستمرة للمريض (في المستشفى أو في العيادة الخارجية التي تحتوي على المعدات اللازمة).

تحتاج المرأة إلى استبعاد إمكانية الحمل قبل بدء دورة علاجية.

يجب إعطاء الدواء المخفف على شكل تسريب لمدة 6 ساعات (طريقة الإعطاء - من خلال القثطار داخل الوريد المركزي أو بدونه داخل الوريد المحيطي) كل يوم. يتم تحديد معدل التسريب عن طريق الحساسية الفردية للمريض وهو ما يقرب من 0.5-2 نانوغرام / كغ / دقيقة.

يجب إعداد محلول التسريب كل يوم ، لضمان عقم الدواء. يجب أن تكون مختلطة المذيبات والمواد الواردة في الأمبولة بدقة.

مطلوب من الكشف عن مؤشرات معدل ضربات القلب ، وكذلك مستوى ضغط الدم قبل بدء الدورة ، وبعد كل زيادة في معدل التسريب.

خلال الأيام 2-3 الأولى ، يكون الدواء مقبولاً (يبدأ العلاج بإعطاء الأدوية بمعدل 0.5 نانوغرام / كجم / دقيقة لمدة نصف ساعة). علاوة على ذلك ، تزيد الجرعة تدريجيا كل نصف ساعة تقريبًا بمقدار 0.5 نانوغرام / كجم / دقيقة حتى يتم الوصول إلى معدل 2 نانوغرام / كجم / دقيقة. يتم اختيار سرعة أكثر دقة ، مع الأخذ بعين الاعتبار وزن الشخص مع الجرعة القصوى المسموح بها في غضون 0.5-2 نانوغرام / كغ / دقيقة.

إذا قام المريض بتطوير مثل هذه التفاعلات السلبية مثل خفض ضغط الدم ، أو الصداع ، أو الغثيان ، فيجب خفض معدل الإعطاء إلى مستوى يتحمله المريض بشكل جيد. إذا حدثت آثار جانبية خطيرة ، فأنت بحاجة إلى إلغاء التسريب. يتم استئناف العلاج في وقت لاحق (غالبا ما يستمر التسريب لمدة شهر واحد) مع استخدام الجرعة التي تأتي إلى الشخص في أول 2-3 أيام ، عند اختيار سرعة التسريب.

[15], [16]

استخدم Ilomedin خلال فترة الحمل

يحظر وصف الدواء للنساء الحوامل والمرضعات. لا توجد معلومات عن استخدام المخدرات أثناء الحمل.

وفقا للاختبار قبل السريرية ، فقد وجد أن هذا الدواء له تأثير سام على جنين الفئران ، على الرغم من أنه في نفس الوقت ، لا يؤثر على نمو الجنين لدى الأرانب مع القردة.

بما أنه لا توجد معلومات حول خطر استخدام عقار Ilomedin ، يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها خلال فترة العلاج بالكامل باستخدام العقاقير.

لا توجد معلومات حول مرور المادة إلى حليب الثدي ، ولكن في الوقت نفسه ، عند مرورها بكميات صغيرة في حليب الفئران ، لا ينصح باستخدام الدواء في الرضاعة الطبيعية.

موانع

من بين موانع المخدرات:

• الظروف المؤلمة التي يزيد فيها خطر النزيف بسبب تأثير الدواء على الصفائح الدموية (على سبيل المثال ، مرحلة نشطة من القرحة ، نزيف داخل الجمجمة ، أو صدمة) ؛
• شكل حاد من مرض نقص تروية القلب أو نوع غير مستقر من الذبحة الصدرية.
• احتشاء عضلة القلب المنقولة في النصف الأخير من السنة.
• المرحلة الحادة أو المزمنة من فشل القلب في شكل ركود (الصف 2-4 وفقا لتصنيف NYHA) ؛
• يشتبه في التنمية في ظواهر راكدة خفيفة ؛
• عدم تحمل iloprost أو عناصر أخرى من المخدرات.

واليوم لا يُسمح إلا بحالات قليلة من تعاطي المخدرات بين المراهقين والأطفال.

[10], [11]

آثار جانبية Ilomedin

في كثير من الأحيان نتيجة لاستخدام الأدوية خلال فترة الاختبار السريري ، لوحظت هذه الآثار الجانبية: القيء ، الهبات الساخنة ، فرط التعرق ، والغثيان والصداع. أساسا ، نشأت في المرحلة الأولى من العلاج في عملية المعايرة لاختيار الجرعة المثلى لكل مريض. لكن هذه المظاهر تمر عادة بعد قليل ، بعد خفض الجرعة.

وكانت ردود الفعل السلبية الأكثر شدة لاستخدام المخدرات المظاهر الدماغية ، PE ، واحتشاء عضلة القلب ، وخفض ضغط الدم ، وفشل القلب. بالإضافة إلى ذلك ، الربو ، عدم انتظام دقات القلب ، وذمة رئوية ، الذبحة الصدرية تطورت أيضا ، وبالإضافة إلى ذلك ، حدثت تشنجات أو ضيق التنفس.

ترتبط فئة أخرى من المظاهر غير المرغوب فيها بالتفاعلات المحلية في موقع التسريب. على سبيل المثال ، قد يكون هناك ألم واحمرار في موقع الإجراء. أيضا ، بسبب توسع أوعية الجلد ، ظهرت حمامي (على شكل شريط) في بعض الأحيان على موقع التسريب.

من بين الآثار الجانبية التي تم الكشف عنها خلال الاختبارات السريرية وملاحظات ما بعد التسويق في المرضى الذين عولجوا مع Ilomedin:

• نظام الليمفاوي والدم ؛ تطور الصفيحات في بعض الأحيان.
• أجهزة الجهاز المناعي: نادرا - ردود الفعل من التعصب.
• الاضطرابات الأيضية: غالباً ما تتفاقم الشهية ؛
• الاضطرابات العقلية: غالبًا ما يكون هناك ارتباك أو شعور باللامبالاة ، وقد يصاب أحيانًا بالاكتئاب والقلق والهلوسة.
• أجهزة الجمعية الوطنية: غالبا ما يكون هناك صداع ، وغالبا ما يكون هناك الدوار / الدوار ، والشعور بنبض / تنمل / فرط الحس. في حالات نادرة - الصداع النصفي ، والهزات ، والنوبات وفقدان الوعي ؛
• الأعضاء المرئية: في بعض الأحيان يكون هناك تهيج أو ألم داخل العينين ، وبالإضافة إلى ذلك ، تتدهور حدة البصر ؛
• التوازن والأعضاء السمعية: اضطرابات الدهليزية المفردة.
• أعضاء الجهاز القلبي: غالباً ما يتطور الفطر ، الذبحة الصدرية أو الذبحة الصدرية ، فشل القلب / عدم انتظام ضربات القلب ، واحتشاء عضلة القلب أقل شيوعًا.
• نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان هناك ومضات الساخنة ، ومؤشر ضغط الدم في كثير من الأحيان يزيد أو ينخفض ضغط الدم. نادرا ما توجد الأمراض الدماغية الوعائية ، PE ، نقص التروية النخاعي ، وكذلك DVT.
• أمراض الصدر ووسائط التنطيط ، واضطرابات الجهاز التنفسي: ضيق في كثير من الأحيان يتطور ، وذمة رئوية أو نادرا ما يحدث السعال ، يحدث في حالات واحدة.
• أجهزة الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان الغثيان والتقيؤ، وغالبا ما وجدت أيضا آلام في البطن أو عدم الراحة، والإسهال وبالإضافة إلى ذلك، في حالات نادرة - أعراض عسر الهضم، شكل النزفية من الإسهال، والنزف من فتحة الشرج، والإمساك، وزحير والتجشؤ. التهاب المستقيم الواحد
• الجهاز الهضمي: نادرا ما يتطور اليرقان.
• الدهون والجلد تحت الجلد: في كثير من الأحيان يزيد من التعرق ، والحكة نادرا.
• الأنسجة الضامة ، والهيكل العظمي والعضلات: المفاصل أو العضلات غالبا ما تتطور ، وبالإضافة إلى الألم في الفك و tricusa ؛ نادرا ما يزيد من قوة العضلات ، وهناك تشنجات العضلات ، بالإضافة إلى tetany ؛
• الجهاز البولي والكلى: نادرا - آلام في الكلى وتشنجات مؤلمة داخل البول ، يظهر تحليل البول تغييرا في المؤشرات وعلم الأمراض في المسالك البولية وعسر البول.
• الاضطرابات العامة وردود الفعل المحلية: الحمى غالبا ما تتطور ، والحمى يحدث ، وارتفاع الحمى ، وتحدث الآلام ، والتعب ، وقشعريرة ، والعطش ، والشعور بالضيق ، والوهن بالإضافة إلى ذلك ؛ أيضا في موقع التسريب ، التهاب الوريد ، حمامي ، أو ألم قد تتطور.

يمكن أن يسبب الدواء الذبحة الصدرية ، وخاصة في الأفراد الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب. زيادة احتمال النزيف في الأشخاص الذين يعالجون مع الهيبارين ، مضادات التخثر أو مضادات التخثر الكومارين.

[12], [13], [14]

جرعة مفرطة

نتيجة لجرعة زائدة ، قد تظهر علامات انخفاض ضغط الدم ، ولكن بالإضافة إلى المد والجزر من الدم إلى جلد الوجه والصداع والقيء والإسهال والغثيان. قد يرتفع مستوى ضغط الدم ، قد يتطور الألم في الظهر أو الساقين ، بالإضافة إلى تسرع القلب أو بطء القلب.

لا توجد مضادات معينة. للقضاء على الأعراض ، من الضروري إلغاء التسريب ، ومراقبة حالة المريض ، ومن ثم علاج مظاهر الجرعة الزائدة.

[17], [18], [19]

التفاعلات مع أدوية أخرى

Iloprost قادر على زيادة خصائص antihypertensive من حاصرات قنوات الكالسيوم ، ad-adrenoblockers ، فضلا عن الأدوية vasodilating مع مثبطات ACE. في حالة انخفاض مستوى ضغط الدم بشكل كبير ، يمكنك تصحيح هذا الانتهاك عن طريق خفض جرعة Ilomedin.

منذ المخدرات يؤدي إلى إبطاء تراكم الصفائح الدموية، واستخدام جنبا إلى جنب مع مضادات التخثر (مثل، مشتقات الكومارين أو الهيبارين)، وغيرها من العوامل المضادة للصفيحات علاوة على ذلك (من بين تلك المسكنات، والأسبرين، مثبطات PDE أو Nitrocontaining PM، الذي يوسع الأوعية الدموية: على سبيل المثال Molsidomine) يمكن أن تزيد احتمال النزيف. عندما يطلب هذا رد فعل لإلغاء الحقن في الوريد.

مع premedication مع الأسبرين (300 ملغ أقراص) تؤخذ يوميا لمدة 8 أيام ، تم العثور على أي آثار على الدوائية من Ilomedin.

خلال الاختبار على الحيوانات ، تم العثور على أن الدواء يمكن أن يقلل من مستوى البلازما التوازن من البلازمينوجين (منشط الأنسجة).

هذه التجارب السريرية تثبت أن ضخ الدواء لا يؤثر الدوائية للمادة الديجوكسين (للاستخدام الداخلي الأخير قابلة لإعادة الاستخدام)، وبالإضافة إلى ذلك على خصائص البلازمينوجين تدار في وقت واحد مع Ilomedinom.

تزيد خصائص توسع الأوعية ل iloprost مع جلايكورتيكويد أولية (اختبار حيواني) ، ولكن في نفس الوقت ، لا يتم ملاحظة التغيرات في مستوى تدعيم المضادات. لم يتم بعد توضيح الأهمية السريرية للمعلومات المذكورة أعلاه.

على الرغم من عدم إجراء اختبارات سريرية على هذه النقطة، وذلك طبقا للاختبارات في المختبر، درسوا تأخير الخصائص النسبية لإنزيمات Iloprost نشاط النظام P450 هيموبروتين، فقد وجد أن هذا العنصر لا يمكن أن يبطئ عملية الأيض المخدرات التي يتم استقلاب من هذه الأنزيمات.

[20], [21], [22]

شروط التخزين

ينصح بتخزين الدواء في مكان لا يتوفر فيه الأطفال الصغار. درجة الحرارة - لا يزيد عن 30 درجة مئوية

[23]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Ilomedin في غضون 5 سنوات من لحظة تصنيعه.

[24]