دوستينكس

دوستينكس (كابيرجولين) هو دواء يحتوي على المادة الفعالة كابيرجولين، وهو مضاد البرولاكتين. يتم استخدامه لعلاج الاضطرابات المختلفة المرتبطة بفرط برولاكتين الدم، أي زيادة مستويات البرولاكتين في الدم. البرولاكتين هو هرمون يلعب دورًا في تنظيم الغدة الثديية ويؤثر على وظائف الجهاز التناسلي المختلفة.

يُستخدم دوستينكس بشكل شائع لعلاج فرط برولاكتين الدم الناجم عن المرضى الذين يعانون من أمراض الغدة النخامية مثل الأورام البرولاكتينية (أورام إفراز البرولاكتين) ولتقليل إفراز البرولاكتين المرتبط باستخدام بعض الأدوية، مثل مضادات الاكتئاب.

يعمل عن طريق تقليل إفراز البرولاكتين من الغدة النخامية، مما قد يؤدي إلى عودة مستويات البرولاكتين في الدم إلى طبيعتها وتحسين الأعراض المرتبطة بفرط برولاكتين الدم، مثل العقم وعدم انتظام الدورة الشهرية وانخفاض الرغبة الجنسية.

دواعي الإستعمال دوستينيكسا

1. الأورام البرولاكتينية: يستخدم دوستينكس لعلاج الأورام البرولاكتينية، وهي أورام تفرز البرولاكتين في الغدة النخامية. قد يشمل ذلك الأورام الغدية الكبيرة (الأورام الكبيرة) أو الأورام الغدية الدقيقة (الأورام الصغيرة)، والتي يمكن أن تؤدي إلى فرط برولاكتين الدم.
2. فرط برولاكتين الدم بدون ورم: بالإضافة إلى الأورام البرولاكتينية، يمكن استخدام دوستينكس أيضًا لعلاج فرط برولاكتين الدم بدون ورم، عندما تكون مستويات البرولاكتين مرتفعة ولكن لم يتم اكتشاف ورم.
3. المتلازمة الكلوية: قد يوصف دوستينكس في بعض الأحيان لعلاج المتلازمة الكلوية، وهي حالة تتميز بفقد البروتين في البول، بما في ذلك تلك المرتبطة بمستويات عالية من البرولاكتين.

الافراج عن النموذج

دوستينكس متوفر على شكل أقراص.

• الأقراص بيضاء، مستطيلة الشكل، محززة ومحفورة بالحرفين "P" و"U" على أحد الجانبين و"700" على الجانب الآخر.
• يتم توفير الأقراص في عبوات زجاجية تحتوي على 2 أو 8 أقراص.

الدوائية

آلية العمل:

• كابيرجولين هو ناهض لمستقبلات الدوبامين D2 وله تأثير محفز مباشر على هذه المستقبلات.
• في الغدة النخامية، يمنع كابيرجولين إفراز البرولاكتين عن طريق منع مستقبلات الدوبامين D2، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات البرولاكتين في الدم.
• بالإضافة إلى ذلك، فإن للكابيرجولين تأثير مثبط لإفراز هرمون البرولاكتين في الغدد الثديية، مما يساعد أيضًا على تقليل مستواه في الدم.

لي>

يستخدم في حالات فرط برولاكتين الدم:

• في المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم، يقلل كابيرجولين من مستويات البرولاكتين ويحسن أعراض فرط برولاكتين الدم، مثل انقطاع الطمث وثر اللبن والعقم.

لي>

استخدام في قمع الرضاعة:

• بعد الولادة، يُستخدم كابيرجولين لتثبيط الرضاعة نظرًا لقدرته على تقليل مستويات البرولاكتين.

لي>

استخدامه في علاج متلازمة السيلا الفارغة:

• في متلازمة السيلا الفارغة، يُستخدم كابيرجولين لتقليل إنتاج البرولاكتين وتقليل حجم الأورام البرولاكتينية.

لي>

التأثيرات على المحاور الهرمونية الأخرى:

• قد يؤثر كابيرجولين أيضًا على محاور هرمونية أخرى، مثل محور الغدد التناسلية وإفراز هرمون النمو (GH).

لي>

الدوائية

1. الامتصاص: يتم امتصاص كابيرجولين بشكل جيد من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد حوالي 2-3 ساعات من تناوله.
2. التوافر الحيوي: يبلغ التوافر الحيوي للكابيرجولين حوالي 30-40% بسبب ارتفاع معدل المرور الأول عبر الكبد.
3. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب كابيرجولين في الكبد، بشكل رئيسي عن طريق إيزوزيم CYP3A4.
4. نصف العمر: يبلغ عمر النصف للكابيرجولين حوالي 63-68 ساعة.
5. الإفراز: يتم إخراج كابيرجولين بشكل رئيسي في البول (بعضها دون تغيير وبعضها على شكل مستقلبات) وبدرجة أقل في البراز.
6. تركيز النظام: يصل تركيز كابيرجولين في الدم إلى مستوى ثابت بعد 4 أسابيع من الاستخدام المنتظم.
7. تأثيرات الطعام: قد يؤدي تناول الكابيرجولين مع الطعام إلى إبطاء معدل الامتصاص ولكن ليس له عادةً تأثير كبير على التوافر الحيوي الإجمالي.

الجرعات والإدارة

طريقة التقديم:

• الأقراص مخصصة للإعطاء عن طريق الفم.
• ينبغي تناول القرص مع الطعام لتقليل مخاطر الآثار الجانبية على الجهاز الهضمي.

الجرعة:

لقمع الرضاعة بعد الولادة:

• الجرعة الموصى بها هي 1 ملجم (2 قرص 0.5 ملجم) مرة واحدة.

لإيقاف الرضاعة الطبيعية:

• يوصى بتناول 0.25 ملجم (نصف قرص) كل 12 ساعة لمدة يومين (الجرعة الإجمالية - 1 ملجم).

لعلاج فرط برولاكتين الدم:

• الجرعة الأولية هي 0.5 ملجم أسبوعيًا (0.25 ملجم مرتين أسبوعيًا).
• يمكن زيادة الجرعة بمقدار 0.5 ملغ أسبوعيًا على فترات لا تقل عن 4 أسابيع حتى يتم تحقيق التأثير العلاجي الأمثل.
• يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 4.5 ملغ في الأسبوع.

تعليمات خاصة:

• يجب على المرضى الذين يتناولون دوستينكس لفترة طويلة أن يخضعوا لفحوصات منتظمة لمراقبة وظائف القلب، بما في ذلك تخطيط صدى القلب.
• يجب أن يتم العلاج باستخدام دوستينكس تحت إشراف الطبيب.
• في حالة نسيان الجرعة، لا تضاعف الجرعة التالية. يجب تناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد.

استخدم دوستينيكسا خلال فترة الحمل

يتطلب استخدام دوستينكس أثناء الحمل اتباع نهج دقيق وإشراف صارم من قبل الطبيب. السبب الرئيسي لوصف دوستينكس هو فرط برولاكتين الدم، والذي غالبا ما يسبب العقم. فيما يلي أبرز النقاط المستندة إلى الأبحاث:

1. دراسة سلامة كابيرجولين في الحمل: قامت الدراسة بتقييم آثار كابيرجولين على الحمل والجنين لدى النساء اللاتي حملن أثناء تلقي علاج كابيرجولين. استنادا إلى بيانات من 103 حالات حمل، لم يتم تحديد أي مضاعفات كبيرة أثناء الحمل. تم الإبلاغ عن عدد قليل من حالات الإجهاض التلقائي، ويكون الأطفال حديثي الولادة بصحة جيدة بشكل عام دون أي تشوهات كبيرة (ستالديكر وآخرون، 2010).
2. لا يوجد تأثير سلبي مباشر على الحمل: أكدت دراسة أخرى أن كابيرجولين ليس له تأثير سلبي مباشر على مسار ونتائج الحمل لدى النساء اللاتي يتلقين الدواء بجرعات علاجية قبل الحمل وفي الأسابيع الثمانية الأولى من الحمل (Dzeranova et آل، 2016).

يمكن استخدام كابيرجولين أثناء الحمل لعلاج فرط برولاكتين الدم تحت إشراف طبي صارم. ولكن يجب أن يتم استخدامه تحت إشراف دقيق من طبيب مختص، مع الأخذ بعين الاعتبار المخاطر والفوائد المحتملة للمريضة والجنين.

موانع

1. الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية أو الحساسية تجاه كابيرجولين أو أي مكون آخر من مكونات الدواء تجنب استخدامه.
2. الحمل: لا ينصح باستخدام كابيرجولين خلال فترة الحمل، حيث لم يتم التأكد من سلامته للجنين. إذا كنت تخططين للحمل أو كنتِ حاملاً، فيجب عليك مناقشة مخاطر وفوائد استخدام الدواء مع طبيبك.
3. انخفاض ضغط الدم: قد يسبب كابيرجولين انخفاضًا في ضغط الدم، لذا قد يُمنع استخدامه لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم أو نوبة قلبية حديثة.
4. أمراض القلب والأوعية الدموية: قد يُمنع استخدام كابيرجولين في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة، مثل قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم.
5. أمراض صمامات القلب: عند الأشخاص المصابين بأمراض صمامات القلب، قد يُمنع أيضًا استخدام كابيرجولين بسبب تأثيره المحتمل على وظيفة صمامات القلب.
6. أورام فرط برولاكتين الدم: قد يكون استخدام كابيرجولين غير مرغوب فيه لدى المرضى الذين يعانون من أورام فرط برولاكتين الدم، مثل الورم البرولاكتيني، دون استشارة الطبيب أولاً.
7. الفشل الكلوي: يجب على المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد استخدام كابيرجولين بحذر وتحت إشراف طبي.

آثار جانبية دوستينيكسا

1. الدوخة أو النعاس.
2. الصداع.
3. الغثيان، أو القيء، أو آلام البطن.
4. الإمساك أو الإسهال.
5. التعب أو الضعف.
6. الأرق أو اضطرابات النوم الأخرى.
7. الشعور بالتوتر أو القلق.
8. التغيرات النفسية مثل الاكتئاب أو تغيرات المزاج.
9. اضطرابات بصرية أو تغيرات في الإدراك البصري.
10. ألم في الصدر.
11. التورم، خاصة في الساقين أو أسفل الساقين.
12. تغيرات غير عادية أو غير مبررة في الوزن.
13. الخلل الجنسي، بما في ذلك انخفاض الرغبة الجنسية أو مشاكل الانتصاب.
14. ردود الفعل التحسسية مثل الحكة أو الشرى أو تورم الوجه أو الشفتين أو اللسان.

جرعة مفرطة

1. انخفاض ضغط الدم: انخفاض ضغط الدم إلى مستويات خطيرة، مما قد يؤدي إلى الإغماء أو الانهيار.
2. الاضطرابات النفسية: النعاس، والدوخة، وردود الفعل البطيئة، وربما النعاس أثناء النهار والاكتئاب.
3. اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان، القيء، الإسهال، وربما آلام شديدة في البطن.
4. أعراض أخرى: الصداع، اضطرابات النوم، تغيرات في الشهية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية التي تؤثر على مستقبلات الدوبامين: نظرًا لأن كابيرجولين هو ناهض لمستقبلات الدوبامين، فإن دمجه مع أدوية أخرى تؤثر على نظام الدوبامين (مثل مضادات الدوبامين) قد يسبب تفاعلًا ويغير فعاليته.
2. الأدوية التي يتم استقلابها عن طريق CYP3A4: يتم استقلاب كابيرجولين بشكل أساسي عن طريق إنزيم CYP3A4 الموجود في الكبد. ولذلك، فإن الأدوية التي تكون مثبطات أو محفزات CYP3A4 قد تغير تركيزات الكابيرجولين في الدم. تشمل الأمثلة مثبطات CYP3A4 مثل الكيتوكونازول، وكلاريثروميسين، وريتونافير، والمحفزات مثل كاربامازيبين، والفينيتوين، والريفامبيسين.
3. الأدوية التي تزيد من السوماتوستاتين: قد يتفاعل كابيرجولين مع الأدوية التي تزيد من مستويات السوماتوستاتين في الجسم، مثل أوكتريوتيد. وهذا قد يسبب تغيراً في تأثير كل من دواء كابيرجولين والأدوية الأخرى.
4. الأدوية الخافضة للضغط: قد يعزز كابيرجولين التأثير الخافض لضغط الدم للأدوية الخافضة للضغط مثل حاصرات ألفا أو الأدوية الخافضة لضغط الدم. وقد يؤدي ذلك إلى زيادة الآثار الجانبية مثل الدوخة أو انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
5. الأدوية التي تزيد من السيروتونين: قد يتفاعل كابيرجولين مع الأدوية التي تزيد من مستويات السيروتونين، مثل مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين (SSRIs) أو مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs)، مما قد يزيد من خطر متلازمة فرط تحفيز السيروتونين.