Eloksatin

Eloxatin هو دواء مضاد للورم.

[1], [2], [3]

دواعي الإستعمال Eloksatina

ينطبق في الحالات التالية:

• العلاج المساعد لسرطان الأمعاء من المرحلة الثالثة ، بعد إجراء استئصال جذري للورم الرئيسي - جنبا إلى جنب مع استخدام 5-fluorouracil أو folinate الكالسيوم ؛
• سرطان القولون من طبيعة نشرها - وحيد أو مجموعة مع حمض الفوليك الكالسيوم أو 5-فلورويوراسيل ؛
• السرطان في المبيضين (يستخدم كعلاج ثانوي).

الافراج عن النموذج

يتم تنفيذ الافراج عن الدواء في شكل lyophilizate التسريب ، في قدرة flakonchikah من 50 أو 100 ملغ. في حزمة - 1 مثل هذه الزجاجة.

[4]

الدوائية

الدواء له تأثير مضاد للورم. وهو مشتق من البلاتين ، في داخل هيكله الجزيئي ، تشكل ذرة البلاتين مركب مع أكسالات ، بالإضافة إلى 1،2-دايامين كليك هكسان. يحتوي Eloxatin على مجموعة واسعة من التأثيرات السامة للخلايا ، وفي الوقت نفسه يؤثر بشكل فعال في المختبر ، وكذلك في الجسم الحي على مجموعة متنوعة من نماذج الأورام التي لها مقاومة للسيسبلاتين.

يرجع التأثير الدوائي للدواء إلى حقيقة أنه يتفاعل مع الحمض النووي ، مكونة جسور داخل interspope ، وكذلك تثبيط عملية ربط الحمض النووي.

[5]

الدوائية

عمليات التمثيل الغذائي والتوزيع.

في العمليات المجراة ، تخضع مادة الأوكسيبلاتين لعملية تحويل حيوي نشط ، ولا يمكن اكتشافها داخل البلازما حتى في نهاية حقنها لمدة ساعتين بجرعة 85 مجم / م ². داخل الدم ، لوحظ 15 ٪ من الجرعة المدارة ، والباقي (85 ٪) يمر بسرعة التوزيع داخل الأنسجة أو تفرز في البول. يتم توليف البلاتين مع ألبومين البلازما.

الإفراز.

يفرز الدواء في البول خلال ال 48 ساعة الأولى. في اليوم الخامس ، لوحظ حوالي 54 ٪ من الجزء كله داخل البول ، وحتى أقل من 3 ٪ وجدت في البراز.

المعلمات الدوائية في وجود اضطرابات سريرية.

ويلاحظ انخفاض كبير في مستوى التخليص - من معدل 17.55 ± 2.18 لتر / ساعة إلى مستوى 9.95 ± 1.91 لتر / ساعة - مع الفشل الكلوي. ومن المهم أيضًا من الناحية الإحصائية تقليل قيم Vd من مستوى 330 ± 40.9 إلى علامة 241 ± 36.1 لترًا.

ما أثر على معايير التخليص من البلاتين لديها مراحل حادة من الفشل الكلوي - هو غير معروف.

[6], [7], [8], [9], [10]

الجرعات والإدارة

يستخدم الدواء حصرا من قبل الكبار. تستغرق عملية التسريب في الوريد من 2 إلى 6 ساعات.

ليست هناك حاجة Hyperhydria أثناء استخدام عامل علاجي. عندما يتم الجمع بين مادة مع 5-fluorouracil ، يجب إجراء التسريب بإعطاء oxaliplatin لأول مرة ، ومن ثم يجب استخدام 5-fluorouracil.

مع العلاج المساعد من سرطان الأمعاء ، يتم إعطاء الدواء في جرعة تحسب بنسبة 85 ملغ / م ². يتم إجراء العملية مرة واحدة لمدة أسبوعين ، خلال 12 دورة علاج (الدورة ستة أشهر).

في حالة الإصابة بسرطان الأمعاء ذات الطبيعة المنتثرة ، يتم إعطاء الجرعة المذكورة أعلاه (85 مجم / م ² ) مرة واحدة لمدة 14 يومًا كعلاج وحيد بالإضافة إلى المادة 5-فلورويوراسيل.

أثناء العلاج بالسرطان في منطقة المبيض ، يتم إعطاء جرعة مقدارها 85 مجم / م ² مرة واحدة لمدة 14 يومًا على شكل حيد أو بالتزامن مع أدوية علاج كيميائي أخرى.

لا يمكن إجراء إعادة استخدام الأدوية المتكررة إلا في الحالات التي يكون فيها عدد العدلات هو> 1500 / ميكرولتر ، ويكون عدد الصفائح الدموية أكبر من 50000 / ميكرولتر.

مخططات الموصى بها لتصحيح حجم الأجزاء ، وكذلك طريقة إدارة الدواء.

إذا ملحوظ الاضطرابات الدموية المريض (مؤشرات neutrophiles هي <1500 / L أو الصفائح الدموية هو <50000 / UL)، يجب أن يتأخر دورة العلاج الجديد حتى المؤشرات المذكورة أعلاه الانتعاش.

إذا يتطور الإسهال وجود سمية خطوة 4TH، العدلات وجود خطوة 3-4-ال (العدلات المكونة متساوية <1000 / L) أو الصفيحات 3-4-ال درجة (عدد الصفائح الدموية هو <50000 / UL)، اوكزالبلاتين حجم الدفعة أثناء ينبغي تخفيض هذه الحقن إلى قيمة 65 ملغ / م ² (إزالة السرطان في المبيض أو طبيعة المتنقل من سرطان الأمعاء)، أو إلى 75 ملغ / م ² (العلاج المساعد لسرطان القولون) في تركيبة مع انخفاض قياسي في جرعة هو 5 فلورويوراسيل في الجمع بينهما.

هؤلاء الناس الذين لديهم الحقن أو بضع ساعات بعد إجراء التسريب 2 ساعة يبدأ حساسية حادة من الطابع الحنجري البلعومي ، فمن الضروري لزيادة مدة ضخ جديد من المخدرات إلى 6 ساعات.

مع تطور الألم (العصبية الأعراض)، والتي تستمر لأكثر من 1 أسبوع، ينبغي خفض جرعة جديدة من المخدرات و 65 عاما ملغ / م ² (سرطان القولون وجود نشرها الطبيعة أو في مجال سرطان المبيض) أو 75 ملغ / م ² (العلاج المساعد من سرطان الأمعاء).

إذا كان هناك مذل، ضد الذي لا يوجد اضطراب وظيفي، ويتم تخزينها قبل الدورة القادمة، والجزء التالي من Eloxatin يتطلب تخفيضها إلى 65 سنة ملغ / م ² (شكل نشرها سرطان الأمعاء أو سرطان في المبيض) أو 75 ملغ / م ² (العلاج المساعد من سرطان الأمعاء).

مع ظهور تنمل مع تطور الاضطرابات الوظيفية التي تستمر حتى دورة العلاج الجديدة ، فمن الضروري إلغاء استخدام oxaliplatin. إذا انخفضت شدة علامات السمية العصبية بعد التوقف عن تعاطي المخدرات ، فيمكن اعتباره متغيرًا مع استئناف العلاج.

في حالة حدوث التهاب الفم أو التهاب الغشاء المخاطي في المرحلة الثانية أو أعلى من السمية ، يجب إيقاف العلاج حتى يتم التخلص منه أو يتم تقليل أعراض السمية إلى المرحلة الأولى.

لا توجد معلومات حول استخدام الأدوية في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في عمل الكلى بدرجة شديدة.

لأن المعلومات حول التسامح من Eloxatin إلى الأشخاص الذين لديهم مرحلة معتدلة من اضطراب وظائف الكلى محدودة ، فمن الضروري تقييم الفوائد ، بالإضافة إلى مخاطر الشخص المعالج من المقدمة قبل بدء الإجراءات. في هذه المجموعة من المرضى ، يمكن أن يبدأ العلاج بالجزء الموصى به. خلال العلاج ، يجب عليك مراقبة عمل الكلى باستمرار.

مخطط التصنيع ، بالإضافة إلى إدارة الدواء هذه.

في صناعة المخدرات ، وكذلك ضخها ، يحظر استخدام الإبر والمعدات الأخرى إذا كانت تحتوي على الألومنيوم.

لا تضعف أو تضعف عنصر الدواء بمحلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9٪ ، بالإضافة إلى الخلط مع المحاليل القلوية الأخرى (الملح) أو المحتوية على الكلوريد.

عند تمييع lyophilisate ، ينبغي استخدام الماء عن طريق الحقن أو محلول 5 ٪ من سكر العنب. في مثل هذه الحالة من الضروري إضافة إلى القارورة مع 50 ملغ من مسحوق 10 مل من المنتج المذيبات (تجدر الإشارة إلى أن حجم قارورة 100 ملغ تم صب 20 مل من المذيب - للحصول على المواد جود تركيز 5 ملغ / مل).

مباشرة بعد تذويب lyophilizate تماما ، فمن الضروري البدء في إعداد حل التسريب.

لجعل مادة التسريب ، من الضروري إضافة المستحضر المذاب في محلول دكستروز 5٪ (0.25-0.5 لتر) بحيث يكون تركيز المادة التي تم الحصول عليها 0.2 ملغ / مل على الأقل. يجب إعطاء المريض الدواء فورًا بعد تصنيعه. يظل المحلول مستقرا لمدة 24 ساعة عند تخزينه في درجة حرارة من 2-8 درجة مئوية.

إذا حدث التهطال في المحلول الجاهز ، فيجب تدميره. يمكن إعطاء المريض مادة شفافة بشكل حصري.

لا ينبغي أن يخلط Oxaliplatin في مجموعة واحدة مع أدوية أخرى (خاصة حمض الفولينيك و 5-فلورويوراسيل). هو أيضا بطلان لحقن مادة غير مخفف.

[14], [15]

استخدم Eloksatina خلال فترة الحمل

لا ينبغي إعطاء الإلوكسكاتين للنساء الحوامل ولا للأمهات المرضعات.

يجب على الرجال والنساء الذين هم في سن الخصوبة استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها أثناء العلاج بالعقار.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود كبت نقي العظم قبل بداية الدورة العلاجية الأولى مع عد عدلات أقل من 2000 / ميكرولتر أو صفائح أقل من 100000 / ميكرولتر ؛
• اعتلال الأعصاب من شخصية حسية قبل بدء الدورة العلاجية الأولى ؛
• مشاكل في وظائف الكلى في شكل واضح (قيم CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛
• وجود حساسية عالية ل oxaliplatin.

[11], [12]

آثار جانبية Eloksatina

قد يتسبب استخدام الدواء في ظهور آثار جانبية:

• اضطرابات في وظيفة المكونة للدم: غالبا ما يلاحظ leuko- ، نقص الصفيحات ، العدلات أو lymphopenia ، فضلا عن فقر الدم. غالبا ما يتطور حمى العدلات (أيضا 3-4 درجات) والإنتان على خلفيته. في بعض الأحيان ، لوحظ نقص الصفيحات من أصل مناعي وفقر الدم الانحلالي ؛
• غالبا ما تظهر التقيؤ، التهاب الفم، والإسهال، والإمساك والغثيان وآلام في المعدة، التهاب الغشاء المخاطي، وبالإضافة إلى ذلك، وفقدان الشهية وزيادة نشاط أنزيمات الكبد، مؤشرات LDH، الفوسفاتيز القلوية والبيليروبين: اضطرابات في النشاط الهضمي. في كثير من الأحيان هناك hiccough ، عسر الهضم و GERD. ممكن تطور انسداد معوي. من حين لآخر يكون هناك التهاب القولون (في بعض الأحيان يكون شكله الكاذب).
• آفات في الجهاز العصبي المركزي و PNS: في معظم الحالات ، لوحظ اضطرابات الحساسية ، اعتلال الأعصاب الشبيهة بالحسية والوهن والصداع. في كثير من الأحيان ، لوحظ الاكتئاب ، ومرض دوبري والأرق. قد يكون هناك شعور بالعصبية القوية. Dysarthria يتطور في بعض الأحيان. شدة السمية العصبية يعتمد على حجم جزء من الدواء. أعراض اعتلال الأعصاب الحسية غالباً ما تسببها البرد. يتم زيادة مدة هذه المظاهر (عادة ما يتم إيقافها في الفترات الفاصلة بين الدورات العلاجية) وفقا لحجم إجمالي جرعة oxaliplatin. يمكن أن تكون الاضطرابات الوظيفية (مشاكل في تنفيذ الحركات الدقيقة) نتيجة للضعف الحسي. بعد التوقف عن العلاج ، عادة ما تنخفض درجة العلامات العصبية أو تختفي تمامًا. في 3 ٪ من المرضى بعد 3 سنوات من الانتهاء من العلاج ، لوحظت التشققات المستقرة المحلية مع شكل معتدل (2.3 ٪) أو تنمل تؤثر على النشاط الوظيفي (0.5 ٪). عندما غرست الأوكسالبلاتين ، لوحظت أعراض الحساسيات العصبية في المرحلة الحادة ، وعادة ما تطورت لعدة ساعات بعد تعاطي المخدرات وكثيرا ما تسببها آثار البرد. كانت تتجلى في شكل تنمل مؤقت ، خدر أو خلل. في بعض الأحيان كان هناك متلازمة خلل في الطبيعة الحنجرية البلعومية في شكل حاد. وكانت مظاهره ضيق التنفس مع صعوبة البلع دون أعراض RDS موضوعية (نقص الأكسجة أو زرقة)، وبالإضافة إلى ذلك، تشنج قصبي (التنفس، وصرير أو لا لاحظ)، أو الحنجرة. بالإضافة إلى ذلك ، كانت هناك علامات مثل حساسية اللغة ، وتشنج في الجهاز العضلي الفك ، وشعور ملحي في القص و dysarthria. عادة ما تمر هذه المظاهر بسرعة دون استخدام العقاقير (على الرغم من أنها أحيانًا يتم التخلص منها بمساعدة موسعات الشعب الهوائية ومضادات الهيستامين). قد يؤدي تجديد إجراء التسريب أثناء دورات العلاج الجديدة إلى تقليل حدوث هذه المتلازمة ؛
• انتهاكات وظيفة العضلات والعظام: غالبا ما تتطور الألم في الظهر. أيضا ، ظهور الألم في العظام وتطور ألم مفصلي ؛
• اضطرابات في عمل الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان علامة ضيق التنفس والسعال. في بعض الأحيان يكون هناك سيلان الأنف والالتهابات التي تؤثر على الجزء العلوي من القنوات التنفسية. من حين لآخر ، لوحظ تليف رئوي ؛
• مشاكل في عمل CAS: في كثير من الأحيان ألم في الصدر ، الانصمام الخثاري في شرايين الرئتين ، فضلا عن التهاب الوريد الخثاري التي تؤثر على الأوردة العميقة.
• اضطرابات الوظيفة البولية: في كثير من الأحيان هناك تطور عسر البول أو بيلة دموية.
• الاضطرابات الجلدية: غالبًا ما يُلاحظ حدوث طفح جلدي وحاصة. أحيانا يكون هناك طفح حمامي ، تقشير الجلد في منطقة القدمين والراحتين ، مشاكل في الأظافر وفرط التعرق.
• مشاكل مع وظيفة السمعية والبصرية: في بعض الأحيان هناك اضطرابات بصرية والتهاب الملتحمة. في بعض الأحيان ، ينشأ التهاب العصب في منطقة العصب السمعي ، مما يؤدي إلى إضعاف السمع ، وإضعاف الرؤية العابر والانزلاق في الحقول البصرية ؛
• أعراض الحساسية: في بعض الأحيان (وحيد) أو في كثير من الأحيان (إذا ما تم إعطاؤها في وقت واحد مع folinate الكالسيوم أو الجوهر هو 5 فلورويوراسيل) تظهر تشنج قصبي، الحساسية المفرطة، وذمة وعائية عصبية، وانخفاض قيم ضغط الدم. غالبا ما تتطور أعراض الحساسية في شكل طفح جلدي (في كثير من الأحيان خلايا النحل) ، والبرد أو التهاب الملتحمة.
• الآفات المحلية: مع تسرب الأدوية ، يحدث الالتهاب والألم في موقع الحقن ؛
• مؤشرات من الاختبارات المعملية: غالبا ما تميز نقص بوتاسيوم الدم واضطراب في توازن الجلوكوز مع الصوديوم داخل مصل الدم. معدلات الكرياتينين غالبا ما تزيد.
• الآخرين: غالبا ما يكون هناك شعور من التعب الشديد ، زيادة ملحوظة في درجة الحرارة أو الوزن ، فضلا عن اضطراب طعم.

[13]

جرعة مفرطة

مظاهر التسمم: في حالة الجرعة الزائدة ، يمكن تعزيز شدة الأعراض الجانبية المذكورة أعلاه.

في تطوير الانتهاكات يجب أن ترصد بدقة حالة المريض (لإجراء ، من بين أمور أخرى ، السيطرة على الدم) ، بالإضافة إلى إجراء تدابير أعراض. Eloxatin لا يوجد لديه ترياق.

[16], [17],

التفاعلات مع أدوية أخرى

لم يطرأ أي تغيير كبير في مجال تخليق البروتين من اوكزالبلاتين في بلازما الدم من خلال الجمع بين دواء أو عقار الساليسيلات مع الاريثروميسين، وكذلك فالبروات الصوديوم والمخدرات باكليتاكسيل وغرانيسترون.

لا يتطابق الدواء مع المحاليل المحتوية على الكلور والقلوية.

مزيج من Eloxatin والألمنيوم يمكن أن يسبب هطول الأمطار ، فضلا عن انخفاض في نشاط oxaliplatin.

[18], [19], [20]

شروط التخزين

يجب إبقاء Eloxatin في مكان مغلق من الأطفال الصغار ، في درجات حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Eloxatin لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[21], [22], [23]

تطبيق للأطفال

يُحظر استخدام الدواء على الأطفال.

[24],

النظير

المخدرات نظائرها هي الأدوية اوكزالبلاتين ميداك، اوكزالبلاتين-Filaksis، اوكزالبلاتين-تيفا، Lachema اوكزالبلاتين، وبالإضافة Oksatera، Platikad مع اوكزالبلاتين-إيبيفيه وPlaksat مع Ekzorum.

[25], [26], [27], [28], [29]