بيجافلون

بيجافلون هو دواء مضاد للبكتيريا جهازيا.

دواعي الإستعمال بيجافلون

يستخدم في الأمراض ذات المنشأ المعدي والالتهابي والتي تسببها البكتيريا الحساسة للدواء:

• الآفات التي تصيب الحلق والأذنين والجهاز التنفسي والبشرة مع الأنسجة الرخوة، وكذلك الكلى والأعضاء البطنية والمسالك البولية؛
• العدوى النسائية؛
• السيلان ، والدوسنتاريا، والتهاب العظم، والسالمونيلا، بالإضافة إلى تسمم الدم والسل.

كما يتم استخدامه للوقاية قبل العمليات الجراحية وللعلاج بعد الجراحة من العدوى الجراحية لدى الأفراد الذين يعانون من ضعف في جهاز المناعة.

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة على شكل سائل 0.4% في زجاجات سعة 0.05 أو 0.1 أو 0.2 لتر. كما يُمكن طرحها في عبوات سعة 0.1 أو 0.2 لتر.

الدوائية

يتطور التأثير العلاجي عن طريق إبطاء نشاط توبوإيزوميراز الرابع مع جيراز الحمض النووي.

الغاتيفلوكساسين، وهو من مجموعة 8-ميثوكسيفلوروكوينولون، له نشاط مضاد للبكتيريا ضد مجموعة واسعة نسبيا من الميكروبات (إيجابية الجرام وسلبية الجرام).

يتم إثبات الحساسية للأدوية من خلال:

• البكتيريا موجبة الجرام: المكورات الرئوية مع المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العقدية القيحية؛
• الميكروبات سلبية الجرام: الكلبسيلة الرئوية، الإشريكية القولونية، العصيات الإنفلونزا (بما في ذلك السلالات التي تنتج بيتا لاكتاماز)، الأمعائية المجارية، المستدمية النزلية، موراكسيلا كاتاراليس (مع سلالات تنتج بيتا لاكتاماز)، والمكورات البنية (تشمل القائمة أيضًا السلالات التي تنتج بيتا لاكتاماز)؛
• مسببات الأمراض غير النمطية: اليوريا بلازما، والكلاميدوفيلا الرئوية مع الميكوبلازما الرئوية، وكذلك المتدثرة الحثرية والليجيونيلا الرئوية.

تتمتع البكتيريا التالية بحساسية معتدلة:

• الميكروبات من النوع الفرعي إيجابي الجرام: العقدية القاطعة للدر، العقدية ميليري، Str.mitior، المكورات العنقودية الجلدية (بما في ذلك سلالات الميثيسيلين) والمكورات العقدية خلل اللبن. وبالإضافة إلى ذلك، المكورات العنقودية الانحلالية، المكورات العنقودية البشرية، المكورات العنقودية كوهني، المكورات العنقودية رمامية، عصية كوخ والمكورات العنقودية simulans مع الدفتيريا الوتدية.
• البكتيريا سلبية الجرام: كليبسيلا أوكسيتوكا، بروتيوس ميرابيليس، بروفيدنسيا ريتجيري، بكتيريا مورجان، بروفيدنسيا ستيوارتي، وأيضا إنتروباكتر أجروميرانس، بروتيوس شائع مع إنتروباكتر أيروجينس، إنتروباكتر ساكازاكي، عصية السعال الديكي، إنتروباكتر إنترميديوس؛
• اللاهوائيات: البكتيريا المغزلية، باكتيرويديز ديستاسونيس، باكتيرويديز فراجيليس، باكتيرويديز أوفاتوس، بورفيروموناس، والبكتيريا ثيتايوتامكرون، وكذلك باكتيرويديز إيجيرثي، بورفيروموناس أنايروبيس مع باكتيرويديز يونيفورميس، بورفيروموناس أساكاروليتيكس مع بريفوتيلا، بورفيروموناس ماغنوس، كلوستريديا بيرفرينجينز مع بروبيونيباكتيريا وكلوستريديوم راموسوم؛
• الميكروبات المسببة للأمراض التي لها شكل غير نمطي: Legionella pneumophila و Coxiella burnettii.

تعتبر البكتيريا الملوية البوابية والمتفطرة السلية حساسة للجاتيفلوكساسين.

تُطوَّر خصائص الغاتيفلوكساسين المضادة للبكتيريا عن طريق تثبيط إنزيم توبوإيزوميراز الرابع وإنزيم دنا جيراز. يُعدّ هذا الأخير إنزيمًا مهمًا في تضاعف الحمض النووي الميكروبي. وفي الوقت نفسه، يُعدّ توبوإيزوميراز الرابع إنزيمًا مشاركًا هامًا في عمليات فصل كروموسومات الحمض النووي أثناء انقسام الخلايا الميكروبية.

الدوائية

يتمتع جاتيفلوكساسين بمعدل امتصاص جيد في الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. تبلغ القيم المطلقة للتوافر الحيوي للعنصر 96%. ويُسجل أقصى تركيز في البلازما بعد 60-120 دقيقة من تناول الدواء.

تشكل عملية تخليق البروتين التي تحدث داخل بلازما الدم ما نسبته 20%.

يتمتع الغاتيفلوكساسين بقدرة جيدة على اختراق أنسجة الجسم. ثم ينتشر بسرعة عالية داخل مختلف السوائل البيولوجية: تُلاحظ معدلات عالية داخل الغشاء المخاطي القصبي مع أنسجة الرئة، والجيوب الأنفية، بالإضافة إلى البلاعم السنخية، والبشرة، والإفرازات، وأنسجة البروستاتا. كما يوجد داخل أنسجة الأذن الوسطى، والصفراء مع اللعاب، والسائل المنوي، والمبيضين مع الرحم، والمهبل، وفي الوقت نفسه داخل قناتي فالوب في عضلة الرحم وبطانة الرحم.

تخضع المادة لعمليات أيضية داخل الجسم.

يُفرز الغاتيفلوكساسين عن طريق الكلى. يتراوح عمر النصف بين ٧ و١٤ ساعة، ولا يُحدد بنمط الاستخدام أو جرعة الدواء.

وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الجاتيفلوكساسين يعبر المشيمة دون مضاعفات، كما يتم إفرازه أيضًا في حليب الثدي.

الجرعات والإدارة

يستخدم بيجافلون بجرعة 0.4 جرام مرة واحدة يوميًا (إذا كانت مؤشرات CC >40 مل / دقيقة).

في حالة تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، من الضروري استخدام 0.4 غرام (0.1 لتر) من المادة، مرة واحدة يوميًا لمدة 7-10 أيام.

يتم علاج المراحل الحادة من التهاب الجيوب الأنفية عن طريق تناول 0.4 جرام (0.1 لتر) من الدواء مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام.

في حالة الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، من الضروري إعطاء 0.4 جرام (0.1 لتر) من الدواء 1-2 مرات يوميًا لمدة 1-2 أسبوع.

في حالات إصابات مجرى البول (دون مضاعفات)، يُعطى 0.4 غرام من الدواء مرة واحدة (أو 0.2 غرام من المادة على مدى 3 أيام). في حال حدوث الاضطراب مصحوبًا بمضاعفات، يجب إعطاء 0.4 غرام من المادة مرة واحدة يوميًا (على مدى 7-10 أيام).

لإزالة الآفات التي تصيب البشرة والأنسجة الرخوة، يتم إعطاء 0.2 جرام من الدواء لمدة 5-7 أيام.

يتضمن علاج مرض السل (مع الأخذ بعين الاعتبار شدة وشكل المرض) استخدام 0.8 جرام من الدواء مرة واحدة يوميًا.

نظرًا لأن الغاتيفلوكساسين يُفرز في المقام الأول عن طريق الكلى، فإن تعديلات الجرعة مطلوبة في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <40 مل/دقيقة وفي المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى البريتوني المستمر.

يتم التخطيط على النحو التالي: الجرعة الأولية هي 0.4 غرام يوميا؛ ثم يتم استخدام 0.2 غرام يوميا.

[ 2 ]

استخدم بيجافلون خلال فترة الحمل

إن عدم وجود معلومات سريرية كافية فيما يتعلق باستخدام بيجافلون أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل يتطلب الحذر في حالة وصف مثل هذه الوصفة الطبية - يجب استخدامه فقط في المواقف التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمرأة متوقعة أكثر من خطر العواقب السلبية على الجنين.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• فرط الحساسية الشديدة للدواء والكينولونات الأخرى؛
• نظرًا لأن تناول الدواء قد يؤدي إلى إطالة فترة QT على تخطيط القلب، فيجب تجنب استخدامه لدى الأشخاص الذين يعانون من مثل هذه الأعراض في تخطيط القلب (بسبب عدم وجود الكمية اللازمة من المعلومات السريرية)؛
• نقص تروية عضلة القلب؛
• بطء القلب ذو طبيعة واضحة.

يجب استخدام الدواء بحذر شديد لدى الأشخاص المصابين بأمراض مرتبطة بالجهاز العصبي المركزي، وكذلك المصابين بتصلب الشرايين الوعائي الدماغي الحاد. ويرجع ذلك إلى أن الدواء يسبب ارتفاعًا في الضغط داخل الجمجمة، مما قد يُسبب ذهانًا لدى المريض.

آثار جانبية بيجافلون

قد يسبب استخدام الدواء بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات تؤثر على الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان يظهر الإسهال والغثيان مع القيء وفرط بيليروبين الدم والتهاب القولون الغشائي الكاذب؛
• اضطرابات تؤثر على وظيفة الجهاز العصبي المركزي: الشعور بالتعب، والاكتئاب العام أو القلق، وكذلك الذهان، والصداع، والانفعال الحركي، والدوخة واضطرابات النوم؛
• ردود الفعل التحسسية: الحكة، تورم الوجه أو تورم في منطقة الحبال الصوتية، وكذلك الحساسية للضوء والطفح الجلدي؛
• مشاكل في نشاط تكوين الدم: نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيض، وفرط الحمضات وندرة المحببات، فضلاً عن زيادة قيم AST أو ALT؛
• آفات الجهاز البولي: متلازمة الكلى. بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث أحيانًا فشل كلوي في المرحلة الحادة؛
• أعراض أخرى: ألم المفاصل، وتسارع دقات القلب، وآلام العضلات، ومع هذا، انخفاض ضغط الدم وضعف البصر.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

تشمل علامات التسمم بالبيجافلون القيء والانفعال الحركي وسرعة القلب والغثيان والصداع.

في حالة التسمم الحاد، يجب إيقاف تناول الدواء وإجراء الترطيب اللازم، كما يُجرى تخطيط كهربية القلب. بالإضافة إلى ذلك، تُتخذ تدابير علاجية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع استعمال الدواء أثناء تناول الأدوية المضادة لاضطراب النظم القلبي.

يؤدي تناول الدواء مع الديجوكسين إلى زيادة مستويات هذا الأخير في المصل.

يؤدي استخدام بيجافلون إلى تعزيز خصائص مضادات التخثر بنوع غير مباشر من التأثير.

[ 3 ]

شروط التخزين

يجب حفظ بيجافلون في مكان بعيد عن متناول الأطفال الصغار. يجب عدم تجميد الدواء، ويجب ألا تتجاوز درجة حرارته 25 درجة مئوية. يمكن حفظ المادة الدوائية في الضوء لمدة أقصاها 3 أيام.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيجافلون خلال 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

تطبيق للأطفال

نظرًا لأن تناول الدواء يسبب تطور اعتلالات المفاصل، وكذلك اعتلالات الغضروف، فإنه لا يستخدم في طب الأطفال (الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا).

نظائرها

ومن نظائر الدواء أدوية مثل جافلوكس مع جاتيماك وجاتيفلوكساسين وأوزرليك، وكذلك جاتيسبان مع جاتيلين وجاتيسين-ن.