فيكسوفين

فكسوفين هو مضاد للهيستامين للاستخدام الجهازي.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال فيكسوفين

يستخدم للتخلص من التهاب الأنف التحسسي الموسمي (أقراص 0.12 جرام)، وكذلك الشكل مجهول السبب من الشرى ذو الطبيعة المزمنة (أقراص 0.18 جرام).

[ 3 ]

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء على شكل أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ قطع داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العبوة على شريط أو شريطين من هذا النوع.

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

فكسوفينادين هو مانع لمستقبلات الهيستامين (H1) ذو نمط تأثير محدد. وهو ناتج تحلل دوائي للتيرفينادين.

عند استخدامه بجرعات علاجية، لا يُظهر فكسوفينادين تأثيرات مضادة للدوبامين أو الأدرينالية أو الكولين. حتى عند استخدامه بجرعات عالية، لا يُسد هذا العنصر قنوات البوتاسيوم داخل خلايا عضلة القلب، كما أنه لا يُسبب تأثيرات سامة للقلب (مثل عدم انتظام ضربات القلب أو إطالة فترة QT).

لا يخترق فكسوفينادين الحاجز الدموي الدماغي، وبالتالي لا يتفاعل مع النهايات الطرفية الهيستامينية H1 في الجهاز العصبي المركزي. ولا يُحدث الدواء تأثيرًا مهدئًا.

أظهرت بيانات من الاختبارات السريرية التي أجريت على البالغين المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي أنه بعد ساعة واحدة من تناول جرعات من الدواء تبلغ 0.06 و 0.12 و 0.18 جرام، لوحظ تحسن سريع في الحالة، واستمر التأثير العلاجي لمدة 24 ساعة التالية.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص فكسوفينادين بسرعة من الجهاز الهضمي، ويصل إلى أقصى تركيز له في البلازما خلال ساعة إلى ثلاث ساعات. بلغ متوسط تركيزه الأقصى بعد جرعة واحدة يوميًا مقدارها ١٢٠ ملغ حوالي ٤٢٧ نانوغرام/مل. وبلغت نفس القيمة بعد جرعة واحدة يوميًا مقدارها ١٨٠ ملغ حوالي ٤٩٤ نانوغرام/مل.

جرعة ٠٫١٢ غرام من الدواء لها عمر نصف (قيم ثابتة) يقارب ١٤٫٤ ساعة. لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن ٦٥ عامًا، تكون هذه القيم مماثلة لتلك لدى الفئة العمرية الأصغر سنًا. أما لدى الأطفال، فيبلغ عمر النصف ١٨ ساعة.

تبلغ نسبة تخليق المادة مع بروتين البلازما حوالي 60-70%. ويتم استقلاب حوالي 5% من الكمية المستهلكة.

يتم إخراج 80% من جرعة الدواء في الصفراء، و11% في البول.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الجرعات والإدارة

تُؤخذ الأقراص بغض النظر عن تناول الطعام، مع شرب الماء العادي. الجرعة القياسية (للبالغين والمراهقين فوق ١٢ عامًا) هي ٠٫١٢ غرام لعلاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي، و٠٫١٨ غرام لعلاج أعراض الشرى مجهول السبب (المزمن). يُؤخذ الدواء مرة واحدة يوميًا (يُنصح بتناوله صباحًا).

يُحدد الطبيب المُعالج مدة هذا العلاج لكل فرد، مع مراعاة مسار المرض. مع الاستمرار في تناول الدواء لمدة 28 يومًا، لم يتطور تحمّل للفيكسوفينادين.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

استخدم فيكسوفين خلال فترة الحمل

المعلومات المتوفرة حول استخدام فكسوفين أثناء الحمل قليلة جدًا. ولم تُظهر الاختبارات القليلة على الحيوانات أي آثار مباشرة أو غير مباشرة على مسار الحمل، أو نمو الجنين، أو عملية الولادة، أو نمو الطفل بعد الولادة.

ومع ذلك، لا يزال ممنوعًا وصف هيدروكلوريد فكسوفينادين للنساء الحوامل، إلا في الحالات التي يكون فيها من المتوقع أن تكون الفائدة المحتملة للمرأة أكبر من حدوث مضاعفات لدى الجنين (إذا كانت هناك مؤشرات حيوية).

نظرًا لأن عنصر الفكسوفينادين يفرز في حليب الأم، فمن المحظور استخدام الدواء أثناء الرضاعة.

موانع

الموانع الرئيسية هي الحساسية العالية للعناصر الطبية.

[ 13 ]، [ 14 ]

آثار جانبية فيكسوفين

قد يؤدي تناول الأقراص إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية:

• الآفات المرتبطة بوظائف الجهاز العصبي: الدوخة والنعاس والصداع؛
• أعراض في الجهاز الهضمي: ظهور الغثيان؛
• اضطرابات جهازية: ظهور التعب الشديد.

خلال الدراسات التي أجريت بعد التسويق، تم تحديد الآثار الجانبية التالية:

• تلف المناعة: ظهور أعراض عدم التحمل في شكل وذمة كوينكي، وضيق التنفس، والشعور بالضيق في منطقة الصدر، بالإضافة إلى شكل الحساسية المفرطة الجهازية والهبات الساخنة؛
• الاضطرابات العقلية: زيادة استثارة الجهاز العصبي، والأرق، ومشاكل النوم أو الأحلام غير العادية/الكابوسية؛
• مشاكل في وظائف القلب: ظهور خفقان أو تسرع في القلب؛
• التفاعلات المرتبطة بالجهاز الهضمي: ظهور الإسهال؛
• آفات الأنسجة تحت الجلد والبشرة: الحكة مع الطفح الجلدي والشرى.

يجب على الأشخاص الذين لديهم تاريخ من أي أمراض تؤثر على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي، أو الذين يعانون منها حاليًا، أن يأخذوا في الاعتبار أن الأدوية من فئة مضادات الهيستامين يمكن أن تؤدي إلى مضاعفات مثل زيادة معدل ضربات القلب وتسارع دقات القلب.

[ 15 ]، [ 16 ]

جرعة مفرطة

هناك أدلة على حدوث نعاس ودوار وجفاف في الفم في حالات التسمم بفيكسوفين. في دراسات أجريت على متطوعين، لم يُسبب استخدام جرعة واحدة تصل إلى 0.8 غرام، وجرعة مضاعفة 0.69 غرام يوميًا لمدة شهر، أو جرعة 0.24 غرام مرة واحدة يوميًا لمدة 12 شهرًا، أعراضًا جانبية خطيرة سريريًا مقارنةً بالعلاج الوهمي. لم يكن من الممكن تحديد الحد الأقصى المسموح به لجرعة فكسوفينادين المُحتملة.

في حالة التسمم، يلزم اتخاذ تدابير علاجية وداعمة. لن يكون إجراء غسيل الكلى فعالاً.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يخضع الفكسوفينادين لاستقلاب الكبد، وبالتالي لا يتفاعل مع الأدوية الأخرى من خلال هذه الآلية.

يؤدي الجمع مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين إلى زيادة مستويات فكسوفينادين في البلازما بمقدار ضعفين أو ثلاثة أضعاف. لا يرتبط هذا التغيير بتأثيره على طول فترة QT. لم يرتفع معدل حدوث الآثار الجانبية مقارنةً باستخدام أيٍّ من الدوائين بمفرده.

لم يتم ملاحظة أي تفاعل مع مادة أوميبرازول.

إن استخدام مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم والألمنيوم قبل 15 دقيقة من تناول فكسوفين بجرعة 0.18 غرام يُضعف خصائص فكسوفينادين، وكذلك درجة تخليقها في الجهاز الهضمي. يجب الالتزام بفاصل ساعتين بين تناول هذه الأدوية.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]

شروط التخزين

يُحفظ فكسوفين بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

[ 32 ]، [ 33 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام فكسوفين لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء العلاجي.

[ 34 ]، [ 35 ]

الاستخدام عند الأطفال

يُحظر استخدام فكسوفين للأطفال دون سن 12 عامًا.

نظائرها

الأدوية التالية هي نظائر للدواء: Altiva و Allergo مع Fexofast و Fexomax، بالإضافة إلى Tigofast-120 و Telfast.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]، [ 39 ]، [ 40 ]

المراجعات

يُعالج فكسوفين الحساسية والشرى مجهول السبب بكفاءة. وتشير المراجعات إلى أنه يُخفف بسرعة وفعالية الطفح الجلدي المُسبب للحكة والبقع الحمراء وأعراض أخرى لهذه الأمراض.