ايرين

إيرين دواء علاجي من مجموعة فرعية من الأدوية من النوع المضاد للأورام. المكون النشط الرئيسي هو إرينوتيكان هيدروكلوريد ، وهو عضو في مجموعة مواد إرينوتيكان (وهي مشتقات شبه اصطناعية لمكون كامبتوثيسين).

أظهر الدواء خصائص مضادة للأورام ، بالإضافة إلى أنه يبطئ على وجه التحديد نشاط إنزيمات الأيزوميراز ، والتي لها تأثير نشط على طوبولوجيا الحمض النووي (توبويزوميراز). [1]

دواعي الإستعمال ايرين

يتم استخدامه لعلاج سرطان القولون والمستقيم ، بالإضافة إلى تطور النوبات التي تسببها متلازمة لينوكس غاستو .

يمكن استخدامه بمفرده أو مع الكابسيتابين ، لوكوفورين ، 5-فلورويوراسيل ، سيتوكسيماب أو بيفاسيزوماب.

الافراج عن النموذج

يتحقق الإطلاق على شكل سائل حقن ، داخل قوارير سعة 5 مل.

الدوائية

بالمقارنة مع المواد المضادة للسرطان الأخرى ، فإن لها سمية أكبر للخلايا ضد بعض أنواع السرطانات ، بما في ذلك تلك التي لم تستسلم لتأثير عقاقير فينبلاستين ودوكسوروبيسين.

التأثير الطبي الواضح الآخر لهيدروكلوريد irinotecan هو قدرته على قمع عمل إنزيم التحلل المائي ، acetylcholinesterase. [2]

يعتمد النشاط السام للخلايا على مرحلة دورة الخلية ووقت التعرض. [3]

الدوائية

يتطابق التفكك داخل البلازمية للدواء مع نموذج من 2 أو حتى 3 مراحل. يبلغ عمر نصف عمر البلازما في المرحلة الأولى 12 دقيقة ، في الثانية - 2.5 ساعة ، وفي الثالثة - 14.2 ساعة. على مدى 24 ساعة ، 19.9٪ من الجرعة المطبقة تفرز في البول.

تخليق البروتين من SN-38 و irinotecan في المختبر 95٪ و 65٪.

بعد الحقن في الوريد ، يشارك irinotecan في عمليات التمثيل الغذائي مع تكوين منتج تحلل نشط لـ SN-38. تتم عمليات التمثيل الغذائي بشكل رئيسي داخل الكبد.

متوسط معدل إفراز عنصر التمثيل الغذائي SN-38 مع البول على مدار 24 ساعة هو 0.25٪. لا تعتمد الحرائك الدوائية للإرينوتيكان على حجم الجرعة.

الجرعات والإدارة

يستخدم إيرين في شكل دواء التسريب ، ويتم حقنه في منطقة الوريد المركزي أو المحيطي. يجب إجراء التخفيف والتسريب فقط بواسطة أخصائي رعاية صحية متمرس. يتم اختيار الجرعة من قبل طبيب أورام متمرس. من الضروري تخفيف الدواء في محلول الجلوكوز أو كلوريد الصوديوم.

في كثير من الأحيان ، يتم تطبيق الدواء مرة واحدة في 3 أسابيع ؛ نادرًا ما يتم استخدام النظام مع إدخال مرة واحدة في الأسبوع. مع العلاج المشترك - مرة واحدة في أسبوعين. تدار التسريب بمعدل 0.5-1.5 ساعة.

في حالة العلاج الأحادي ، يكون حجم الحصة بشكل عام 0.35 جم / م 2. خلال العلاج المركب ، عادة ما يتم إعطاء الدواء بجرعة 0.18 جم / م 2.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

استخدم ايرين خلال فترة الحمل

لا يمكن وصف الإرين أثناء الحمل (يُسمح به فقط إذا كانت هناك مؤشرات حيوية).

إذا كنت بحاجة إلى استخدام الأدوية أثناء الإصابة بالتهاب الكبد B ، فأنت بحاجة إلى التوقف عن الرضاعة الطبيعية لفترة من الوقت.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود تعصب شديد للمكون النشط للدواء أو عناصره الإضافية ؛
• التهاب معوي مزمن وانسداد معوي.
• فرط صفراء الدم؛
• شكل حاد من فشل نخاع العظام.
• المؤشرات العامة لصحة المريض أقل من علامة 2 (وفقًا لمؤشر منظمة الصحة العالمية) ؛
• شكل حاد من قلة العدلات.

يحظر استخدامه مع الأدوية التي تحتوي على نبتة العرن المثقوب. قد تكون هناك أيضًا موانع أخرى عند الدمج مع مضادات الأورام الأخرى.

آثار جانبية ايرين

من بين الأعراض الجانبية:

• الدوخة والعصبية والصداع.
• اضطرابات في الرؤية أو الكلام أو التفكير.
• القيء والإسهال.
• قلة العدلات أو قلة الكريات البيض.

عند استخدامه مع أدوية أخرى ، قد تظهر الاضطرابات المميزة لهذا الدواء. يؤدي تناول عقار بيفاسيزوماب إلى زيادة ضغط الدم.

بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون هناك:

• الجلطات الدموية أو الجلطة.
• احتشاء عضلة القلب أو مرض القلب الإقفاري.
• حمى قلة العدلات.

جرعة مفرطة

إذا تم تجاوز الحصة مرتين ، فإن وفاة المريض ممكنة (حالة واحدة). بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث إسهال شديد أو قلة العدلات الشديدة.

الدواء ليس له ترياق. من الضروري منع تطور الالتهابات والجفاف الحاد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يحتوي Irinotecan على تأثير مضاد للكولين ، لذلك يمكن أن يزيد من مدة الحصار العصبي العضلي في حالة استخدام سوكساميثونيوم.

عند الدمج مع مرخيات العضلات من نوع غير مزيل للاستقطاب ، يكون من الممكن حدوث تأثير عدائي فيما يتعلق بالنقل العصبي العضلي.

أظهرت بعض الاختبارات أنه عند الدمج مع مضادات الاختلاج التي تحفز تأثير CYP3A (على سبيل المثال ، الفينوباربيتال مع كاربامازيبين أو الفينيتوين) ، هناك انخفاض في التعرض لـ SN-38 مع إرينوتيكان ، SN-38-غلوكورونيد ، وكذلك الديناميكيات الدوائية. الخصائص. بالإضافة إلى تحريض إنزيمات البروتين الدموي P450ZA ، فإن تقوية الجلوكورونيد وزيادة شدة إفراز القنوات الصفراوية يمكن أن يؤثر على انخفاض تعرض إرينوتيكان لمنتجات تحللها.

يجب استخدام الدواء بحذر عند الأشخاص الذين يستخدمون الأدوية المثبطة (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول) أو تحفز (على سبيل المثال ، الفينيتوين أو الكاربامازيبين مع الفينوباربيتال) عمليات التمثيل الغذائي للأدوية التي تحدث بمساعدة بروتين الدم P450 3A. من الضروري التخلي عن مجموعة المحرضات / مثبطات هذا المسار الأيضي ، لأن هذا يمكن أن يؤثر على عمليات التمثيل الغذائي في إيرينا.

يحظر استخدام نبتة العرن المثقوب بالاقتران مع الدواء ، لأنها تقلل من قيم البلازما لـ SN-38.

شروط التخزين

يجب حفظ Irin عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن تطبيق إيرين في غضون عامين من تاريخ تصنيع المادة الدوائية.