Aʙamat

لن تغير "أبامات" من موقف الإنسان تجاه المرض ، ولكنها عامل مضاد للفيروسات ممتاز ، تم تطويره خصيصًا من قبل علماء الطب للأطفال والبالغين المصابين بعدوى فيروس العوز المناعي البشري.

دواعي الإستعمال Aʙamat

"Abamat" ، اسمها الدولي "Abacavir" ، مخصص لعلاج الفيروس - فيروس نقص المناعة البشرية من البالغين والأطفال.

ويتطلب العلاج بالعقار توخي الحذر الشديد ، لأن الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية تمارس تأثيرها على جسم الإنسان بأكمله ، وهو ما يعني أنه ينبغي إعطاء العقار تحت إشراف دقيق من طبيب يتمتع بالخبرة اللازمة في علاج مرضى الإيدز وفيروس نقص المناعة البشرية. أثناء العلاج ، يجب تقييم الحمل الفيروسي للمريض وعدد الخلايا الليمفاوية CD4. يجب إعلام المرضى أن استخدام Abamat لا يمنع انتقال فيروس نقص المناعة من خلال الدم أو التواصل الحميم.

[1]

الافراج عن النموذج

"Abamat" تم عرضها في شكل أقراص الألوان الخوخ والتي هي مصقول، جولة شكل محدب الوجهين، مع علامة "M20" - على جانب واحد، وعلى الجانب الآخر لديه "الشريط" لكسر إلى قسمين، كل جزء منها جرعة من 60 ملغ.

"Abamat" "M110" متطابقة إلى حد كبير "Abamatu" "M20"، ولكن الافراج عن شكل "M110" - كبسولات أيضا الخوخ، منطقيا، لديها على جانب واحد نقش "M110"، والجانب الآخر هو السلس، الذي جرعة 300 ملغ.

الفرق بين النوع الأول والثاني من الدواء هو جرعة ، والتي يتم الاتفاق عليها ، أولا وقبل كل شيء ، مع الطبيب المعالج.

الدوائية

يتم امتصاص "Abamat" بسرعة من الجهاز الهضمي. التوافر الحيوي لدى البالغين هو 83٪. الحد الأقصى للتركيز في مصل الدم هو 1.5 ساعة بعد تناول الدواء في الأجهزة اللوحية. عند تناول الدواء في جرعات علاجية (600 ملغ) ، يكون التركيز الأقصى حوالي 3 ميكروغرام / مل ، ويتم أخذ AUC على تردد 12 ساعة - 6 ميكروغرام / ساعة / مل.

يبطئ استخدام الدواء خلال الوجبة وقت حدوث ذروة تركيزه في المصل ، لكنه لا يؤثر على التركيز الكلي في بلازما الدم. في غضون ذلك ، يمكن أن تؤخذ "Abamat" ، على الرغم من تناول الطعام.

Abacavir - اسم آخر ل "Abamata" ، تخترق بحرية في الأنسجة المختلفة للجسم ، بما في ذلك CSF. متوسط نسبة مستويات أباكافير في السائل المخي الشوكي والمصل ما يقرب من 30-44 ٪. عندما يستخدم في الجرعات العلاجية ، فإن مستوى الارتباط للبروتينات يكون حوالي 49٪.

فيما يتعلق بالأيض ، يخضع الأباكافير لعملية الأيض الأولية في الكبد ، ويتم الإفراج عن 2٪ من الجرعة المطبقة دون تغيير في الكلى.

الأيضات الرئيسية هي 5 '- carboxylic acid و 5' - glucuronide ، والتي يتم تحويلها عن طريق dehydrogenase الكحول أو عن طريق glucuronization.

عمر النصف من أباكافير 1.5 ساعة. تراكم كبير بعد تكرار تناول الدواء بجرعة 300 ملغ مرتين في اليوم لا يحدث. الأيضات والأباكافير في شكل غير متغير في مقدار ما يقرب من 83 ٪ من الجرعة تعطى عن طريق الكلى ، والباقي - مع البراز.

أما بالنسبة للسرطان ، الطفرات ، هناك بيانات عن ظهور الأورام الخبيثة والحميدة. في معظم الحالات ، حدثت هذه الأورام باستخدام جرعات عالية من "أبامات" - 330 مغ / كغ / يوم و 600 مغ / كغ / يوم. هذه الجرعات تعادل المستوى ، وهو أعلى بمقدار 24-32 مرة من مستوى التوزيع الشامل للدواء في البشر. على الرغم من أن القدرة المسببة للسرطان من المخدرات في البشر غير معروفة ، توفر هذه البيانات فرصة للاعتقاد بأن الفائدة المحتملة من استخدام المخدرات في الغالب هي مادة مسرطنة في البشر.

الآفات الكبدية

عملية الأيض "Abamata" هي ، أولا وقبل كل شيء ، في الكبد. تمت دراسة الحرائك الدوائية لأبامات في المرضى الذين يعانون من آفات كبدي معتدلة (Child-Pugh index-5-6) ، والتي أخذت مرة واحدة 600 ملغ في اليوم الواحد. وكشفت النتيجة زيادة متوسطه قدرها 1.89 مرة [1.32؛ 2.70] AUC of abacavir and 1.58 [1.22؛ 2.04] مرة نصف العمر.

الضرر الكلوي

أساسا ، تجري عملية التمثيل الغذائي من "Abamata" في الكبد ، ما يقرب من 2 ٪ من الجرعة المأخوذة يمر عبر الكلى كمركبات دون تغيير. يشبه الحرائك الدوائية لأباكافير في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة من المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. لذلك ، تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من آفات كلوية أمر ضروري.

انطلاقا من المعلومات التي تلقتها التجربة على المدى القصير ، من الضروري إلغاء استقبال "أبامات" للمرضى الذين يعانون من المراحل النهائية من أمراض الكلى.

حركية الدواء عند الأطفال

الأطفال "Abamat" بسرعة وسهولة استيعابها من الحلول عن طريق الفم. تتشابه المعلمات الدوائية العامة للأطفال مع البالغين ، مع زيادة التباين في تركيزات البلازما.

إذا كنا نتحدث عن الأطفال حتى 3 أشهر ، فلا توجد معلومات ضرورية للاستخدام الآمن.

الدوائية

العنصر النشط: 1 فيلم مغلفة قرص يحتوي على: أباكافير في شكل كبريتات 60 ملغ أو 300 ملغ.

تشمل المواد المساعدة ما يلي:

• ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ،
• السليلوز الجريزوفولفين ،
• نشا الصوديوم (نوع A) ،
• ستيرات المغنيسيوم ،
• طلاء الفيلم "Opadray الأصفر" 03V82849 (ثاني أكسيد التيتانيوم - E171 ، هيدروكسي بروبيل) ،
• أكسيد الحديد الأحمر - E172 ،
• أكسيد الحديد الأصفر - E172 ،
• البولي ايثيلين جلايكول.

"Abamat" هو عامل مضاد للفيروسات للاستخدام الجهازي.

"Abamat" - نيكليوزيد عكس الناسخ المانع، وهو المانع قوية من HIV-1 - HIV-2، وبما في ذلك HIV-1 يعزل مع انخفاض الحساسية فيما يتعلق زيدوفودين، اميفودين، zalcitabine، ديدانوزين أو نيفيرابين. في الخلية، يتم تحويل العقار إلى ثلاثي نشط carbovir الأيض التي تؤثر على تثبيط إنزيم النسخ العكسي فيروس نقص المناعة البشرية، مما أدى إلى انتهاك المطلوبة يحدث في نظام DNA الفيروسي وتوقف النسخ المتماثل.

الجرعات والإدارة

يجب إجراء العلاج من قبل طبيب لديه خبرة في علاج المرضى الذين يعانون من عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

تؤخذ "Abamat" شفويا ، بغض النظر عن تناول الطعام.

البالغين والأطفال فوق 12 سنة (الذين يزنون 30 كجم على الأقل): 300 مجم مرتين أو 600 ملغ مرة في اليوم.

عند التبديل من النظام مرتين في اليوم إلى الجدول الزمني لمرة واحدة في اليوم ، في الصباح ، يجب تناول الجرعة الأولى من 600 ملغ في الصباح. إذا كان نظام المساء هو الأفضل ، ثم في يوم الانتقال في الصباح تأخذ 300 ملغ ، وفي المساء - 600 ملغ.

عند الانتقال من الوضع مرة واحدة في اليوم إلى نظام مرتين في اليوم ، ينبغي أن تؤخذ أول 300 ملغ في الصباح.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 3 سنوات (لا يقل وزنها عن 14 كجم) إلى 12 سنة ، تبلغ الجرعة الموصى بها 8 مغ / كغ مرتين في اليوم ؛ الحد الأقصى للعلاوة اليومية يصل إلى 600 ملغ في اليوم. يجب وصف "أبامات" فقط لأولئك الأطفال الذين يمكنهم ابتلاع الحبوب. بالنسبة للمرضى الذين لا يستطيعون ابتلاع أقراص ، يمكن تقديم "Abacavir" على شكل حل للإعطاء عن طريق الفم.

توصيات لاستخدام أقراص هي 60 ملغم للأطفال الذين يزنون ما بين 14 و 30 كلغ.

غير مطلوب، لأن عملية التمثيل الغذائي "Abamata" يحدث بشكل رئيسي في الكبد في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (مؤشر الطفل على نطاق و- - بف - 6/5) تعديل الجرعة في الفشل الكلوي ويوصى باتخاذ 200 ملغ "Abamata" يوم sdvazhdy . لهذه الجرعات يجب أن تستخدم "Abamat" في شكل حل للإعطاء عن طريق الفم.

تعديل الجرعة للمرضى المسنين. عندما يتم وصف الدواء للمرضى المسنين ، فمن الضروري أن نأخذ في الاعتبار ارتفاع حالات أمراض القلب والكبد والكلى ، وجود الأمراض المصاحبة واستخدام الأدوية.

[3]

استخدم Aʙamat خلال فترة الحمل

"Abamat" لديه مجموعة كاملة من موانع الاستعمال والآثار الجانبية. لكن سلامة استخدام "Abamat" خلال فترة الحمل ليست ثابتة ، وبالتالي ، وليس هناك توصيات للنساء الحوامل. لكن الطبيب يمكن أن يصف استقبال هذا العلاج فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم خلال هذه الفترة تتجاوز خطر الجنين.

"أبامات" للإرضاع من الأم المصابة بالفيروس ، وكذلك أثناء الحمل ، لا ينصح بتناوله كما أن تأثيره على الطفل غير معروف. لم تثبت الدراسات تغلغل الدواء في حليب الأم ، لذلك ، يجب أن يتوقف الإرضاع أثناء الرضاعة الطبيعية.

ولكن على أي حال ، يجب على المرأة الحامل أو المرأة التي ولدت بالفعل أن تتبع التعليمات الواضحة للطبيب ، خاصة وأن الدواء المعطى يتم صرفه في الصيدليات فقط عندما يتم إعطاء وصفة طبية.

موانع

لدى "أبامات" عدة موانع ، والتي تشمل:

• فرط الحساسية للمكونات التي يتكون منها الدواء.
• اعتلال كبدي معتدل أو شديد.
• المرحلة النهائية من مرض الكلى.
• اختبار إيجابي لوجود أليل HLA-B * 5701.

بالإضافة إلى موانع الاستعمال ، فإن "Abamat" له أيضًا آثار جانبية ، والتي يشار إليها أيضًا في التعليمات ، والتي يتم أخذها بعين الاعتبار بالضرورة من قبل الطبيب المعالج أثناء العلاج. إنشاء الاستعداد لموانع يمكن أن يكون من خلال التشخيص: الاختبارات المعملية والموجات فوق الصوتية.

آثار جانبية Aʙamat

هناك أدلة على أن ما يقرب من 5٪ من المرضى الذين يتلقون "Abamat"، وضعت رد فعل الحساسية، والتي تميزت بظهور أعراض الجهاز متعددة مع أو بدون ارتفاع درجة الحرارة وظهور تقرحات أو (بقعي حطاطي أو الشرى) نادرا ما تكون قاتلة.

يمكن أن تحدث الأعراض في أي وقت أثناء العلاج ، ومع ذلك ، فإنها تظهر عادة في الأسابيع الستة الأولى بعد بدء العلاج (متوسط وقت البدء هو 11 يومًا).

تظهر أعراض وعلامات الحساسية في الأسفل. يتم تمييز تلك التي حدثت بتردد أكثر من 10٪ بالخط العريض.

من الجلد: طفح جلدي (maculopapular أو في شكل شرى).

على جزء من الجهاز الهضمي: ألم في البطن ، والإسهال ، والغثيان ، والتقيؤ ، والتهاب المعدة والأمعاء ، والقرحة على الغشاء المخاطي لتجويف الفم.

الجهاز التنفسي: السعال، وضيق التنفس، ومتلازمة dipressii الجهاز التنفسي، التهاب الحلق، وفشل في الجهاز التنفسي، والتغيرات في صورة شعاعية للتجويف الصدري (أساسا تتسرب التي قد مترجم) أعراض عامة: الحمى والتعب والشعور بالضيق، وتضخم العقد اللمفية، وذمة ، التهاب الملتحمة ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، الحساسية المفرطة.

من الجهاز العصبي: الصداع ، تنمل.

على جزء من نظام تكون الدم: اللمفوبينيا.

على جزء من الجهاز الهضمي: زيادة مستوى الاختبارات الكبدية الوظيفية ، التهاب الكبد ، فشل الكبد.

الجهاز العضلي الهيكلي: ألم في العضلات ، وحالات واحدة من انحلال الدم ، ألم مفصلي ، زيادة مستوى CK.

من بين أمور أخرى ، فإن الزيادة في مستوى الكرياتينين والفشل الكلوي والطفح الجلدي وردود الفعل السلبية من القناة الهضمية هي أكثر احتمالا أن تحدث في الأطفال أكثر من البالغين. وهناك أعراض متكررة متكررة من رد فعل التحسس كان طفح جلدي على الجلد. ينظر في البداية إلى بعض المرضى الذين يعانون من تفاعلات فرط الحساسية على أنهم يعانون من أمراض الجهاز التنفسي (الالتهاب الرئوي ، التهاب البلعوم ، التهاب الشعب الهوائية) ، والأمراض الشبيهة بالأنفلونزا ، والتهاب المعدة والأمعاء أو ردود الفعل على الأدوية الأخرى.

يؤخر التأخير في تشخيص فرط الحساسية إلى حقيقة أن المرضى يواصلون استخدام الأباكافير ، والتي يمكن أن تسبب تفاقمًا حادًا في ردود الفعل التحسسية وحتى الموت. لذلك ، يجب أن تضع في اعتبارك دائمًا احتمالية تفاعل فرط الحساسية ، إذا كان لدى المرضى الأعراض المذكورة أعلاه. إذا كان من المستحيل استبعاد خطر مثل هذا التفاعل ، فلن يتم إبطال استخدام Abamat أو أي أدوية أخرى تحتوي على الأباكافير. عند العلاج المستمر ، أعراض أعراض فرط الحساسية تزداد سوءًا ، وبعد سحب الدواء عادة. المرضى الذين طوروا تفاعل فرط الحساسية يجب أن يعطوا الأولوية للعلاج ولا يجددونه أبداً بأية أدوية تحتوي على "أبامات".

وهناك تقارير غير مؤكدة من تفاعلات فرط الحساسية التي تحدث بعد استخدام المتكرر للمخدرات عندما كان يسبقها ظهور واحدة من العلامات الكبرى من فرط الحساسية (طفح جلدي وحمى، والتعب، والشعور بالضيق، والجهاز الهضمي أو أعراض تنفسية).

في حالات نادرة ، حدثت تفاعلات فرط الحساسية في المرضى الذين استأنفوا العلاج ، ولكن لم يسبق ذلك أعراض فرط الحساسية. بالنسبة للعديد من ردود الفعل السلبية الأخرى ، لا يزال من غير الواضح ما إذا كانت مرتبطة بإدارة أبامات أو أدوية أخرى تستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية ، هو نتيجة للمرض بحد ذاته.

العديد من الأعراض المذكورة أعلاه (الغثيان والقيء والإسهال والحمى والتعب والطفح الجلدي) تظهر كجزء من تفاعل فرط الحساسية. لذلك ، ينبغي فحص المرضى الذين يعانون من أي من هذه الأعراض بعناية لردود الفعل التحسسية. في حالة التوقف عن العلاج بسبب وجود واحد على الأقل من هذه الأعراض ، لا يمكن استئناف العلاج إلا تحت الإشراف المباشر من الطبيب.

[2]

جرعة مفرطة

في حالة الجرعة الزائدة ، من الضروري أولاً التأكد من أن المريض لا يعاني من حساسية تجاه "Abamat" أو مكوناته ، وإذا لزم الأمر ، إجراء علاج صيانة قياسي. في حالات أخرى ، العلاج هو أعراض. ليس من المعروف ما إذا كان هذا الدواء يفرز بواسطة غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى.

من أجل تجنب الجرعة الزائدة ، اتبع بدقة توصيات الطبيب. في حالة وجود أي أعراض غير متوقعة ، فمن الضروري إبلاغ الطبيب المعالج. من الممكن أن تكون الأعراض مرتبطة برد فعل تحسسي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

احتمال التفاعل P450 بوساطة "Abamat" مع الأجهزة الطبية الأخرى منخفضة. "Abamat" يقمع الانزيمات CYP3A4 ، CYP2C9 و CYP2D6 في تركيزات مناسبة سريريا.

من غير المحتمل تفاعل مثبطات الأنزيم البروتيني والأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة الإنزيمات الأساسية P450.

التفاعل بين "Abamat" ، "Zidovudin" و "Lamivudin" غائب.

إدخال الدواء مع "الإيثانول" يؤدي إلى تطوير مقياس تحت منحنى الدوائية "تركيز / الوقت" (AUC) من "Abamat" بنسبة 41 ٪ تقريبا. "أبامات" لا يؤثر على استقلاب "الإيثانول".

التطبيق المتزامن من 600 ملغ من "Abamata" مرتين في اليوم "الميثادون" يساعد على الحد الأقصى لتركيز (Cmax) «Abamata" 35٪ عن الفترة تأخير ساعة واحدة للوصول إلى أقصى تركيز (TMAX)، ومع ذلك، لا تزال نفس AUC. هذا العامل المضاد للفيروسات يزيد من متوسط مقياس النظام الميثادون بنسبة 22٪. يجب فحص المرضى البالغين الذين يتناولون "الميثادون" و "أبامات" بحثًا عن علامات متلازمة الانسحاب ، مما يشير إلى جرعة منخفضة ، حيث قد يلزم تعديل جرعة "الميثادون".

يتم التخلص من مكونات الرتينوئيدات مع ديهيدروجيناز الكحول. التفاعل مع أبامات ممكن ، لكنه لم يدرس.

[4], [5], [6], [7], [8]

شروط التخزين

لدى "Abamat" قواعد تخزين قياسية ، أي في مكان جاف وجاف لا يمكن الوصول إليه للأطفال ، ويجب ألا تتجاوز درجة حرارته 30 درجة مئوية. وللتخزين فإنه ضروري في العبوة الأصلية مع الورقة المفككة - التعليمات.

وينبغي أن يوضع في الاعتبار أن عدم الامتثال للحياة الرف تخزين المخدرات يمكن أن تقلل إلى حد كبير لأن معظم المواد التي هي المكونات النشطة أو المساعدة تفقد خواصها العلاجية عالية جدا في درجة الحرارة، أو من خلال التفاعل مع أشعة الشمس.

ولهذه الأسباب ، ينبغي إبقاء أبامات ، الذي تدرج فيه جميع المعلومات المتعلقة بهذه المسألة ، مع مراعاة جميع التعليمات.

مدة الصلاحية

"أبامات" ، إذا احتفظت بها ، باتباع التعليمات ، فهي مناسبة لمدة عامين من تاريخ الإصدار. ولكن ، خلاف ذلك ، لا يمكن استدعاء التاريخ المحدد لنهاية تاريخ انتهاء صلاحيتها.

شراء "Abamat" ، لا تتردد ، والنظر في تاريخ الصنع واسم الشركة المصنعة. لماذا تحقق من التاريخ - هو أمر مفهوم. أما بالنسبة للشركة المصنعة ، فإن الشخص الوحيد الذي يمكنه إنتاجها هو Matrix Laboratories Limited India. لم يلاحظ التزييف بين الصيدليات. وهنا ، إذا كنت تتحدث عن طرق التسليم "الافتراضية" ، فكل شيء ممكن ، حتى تسليم منتج متأخر.